异烟肼片体外溶出度测定方法的建立及溶出曲线评价

目的 建立异烟肼片体外溶出度HPLC检测方法及溶出曲线评价。方法 溶出度试验采用桨法,转速50 r/min;以pH1.2盐酸缓冲液、pH4.5醋酸盐缓冲液、pH6.8磷酸盐缓冲液、水900 mL为溶出介质;HPLC法测定溶出量。结果 异烟肼在0.198 1~0.990 4 μg线性良好（r=0.999 3）,平均回收率为100.2%;精密度、重复性、专属性均良好。在测定的16家企业中,有4家企业水中溶出曲线与参比制剂山德士异烟肼片不相似。结论 HPLC测定方法简单方便,提高了异烟肼溶出量测定的准确性和专属性;溶出方法具有较强的区分力,该溶出度测定方法可用于异烟肼片溶出曲线的测定。     

格列喹酮片体外溶出度测定方法的建立与溶出曲线评价

目的 建立格列喹酮片体外溶出度HPLC检测方法及溶出曲线评价。方法 色谱柱为Diamonsil@Plus C₁₈（150 mm×4.6 mm,5 μm）;流动相为磷酸二氢铵溶液（取磷酸二氢铵1.725 g,加水300 mL溶解后,用磷酸调节pH值至3.5±0.1）-乙腈（3：5）;体积流量1.0 mL/min;检测波长为310 nm,进样量20 μL,柱温为35℃,外标法计算。结果 空白辅料、溶出介质不干扰测定;格列喹酮在3.13~50.02 μg/mL线性关系良好（r=0.999 8,n=7）;格列喹酮平均回收率为100.2%（RSD=0.83%,n=9）;格列喹酮溶出度溶液在0~24 h内稳定性良好（RSD=0.51%,n=7）;弃去10 mL初滤液后滤膜吸附达到饱和。自研品和参比制剂在7种不同pH溶出介质中溶出行为一致。结论 经方法学考察,反相高效液相色谱法测定格列喹酮片溶出度专属性强,准确可靠,易于操作。     

Dissolution profiles in column dissolution

A self-consistent model for open-ended column dissolution is presented. It is shown that when the concentration of the efflux stream from the column is plotted versus time, then the profile is fairly level at first and then drops rapidly, in the form of an inverse sigmoid profile. The model assumes that the particles are isometric and that they adhere to a Levich type particulate dissolution, and it is based on plug flow with a given residence time. Consistency is shown between the plug flow parameter (Q2) and experimental data. Good correlation is found between predicted and experimental profiles.     

USP dissolution test II: Sigmoid dissolution profiles from directly compressed tablets

The basic steps involved in the dissolution of a directly compressed tablet in a USP basket dissolution apparatus were examined via data generation. The proposed model explains why a dissolution curve can be sigmoid shaped and why the portion past the lag time has a log-linear undissolved mass versus time correlation.     

盐酸左氧氟沙星片溶出度试验方法的探讨

目的：对盐酸左氧氟沙星片溶出度的试验方法进行优化。方法：以0.1mol/L盐酸为溶剂,转速为50转/分,检测波长为294nm。结果：在30min累计溶出百分率大于80％。结论：该法与崩解时限相比,能更有效的控制药品质量。     

曲克芦丁溶出度测定条件的优选和体外溶出的比较

目的建立曲克芦丁片的溶出度试验方法,对5厂家生产的曲克芦丁片的含量和溶出度进行测定。方法对该片剂的溶出度测定的基本条件进行筛选,用紫外分光光度法测定含量,测定波长为349nm,并对溶出参数进行了统计学处理。结果以纯化水为溶出介质,转速为125 r·min-1,60 min取样为测定该片剂的最佳测定条件,各厂家曲克芦丁片的溶出参数(t50、td、m)差异有高度统计学意义(P<0．01)。结论5厂家生产的曲克芦丁片的溶出行为明显不一致,进行溶出度检查有助于控制质量。     

Modeling and comparison of dissolution profiles.

Over recent years, drug release/dissolution from solid pharmaceutical dosage forms has been the subject of intense and profitable scientific developments. Whenever a new solid dosage form is developed or produced, it is necessary to ensure that drug dissolution occurs in an appropriate manner. The pharmaceutical industry and the registration authorities do focus, nowadays, on drug dissolution studies. The quantitative analysis of the values obtained in dissolution/release tests is easier when mathematical formulas that express the dissolution results as a function of some of the dosage forms characteristics are used. In some cases, these mathematic models are derived from the theoretical analysis of the occurring process. In most of the cases the theoretical concept does not exist and some empirical equations have proved to be more appropriate. Drug dissolution from solid dosage forms has been described by kinetic models in which the dissolved amount of drug (Q) is a function of the test time, t or Q=f(t). Some analytical definitions of the Q(t) function are commonly used, such as zero order, first order, Hixson-Crowell, Weibull, Higuchi, Baker-Lonsdale, Korsmeyer-Peppas and Hopfenberg models. Other release parameters, such as dissolution time (tx%), assay time (tx min), dissolution efficacy (ED), difference factor (f1), similarity factor (f2) and Rescigno index (xi1 and xi2) can be used to characterize drug dissolution/release profiles.     

格列喹酮分散片与普通片的溶出度比较

目的比较格列喹酮分散片与唐适平的溶出度。方法选择磷酸盐缓冲溶液为溶出介质,转篮法结合紫外分光光度法测定格列喹酮口服片剂的溶出度。结果方法学研究表明线性、精密度以及回收率均符合中国药典规定;格列喹酮分散片与唐适平45 min时的溶出度分别为89%和83%,分散片累积溶出大于70%的时间不超过20 min,而唐适平略长,但两者差异无显著性;5 min时分散片与唐适平的溶出分别为49%和29%,差异有显著性。结论与普通片相比,分散片起始溶出快,提示可进一步发挥格列喹酮药效作用快的特点。     

氯氮平片溶出度考察

目的　考察氯氮平片溶出度。方法　以转篮法测定了 5个厂家生产的 6批次氯氮平片的溶出度 ,用紫外分光光度法在 2 4 0 nm处测定吸收度 ,计算氯氮平片的含量及累积溶出百分率。结果与结论　 6批次氯氮平片的溶出度均符合中国药典 2 0 0 0年版规定。其中溶出最快者 10 min已溶出 82 %。     

培哚普利片的溶出度研究

目的:建立培哚普利片的溶出测定方法。方法:采用桨法(加沉降篮),0.01 mol.L-1盐酸为溶出介质,转速50 r.min-1,15 min取样,采用高效液相色谱法测定培哚普利叔丁胺盐的溶出量。结果:在1.13～45.00μg.mL-1浓度范围内呈良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为100.5%。3批样品在15 min时的溶出度均超过标示量的85%。3批样品的溶出参数(T50,Td,m)经单因素方差分析,无明显差异(P>0.05)。结论:本方法快速准确,适合测定培哚普利片的溶出度测定。     

益脉康片的溶出度

目的：对益脉康片中的芦丁溶出度进行考察,为评价和控制药品质量提供依据和参数。方法：以水为释放介质,用比色法对益脉康片的溶出度进行测定和比较。结果：益脉康片的Ｔ５０ 为６０～７７ ｍｉｎ,不同批号溶出参数（ Ｔ５０ ,Ｔｄ,ｍ）差异无显著意义。结论：益脉康片溶出度测定结果与中国药典要求差距较大,应引起重视。     

辛伐他汀片溶出度试验方法的改进

本文以0．2％十二烷基硫酸钠溶液为溶剂，转速为每分钟75转，检测波长239nm。结果在45min累积溶出百分率大于80％。本法优于部颁标准中的溶出度测定方法，适合于辛伐他汀片剂的溶出度控制。     

光纤药物溶出度实时测定仪监测苯丙氨酯片的溶出度

目的 建立考察苯丙氨酯片溶出过程的方法,比较不同厂家的生产工艺及质量。方法 以对照品法,利用FODT-601FX光纤药物溶出度实时测定仪实时监测苯丙氨酯片的溶出过程,并采用相似因子（f₂）对溶出曲线进行一致性评价。结果 选择0.5 mm探头,260 nm为测定波长,苯丙氨酯浓度在20～130 μg/mL与吸光度具有良好的线性关系,r=0.999 9。考察了市售的5个厂家（A～E厂）11个批次的苯丙氨酯产品在水中的溶出曲线,除D厂外各批次苯丙氨酯片的溶出度检查结果均符合日本橙皮书的规定,但各厂家苯丙氨酯片的溶出曲线存在一定差异,选取样品C1作为参比制剂,有A、C2、C3、E样品的溶出曲线与C1相似（50≤f₂≤100）,而B、D厂样品的溶出曲线与C1明显不同（f₂<50）。结论 光纤法溶出度能客观反映苯丙氨酯片溶出全过程,监测的5个厂家生产的苯丙氨酯片存在药品溶出过程不相似以及部分厂家内在质量差异较大的问题。     

阿利苯多片溶出度方法的建立及溶出曲线的比较

目的建立阿利苯多片溶出度实验方法,并与市售品进行溶出曲线评价,考察与市售品质量的一致性。方法采用紫外分光光度法,在313nm处测定吸光度;溶出实验方法为桨法,以水为溶出介质,转速为50r·min-1。结果阿利苯多在32.6⁶9.4μg·mL-1范围内,呈良好的线性关系;重复性RSD为0.36%;精密度RSD为0.02%,平均回收率为99.7%,RSD为0.55%。3批自制品同市售品在4种溶出介质中,溶出曲线的相似因子f2均大于59,说明溶出行为基本一致。结论该方法简便,结果准确,适用于阿利苯多片溶出度的测定。     

光纤药物溶出度实时测定仪在线监测阿昔洛韦片的溶出度

目的 建立考察阿昔洛韦片溶出过程的方法,初步评价其制剂质量.方法 用光纤药物溶出度实时测定仪在线监测阿昔洛韦片的溶出过程.结果 考察9个厂家阿昔洛韦片的溶出曲线,结果显示部分厂家产品溶出过程不相似,1个厂家产品片间差异很大.结论 光纤溶出度实时测定仪能够有效测定固体药物的体外溶出过程,为改进制剂工艺、监控制剂工艺稳定性提供有益的参考.     

SOTAX自动溶出仪与普通溶出仪测定西洛他唑片溶出度比较

目的以西洛他唑片为例,利用SOTAX自动溶出仪对溶出度方法作方法学验证。方法采用中国药典西洛他唑的溶出度方法,手动稀释改为自动循环测定（1mm比色皿）。结果回收率100．1％,重复性RSD为0．4％,回归方程为A=3．7655C-0．0151,r=0．9999,并对自动溶出法和手动溶出法作了比较试验,两者无显著差异。结论自动取样溶出法可以用于西洛他唑片的溶出度检测。