硼替佐米的合成

L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐与吡嗪-2-甲酸经酰胺化、酯解得到(S)-3-苯基-2-(吡嗪-2-甲酰胺基)丙酸,再与(R)-(1-氨基-3-甲基)丁基硼酸-(1S,2S,3R,5S)-蒎烷二醇酯三氟乙酸盐(6)缩合、脱保护得到硼替佐米,总收率约27%(以6计)。     

沙格列汀合成路线图解

<正>沙格列汀(saxagliptin,1)化学名为(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基金刚烷-1-基)乙酰基]-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-腈,分子量为315.41,CAS登记号为361442-04-8,是由百时美-施贵宝公司与阿斯利康公司联合开发的一种高效、选择性、竞争性二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制     

黄腊果叶化学成分的分离与鉴定(Ⅱ)

目的为深入研究黄腊果(Stauntonia brachyanthera Hand.-Mazz.)叶的化学成分,对该植物的全面开发奠定基础。方法综合利用各种色谱方法和波谱学技术进行研究。结果从黄蜡果叶体积分数70%乙醇提取物中分离得到9个化合物,分别为1-O-(β-D-glucopyranosyl)-(2S,3R,4E,8E)-2-[(2R)-2-hydroxyhexadecanoylamino]-4,8-octadecadiene-1,3-diol(1)、1-O-(β-D-glucopyranosyl)-(2S,3S,4R,9Z)-2-[(2R)-2-hydroxydocosanoylamino]-9-octadecene-1,3,4-triol(2)、二十八烷醇(octacosanol,3)、(6S,9S)-长寿花苷(corchoionoside C,4)、西米杜鹃醇(simiarenol,5)、白桦酸(betulinic acid,6)、羽扇豆醇(lupeol,7)、3-羟基-2-甲基-4-吡喃酮(3-hydroxy-2-methyl-4-pyrone,8)和肌醇(myo-inositol,9)。结论化合物1~5为首次从野木瓜属植物中分离得到,化合物6为首次从黄腊果植物中分离得到。     

两步法合成(S)-1-(2-氯乙酰基)-2-腈基吡咯烷的工艺研究

目的 研究(S)-1-(2-氯乙酰基)-2-腈基吡咯烷的合成工艺.方法 L-脯氨酸与氯乙酰氯通过N-乙酰化得到(S)-1-(2-氯乙酰基)-2-吡咯烷甲酸,然后加入脲素和氨基磺酸实行分段保温反应得到产物(S)-1-(2-氯乙酰基)-2-腈基吡咯烷.结果 此路线所得产品收率为75.5％.结论 此工艺路线条件温和、操作简便、原料价廉易得.     

替卡格雷合成路线图解

替卡格雷(ticagrelor,1),化学名为(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺基]-5-(丙硫基)-3H-[1,2,3]三唑[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟基乙氧基)环戊烷-1,2-二醇,由Astrazeneca公司研发,目前处于Ⅲ期临床研究.     

洛匹那韦的合成工艺优化

本研究改进了洛匹那韦(1)的合成工艺.以[(1S,3S,4S)-4-氨基-3-羟基-5-苯基-1-(苯甲基)戊基]氨基甲酸叔丁酯(2)为起始原料,在苯并三唑-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸盐(HBTU)和三乙胺作用下,与2,6-二甲基苯氧乙酸(3)反应制得(2S,3S,5S)-2-(2,6-二甲基苯氧乙酰基)氨基...     

(2S,3R)-1-二甲氨基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇的合成工艺研究

目的 对(2S,3R)- 1-二甲氨基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇合成工艺进行研究.方法 以3-戊酮为起始原料,经Mannich反应、手性拆分、Grignard反应等步骤合成(2S,3R)-1-二甲氨基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇,并对化学拆分进行工艺优化.结果 合成(2S,3R)-1...     

西双版纳粗榧内生真菌菌株CM112中分离到的两个新bisabolane型倍半萜

目的 从西双版纳粗榧内生真菌菌株Aspergillus sp. CM112中分离和鉴定抗菌活性产物。方法 采用反相硅胶色谱、凝胶色谱和HPLC等分离技术,对菌株CM112的发酵产物进行分离纯化;通过1D、2D NMR、HR-ESI-MS以及旋光数据进行结构测定。结果 鉴定了5个bisabolane型倍半萜的结构,包括两个新化合物(7S,11S)-(+)-11-hydroxyl-sydonol(1)和(7S,11S)-(+)-11-hydroxyl aspergiterpenoid A(2)以及3个已知化合物(7S,11S)-(+)-11-hydroxysydonic acid(3), (7S,11S)-(+)-11,12-dihydroxysydonic acid (4)和(7S,11S)-(+)-12-hydroxysydonic acid(5);并通过纸片扩散法测试了它们对3株病原细菌的抗菌活性。结论 化合物1和2是新的bisabolane型倍半萜,2和3为抗菌活性成分。     

替格瑞洛（ticagrelor）

替格瑞洛（ticagrelor）是由英国阿斯利康制药公司（AstraZeneca）研制开发的一种新的治疗急性冠状动脉综合症（acute coronary syndrome, ACS）的药物,该药于2011年7月20日被美国FDA批准上市,商品名为Brilinta。替格瑞洛通过防止血液中血小板结块的形成来预防血栓,从而有助于减少再次心血管事件的危险。 替格瑞洛的中文化学名称为：(1S,2S,3R,5S)-3-(7-((1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙氨基)-5-丙硫基-3氢-[1,2,3]三唑[4,5-d]嘧啶-3-基)-5-(2-羟乙氧基)环戊烷-1,2-二醇;英文化学名称为：(1S,2S,3R,5S)-3-(7-((1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropylamino)-5-propylthio-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl)-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol;分子式：C23H28F2N6O4S;分子量：522.574;CAS登记号：274693-27-5。     

卡非佐米合成路线图解

<正>卡非佐米(carfilzomib,1),化学名称为(S)-2-((S)-2-(2-(2H-1,4-口恶嗪-4(3H)-基)乙酰氨基)-4-苯基丁酰胺)-4-甲基-N-((S)-1-((S)-4-甲基-((R)-2-甲基环氧乙烷-2-基)-1-氧代戊烷-2-基氨基)-1-氧代-3-苯基丙烷-2-基)戊酰胺,CAS登记号:868540-17-4。Carfilzomib是由美国安进公司开发的一种选择性的蛋白酶体抑制剂,其注射用冻干粉针剂(商品名Kyprolis)于2012年7月20日获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上     

子宫中隔切除术后预防粘连方法探讨

目的 探讨子宫中隔并不孕患者宫腔镜术后不同处理方法预防宫腔粘连的效果.方法 55例子宫中隔并不孕患者行腹腔镜监护下宫腔镜子宫中隔切除术(TCRS),术后针对不同患者采用不同术后处理措施,包括宫腔放置与不放IUD,是否进行人工周期治疗,部分患者术后使用GnRH-a类药物治疗术后第1、3个月行宫腔镜检查随访,宫内放置IUD的患者;于术后第3个月取环.结果 54例患者术后进行宫腔镜检查随访,其中40例分别于术后第1、3个月完成了术后2次宫腔镜检查,另14例只完成一次检查.宫腔术后放环与否对术后宫腔形态影响无差异(P>0.05),术后使用人工周期治疗患者较未使用者子宫内膜厚,此两者术后第3个月宫腔镜检查发现宫底创面均已有内膜覆盖.使用GnRH-a类药物患者术后官腔形态满意.结论 TCRS术后宫腔放置IUD无助于预防术后粘连的发生;术后人工周期治疗应更个体化并有针对性的使用GnRH-a类药物治疗.术后及时进行宫腔镜检查随访可防止术后宫底新粘连的形成.     

欧洲药典适用性认证介绍

目的介绍欧洲药典适用性认证程序,为国内药品监管机构和原料药生产企业提供信息,促进我国原料药生产企业的国际化。方法通过查阅调研欧盟相关药品法规和与EDQM同行面对面的交流,详细了解欧洲药典适用性认证的组织机构和具体程序。结果与结论欧洲药典适用性认证程序在对原料药的质量控制有重要作用,加强了药典的监管力度,进一步保证了原料药的质量、安全性和有效性。     

住院患者精神用药情况调查分析

目的：了解目前住院精神患者的药物使用情况。方法：采用一日法调查西安市精神卫生中心403例住院精神患者诊断和治疗情况，并与上海市精神卫生中心2004年调查结果相比较。结果：①传统精神药物使用显著减少，新型精神药物使用占据首位；②抗精神病药物使用趋向小剂量化；③本组联用丙戊酸盐类药物显著增多；④我院精神药物使用情况与上海精神卫生中心比较有显著差异。结论：近年来精神药物使用情况已发生了显著变化，与新型精神药物疗效好，副作用少，患者依从性高有关。     

不同方法治疗慢性宫颈炎的疗效分析

目的慢性宫颈炎是妇科最常见的疾病之一,可引起盆腔脏器炎症,并且与宫颈癌的发生关系密切。本文诣在探讨不同方法在慢性宫颈炎中的疗效。方法回顾性分析新乡市中心医院收治的210例宫颈炎患者,采用药物保妇康栓、聚焦超声治疗及宫腔镜下宫颈电切术的临床效果进行统计分析。结果宫颈电切术治疗有效率为97.9%,明显高于另外两组,差异有统计学意义。结论宫腔镜下宫颈电切术治愈慢性宫颈炎,并且切除宫颈移行带,减少宫颈癌发生。     

槲皮素代谢产物定性检出条件研究

目的:研究给予大鼠槲皮素后血浆中代谢产物的定性检出条件。方法:给予大鼠槲皮素单体(100mg.kg-1)后腹腔静脉取血,血浆样品经2mol.L-1盐酸(甲醇-水溶液)水解,采用高效液相色谱法对血浆样品中代谢产物进行定性分析。结果:大鼠给药后3h内取血、血浆样品经盐酸水解处理4h,可稳定检测槲皮素和异鼠李素,样品在—20℃条件下贮存稳定。结论:血浆样品采集时间、盐酸水解时间及贮存方式等不同均可影响代谢产物的有效检出。     

片剂溶出度影响因素分析

目的:考察片剂溶出度的影响因素,提高片剂溶出度,从而提高产品质量。方法:通过实验,研究各种参数对片剂溶出度的影响,选择出最佳工艺条件,如改进处方、控制颗粒硬度和大小、控制压力等工艺参数,用于指导大型生产,提高片剂溶出度。结论:崩解剂及润滑剂的用量对片剂溶出度影响较大,颗粒的硬度及大小、粘合剂的温度,压片压力对片剂的溶出度亦有影响;片剂直径大小对片剂溶出度影响不大。     

甲泼尼龙佐治毛细支气管炎疗效观察

目的探讨甲泼尼龙与布地奈德治疗毛细支气管炎的疗效。方法将182例毛细支气管炎患儿随机分成三组,三组均采用综合治疗,A组62例用甲泼尼龙静脉滴注,B组60例雾化吸入布地奈德,C组60例用静滴氢化可的松,观察三组喘憋、哮鸣音消失和住院时间。结果A组喘憋、哮鸣音消失时间及住院时间均比B,C组缩短（P〈0.05）。结论甲泼尼龙静滴治疗毛细支气管炎有效、安全、方便,明显加快治愈过程,优于布地奈德与氢化可的松。     

新疆维吾尔自治区基层医院平均住院日调查分析

目的 通过对新疆维吾尔自治区14个县乡级医疗机构住院患者平均住院日及影响因素进行分析,为县乡级医疗机构进一步提高医疗管理质量提供依据.方法 将2009-2010年1504例县乡级医院住院患者平均住院天数,按性别、年龄、院别、付费方式、疾病分类进行描述性统计和秩和检验分析.结果 不同性别间及院别间平均住院日差异均有统计学意义(均P＜0.05),男性平均住院日为10.39 d,女性为8.69d,乡级医院为9.27d,县级医院为9.50 d.不同年龄间平均住院日差异有统计学意义(P＜0.05),小于15岁组、15 ～24岁组、25～44岁组、45 ～65岁组、大干65岁组平均住院日分别为8.10 d、7.66d、8.83 d、10.26 d和11.33 d.自费患者平均住院日为8.39 d,新农合组为9.10 d,商业保险组10.17 d,社会基本医疗保险患者则为11.08 d.不同疾病分类间平均住院日差异明显,妊娠类平均住院日最短,为6.73 d,而肿瘤患者则为14.26 d.结论 不同性别、不同年龄段、不同疾病分类及不同付费方式间平均住院日存在差异,县级医疗机构和乡级医疗机构住院患者平均住院日也存在差异.     

住院患者抗菌药物不合理使用分析

目的了解该院住院患者不合理使用抗菌药物情况。方法随机抽取2009年住院使用抗菌药物病历544份。依据《抗菌药物临床使用原则》等相关规定进行评价,统计、分析抗菌药物不合理使用现象。结果该院住院患者抗菌药物不合理使用率为31.8%,不合理现象主要表现有选药不当、高起点用药、用法用量不当等。结论该院住院患者抗菌药物不合理使用现象严重,医院应采取措施加强监管,促进抗菌药物合理使用。     

对天津市北辰医院医务人员药品不良反应认知度调查分析

药品不良反应(ADR)监测工作是对上市药品安全性的再评价,是公众安全合理用药的保障,是药品监督管理工作的重要组成部分。本中心对天津市北辰医院103名医务人员进行了药品不良反应相关知识认知度调查,并对调查结果进行统计分析,为相关部门的药品监管工作提供依据和参考。