大黄酸金属配合物的抑菌活性研究

目的：合成大黄酸的三种金属配合物并对其结构进行表征,对比研究配体和配合物对三种细菌的体外抑菌活性大小。方法：在无水乙醇中合成了大黄酸的三种金属配合物,采用紫外光谱法,红外光谱法,核磁共振氢谱法对产物结构进行表征,确定了配合物的组成及结构。采用二倍稀释法测定了配合物的最小抑菌浓度（MIC）,采用滤纸片法测定了配体及配合物对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌的抑菌活性大小。结果：合成的配合物经结构表征后,初步确定了其可能结构式为2分子大黄酸和1分子金属离子配位,抑菌活性测试结果表明,配合物的抑菌活性强于配体,其中大黄酸锰对于金黄色葡萄球菌以及大肠杆菌抑制作用都最强,抑菌圈大小分别达到了23.3、20.5 mm;而大黄酸钴对肺炎链球菌抑菌活性最强,抑菌圈达22.5 mm。二倍稀释法得出了配合物和配体的MIC值（最小抑菌浓度）,根据该值大小可知,配合物抑菌活性总体上强于配体,但也有少部分与配体相当。结论：大黄酸和金属离子形成配合物后,抑菌活性增强。     

甜菜碱对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌体外抑菌效果的实验研究

目的研究甜菜碱对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的体外抗菌活性。方法采用试管二倍稀释法进行体外抑菌试验,测定甜菜碱对MRSA和金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度。结果甜菜碱对MRSA的最小抑菌浓度平均为14.2 g/L,对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度为12.5 g/L。结论甜菜碱对MRSA有抑菌作用,且与金黄色葡萄球菌的抑菌效果无差异。     

锦灯笼化学拆分组分的制备及抗菌作用研究

目的研究中药锦灯笼各化学拆分组分的抗菌活性。方法对锦灯笼化学组分进行拆分,检测其对金黄色葡萄球菌、耐药金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、耐药大肠杆菌的最小抑菌浓度和最小杀菌浓度。结果锦灯笼水提物组分、酸浆多糖组分、酸浆苦素组分对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌有较强的抑制作用,且酸浆苦素组分还能抑制和杀死耐药金黄色葡萄球菌和耐药大肠杆菌。结论锦灯笼各拆分组分具有一定的抗菌能力。     

苦参碱对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌体外抗菌作用的实验研究

目的:研究苦参碱对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的体外抗菌活性。方法:采用液体稀释法测定苦参碱对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA)的最小抑菌浓度(MIC)。结果:苦参碱对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度为31.6g/L,对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度为22.5g/L。结论:苦参碱对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌均具有一定的抑菌作用,且敏感性无差异。     

HPMTP缩L-苯丙氨酸乙酯席夫碱配体及其配合物的合成、结构表征和抑菌活性

目的合成1-苯基-3-甲基-4-甲基苯甲酰基-5-吡唑啉酮(HPMTP)缩L-苯丙氨酸乙酯席夫碱及其Cu(Ⅱ)、Co(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)、Fe(Ⅱ)、Mn(Ⅱ)金属配合物,并对合成的化合物进行结构表征和抑菌活性检测。方法通过元素分析、核磁(1H NMR)和红外光谱(IR)对合成化合物进行结构表征检测,采用琼脂扩散法测定化合物对大肠杆菌(革兰阴性菌)和枯草芽孢杆菌(革兰阳性菌)的抑菌活性。结果由1H NMR和IR数据推断出席夫碱配体及其金属配合物可能的结构;发现在1.25、2.50、5.00 g·L-1时,HPMTP、HPMTP缩L-苯丙氨酸乙酯席夫碱及其金属配合物对革兰阳性/阴性菌都具有抑制活性,其中浓度为2.50 g·L-1时抑菌效果最佳。抑菌能力的强弱是金属配合物>席夫碱配体>HPMTP,其中Cu(Ⅱ)和Co(Ⅱ)配合物的活性最高。结论 Cu(Ⅱ)和Co(Ⅱ)配合物具有进一步研究开发为广谱抗菌药物的潜力。     

N,N'-双-对二甲氨基苯甲醛缩-1,3-丙二胺合铜(Ⅱ)的合成、晶体结构和抑菌活性

目的 测试Schiff碱及其金属配合物的抑菌活性.方法 采用溶液法合成Schiff碱及其金属配合物,用比浊法测定两者的最低抑菌浓度(MIC).结果 Schiff碱及其铜(Ⅱ)配合物对绿脓杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌均有抑制作用.结论 对二甲氨基苯甲醛缩-1,3-丙二胺合铜(Ⅱ)配合物的抑菌能力优于对二甲氨基苯甲醛缩-1,3-丙二胺.     

HPMTP缩L-缬氨酸甲酯席夫碱及其配合物的合成、结构表征和抑菌活性

【目的】合成1-苯基-3-甲基-4-对甲基苯甲酰基-5-吡唑啉酮（HPMTP）缩L-缬氨酸甲酯席夫碱及其Cu（Ⅱ）、Co（Ⅱ）、Ni（Ⅱ）、Fe（Ⅱ）、Mn（Ⅱ）金属配合物,筛选新型抗菌化合物。【方法】采用羰胺缩合法合成席夫碱配体,再采用分步合成法得到席夫碱配合物,通过核磁（1H NMR）和红外（IR）光谱进行结构表征,采用琼脂扩散法测定化合物对大肠杆菌（革兰氏阴性菌）和枯草芽孢杆菌（革兰氏阳性菌）的抑菌活性。【结果】由1H NMR和IR光谱数据推测席夫碱配体主要以烯胺酮式结构存在,配体分别以亚胺N原子、吡唑啉酮的羰基O原子、酯羰基O原子与过渡金属离子配位形成ML2型中性配合物;发现在5.00、2.50、1.25 g/L三种浓度下,HPMTP、HPMTP缩L-缬氨酸甲酯席夫碱及其金属配合物对革兰氏阳性/阴性菌都具有抑制活性,其中浓度为2.50 g/L时抑菌效果较差。【结论】抑菌能力的强弱是金属配合物〉席夫碱配体〉HPMTP,其中Cu（Ⅱ）和Ni（Ⅱ）配合物的活性较好。     

氧化苦参碱对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌体外抗菌活性的实验研究

目的:研究氧化苦参碱对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的体外抗菌活性。方法:采用液体稀释法测定氧化苦参碱对MRSA和甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA)的最小抑菌浓度(MIC)。结果:氧化苦参碱对MRSA的最小抑菌浓度为50 g/L,对MSSA的最小抑菌浓度为32.5 g/L。结论:氧化苦参碱对MRSA和MSSA具有一定的抑菌作用,但抑菌效果不理想。     

配合物[Co(C13H16N2O7S2)(H2O)3]2·H2O的体外抗菌活性研究

目的:对标题化合物Co(Ⅱ)-牛磺酸缩5-甲基-2-羟基-1,3-苯二甲醛席夫碱配合物[Co(C13H16N2O7S2)(H2O)3]2·H2O进行体外抗菌活性研究.方法:采用连续稀释法测定该化合物对金黄色葡萄球菌、乙型溶血性链球菌、肺炎链球菌和大肠杆菌的最低抑菌浓度.结果:该化合物在浓度为0.5325 mg/ml时,对肺炎链球菌无菌落生长,而对金黄色葡萄菌、乙型溶血性链球菌和大肠杆菌都有菌落生长.结论:该化合物对肺炎链球菌有体外抗菌活性,其MIC值为0.5325 mg/ml,而对金黄色葡萄球菌、乙型溶血性链球菌和大肠杆菌都无体外抗菌活性.     

N，N′-双-对二甲氨基苯甲醛缩-1，3-丙二胺合铜（Ⅱ）的合成、晶体结构和抑菌活性

目的测试Schiff碱及其金属配合物的抑菌活性。方法采用溶液法合成Schiff碱及其金属配合物,用比浊法测定两者的最低抑菌浓度（MIC）。结果Schiff碱及其铜（Ⅱ）配合物对绿脓杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌均有抑制作用。结论对二甲氨基苯甲醛缩1,3丙二胺合铜（Ⅱ）配合物的抑菌能力优于对二甲氨基苯甲醛缩-1,3-丙二胺。     

甲状旁腺切除术对甲状旁腺机能亢进性骨病的远期疗效

为了评价甲状旁腺切除术对原发性甲状旁腺机能亢进（ＰＨＰＴ）所致骨病的远期疗效，回顾分析了１６例术后平均５．１（１．０～１０．５）年患者的临床表现、骨结构和骨密度恢复情况，结果表明手术虽能明显改善患者骨病，但在随访终点有１０／１６例（６２．５％）骨病恢复不全，其中骨病重的Ｙ１组比骨病轻的Ｙ２组恢复不全比例更高（Ｐ＜０．０５），１４／１６例血骨钙素（ＢＧＰ）和尿吡啶并啉（Ｐｙｒ）浓度处于中青年对照组范围内，这意味着其成骨与破骨处于平衡状态。这些结果提示：ＰＨ－ＰＴ患者应尽早诊断治疗，术后应对患者密切随访，重视对骨病恢复不全者的后续治疗     

胰十二指肠切除术后住院时间影响因素分析-回顾性研究

Background. Postoperative hospital stay after pancreaticoduodenectomy (PD) was relatively longer than other gastrointestinal operations, The aim of current study was to investigate the risk factors of postoperative hospital stay after PD. Methods. Patients who were performed PD in Cancer Hospital Chinese Academy of Medical Sciences (CHCAMS) between December 2008 and November 2012 were selected for the retrospective study. The clinical and pathological data was collected and analyzed. The primary outcome was postoperative hospital stay. Normal discharge or recovery was defined as postoperative hospital stay no more than 10 days, otherwise it was defined as delayed discharge or recovery (including hospital death). Results. Finally, 152 patients were enrolled in present study. Postoperative hospital stay was 19.7±7.7 (7-57 d). 67 of 152 patients were normal discharge, and 85 of 152 patients were delayed discharge. The overall morbidity of complications was 62.5% (95/152), and the mortality rate was 3.29% (5/152). Multiple factors analysis showed that complication morbidity (adjusted OR=10.40, 95%CI=3.58-30.22), age (adjusted OR=4.09, 95%CI=1.16-14.39), BMI (body mass index) (adjusted OR=4.40, 95%CI=1.19-16.23), surgical procedure (adjusted OR=26.14, 95%CI=4.94-153.19), blood transfusion (adjusted OR=7.68, 95%CI=2.09-28.27) and fluid input (adjusted OR=3.47, 95%CI=1.24-11.57) were significantly associated with delayed discharge. Conclusions. Postoperative complications affects the postoperative hospital discharge. Furthermore, age, BMI, transfused red blood, surgical procedure and input might prolong LOS (length of hospital stay). Studies with more patients were needed in future.     

甲磺酰胺苯乙胺类化合物抗心律失常活性的定量构效关系研究(Ⅰ)

以ＰＯＬＹＧＥＮ软件中的ＣＨＡＲＭｍ程序和集团坐标轮换法，对合成的１２个甲磺酰胺苯乙胺类化合物的结构进行计算机分子模拟。根据所得化合物的能量最低构象，计算了其ＶＤＷ体积、偶极矩、总键能、总键角能、总非正则能以及氮原子电荷等值，并对这些化合物进行ＣＮＤＯ／２法量化计算，这些计算结果作为结构参数分别与１２个化合物抗心律失常活性进行相关分析，以逐步回归法建立了两个相关性较好的方程：ｌｇｌ／ＭＥＣ＝６．９９９１－０．３８４２Ｘ２＋３．６７９６Ｘ５［ｎ＝１２，ｒ＝０．８５５９７５，ｓ＝０．１８９６７２，Ｆ＝１２．３３４６４＞Ｆ１－０．０５（３，９）＝３．８６］；ｌｇｌ／ＭＥＣ＝１４．７０３８－２１３．２６９２Ｘ４－１０．４８２９Ｘ５［ｎ＝１２，ｒ＝０．９３１９１９，ｓ＝０．１３３０４７，Ｆ＝２９．７１３５４＞Ｆ１－０．０１（３，９）＝６．９９］。结果提示，这类化合物的抗心律失常活性与分子中的原子轨道杂化程度和氮原子对分子ＨＯＭＯ和ＬＵ－ＭＯ的贡献有关，可以看出，氮上的取代不同会引起抗心律失常活性的不同     

欧洲刺柏（Juniper）

活性成分与药理作用欧洲刺柏药用部位是其浆果，具有促水排泄、防腐、抗胃肠胀气和抗风湿作用，还可改善胃功能。用作促水排泄药可增加尿量（水丢失），但不增加钠排泄。成分萜品烯-4-醇可增加肾小球滤过率，但刺激肾。欧洲刺柏浆果对单纯疱疹病毒体外显示抗病毒活性，并具抗真菌活性。动物实验显示，欧洲刺柏浆果提取物具有堕胎、抗生育、抗炎、抗胚胎植入、降血压、升血压和降血糖作用。欧洲刺柏浆果油具有兴奋子宫的活性，以及利尿、胃肠道抗菌和刺激作用，该油对平滑肌有阻止解痉作用。     

基于网络药理学探讨独活-羌活-细辛治疗膝骨关节炎的作用机制*

目的 基于网络药理学的方法分析和预测独活-羌活-细辛治疗膝骨关节炎可能的作用机制。方法 利用TCMSP数据库获取独活、羌活、细辛的活性成分及靶点,与CTD、NCBI等数据库获取的膝骨关节炎疾病基因靶点映射,构建药物-活性成分-疾病靶点网络。进行MCODE聚类分析,通过Omicshare云平台和DAVID数据库GO、KEGG通路富集分析。结果 从3味药中共筛选出了36个活性成分及205个靶点,主要有山柰酚、 β-谷甾醇、芝麻脂素、异紫花前胡苷等关键成分,AKT1、ESR1、JUN、CASP3等为关键靶点,核心基因有NOS3、ESR1、COX1、NR1I2,关键的生物进程和通路有类固醇激素反应性、活性氧代谢过程、AGE-RAGE通路和TNF通路。结论 独活-羌活-细辛可能通过多成分、多靶点网络来治疗膝骨关节炎。