甲砜霉素试制成功

在伟大领袖毛主席关于“应当积极地预防和医治人民的疾病,推广人民的医药卫生事业”的号召下,我们厂的广大革命职工克服了许多具体困难,先后试制成功了新的化学合成抗菌素——甲砜霉素。甲砜霉素又称硫霉素[Thiocymetin,Thiamphenicol(USAN)],化学名D-苏-2-二氯乙酰胺基-1-(4-甲砜基苯基)-1,3-丙二醇,在化学结构上系氯霉素的同系物,以甲磺酰基置换硝基而成。近年来国外对本品在药理及临床方面报     

甲砜霉素门诊处方分析

目的促进临床合理应用甲砜霉素。方法收集门诊甲砜霉素处方共560张，按《处方管理办法》和《抗菌药物临床应用指导原则》的规定和要求，从处方书写、药物联用情况和临床各科室使用情况等几方面进行分析。结果甲砜霉素的处方书写存在不规范现象，临床应用存在不合理情况。结论甲砜霉素可引起严重不良反应，故临床应用需慎重。     

甲砜霉素合成路线概述

甲砜霉素合成路线概述徐勤丰（上海第六制药厂，上海２００３３３）ＳＹＮＴＨＥＳＥＳＯＦＴＨＩＡＭＰＨＥＮＩＣＯＬ￥ＸＵＱｉｎ－Ｆｅｎｇ（ＳｈａｎｇｈａｉＮｏ．６ＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＦａｃｔｏｒｙ，Ｓｈａｎｇｈａｉ２００３３３）甲砜霉素（ｔｈｉａ...     

甲砜霉素致周围神经病

1例35岁男性患者,因前列腺炎伴泌尿系统感染,服用甲砜霉素0.5 g、3次/d及盐酸黄酮哌酯0.2 g、3次/d。5个月后出现双足疼痛,随后出现双下肢麻木,疼痛,呈触电感。肌电图等辅助检查提示周围神经病。停用甲砜霉素及盐酸黄酮哌酯,给予B族维生素及加巴喷丁,1周后症状缓解。     

甲砜霉素致变态反应1例

患者 ,女 ,3 0岁 ,既往无药物致变态反应史。因支原体感染于 2 0 0 3年 5月 10日来我院就诊 ,口服甲砜霉素 (苏州第三制药厂生产 ,批号 :0 10 80 2 ) ,每次 2粒 ,tid ,1周后出现全身瘙痒 ,伴皮肤烧灼感 ,全身起水疱、血疱、难以忍受。立即停药 ,并给予5 0 %葡萄糖注射液 2 0mL加地塞米松注射液 15mg ,静脉推注 ,同时给予皮肤外用药 ,3d后症状逐渐缓解甲砜霉素致变态反应1例@吴红娅$湖北省鄂州市中心医院药剂科!436000 @梅红武$湖北省鄂州市中心医院药剂科!436000甲砜霉素;;变态反应…     

甲砜霉素甘氨酸酯合理应用

为了解甲砜霉素甘氨酸酯临床合理使用情况,该文分析讨论第三军医大学大坪医院3例住院患者甲砜霉素甘氨酸酯使用情况,重点关注选药适宜性,包括手术预防用药、用法用量、药物相互作用、不良反应等。发现甲砜霉素甘氨酸酯不合理使用主要表现为手术预防选药不当,与繁殖期杀菌药联用不合理,用法用量不适宜等。临床应根据患者病理生理特点、细菌培养及药敏结果、盐酸甲砜霉素甘氨酸酯特点,科学使用甲砜霉素甘氨酸酯,尽可能减少其不良反应的发生。     

甲砜霉素致变态反应一例

患者男,37岁,因咳嗽伴发热2d,诊断为上呼吸道感染。给予0.9%氯化钠注射液100mL+甲砜霉素1g(海口奇力制药股份有限公司,批号20110901)静脉滴注,每日1次,输液开始约10min,患者突发皮肤瘙痒、胸闷、心悸、气促等,体检显示:体温36℃,脉搏120次/min,呼吸26     

HPLC法测定甲砜霉素胶囊含量

甲砜霉素胶囊为《中国药典》2000年版收载的抗生素类药品,现行的《美国药典》和《英国药典》中均未收载。《中国药典》采用的含量测定方法为加乙醇溶解,加50%的氢氧化钾溶液加热回流提取4小时后,用硝酸银滴定液进行电位滴定测定含量。该方法专属性不强,操作繁琐费时,干扰因素较多,容易产生较大的误差,且常用硝酸银滴定液不利于环境保护。本文采用分离分析的反相高效液相色谱法测定甲砜霉素胶囊的含量,操作简便,结果准确,提高了测定的效率。1.仪器与试剂惠普HP1100高效液相色谱仪;甲砜霉素对照品(中检所下发);国内3个厂家的甲砜霉素胶囊;甲…     

甲砜霉素鉴定会在天津召开

甲砜霉素系氯霉素的类似物,其抗菌谱与氯霉素相似,毒性小于氯霉素,是一个新合成的广谱抗菌素。对革兰氏阳性和阴性菌均有较强的抑菌作用,服后在体内被分解的速度较慢,以活性状态存在于各脏器,在血液、尿及胆汁中浓度较高,停留时间较长。对尿路感染、胆道感染及消化道感染等均有较好的效果。本品并具有液化粘液的作用,故可用于治疗慢性支气管炎等呼吸道感染。     

苯丝氨酸路线合成甲砜霉素

我厂甲砜霉素生产原以氯霉素中间体氨基物作原料,方法比较简捷,但氨基物价格较高(影响产品成本),来源亦受限制。近年来,我们试验改变合成方法,采用苯丝氨酸路线,即以对-甲砜基苯甲醛作起始原料(可利用糖精钠副产物对-甲基苯磺酰氯制取)合成甲砜霉素,根据放大试验结果,产品成本可大幅度下降。合成路线如下:     

甲砜霉素甘氨酸酯盐酸盐的合成

甲砜霉素甘氨酸酯盐酸盐的合成ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＴＨＩＡＭＰＨＥＮＩＣＯＬＧＬＹＣＩＮＡＴＥＨＹＤＲＯＣＨＬＯＲＩＤＥ朱平（浙江省医药发展公司，杭州３１０００６）ＺＨＵＰｉｎｇ（ＴｈｅＭｅｄｉｃｉｎｅＤｅｖｅｌｏｐｉｎｇＣｏｒｐ．ｏｆＺｈｅｊｉａｎ...     

甲砜霉素甘氨酸酯盐酸盐的合成

甲砜霉素甘氨酸酯盐酸盐增加了甲砜霉素的水溶性，可制成注射剂．其合成工艺是以甲砜霉素和氯乙酰氯为起始原料，经酰化、环六亚甲基（又称乌洛托品）成盐、水解及酸化成盐，合成了甲砜霉素甘氨酸酯盐酸盐     

甲砜霉素胶囊含量测定方法的改进

目的:改进甲砜霉素胶囊的含量测定方法.方法:采用高效液相色谱法.色谱柱为Kromasil C18柱(150×4.6mm,5μm);流动相为:水-甲醇-冰醋酸(55:45:0.1);流速:1.0ml/min;检测波长273nm;柱温:室温;结果:甲砜霉素在1.0～10.0μg范围内具有良好的线性关系,平均回收率为100.2%,RSD=0.25%.结论:该法可用于甲砜霉素胶囊中的甲砜霉素含量测定.     

同时测定人血浆中甲砜霉素和前药甲砜霉素甘氨酸酯浓度及其药代动力学研究

目的：建立一种简单、灵敏同时测定人血浆中甲砜霉素（TAP）及其前药甲砜霉素甘氨酸酯（TG）的高效液相色谱法。方法：24名健康志愿者随机分为三组,分别静脉滴注低（0．5g）、中（1．0g）、高（1．5g）三个剂量的注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯;采用乙酸乙酯萃取法处理血浆,色谱柱为HypersilODS2（5um,4．6mm×200mm大连,依利特）,流动相为乙腈-水（0．003mol／L四丁基溴化铵与0．056mol／L乙酸铵）-13：87（pH-6．6）,流速为1mL／min,检测波长为224nm。结果：血浆中TAP和TG标准曲线线性范围均为0．78～100ffg／mL,高、中、低（0．78、6．25、100ug／mL）三种浓度的日间和日内变异均小于15．0％,血浆经室温4h或者-70℃冷冻放置,冻融两次均显示TAP稳定性较好。结论：该方法灵敏、准确、简单、快速,可用于TAP和TG的药代动力学研究。     

HPLC-MS/MS法同时检测生物样本中的氯霉素、甲砜霉素及氟甲砜霉素

目的 建立专属灵敏的高效液相色谱-质谱法( HPLC-MS/MS),用于生物样本中的3种常见抗生素氯霉素、甲砜霉素及氟甲砜霉素的微量检测.方法 生物样本(猪肉、猪肝)经一定的方法提取并纯化后,采用高效液相色谱分离3种抗生素,并用电喷雾离子化串联质谱( ESI-MS/MS)进行检测和定量分析.结果 氯霉素在0.1～10 ng·mL-1、甲砜霉素及氟甲砜霉素在10～100 ng·mL-1线性关系良好,回收率＞86％,RSD＜10％.结论 该方法灵敏度高、专属性强,回收率较高、精密度较好,适用于生物样本中的微量氯霉素、甲砜霉素及氟甲砜霉素的检测.     

甲砜霉素胶囊致药疹1例

1 病例 患者,女,52岁,因白带化脓性分泌物伴下腹痛就诊,查体:子宫呈后倾后屈,固定,附件区增厚,压痛,有时可触及到包块,边界不清有压痛,活动度差.拟慢性盆腔炎,给予口服甲砜霉素胶囊,一次0.5g 1天3次×2d嘱服药后复查盆腔情况,患者过去无药物过敏史.     

甲砜霉素治疗非淋菌性尿道炎疗效观察

非淋菌性尿道炎（NGU）是指有性接触传染的一种尿道炎。NGU好发于青年性旺盛时期，男女均可发病，男性多于女性，潜伏期多数为1～3周，本病40％～50％由沙眼衣原体（CT）引起，20％～30％由解脲支原体（UU）引起。我院应用甲砜霉索胶囊治疗非淋菌性尿道炎64例，取得了满意疗效，现报道如下。     

甲砜霉素致脱发1例报告

患者为年轻女性。因外阴部肿痛半个月，于2002年1月4日来院就诊，追问患者半年来有不洁性生活史。查体：T36．5℃，一般情况良好。全身皮肤黏膜无黄染、出血点及瘀斑。浅表淋巴结无肿大，心肺无异常，肝脾未触及，肾区无叩痛，腹软、移动性浊音(-)。妇科检查：外阴发育正常、两侧大阴唇红肿，有多个结节性突起，有搔抓痕迹，结节部质硬，表面破溃，有血清样渗出物；阴道通畅，有白色分泌物，无异味。子宫、附件无异常。实验室检查血常规各项指标均正常，梅毒血清反应( )。诊断为梅毒(Ⅰ期)。