阿昔洛韦缓释微丸的研制

目的制备阿昔洛韦缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究。方法采用离心造粒技术制备阿昔洛韦素丸,在流化床内采用丙烯酸树脂水分散体对其包衣,制备阿昔洛韦缓释微丸。对包衣材料种类、配比及用量进行选择,对包衣微丸体外释药机理进行研究。结果包衣材料EudragitNE30D与L30D-55质量比为12∶1、增重8%时包衣微丸在pH6.8的磷酸盐缓冲液中呈现良好的缓释效果,体外释药过程基本符合Higuchi方程:Y=0.405+30.021t(r=0.9912)。结论采用离心造粒技术和丙烯酸树脂流化床包衣,成功地制备了阿昔洛韦缓释微丸,其体外释药缓慢、持续、平稳。     

盐酸环丙沙星缓释微丸的研制

目的:制备盐酸环丙沙星缓释微丸(CPSP),并对其体外释药行为进行研究.方法:粉末层积法制备了缓冲型和非缓冲型2种微丸,分别以Eudragit RL 30D,RS 30D水分散体混合物和Eudragit NE 30 D,L 30D55水分散体混合物为包衣材料制备CPSP.分别考察了包衣增重、包衣液中聚合物比例及介质pH对CPSP体外释药行为的影响.结果:选取含有柠檬酸的缓冲型丸芯,包衣增重为7%,RL与RS质量比为1:1.5时,体外释放呈非pH依赖型;包衣增重为4%,Eudragit NE 30D与L 30D55质量比为1:1时释放较理想,体外释放呈显著的pH依赖性.结论:CPSP具有较好的释药性能及良好的缓释效果.     

非pH依赖性苦参碱缓释微丸的研制

目的研制苦参碱缓释微丸。方法溶液上药法(流化床底喷装置)制备苦参碱微丸,分别选用乙基纤维素、丙烯酸树脂水分散体及两者同时应用作为包衣材料,采用自制微型流化床进行包衣,分别考察其体外释放度。结果单独使用乙基纤维素、丙烯酸树脂水分散体作控释膜的苦参碱微丸在不同pH条件下的释药行为相差较大;而采用适当比例的乙基纤维素和丙烯酸树脂双层包衣苦参碱微丸在不同pH条件下有相似的释药曲线,体外释放曲线较符合Weibull分布函数。结论苦参碱双层包衣微丸体外释放具有较好的缓释效果,释药不受pH条件的影响。     

盐酸青藤碱缓释微丸的研制

目的制备盐酸青藤碱缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究。方法采用离心造粒技术制备微晶纤维素空白丸核和盐酸青藤碱含药丸芯,以聚丙烯酸树脂Eudragit NE 30D为包衣液制成膜控缓释微丸,考察包衣增重、抗粘剂用量等因素对缓释微丸释放度的影响。结果通过单因素考察确定了包衣液处方,所制备的微丸具有明显的缓释特征,体外释药过程符合一级动力学模型。结论用聚丙烯酸树脂Eudragit NE30D作为包衣材料所得缓释微丸符合24 h缓释要求。     

甲磺酸双氢麦角毒碱缓释微丸的研制

目的：制备甲磺酸双氢麦角毒碱缓释微丸,并研究其体外释药情况。方法：采用离心造粒法制备甲磺酸双氢麦角毒碱素丸,在流化床内采用丙烯酸树脂水分散体对其包衣,制备甲磺酸双氢麦角毒碱缓释微丸。用释放度测定法考察影响药物释放的各种因素,研究包衣微丸体外释药机制。结果：所制微丸体外释药过程基本符合Higuchi方程：Y=0．41＋29．22t1/2（r=0．9782）。结论：甲磺酸双氢麦角毒碱缓释微丸体外释药缓慢、平稳。     

非洛地平缓释微丸的制备

目的制备非洛地平缓释微丸。方法采用离心造粒法,在离心造粒机内通过制备母核、制备含药微丸、包衣3步完成。结果释放度符合缓释要求,工艺重现性好。结论离心造粒法可用于制备非洛地平缓释微丸。     

盐酸尼卡地平缓释微丸的制备

目的 制备盐酸尼卡地平缓释微丸,并考察其体外释药的影响因素.方法 采用底喷式流化床包衣法,以空白丸芯为基础制备速释微丸,乙基纤维素水分散体为包衣材料制备盐酸尼卡地平缓释微丸,考察其包衣处方及工艺的影响因素.结果 所得缓释微丸在2、6、12h的累积释药百分率分别为24％、69％、87％,体外释放曲线符合一级方程.结论 制备的微丸缓释效果理想,且制备工艺简单,操作方便.     

尼莫地平速释微丸及缓释微丸的制备

目的研究尼莫地平速释微丸及缓释微丸的制备方法。方法通过溶剂蒸发-沉积法制备尼莫地平速释型及缓释型固体分散体;应用挤出-滚圆技术和离心造粒技术制备尼莫地平速释微丸及缓释微丸。结果依据处方1、2、3,采用挤出-滚圆技术制得的尼莫地平缓释微丸于1、3、5、12、18h的累积溶出百分率分别为18%、34%、49%、79%、100%;12%、18%、24%、36%、51%;42%、55%、61%、90%、100%。依据处方4、5得到速释微丸于45、90 min的累积溶出百分率分别为92%、100%;80%、89%,符合速释制剂的溶出要求。由处方6、7制备的缓释微丸于1、3、5、12、18h的累积溶出百分率分别为35%、48%、53%、77%、92%;30%、40%、47%、56%、80%。结论以国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-(X-171)-2003Z为依据设计的尼莫地平微丸处方较理想,制备工艺简单易行,值得广泛应用于尼莫地平微丸的工业生产。     

不同包衣条件下银杏缓释微丸体外释放考察

目的考察不同包衣条件下银杏缓释微丸的体外释放。方法采用单因素考察及正交设计法。结果以丙烯酸树脂EudragitRL30D和EudragitRS30D为包衣材料,质量比为4∶1,包衣增重10 % (w) ,增塑剂的用量为2 0 % (w ) ,无需熟化,可满足2 4h缓释的要求。结论包衣量、衣膜中两种丙烯酸树脂的配比和包衣温度是影响药物释放的关键因素     

盐酸青藤碱缓释微丸的研制

目的：制备盐酸青藤碱缓释微丸，并对其体外释药行为进行研究。方法：采用离心造粒技术制备盐酸青藤碱素丸，在流化床内采用丙烯酸树脂水分散体对其包衣，制备盐酸青藤碱缓释微丸。对包衣材料种类、配比及用量进行选择，对包衣微丸体外释药机理进行研究。结果：包衣材料Eudragit NE30D增重5％时，包衣微丸在水中呈现良好的缓释效果，体外释药过程基本符合Higuchi方程：Y=0．0938＋0．0846t（r=0．9965）。结论：采用离心造粒技术和丙烯酸树脂流化床包衣，成功地制备了盐酸青藤碱缓释微丸，其体外释药缓慢、平稳。     

烟酸缓释微丸的制备及释放度研究

目的制备12h烟酸缓释微丸并考察其释放度。方法采用离心造粒法制备烟酸载药素丸,以Surelease水分散体为包衣材料,进行包衣。考察了包衣液的处方因素以及释放介质对烟酸缓释微丸的释放度的影响。结果烟酸素丸圆整度良好,结果表明致孔剂可加快药物的释放,随着包衣厚度的增加,药物的释放逐渐变慢,释放介质中的钙离子浓度对烟酸缓释微丸释放没有显著影响,烟酸缓释微丸在强酸性条件下释放快,在较高pH值条件下没有明显的不同。结论模拟人体胃肠道条件下溶出,自制缓释烟酸微丸达到较好的缓释效果。     

酒石酸美托洛尔缓释微丸的制备及处方因素考察

目的：选用Eudragit RS 30 D与Eudragil RL30D两种包衣材料，制备日服2次的酒石酸美托洛尔缓释徽丸，并对其处方因素进行考察。方法：采用Glatt流化床底喷溶液上药法制备载药微丸，考察缓释聚合物Eudragit RS 30D与Eudragit RL 30D的不同质量配比（2：3，7：3和9：1）、聚合物包衣增重（10％，20％和30％）以及增塑利嗣量（10％，20％和40％）和放置时间对药物释放的影响。结果：当Eudragit RS 30D与Eudragit RL 30D的质量比为9：1，聚合物包衣增重为20％，增塑剂用量为20％时，药物的释放行为符合中国药典对缓释制剂释放度的相关规定。结论：通过调整Eudragit RS 30D与Eudragit RL 30D之间的比例，或提高聚合物包衣增重等手段，能使酒石酸美托洛尔载药徽丸具备较理想的缓释效果。     

离心造粒法制备罗红霉素缓释小丸

目的：制备罗红霉素缓释小丸,并对其体外释药情况进行研究。方法：采用离心造粒技术制备微晶纤维素空白丸核和罗红霉素含药丸芯,以聚丙烯酸树脂Eudragit NE30D为包衣液制成膜控缓释小丸,考察包衣增重、致孔剂用量等因素对缓释小丸释放度的影响。结果：通过单因素考察确定了包衣液处方,所制备的小丸具有明显的缓释特征,体外释药过程符合一级动力学模型。结论：制备的罗红霉素缓释小丸符合12h缓释要求。     

高效液相色谱法测定甲硝唑结肠定位缓释微丸的含量

目的建立甲硝唑结肠定位缓释微丸的含量测定方法。方法采用反向高效液相色谱法(HPLC),流动相为甲醇∶乙腈∶0.05mol/L磷酸二氢钾(用0.01mol/L磷酸溶液调节pH至3.5)(17.5∶17.5∶65,V/V/V),流速1.0ml/min,柱温25℃,检测波长317nm。结果缓释微丸中的辅料对甲硝唑的测定无干扰。甲硝唑在4～24μg/ml范围内线性关系良好,以甲硝唑浓度(C)对峰面积(A)进行线性回归,标准曲线方程为A=76386C+36330,r=0.9999;日内、日间标准偏差均<2%;平均回收率均98.9%~100.1%。结论该方法的精密度、准确度、重现性均符合中国药典的规定,可用于甲硝唑结肠定位缓释微丸的含量测定及稳定性研究。     

硫酸沙丁胺醇缓释微丸的制备及其释放度研究

目的制备硫酸沙丁胺醇缓释微丸并考察其体外释放度。方法采用流化床底喷包衣技术,在已有处方工艺研究的基础上,进一步考察致孔剂用量及缓释层增重对其释放度影响。用高效液相色谱法测定其释放度。结果致孔剂在缓释层中的用量占该固体总量的0.22%,缓释层增重为8.55%时,所制备微丸的释放度最优,该微丸释药行为符合一级方程。结论方法简单,工艺可行,质量稳定,释放度符合药典规定要求。     

烟酸缓释微丸的制备及体外释放度考察

目的:制备24 h烟酸缓释微丸,考察其体外释放度。方法:使用离心造粒机,采用空白丸芯粉末上药法制备烟酸载药素丸;使用国产流化床包衣机,以乙基纤维素为包衣材料进行包衣。考察包衣处方因素、热处理条件和释放介质对释放度的影响。结果:烟酸素丸圆整度良好,光滑;16～20目收率约90%。包衣增重、致孔剂类型以及用量是影响药物释放的关键因素。烟酸缓释微丸在pH 1.2的盐酸溶液中释放较快,在水,pH 4.5的醋酸盐缓冲溶液,pH 6.8和pH 7.9的磷酸盐溶液中释放无明显区别。以乙基纤维素包衣增重9%,以PEG 4000为致孔剂用量37%,得到的缓释微丸具备体外24 h缓释特征。结论:该缓释微丸的体外释放符合缓释制剂要求。