定痛宁颗粒的成型工艺研究

目的:优选定痛宁颗粒的成型工艺。方法:考察辅料品种及配比对浸膏粉成型率、吸湿率的影响,采用L_9(3~4)正交试验优选制粒工艺条件,以成型率、流动性、含水量及吸湿率为指标,筛选处方中加入辅料的最佳成型工艺。结果:最佳工艺条件为:浸膏粉∶混合辅料=1.2∶1,糊精∶甘露醇=3∶2,以90%乙醇为润湿剂,用量为0.35 m L·g~(-1),临界相对湿度(CRH)约为70%。结论:该颗粒剂所选辅料合理、成型制备工艺可行,本研究为定痛宁颗粒制粒工艺条件的确定和工业化生产提供了科学的实验依据。     

瓜蒌薤白颗粒防潮辅料的研究

目的为瓜蒌薤白颗粒的制备选择最佳防潮辅料。方法以瓜蒌薤白60%醇提物与不同辅料混合制备颗粒,以颗粒的吸湿性、成型性及临界相对湿度为指标,优选出制备瓜蒌薤白颗粒的最佳辅料种类及其配比。结果将乳糖、微晶纤维素和甘露醇按2∶1∶1的比例混合制成的瓜蒌薤白颗粒在防潮性和成型性上均较好,其临界相对湿度为85%。结论筛选出的防潮辅料能满足瓜蒌薤白颗粒制备工艺的要求,为其生产及贮藏提供了理论依据。     

加味二至颗粒的制剂工艺研究

目的:探讨加味二至颗粒提取工艺及制剂成型工艺。方法:对乙醇浓度、乙醇用量、提取时间、提取温度进行单因素考察,确定最佳条件;采用L9(34)正交实验,以特女贞苷及二苯乙烯苷含量为评价指标,优化提取工艺;通过比较辅料差异对颗粒剂的影响,确定最佳辅料组合;测定休止角,考察颗粒流动性,并测定颗粒临界相对湿度(CRH)。结果:加味二至颗粒提取工艺优选条件为:15倍量60%乙醇,100℃水浴回流提取3 h。成型工艺为:2.5倍量辅料(乳糖:CMC-Na=9∶1),临界相对湿度66%。所制得的颗粒符合《中华人民共和国药典》项下颗粒剂质量要求。结论:加味二至颗粒提取工艺合理稳定,且简便易行,适于生产实际,所选工艺制得的颗粒外观较好,制粒过程损失较少,颗粒均匀。     

银黄解毒胶囊的制备工艺及薄层色谱鉴别研究

目的:研究银黄解毒胶囊的制备工艺并初步建立其内控质量标准。方法:以浸泡时间、加水量、煎煮时间为影响因素,以浸膏得率为评价指标,采用正交试验法进行提取工艺研究,并以润湿剂选择、辅料种类的筛选、堆密度的测定、胶囊型号及颗粒的CRH为考查因素,进行成型工艺研究;采用TLC法对黄连、黄芩、赤芍、牡丹皮进行定性鉴别。结果:优选的提取工艺为提取2次,分别加8倍和6倍量水,浸泡0.5 h,煎煮2 h和1.5 h。成型工艺:95%乙醇作为润湿剂,淀粉为辅料,控制CRH为67%以下进行胶囊灌装。TLC法简便可靠,专属性强,阴性对照溶液无干扰。结论:优选的工艺条件稳定、合理,为银黄解毒胶囊下一步临床试验研究和临床合理用药提供了科学依据,为其质控分析建立了可行性鉴别方法。     

麻杏止咳平喘颗粒剂成型工艺研究

目的优选麻杏止咳平喘颗粒剂的成型工艺。方法考察不同辅料糊精、糖粉、可溶性淀粉用量对浸膏粉吸湿性的影响,用正交试验法优选制粒工艺条件,考察颗粒的流动性与吸湿性,以成型率、溶解性及吸湿率为指标,筛选处方中加入辅料的品种、配比及最佳成型工艺。结果以糖粉加糊精作辅料的颗粒优于以糊精或糖粉或可溶性淀粉作辅料的颗粒,最佳工艺条件为主药-辅料(1∶2)、辅料配比为糊精-糖粉(1∶1),以80%乙醇为润湿剂,润湿剂的用量占主药的14%。结论该颗粒剂所选辅料合理,成型制备工艺可行,本研究为麻杏止咳平喘颗粒制粒工艺条件的确定及生产环境的控制提供了科学的实验依据。     

心脑苏颗粒成型工艺优选

目的:优选心脑苏颗粒成型工艺。方法:运用单因素及正交试验设计,以颗粒吸湿率、成型率、休止角作为判定依据,优化辅料种类及用量、润湿剂的浓度,以确定最佳成型工艺条件。结果:优选辅料为糊精,浸膏与辅料用量为1∶1,90%乙醇作为润湿剂,干燥温度为60℃进行制备。结论:此法制备的心脑苏颗粒性质稳定、外观好、吸湿性小、溶化性好,可用于工业化生产。     

不同辅料对愈痫灵颗粒所用原料(干膏粉)吸湿性的影响

 目的筛选愈痫灵颗粒成型工艺中防潮性最佳的辅料,为工业化生产提供依据。方法通过测定干膏粉及其与不同辅料的混合物的吸湿速度、临界相对湿度(CRH),建立动力学模型,提取吸湿速度参数并比较大小。结果经数学处理及统计学分析可知干浸膏、辅料与干膏粉的混合物的吸湿动力学模型符合希古契(Higuchi)方程,通过比较吸湿速度常数K(Higuchi系数)得到防潮性最佳的辅料种类为乳糖与β-环糊精的混合物,配比为干膏粉-辅料=4∶1;辅料中乳糖-β-环糊精=1∶2。结论优良的辅料可使吸湿速度减慢,CRH增大,从而显著地提高了该制剂的稳定性,有利于生产、贮存、运输及应用。     

复方健肾颗粒的制备工艺研究

目的优选复方健肾颗粒的提取工艺和制备工艺。方法建立总皂苷和总多糖的紫外分析方法,通过单因素和正交设计试验,确定最佳提取工艺。考察不同辅料、润湿剂用量,以成型率、溶化性及吸湿率为指标,筛选处方中加入辅料的品种、配比及最佳成型工艺。结果确定复方健肾颗粒的最佳醇提工艺为10倍量85%乙醇,提取3次,每次2 h;最佳水提工艺为14倍量的水,煎煮3次,每次30 min。复方健肾颗粒的最佳制备工艺为糊精-乳糖(4∶1),浸膏粉-辅料(1∶1),85%乙醇,用量15%。结论本实验确定的提取工艺和制备工艺稳定可行,质量可控。     

星点设计-效应面法优化当归贝母苦参颗粒的制备工艺

目的:优选当归贝母苦参颗粒制备工艺。方法:以成型性、流动性和溶化性的归一化指标为效应,采用星点设计-效应面法,对当归贝母苦参颗粒制备过程中制粒条件进行优化,并进行制粒工艺研究。结果:该颗粒剂最佳制备工艺条件为辅料比例(糖粉:糊精)1:4,辅料倍数(浸膏粉:辅料)3倍,润湿剂乙醇体积分数77.97%。结论:该工艺合理可行,适用于当归贝母苦参颗粒的制备。     

正交试验优化珠芪复肝颗粒的制粒工艺

目的优化珠芪复肝颗粒成型工艺。方法运用正交试验设计,以颗粒各参数作为判定依据,优化浸膏密度、辅料种类及用量、润湿剂浓度等条件,以确定最佳条件。结果优选辅料比例为淀粉∶微晶纤维素=3∶2,浸膏相对密度为1.20,浸膏粉与辅料用量为1∶1,80%乙醇作为润湿剂进行制备。成品具有较好的流动性,临界相对湿度为67%。结论本法所制颗粒各项参数均较满意,性质稳定,不易返潮,制备工艺简便可行。     

石斛明目胶囊成型辅料的选择与工艺研究

目的:优选石斛明目胶囊的最佳辅料与制剂成型工艺。方法:通过测定不同辅料配比生产的样品和选定的最佳辅料制成的颗拉的吸湿率和休止角比较,确定生产工艺参数。结果:用微晶纤维素作辅料制成颗粒的成型率为97.8%。结论:该研究为工业生产提供了参考依据。     

肾衰养真胶囊对5/6肾切慢性肾衰竭营养不良大鼠下丘脑信号传导蛋白SOCS-3表达的影响

目的探讨细胞因子信号传导抑制剂-3(SOCS-3)在慢性肾衰竭营养不良大鼠中的表达情况以及肾衰养真胶囊的调节作用。方法5/6肾切除制作慢性肾衰竭大鼠模型,同时予4%酪蛋白饮食,检测血尿素氮、肌酐、白蛋白、血红蛋白等生化指标和体重,观察其营养不良发生时间,符合条件的随机分为模型组、肾衰养真胶囊治疗组和开同治疗组;另设正常对照组。灌胃4周后应用放射免疫法检测血瘦素水平,免疫组织化学方法检测下丘脑SOCS-3蛋白的表达。结果慢性肾衰竭大鼠在术后10周末出现营养不良,肾衰养真胶囊可减低血浆尿素氮、肌酐、瘦素水平,增加白蛋白、血红蛋白水平;与正常组比较,模型组与肾衰养真胶囊治疗组SOCS-3当色阳性信号均强(P<0.001),但肾衰养真胶囊组SOCS-3染色阳性信号显著高于模型组(P<0.05)。结论肾衰养真胶囊可能部分是通过上调抑制蛋白SOCS-3,降低瘦素水平,从而改善慢性肾衰竭大鼠营养不良。     

复方芪苓无糖颗粒剂成型工艺的研究

目的：筛选出复方芪苓无糖颗粒剂的最佳处方及成型工艺条件。方法：考察不同辅料及辅料用量对颗粒剂成型性、堆密度、休止角、溶化性和吸湿性影响,并用综合评分法筛选出制备颗粒剂的最优辅料及处方组成;以成形性为指标用正交试验法优选制粒工艺条件,并考察成品的吸湿性。结果：筛选出最佳制备颗粒剂的辅料为乳糖。最佳制粒工艺条件为：浸膏粉与乳糖按4：1的比例混匀,以90％乙醇为润湿剂制软材,醇的用量为浸膏粉的10％。成品颗粒的流动性好,临界相对湿度约为78％。结论：该成型工艺合理、可行,为大生产提供了科学依据。     

立血康软胶囊的制备工艺研究

目的：确定立血康软胶囊的制备工艺。方法：按照正交试验表L9（3^4）,对立血康软胶囊的处方进行了优选研究。结果：内容物以植物油为基质,添加氢化大豆磷脂为乳化剂和润湿剂,蜂蜡为助悬剂,确定为立血康软胶囊内容物的稳定工艺。结论：所制得的软胶囊工艺稳定,质量可控,适于工业生产。     

肾衰养真胶囊对5/6肾切慢性肾衰营养不良大鼠瘦素及其受体mRNA表达的影响

目的:观察5/6肾切除大鼠营养不良状态;以及肾衰养真胶囊对慢性肾衰竭(CRF)营养不良大鼠瘦素(Lep-tin)及其受体mRNA表达的影响。方法:5/6肾切除制作CRF大鼠模型,同时予4%酪蛋白饮食,检测尿素氮、肌酐、白蛋白等生化指标和体重观察其营养不良发生时间,符合条件的随机分为模型组、肾衰养真胶囊治疗组和开同治疗组;另设正常对照组。灌胃6周后应用放射免疫法检测血浆Leptin水平和RT-PCR法检测下丘脑瘦素受体(OB-Rb)表达。结果:CRF大鼠在术后10周末出现营养不良,肾衰养真胶囊可减低增加血浆白蛋白、血红蛋白;肾衰养真胶囊可下调OB-Rb表达,降低Leptin水平。结论:肾衰养真胶囊可能通过调节下丘脑OB-Rb活性,从而进一步改善CRF大鼠营养不良。     

天芪降糖颗粒制备工艺优选

目的：优选天芪降糖颗粒的制备工艺。方法：以成型率、流动性、溶化性为指标,筛选赋形剂、润湿剂品种及配比,优选最佳成型工艺。结果：最佳制粒工艺：天花粉、茯苓粉碎,过80目筛,与流浸膏混合制软材,润湿剂为70%的乙醇,乙醇用量比为20%,CRH65%。结论：颗粒剂工艺合理,简便稳定,可用于大批量生产。     

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??OBJECTIVE To evaluate the properties of co-processed excipient of mannitol and polyplasdone (Man-Cro) and apply it in direct compression of orally disintegrating tablets. METHODS The physical and micromeritic properties of the co-processed excipient were compared with those of mannitol, polyplasdone, and physical mixture of the two compounds. The interaction between the two components was studied by using FT-IR, SEM, DSC and X-RD. The flowability and compressibility of the Man-Cro co-processed excipient were also compared with the two components by determining the angle of repose, bulk density, tap-density, Carl index and Kawakita??s equation. The co-processed excipient was applied to prepare ibuprofen orally disintegrating tablets. The in vitro dissolution and bioavailability of the tablets were evaluated. RESULTS The co-processed excipient of mannitol and polyplasdone formed novel aspheric particles after cocrystallization. The excipient showed good flowability, compressibility, filling ability and disintegrability. Compared with commercially available ibuprofen tablets, the ibuprofen orally disintegrating tablets prepared with the co-processed excipient had more rapid in vitro dissolution. And the homemade and commercially available preparations were bioequivalent in rats. CONCLUSION The co-processed excipient is superior to physical mixture as drug carrier and suitable for preparation of orally disintegrating tablets by direct compression.     

乙基纤维素固体分散物对药物释放度影响因素的研究

目的 :制备乙基纤维素与几种活性药物的固体分散物 ,并研究乙基纤维素用作缓释型固体分散物载体的适用性。方法 :用溶剂法制备了乙基纤维素固体分散物颗粒及片剂 ,测定其释放度 ,研究各主要因素对药物释放的影响。结果 :乙基纤维素粘度、含量、固体分散物颗粒的粒度、活性药物的溶解度、溶出介质的 pH值均对药物释放有影响。 结论 :乙基纤维素适合作缓释型固体分散物载体。     

乙基纤维固体分散物对药物释放度影响因素的研究

 目的：制备乙基纤维素与几种活性药物的固体分散物,并研究乙基纤维素用作缓释型固体分散物载体的适用性。方法：用溶剂法制备了乙基纤维素固体分散物颗粒及片剂,测定其释放度,研究各主要因素时药物释放的影响。结果：乙基纤维素粘度、含量、固体分散物颗粒的粒度、活性药物的溶解度、溶出介质的pH值均对药物释放有影响。结论：乙基纤维素适合作 缓释型固体分散物载体。