高效液相色谱法测定人血浆中头孢羟氨苄的浓度

目的:建立人血浆中头孢羟氨苄浓度的测定方法。方法;色谱柱为Hyersil ODS柱(4.6mm×250mm,10μm),流动相:0.01 mol/L NaH₂PO₄-乙腈(96:4),流速1.0ml/min,检测波长230nm。结果:头孢羟氨苄的线性范围为0.5～40μg/ml,回归方程为y=0.0184+0.1235x(r=0.9999)。最低检测浓度为0.25μg/ml,日内RSD(％)为2.1～2.9,日间RSD(％)为4.5～7.1。结论:本法操作简便,重复性好,结果准确。     

两种头孢羟氨苄胶囊的药代动力学与生物等效性研究

目的 :研究两种头孢羟氨苄胶囊在正常人体的药代动力学与生物等效性。方法 :22名健康志愿受试者随机交叉口服1000mg头孢羟氨苄胶囊和仙逢久胶囊后 ,采用高效液相色谱 (HPLC)法 ,以阿莫西林作内标 ,测定头孢羟氨苄(CFO)血浆药物浓度。结果 :两种胶囊剂均符合一级吸收开放性一室模型 ,主要药代动力学参数 :T1/2ke分别为 (1.40±0.15)h、(1.44±0.23)h ;Tmax分别为(2.3±0.5)h、(2.2±0.3)h ;Cmax分别为 (30.59±4.25) μg/ml、(30.57±4.24) μg/ml;AUC分别为 (99.31±14.50) μg/(ml·h)、(99.22±15.11h) μg/(ml·h)。结论 :两种胶囊剂生物利用度为(100.42±7.62) % ,具有生物等效性     

HPLC测定复方头孢羟氨苄胶囊中的头孢羟氨苄和甲氧苄啶含量

目的：建立高效液相色谱法，同谱测定复方头孢羟氨苄胶囊中的头孢羟氨苄和甲氧苄啶含量。方法：用C18柱，以pH3.5醋酸钠缓冲液－甲醇（77：23）为流动相，检测波长271nm。结果：头孢羟氨苄和甲氧苄啶进样量分别在3.2-4.8μg和0.64-0.96μg范围内，与相应主峰面积线性关系良好（γ分别为0.9996和0.9997)，头孢羟氨苄和甲氧苄啶的平均回收率分别为99.9％和100.3%。结论：方法专属性强，简便快速，结果准确。     

头孢羟氨苄胶囊的药代动力学及人体生物等效性研究

目的研究头孢羟氨苄胶囊的药代动力学和相对生物利用度并求证该制剂的生物等效性.方法24名男性健康志愿者按标准的2×2交叉试验方案随机交叉给药,分别口服单剂量石家庄制药的头孢羟氨苄胶囊(参比制剂)及上海三维制药的头孢羟氨苄胶囊(受试制剂),采用反相高效液相色谱法测定血清中药物浓度,计算两者药代动力学参数及相对生物利用度,并求证两制剂的生物等效性.结果口服头孢羟氨苄胶囊的参比制剂及受试制剂1000mg后的主要药代动力学参数tmax分别为1.81±0.55 h和1.69±0.32 h,Cmax分别为24.65±3.49 mg·L-1和26.72±3.54 mg.L-1,AUC(0-10)分别为93.89±11.99mg·h·L-1和100.20±12.8mg·h·L-1,AUC(0.inf)分别为99.45±13.36mg·h·L-1和105.99±13.83mg.L-1.h,t1/2Ka分别为1.62±0.15h和1.60±0.15 h,t1/2Ke分别为2.33±0.44 h和2.44±0.45h,Ke分别为0.31±0.06 h-1和0.29±0.05h-1.受试制剂对于参比制剂的平均相对生物利用度F-AUC(0-10)为106.98%±8.02%,F-AUC(0-inf)为106.88%±7.92%.两种胶囊剂的Cmax、AUC(0-10)、AUC(0-inf)经对数转换后3P97程序方差分析和双单侧t检验(α=0.05),结果表明两种制剂在给药周期及处方间均无显著性差异(P＞0.05),两制剂间生物等效.结论两种头孢羟氨苄胶囊制剂生物等效.     

HPLC法测定头孢羟氨苄原料及其制剂中有关物质的研究

目的:建立新的头孢羟氨苄原料及制剂有关物质的HPLC分析方法.方法:采用十八烷基硅烷键合硅胶色谱柱,流动相A为0.02 mol·L[-1]磷酸二氢钾溶液(pH 5.0),流动相B为甲醇,采用梯度洗脱,流速为1.0 mL·min[-1],检测波长为220 nm.结果:头孢羟氨苄与其降解产物在此条件下能够有效分离.结论:本...     

头孢羟氨苄的临床评价

头孢羟氨苄（Ｃｅｆａｄｒｏｘｉｌ）是第一代半合成头孢类抗生素,具抗菌力强、耐酶、疗效高、血药浓度维持时间长和毒性低等特点,目前临床应用较广。现就其药动学特点、抗菌活性和临床应用等方面进行综合评价。１药动学特性头孢羟氨苄与头孢氨苄在结构上的不同点是芳环...     

头孢羟氨苄胶囊的人体生物等效性研究

目的:研究头孢羟氨苄胶囊相对生物利用度。方法:采用随机、开放、双周期交叉试验设计。20名男性健康受试者分别单剂量口服含1．0 g的头孢羟氨苄胶囊试验制剂或参比制剂。采用HPLC法测定给药后不同时间的头孢羟氨苄血药浓度。结果:参比制剂和试验制剂中头孢羟氨苄的主要药物动力学参数分别为:C_(max)为(23．8±4．8)mg·L~(-1)和(23．2±4．3)mg·L~(-1);t_(max)为(1．5±0．4)h和(1．4±0．4)h;AUC 0→12为(77．1±17．8)和(73．8±16．0)mg·h·L~(-1);t_( 1／2)为(2．1±0．3)h和(1．9±0．2)h。试验药的相对生物利用度F为96．5％±10．2％。结论:试验制剂与参比制剂具有生物等效性。     

头孢羟氨苄甲氧苄啶胶囊中头孢羟氨苄的稳定性考察

国家药品标准W S-10001-(HD-0699)-2002头孢羟氨苄甲氧苄啶胶囊含量测定项下,未对样品溶解条件作详细规定。故通过实验提出:该样品应用甲醇超声溶解(时间为3~5m in),并立即转移,用流动相稀释至刻度,方能使用。     

三交叉设计头孢羟氨苄两剂型的药动学及人体生物等效性

目的：研究18名健康志愿者的单剂量口服3种头孢羟氨苄制剂后的血药浓度经时过程，以及三者的生物等效性评价。方法：采用三交叉试验方法进行试验设计，18名健康受试者随机分为3组，自身交叉口服单剂量头孢羟氨苄胶囊（T）、头孢羟氨苄颗粒剂和头孢羟氨苄胶囊（R），采用高效液相色谱法测定人血浆中头孢羟氨苄浓度。结果：采用3P97软件计算主要药动学参数经双因素方差分析后为：Cmax分别为（31．6±7．0），（31．8±7．0），（31．9±7．5）mg·L^-1；Tmax分别为（1．8±0．5），（1．8±0．5），（1．8±0．5）h；T1/2Ke分别为（1．96±0．20），（1．95±0．28），（1．94±1）．30）h；MRT（0-1）分别为（3．2±0．4），（3．2±0．4），（3．1±0．4）h；AUC（0-1）分别为（112．5±29．6），（113．2±31．3），（111．3±28．6）mg·h·L^-1等。结论：两种受试制剂与参比制剂具有相同的生物效应。     

利巴韦林分散片的药动学与生物等效性

目的通过18名健康志愿者,研究利巴韦林分散片的药动学和生物等效性。方法HPLC(C18,150 mm×4.6 mm,5μm,紫外检测器,波长215 nm)测定血浆中提取的药物,流动相为0.01 mol.L-1磷酸二氢铵和磷酸,流速1.5 mL.min-1。18名健康志愿者单次口服利巴韦林分散片或利巴韦林普通片600 mg,采用随机自身交叉试验方法,测定药动学参数和相对生物利用度。结果标准曲线线性范围0.05~1.60 mg.L-1,最低检测限0.05 mg.L-1。利巴韦林质量浓度为0.1、0.41、.6 mg.L-1时平均回收率分别为102.5%、101.7%和101.9%,日内RSD、日间RSD分别为(3.9±1.4)%和(3.1±2.4)%,药-时曲线显示两制剂符合二室模型。利巴韦林分散片和普通片的主要药动学参数如下:t1/2β(28.36±3.12)和(28.71±2.95)h,tmax(1.24±0.33)和(1.28±0.31)h,ρmax(0.651±0.127)和(0.654±0.081)mg.L-1,AUC0→72 h(13.22±2.28)和(13.23±2.09)mg.h.L-1,两剂型主要药动学参数差异无显著性意义(P>0.05);利巴韦林分散片相对生物利用度为(100.65±13.85)%。结论利巴韦林分散片与普通片生物等效。     

栀子金花分散片的制备

目的:研究栀子金花分散片的制备工艺。方法:采用粉末直接压片法,以崩解时限和分散均匀度为指标进行单因素考查,筛选适宜的辅料及其用量,并用HPLC法测定栀子苷的溶出度。结果:优选处方在3 min内崩解并通过2号筛,45 min时药物溶出86.6%,符合分散片的各项评价指标。结论:制备的栀子金花分散片符合要求,可为生产提供依据。     

阿奇霉素分散片制备工艺研究

目的：优化阿奇霉素分散片制备工艺。方法：以片剂的硬度、溶出度、分散均匀度及外观为综合考察指标,建立了一个优化的处方工艺,并对其稳定性进行考察。结果：选用黏合剂浓度为6．0％（w/w）,黏合剂用量为45％（w/w）,配制乙醇浓度30％（w/w）,液体香精为1．3％（w/w）的处方,效果最佳。结论：该工艺研制的阿奇霉素分散片质量指标符合药典要求,生产工艺稳定。     

国产尼莫地平分散片的药代动力学和生物利用度

目的以进口尼莫通片为对照,考察国产尼莫地平分散片的药代动力学和相对生物利用度。方法10名男性健康志愿受试者,随机交叉单剂量口服2种片剂各120mg,采用HPLC法测定血药浓度。结果经3P87程序处理,国产尼莫地平分散片的Tmax为（0.73±0.06）h,C     

吗替麦考酚酯分散片的研制

目的 研制吗替麦考酚酯分散片.方法 以崩解度、硬度、分散均匀性、颗粒流动性和可压性为考察指标,采用湿法制拉工艺,对不同辅料组成的处方进行筛选.结果 以微晶纤维素为填充剂,交联PVP为崩解剂,淀粉浆为粘合剂的工艺制备的吗替麦考酚酯分散片崩解迅速,分散均匀,溶出快而完全,达到分散片的要求.结论 优化处方制备的分散片崩解迅速,溶出度高,工艺简单.     

多潘立酮分散片的制备及性能考察

目的:制备多潘立酮分散片,考察辅料对其溶出速度、崩解时限及混悬液稳定性的影响.方法:以崩解时限和可压性为指标进行单因素考察,以选择适宜的填充剂、崩解剂和润滑剂用量;以溶出速度、崩解时限及混悬液稳定性为指标从正交试验设计中确定最佳处方,并与普通片剂进行体外溶出度比较.结果:所选处方压片制荆外观光洁,在30 s内完全崩解,药物溶出迅速,并能通过内径为710 μm的筛.分散片溶出速度远快于普通片剂.结论:崩解剂的用量、加入方法、黏合剂浓度等因素对多潘立酮分散片的性质有明显影响,混悬液稳定性受原药、辅料粒度的影响较大.     

厄贝沙坦分散片的制备工艺研究

目的制备厄贝沙坦分散片。方法以崩解时间为指标,采用正交设计试验,对厄贝沙坦分散片处方进行筛选。结果制备厄贝沙坦分散片的较优处方为：7.5%交联聚维酮作崩解剂,15%乳糖作为填充剂,2%聚维酮＋50%乙醇溶液作为粘合剂。结论制备的厄贝沙坦分散片处方合理,产品稳定。     

银杏叶分散片制剂工艺研究

目的制备银杏叶分散片。方法选用低取代羟丙基纤维素等为崩解剂，采用崩解剂内加和外加相结合的方法制成分散片，并对其热、湿、光等稳定性进行考察，以总黄酮进行质量控制。结果本方法工艺简单，稳定性好，且分散片在1min内崩解，含量均匀，符合分散片的各项指标。结论本品达到分散片的要求，制刑稳定。     

齐墩果酸分散片的制备研究

目的制备齐墩果酸分散片,并与普通片进行体外溶出度比较。方法制备齐墩果酸固体分散体,以分散均匀性为指标,采用单因素考察及正交试验设计对齐墩果酸分散片处方工艺进行优化。结果优化的处方工艺为微晶纤维素与乳糖比例为4：1,交联聚维酮8%,硬度4 kg.mm-2,溶出度明显快于普通片。结论齐墩果酸分散片制备工艺简单,分散均匀性符合要求,溶出速率快。     

氢溴酸高乌甲素分散片的处方优化及制备

目的:制备氢溴酸高乌甲素分散片,并对其处方进行优化。方法:湿法制粒压片法制备氢溴酸高乌甲素分散片。以崩解时限、口感、片面光洁度为指标进行处方筛选,并采用正交实验设计优化处方。结果:最佳处方为氢溴酸高乌甲素-阿司帕坦-薄荷香精5∶5∶1;交联聚维酮6%;乳糖:微晶纤维素2∶1;硬度5 kg。所制片剂片面光洁,口感良好,崩解分散快,分散均匀性符合药典相关要求,释药速度较普通片快,10 min内溶出即达80%以上。结论:优化后的氢溴酸高乌甲素分散片制备方法简单,崩解迅速,分散均匀,溶出速度快,达到了设计要求。