美国批准了Boots公司的氟司喹南

Boot 公司的充血性心衰药氟司喹南(flosequinan,商品名 Manplax)已被美国批准。该产品将于1993年3月上市,并和 Parke Davis 联合组成了总数达700多人的销售队伍来共同开拓市场。在美国的适应症是治疗充血性心衰病     

布茨公司撤回100mg规格的氟司喹南

布茨(Boots)公司正在从市场上撤回用于治疗心力衰竭的血管舒张药——100mg规格的氟司喹南(flosequina,Manoplax)。作出上述决定是由于临床试验初步发现,每天服用100mg氟司喹南(该剂量为推荐的维持剂量)的病人与服安慰剂组病人相比,死亡率有所上升。     

新型氟喹诺酮类血管舒张药:氟西喹南

氟西喹南(Flosequinan,商品名Manoplax)系美国Boots公司研究开发的第一种新型、长效氟喹诺酮类血管舒张药,化学名为7-氟-1-甲基-3-亚甲磺酰基-4-喹诺酮。动物和临床研究证实,该药具有直接舒张动脉和静脉血管平滑肌的作用,可减轻心脏的前后负荷,对充血性心力衰竭具有良好的疗效和安全性,是一种很有发展前途的血管舒张药物家族中新成员。已于1992年获美国FDA批准上市。 1 药理作用 动物和临床研究证实,氟西喹南有直接舒张动脉和静脉血管平滑肌的作用,可减少总外周血管阻力,降低肺毛细血管楔压和右房压力,增加心脏     

美喹多司的合成

目的合成美喹多司.方法以2-硝基苯胺为起始原料,经次氯酸钠氧化环合,再与4-羟基丁酮缩合,合成了美喹多司.结果及结论本文所确立的合成方法条件温和易控,适合于实验制备和工业生产.     

氟喹酮的合成

目的合成氟喹酮并改进工艺。方法以2-氨基-5-硝基苯甲酸为起始原料,经缩合、还原、上保护基、环合、卤素交换、脱保护基,共七步反应制得氟喹酮。结果和结论改进后的方法避免了有毒有机溶剂的使用,在进行卤素交换反应时,用聚乙二醇作催化剂、无水二甲基甲酰胺代替乙二醇可以减少副产物,收率也有所提高。产物经1HNMR,IR,MS确证了结构。     

抗疟新药甲氟喹

美国FDA最近批准了甲氟喹(mefloquine)用于临床。这是一种抗疟的新化学药物,可以治疗恶性疟和间日疟。甲氟喹具有杀灭血液中裂殖体的作用。试管试验证实对多种疟原虫均具有活性,包括耐氯喹和/或耐乙胺嘧啶—周效磺胺的恶性疟原虫。不过,有些恶性疟原虫株也会产生耐甲氟喹的现象,使疗效受限。甲氟喹的作用机理和耐药机制至今还不明确,而对间     

罗氟司特

罗氟司特(roflumilast)是由Forest Lab的子公司For-est Pharmaceuticals生产上市的磷酸二酯酶-4(PDE-4)抑制剂,商品名Daxas。2011年2月28日,roflumilast经美国FDA批准上市,用于慢性阻塞性肺炎(COPD)的治疗。     

氟维司群

[通用名称]fulvestrant,氟维司群 [商品名]Faslodex [化学名称]7-α-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊亚磺酰基)壬烷基]雌体-1,3,5-(10)-三烯-3,17-β-二醇     

抗疟药甲氟喹的研究进展

本世纪60年代以来,东南亚、南美洲及印度抗氯喹恶性疟的蔓延形成非常严重的问题。据报告,东南亚有的地方90%恶性疟原虫是抗氯喹的,这就迫切需要寻找治疗抗氯喹或多重抗药性恶性疟原虫有效的药物。甲氟喹即为目前唯一有效的新抗疟药。甲氟喹(Mefloquine)是70年代美国(Wal-     

罗氟司特对急性心肌梗死大鼠心肌损伤的影响

目的 研究罗氟司特对急性心肌梗死(AMI)大鼠的治疗作用及其可能的作用机制。方法 将SD雄性大鼠随机分为假手术组、模型组(AMI)、低剂量实验组(AMI+1 mg·kg^-1罗氟司特)、高剂量实验组(AMI+3 mg·kg^-1罗氟司特),对照组(AMI+0.9 mg·kg^-1倍他乐克),每组10只,连续药物干预10 d后进行AMI造模。造模成功7 d后检测大鼠心功能指标水平,以酶联免疫吸附试验(ELISA)法检测血清因子水平,以试剂盒检测心肌组织氧化应激相关指标水平,以原位末端标记法(TUNEL)法检测大鼠心肌组织心肌细胞凋亡情况,以蛋白质印迹法检测心肌组织蛋白表达水平。结果 假手术组、模型组、低剂量实验组、高剂量实验组和对照组大鼠的左心室射血分数(EF)水平分别为(64.44±3.65)%、(36.12±2.50)%、(41.91±3.92)%、(49.90±2.48)%、(53.28±3.22)%,肌酸激脢同工酶(CK-MB)水平分别为(19.15±0.91)、(77.86±5.92)、(61.58±4.78)、(43...     

甲氟喹的精神神经副反应

经过十余年研究后,甲氟喹(meflo-quine)已于近年上市供应,是有效的疟疾防治药。可是,在应用过程中,发现有不少病例发生精神神经性副作用,因而对于有精神障碍或有癫痫发作史的患者应予忌用。迄今已有数     

新型氟喹酮类抗菌药——环丙氟哌酸

<正> 环丙氟哌酸(Ciprofloxacin,简称CIFRAN)是1984年由美国研制成功的第三代喹诺酮类广谱抗菌药。它是以氟哌酸的结构为基础,在母核环中N原子上有一个环丙基,以此增加了它在各个组织中的生物利用度以及进一步增加了它对抗几乎所有病原菌的作用,从而成为一种强力的抗菌药。     

氟喹酮类致剧烈头痛4例

氟喹酮类致剧烈头痛４例程书权（河南省焦作矿务局中央医院４５４１５０）氟喹酮类抗菌药物近年在临床应用日益广泛，其常见的不良反应为胃肠道刺激症状和一过性谷丙转氨酶升高等，导致剧烈头痛者则甚少见，１９９３年以来我们曾遇到４例，其中１例做过腰穿、头部ＣＴ等系...     

甲氟喹盐酸盐合成路线图解

甲氟喹盐酸盐(mefloquine·HCl 1)属喹啉甲醇类抗疟药,商品名Lariam,化学名为赤式-α-2-哌啶基-2,8-双(三氟甲基)-4-喹啉甲醇一盐酸盐。1971年Lutz等首先报道