双四氢呋喃型番荔枝内酯体内抗肿瘤作用

目的研究双四氢呋喃型番荔枝内酯的体内抗肿瘤作用。方法以紫杉醇为阳性对照,观察4个双四氢呋喃型番荔枝内酯单体番荔枝塔亭戊(squamostatin-E,1)、番荔枝塔亭甲(squamostatin-A,2)、去乙酰紫玉盘素(desacetyluvaricin,3)、泡番荔枝辛(bullatacin,4)对移植性肝癌Heps和肉瘤S180荷瘤小鼠的抑瘤作用及对小鼠体质量与肝、胸腺和脾指数的影响。结果与模型组比较,化合物1高剂量(60μg/kg)、化合物3和4低剂量(15μg/kg)对移植性肝癌Heps荷瘤小鼠肿瘤有极显著抑制作用(P<0.01),抑制率分别为51.6%、32.5%、63.4%;化合物2和3高剂量(60μg/kg)对移植性肝癌Heps荷瘤小鼠肿瘤有显著抑制作用(P<0.05),抑制率分别为31.2%、70.9%;紫杉醇40μg/kg的抑瘤率为62.2%。化合物3高剂量对移植性肉瘤S180荷瘤小鼠肿瘤有极显著抑制作用(P<0.01),抑制率为63.9%;紫杉醇40μg/kg的抑瘤率为48.9%。结论化合物1～4对移植性肝癌Heps荷瘤小鼠、肉瘤S180荷瘤小鼠均有明显抗肿瘤作用,部分化合物的抗肿瘤活性强于紫杉醇。     

糖槭多糖对S_(180)荷瘤小鼠肿瘤生长及红细胞免疫功能的影响

目的:探讨糖槭多糖对S_(180)荷瘤小鼠的抑瘤率及其红细胞免疫调节机制,以此来评价糖槭多糖对红细胞的免疫作用。方法:以S_(180)肿瘤模型小鼠为体内实验对象研究不同剂量糖槭多糖(145、72.5、36.25 mg/kg)的抑瘤率;采用比色法测定红细胞唾液酸(SA)含量、抗氧化酶系的活力;流式细胞术检测荷瘤小鼠红细胞C_(3b)数量,红细胞免疫花环实验检测荷瘤小鼠红细胞C_(3b)受体的活性。结果:与阴性对照组相比,不同剂量多糖抑瘤率均在25%以上,其中高剂量组(145 mg/kg)效果最好,达到41.24%;提高S_(180)荷瘤小鼠红细胞唾液酸(SA)含量和抗氧化酶系的活性;提高荷瘤小鼠红细胞C_(3b)受体的数量和活性。结论:糖槭多糖能明显抑制肿瘤生长;通过提高S_(180)荷瘤小鼠SA和抗氧化酶系活性,进而提高C_(3b)受体的活性和数量,是糖槭多糖抗肿瘤作用的免疫机制之一。     

红曲霉菌胞外多糖的抗肿瘤活性研究

目的:研究红曲霉胞外多糖(Exopolysaccharide,EPS)的抗肿瘤活性,为阐明红曲胞外多糖的药理作用和临床应用奠定基础。方法:红曲霉菌经液体发酵培养后,醇沉提取发酵液中的胞外多糖并测定其含量;建立H22荷瘤小鼠模型,以胞外多糖的抑瘤率、小鼠的相对生长率和各脏器指数为指标,研究红曲胞外多糖的抗肿瘤活性。结果:中剂量100mg/(kg.d)红曲胞外多糖给药组的药理作用比较明显,抑瘤率达到了44.95%。结论:红曲霉胞外多糖有抗肿瘤作用,并且与剂量相关,但不成正向线性比例关系,而在适当给药剂量时所表现的效果比较明显。     

中药复合多糖体内外抗肿瘤活性实验研究

目的:研究中药复合多糖的体内外抗肿瘤活性及其对荷瘤小鼠免疫功能的影响。方法:灌胃给予H22荷瘤小鼠不同剂量复合多糖,观察其对小鼠肿瘤生长及体内白细胞数、脾指数、脾脏T淋巴细胞、B淋巴细胞增殖等免疫指标影响,并采用MTT法测定复合多糖对体外培养的Hela细胞增殖的影响。结果:复合多糖可抑制荷瘤小鼠体内H22肿瘤的生长,显著提高荷瘤小鼠的脾指数、白细胞数,促进脾内T、B淋巴细胞的增殖,对Hela细胞的增殖有明显抑制作用。结论:复合多糖可抑制肿瘤生长和提高荷瘤机体的免疫功能。     

睿臻对肺癌的抑制作用及其机制

目的:初步探讨由山楂、沙棘和枸杞三味中药为主,并添加虫草素、虫草多糖、β-葡聚糖和番茄红素等制备而成的天然药物组方睿臻的体内外抗肺癌活性及其机制。方法:采用MTT法检测睿臻体外抗肿瘤活性,小鼠Lewis移植瘤模型观察单独使用睿臻及联合紫素的抗肺癌活性及对荷瘤小鼠生存时间的影响。FCM实验检测其对肿瘤细胞凋亡的影响,重组基质膜侵袭实验观察对肿瘤细胞侵袭能力的影响,Western blot方法初步探讨该化合物的作用机制。结果:睿臻对肺癌细胞具有较好的增殖抑制活性,其作用于A549细胞株、NCI-H460细胞株和NCI-H1975细胞株120 h后的IC_(50)值分别为98.42μg/mL、60.02μg/mL和60.41μg/mL;睿臻也可显著抑制小鼠Lewis肺癌的生长,9.0 g/kg睿臻对小鼠Lewis肺癌的生长抑制率达70.0%,且可在增强紫素的抗肿瘤活性的同时升高胸腺指数及外周血中红细胞数量和血红蛋白水平。睿臻可延长Lewis肺癌小鼠的生存时间。睿臻可诱导肺癌细胞A549和NCI-H460发生凋亡。在96.0μg/mL和192.0μg/mL剂量下,可显著抑制肺癌细胞穿过重组基底膜的数量。Western blot结果显示睿臻可抑制Raf/MEK/ERK、FAK/p38等信号通路。结论:睿臻在体内外均具有一定的抗肺癌活性,其作用机制可能与阻断Raf/MEK/ERK信号转导通路有关,有望开发成为肺癌治疗的天然药物制剂。     

阿诺宁各组分的抗肿瘤活性和急性毒性比较研究

目的阿诺宁(Anuoning)是具有高抗癌活性的番荔枝内酯有效部位药物。对阿诺宁(A)及其主要成分(B)、非主要成分(C)3个组分进行抗肿瘤活性和急性毒性对比试验。方法用MTT法测定阿诺宁各组分对各种人癌细胞、正常细胞和耐药性(MDR)细胞的细胞毒作用,用小鼠肿瘤S180模型进行体内抗肿瘤试验。应用Bliss方法计算小鼠的半数致死量(LD50)。结果A、B、C在1×10-4～10.0μg/mL质量浓度时,对人癌细胞CNE2的IC50分别为3.1×10-4、4.3×10-3、0.19μg/mL;对Bel-7402细胞的IC50分别为0.078、0.043、0.39μg/mL;对KB细胞的IC50依次为0.46、0.24和1.26μg/mL;对MCF-7细胞的IC50分别为1.72、2.97、>10μg/mL;在上述质量浓度下对人体正常脐血管内皮细胞(ECV304)的IC50分别为0.39、0.27、0.99μg/mL。在10μg/mL质量浓度时,A、B、C组分对人体正常肝细胞(CLC)的平均生长抑制率均小于20%。A、B、C组分对多药耐药(MDR)细胞MCF-7/Adr的IC50分别为0.32、3.15、>10μg/mL,对KBV200细胞的IC50分别为0.027、0.72、0.83μg/mL。在体内试验中,A在30μg/kg,对小鼠肿瘤S180的3批实验的平均抑瘤率为(52.8±9.5)%(P<0.05～0.001);B在15、30和60μg/kg剂量时的平均抑瘤率依次为(40.1±5.7)%、(50.7±10.3)%、(61.9±3.7)%(P<0.05～0.001);C在45、90和180μg/kg剂量下的平均抑瘤率分别为(32.7±3.4)%、(33.5±0.6)%、(30.6±7.3)%(P<0.05～0.01)。对小鼠ip一次A、B、C的LD50及其95%可信限分别为1.38mg/kg和0.97～1.95mg/kg,0.39mg/kg和0.36～0.43mg/kg,2.39mg/kg和2.12～2.69mg/kg。结论A、B、C组分在体内外试验均显示不同程度的抗癌活性,其中A的抗肿瘤活性强,毒性较小。MDR细胞对A、B、C组分均不产生抗药性。     

半枝莲多糖体内抗肿瘤及其免疫调节作用的实验研究

目的:研究半枝莲多糖的体内抗肿瘤作用和免疫增强作用。方法:通过动物移植性肿瘤实验观察半枝莲多糖对小鼠体内肿瘤细胞生长和免疫器官胸腺、脾的影响;通过ANAE法观察半支莲多糖对T细胞阳性率的影响。结果:半枝莲多糖对S180肉瘤生长的抑制率以中剂量为佳;各剂量组对脾脏指数的影响均有显著性差异,但大剂量注射(200mg/kg)对胸腺有抑制作用;能够提高S180荷瘤小鼠T淋巴细胞的百分数。结论:半枝莲多糖有抗肿瘤作用和免疫增强作用。     

肿节风注射液抗小鼠前胃癌FC的作用及毒性

目的 研究肿节风注射液(zJF)抗小鼠前胃癌FC的作用及毒性。方法 建立小鼠体内荷小鼠前胃癌FC模型，测定zJF的抑制率和体重、胸腺指数和脾指数以及给药前后外周血白细胞的变化，同时研究zJF对小鼠前胃癌FC细胞株生长的抑制作用。结果 zJF具有明显的抗肿瘤作用，ipZJF0.2g/kg、1g/kg、0.2g/kg的抑瘤率分别为39．83％、64．41％、53．39％，又能明显升高荷瘤小鼠的脾指数和胸腺指数，升高外周血白细胞，增加荷瘤小鼠的体重。zJFl00mg／mL、50mg／mL、25mg／mL、12．5mg／mL、6．25mg／mL对小鼠前胃癌FC细胞增殖的抑制率分别为65％、63％、57％、55％、44％。结论 zJF体内、外对小鼠前胃癌FC均具有抗肿瘤作用，并可增加荷瘤鼠免疫器官指数及外周血白细胞数。     

中国蛤蜊精对小鼠体内外抗肿瘤作用的研究

目的研究中国蛤蜊精(每100g中,含多糖19.01g、牛磺酸1.25g、胆碱0.65g)的体内外抗肿瘤作用。方法建立小鼠S-180肉瘤模型,用中国蛤蜊精悬液连续灌胃32d,观察并分析其对荷瘤小鼠瘤质量、胸腺指数、脾指数的影响;采用MTT法测定中国蛤蜊精体外对小鼠S-180肉瘤细胞的抑制作用。结果中国蛤蜊精[(0.5,3.0,4.80 g/(kg·d))]可以显著抑制小鼠S-180肉瘤细胞的体内增殖,抑瘤率依次为44.29%、48.23%、61.94%;中国蛤蜊精[3.0,4.80 g/(kg·d)]可以明显提高小鼠的脾脏指数,并与其浓度呈正相关。中国蛤蜊精(4,8,12mg/ml)体外对小鼠S-180肉瘤细胞的增殖抑制率分别是49.67%、56.66%、12.91%,且8mg/ml的抑制率与5-FU无显著性差异。结论中国蛤蜊精在小鼠体内和体外具有显著抑制小鼠S-180肉瘤细胞的作用。     

白花蛇舌草提取物(HDNF)体内外抗肿瘤实验研究

目的:探讨白花蛇舌草提取物(HDNF)体内外抗肿瘤活性。方法:体外实验采用MTT法检测HDNF对人肝癌细胞HepG2、人肺癌细胞A549、人直结肠癌细胞株HCT-116的生长抑制作用;体内实验采用S180实体瘤小鼠动物模型评价HDNF不同剂量(100、50、25 mg/kg)对S180肉瘤的生长抑制作用及对荷瘤小鼠体质量、抑瘤率、胸腺指数、脾指数等的影响。结果:HDNF在体外可显著抑制HepG2、A549、HCT-116肿瘤细胞的增殖,其效果与剂量和作用时间相关;与模型组比较,HDNF高、中剂量组(100,50 mg/kg)显著抑制S180肉瘤生长,平均抑制率分别为34.7%和39.5%,脾指数显著升高(P<0.05);环磷酰胺(CTX)联合HDNF中剂量组与CTX 20 mg/kg组比较,联合组胸腺指数、脾脏指数、肝指数显著提高(P<0.05),肺指数显著降低(P<0.01)。结论:HDNF在体外能抑制HepG2、A549、HCT-116细胞的增殖,体内能显著抑制荷瘤小鼠S180肉瘤生长,并能调节荷瘤小鼠的免疫功能。     

蝉拟青霉不同纯化组分对体外抗肿瘤作用的基础研究

目的：为了进一步研究蝉拟青霉总多糖和腺苷单用或分别联合顺铂（DDP）或阿霉素（ADM）在体外的抗肿瘤作用。方法：用MTT法检测DDP、ADM、总多糖、总腺苷单独及联合用药对人肺腺癌（PAA-1）细胞的生长抑制能力;用流式细胞仪检测其对体外培养细胞系细胞周期的影响;用光镜检查其对体外培养PAA-1细胞系集落形成率的影响;用流式细胞仪检测其对体外培养淋巴细胞亚群分化的影响。结果：DDP、ADM、总多糖、腺苷对人肺腺癌（PAA-1）细胞生长抑制的IC50分别为9.05μg/mL、36.21μg/mL、10.86mg/mL、7.81mg/mL。DDP或ADM和多糖联用对PAA-1细胞的生长抑制主要表现出拮抗效应;0.5mg/mL、0.25mg/mL腺苷与4μg/mL阿霉素联合作用时,显示出拮抗效应,而当8mg/mL腺苷与4μg/mL阿霉素联用时,显示协同效应;不同浓度腺苷单用与和DDP联合使用相比,对细胞生长影响无显著性差异;腺苷和ADM联合作用,随着腺苷浓度的增加,G0/G1期细胞逐渐减少,而G2/M期相对增加。对体外培养PAA-1细胞系集落形成率多糖组和阴性对照组未见明显差异,不同浓度腺苷组的集落形成率略低于阴性对照组,随着腺苷浓度逐渐增加,集落形成率逐渐下降。     

穿心莲内酯联合5-FU对人胃癌BGC-823细胞的体内外抑制作用

目的：探讨穿心莲内酯联合5-Fu对人低分化胃癌细胞株BGC-823的协同抗肿瘤作用。 方法：以人胃癌BGC-823细胞株为靶细胞,通过体外细胞培养和裸鼠移植瘤试验,采用 MTT法检测、绘制效应-合用指数曲线、抑瘤率计算等方法。 结果：穿心莲内酯在7.5～120μg/mL、5-FU在3.75～60μg/mL范围内均能抑制BGC-823细胞的生长,具有剂量-效应关系和时间-效应关系。两药联合作用24h、48h、72h时的中效抑制浓度分别为17.32、9.54、4.11μg/mL,显著小于单药应用组。72h效应-合用指数曲线表明两药在抑制效应≤0.97范围内可产生协同作用。穿心莲内酯联合5-FU对人BGC-823细胞裸鼠移植瘤的抑瘤率为（75.51±12.57）%,与 单药组相比差异均有显著性。结论：穿心莲内酯、5-Fu能在体内外抑制人胃癌BGC一823细胞的生长,两药联合产生协同或相加作用。     

蝉花总多糖对细胞免疫和体液免疫反应的促进作用

目的：研究蝉花总多糖（CCP）体内外对细胞免疫和体液免疫的影响。方法：首先用MTT法和ELISA法测定小鼠脾细胞增殖和IgG抗体的生成水平,以研究CCP体外对细胞免疫和体液免疫的影响;然后通过DNFB诱导的小鼠迟发型超敏（DTH）反应和绵羊红细胞（SRBC）诱导的小鼠血清抗体生成实验进一步观察CCP体内对特异性细胞免疫和体液免疫反应的影响。结果：CCP 0.16~100μg/mL各浓度不仅能直接刺激小鼠脾细胞的增殖和IgG抗体生成,对Con A或LPS诱导的小鼠T、B淋巴细胞增殖和IgG抗体生成也具有显著的促进作用,并呈现良好的浓度依赖性。CPP 20 mg/kg可显著提高小鼠的DTH反应;10和20 mg/kg可剂量依赖性地显著提高抗SRBC抗体的生成。结论：CCP在体内外均能有效促进细胞免疫和体液免疫反应。     

鸡血藤黄酮类提取物SSCE安全性及抗肿瘤作用的研究

目的:明确鸡血藤黄酮类提取物SSCE的安全性及抗肿瘤作用。方法:利用MTT法检测SSCE对小鼠乳腺癌细胞4T1和正常成纤维细胞L929生长的影响;并以受试物可允许的最大给药浓度(40 mg/mL)、小鼠最大给药容积(0.4mL/10 g),每日单次给药,连续观察14 d内有无毒性反应和死亡。结果:SSCE对4T1和L929细胞均有生长抑制作用,72h半数抑制浓度IC50值分别为19.12μg/mL和120.1μg/mL,对L929细胞的LD5是对4T1细胞IC95的5.1倍;除雌性小鼠在最大给药剂量下出现白细胞数减少、肝脏质量减轻外,雌性和雄性小鼠未出现明显毒性反应和死亡。结论:鸡血藤提取物SSCE安全范围较大,并具有抑制乳腺癌细胞生长的作用。     

淫羊藿苷拮抗脂多糖炎症模型的体内和体外研究

目的 从前炎症细胞因子、炎性介质、黏附分子等环节,评价淫羊藿苷的抗炎作用。     

3种植物药单体对肺曲霉生物活性实验

目的：探讨3种植物药单体有效活性成分的抗真菌作用,对肺曲霉进行体外生物活性的MIC和MFC实验。方法：采用试管药基法,将桂皮醛、丁香酚、藿香酮倍比稀释成2.5～0.0098μg/mL的浓度,对致病性肺曲霉（烟曲霉、黄曲霉）进行MIC和MFC实验观察。结果：桂皮醛对烟曲霉MIC均值为0.0391μg/mL,黄曲霉MIC均值为0.0781μg/mL,MFC均为0.0781μg/mL;丁香酚对烟曲霉、黄曲霉MIC均值为0.0781μg/mL,MFC0.1562μg/mL;藿香酮对烟曲霉、黄曲霉MIC均值为0.1562μg/mL,MFC0.3125μg/mL;对照组氟康唑对烟曲霉、黄曲霉MIC和MFC均〉2.5mg/mL。结论：3种植物药单体对烟曲霉、黄曲霉均显示有较强的生物活性,其生物活性依次为桂皮醛、丁香酚、藿香酮。氟康唑对烟曲霉、黄曲霉均显示耐药。     

中药茯苓抗肿瘤有效组分研究

目的:茯苓及其化学拆分组分抗胃癌细胞SGC-7901和乳腺癌细胞Bcap-37增殖的有效部位的研究。方法:MTT法和血清药理学方法测定茯苓石油醚、乙酸乙酯、多糖、大孔吸附树脂水洗物(WEF)和大孔吸附树脂醇洗物(AEF)五个不同组分对胃癌细胞SGC-7901和乳腺癌细胞Bcap-37增殖的抑制率。结果:茯苓多糖对乳腺癌细胞的半数抑制率IC50为29.29μg/mL,乙酸乙酯为57.84μg/mL,血清药理学实验结果显示茯苓多糖和茯苓乙酸乙酯组分吸光度值与对照组比较有显著性差别(P<0.01),与阳性组比较无显著性差异(P>0.05)。茯苓多糖对胃癌细胞的IC50为25.38μg/mL,乙酸乙酯组分对胃癌细胞的IC50为56.27μg/mL,血清药理学实验结果显示茯苓多糖和茯苓乙酸乙酯组分吸光度值与对照组比较有显著性差别(P<0.01),与阳性组比较无显著性差异(P>0.05)。结论:茯苓抗胃癌和乳腺癌的活性组分一致为茯苓多糖和乙酸乙酯组分,并存在一定的时间和量效关系,为进一步研究茯苓抗肿瘤作用提供科学依据。     

HPLC法测定化痔栓中人参皂苷Rg_1、三七皂苷R_1的含量

目的:研究化痔栓中人参皂苷Rg1、三七皂苷R1的含量测定方法。方法:采用高效液相色谱法进行梯度洗脱,色谱柱为C18柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相为乙腈∶水(19∶81),乙腈∶水(36∶64),流速为1.0mL/min,检测波长为203nm,柱温为室温。结果:人参皂苷Rg1、三七皂苷R1的线性良好(r=0.9998、r=0.9997),线性范围人参皂苷Rg197.6～976.0μg/mL,三七皂苷R122.0～220.0μg/mL。人参皂苷Rg1、三七皂苷R1的回收率分别为97.82%、97.60%;RSD值分别为1.26%、1.84%,n=5。结论:该方法简便,灵敏,重现性好,可作为化痔栓中人参皂苷Rg1、三七皂苷R1的含量测定方法。     

杠板归的体内外抗肿瘤作用实验研究

目的：研究杠板归提取物对肿瘤细胞的体内外抑制率。方法：采用MTF法,观察杠板归提取物对多种肿瘤细胞的抑制率以及IC50通过观察杠板归提取物对S-180肉瘤的抑制作用评价杠板归的体内抗肿瘤作用。结果：杠板归提取物对多种肿瘤细胞体外抑制率均较好,其中以乙酸乙酯部位最佳;乙酸乙酯提取物对S-180肉瘤具有较强的体内抗肿瘤作用。结论：抗癌灵乙酸乙酯提取物具有显著抗肿瘤作用。     

马蹄金素衍生物体外抗肿瘤实验研究

目的：研究马蹄金素衍生物的体外抗肿瘤活性.方法：采用MTT法检测3个马蹄金素衍生物对人肝癌细胞株HepG2和正常肝细胞L02细胞的生长增殖影响.结果：3个化合物对肝癌细胞株HepG2的细胞毒性IC50分别为51.59、29.51、6.37μg/mL,而对正常肝细胞L02细胞的细胞毒性IC50分别为247.0、191.6、60.6μg/mL.3个化合物在给药质量浓度≥10μg/mL时,对这两种细胞增殖影响差异具有统计学意义（P＜0.05）.结论：3个化合物对正常肝细胞L02和肝癌细胞HepG2均有抑制作用,对L02细胞毒性较低,而对肝癌细胞HepG2具有较强的增殖抑制作用,并且呈现出剂量-效应关系.其中Y26对肝癌细胞HepG2的细胞毒性最高,IC50为6.37μg/mL.