栀子黄色素降血糖作用机制研究

目的观察栀子黄色素对淀粉、蔗糖、麦芽糖负荷小鼠血糖的影响。方法先给予小鼠淀粉、蔗糖和麦芽糖不同剂量的糖负荷,然后检测小鼠血糖。结果栀子黄色素1.67g·kg-1时能显著降低淀粉、蔗糖负荷小鼠血糖;栀子黄色素5.56g·kg-1时能非常显著降低淀粉、蔗糖和麦芽糖负荷小鼠血糖。结论栀子黄色素具有降低淀粉、蔗糖和麦芽糖负荷小鼠血糖作用,其降糖机制可能为抑制α-糖苷酶。     

栀子降血糖有效成分及机制研究

目的研究栀子降血糖有效成分及其作用机制。方法采用淀粉负荷和蔗糖负荷法,测定栀子成分对淀粉负荷和蔗糖负荷小鼠血糖的影响;采用PNPG法,测定栀子成分对α-葡萄糖苷酶活性抑制作用。结果西红花苷Ⅰ100 mg·kg-1和西红花酸100 mg·kg-1可显著降低淀粉负荷小鼠血糖;西红花苷Ⅰ100 mg·kg-1和西红花酸50、100 mg·kg-1可显著降低蔗糖负荷小鼠血糖;西红花苷Ⅰ和西红花酸在浓度1.56,3.13,6.25,12.50,25.00 mg·ml-1时能显著抑制α-葡萄糖苷酶的活性,抑制率分别为5.69%,27.94%,27.05%,83.19%,99.24%和57.02%,90.27%,100.00%,99.62%,94.18%。结论栀子成分对淀粉负荷和蔗糖负荷小鼠均有降血糖作用,且对α-葡萄糖苷酶有抑制作用,其有效成分为西红花苷Ⅰ和西红花酸,降糖机制可能为抑制α-糖苷酶。     

不同生长期罗汉果提取物对小鼠餐后血糖生成的影响

目的:研究不同生长期罗汉果提取物对小鼠餐后血糖生成的影响,并考察提取物对餐后胰岛素水平及α-葡萄糖苷酶活性的影响.方法:KM种小鼠根据空腹血糖值随机分入浣粉负荷(6g·kg-1)及葡萄糖负荷(2g·kg-1)2种不同糖源组,各糖源负荷组下设空白对照组、糖源对照组、阳性对照组(阿卡波糖0.01g·kg-1)、90 d生长期罗汉果提取物高、中、低剂量组(用药剂量1,0.5,0.25 g·kg-1)、60 d生长期罗汉果提取物高、中、低剂量组(用药剂量1,0.5,0.25 g·kg-1),考察小鼠在连续7d口服不同生长期罗汉果提取物后,进食淀粉及葡萄糖引起的血糖生成情况,以ELISA法测定餐后血清胰岛素水平的变化,并通过体外实验测定不同生长期罗汉果提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.结果:90 d和60 d生长期罗汉果提取物均能显著降低动物餐后血糖峰值;所有剂量的90 d生长期罗汉果提取物均显著降低进食淀粉的血糖生成指数(P＜0.05),且0.25 g·kg-1组进食葡萄糖的血糖生成指数也显著降低(P＜0.05);但60 d生长期罗汉果提取物仅0.5g·kg-1组显著降低进食淀粉的血糖生成指数(P＜0.01),并有降低进食葡萄糖的血糖生成指数的趋势.3个剂量的90 d生长期罗汉果提取物均能极显著地增加餐后胰岛素水平(P ＜0.001),60 d生长期罗汉果提取物对升高餐后胰岛素水平的作用随剂量增加而增加.90 d,60 d生长期罗汉果提取物对α-葡萄糖苷酶活性抑制的IC50分别为11.51g·L-1,2.40 g·L-1.结论:罗汉果提取物有调节机体血糖稳态的作用,增加餐后胰岛素及抑制α-葡萄糖苷酶是其发挥作用的主要途径,不同生长期的罗汉果提取物对血糖影响的作用机制存在差别.     

桑叶总生物碱的抗糖尿病活性研究

目的:从离体酶学和整体动物水平,初步评价桑叶总生物碱的抗糖尿病活性。方法:以α葡萄糖苷酶抑制剂拜唐苹为阳性对照,采用体外酶学筛选体系,考察桑叶总生物碱对α蔗糖酶、α麦芽糖酶及α淀粉酶活性的抑制作用,并计算IC50值;选用正常ICR小鼠模型,考察口服桑叶总生物碱对葡萄糖、蔗糖及淀粉负荷后血糖的降低作用。结果:桑叶总生物碱对α蔗糖酶和α麦芽糖酶活性具有抑制作用,强度与拜唐苹相当,对α淀粉酶活性无抑制作用。桑叶总生物碱50~200 mg/kg能降低小鼠口服蔗糖和淀粉负荷后的血糖水平,使血糖峰值降低并后移,血糖曲线下面积减少,对小鼠葡萄糖负荷后的血糖水平无影响。结论:桑叶总生物碱能抑制α葡萄糖苷酶活性,降低双糖和淀粉负荷后的血糖升高,具有抗糖尿病的作用。     

补骨脂生品及炮制品对α-葡萄糖苷酶抑制活性考察

目的:研究补骨脂生品及5种炮制品对α-葡萄糖苷酶的抑制活性.方法:以阿卡波糖为阳性对照,通过α-葡萄糖苷酶体外抑制模型进行抑制活性研究.结果:补骨脂生品和炮制品各部位均有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,且均高于阳性对照药阿卡波糖.盐蒸补骨脂、炒盐补骨脂和炒补骨脂甲醇总浸膏对α-葡萄糖苷酶的抑制活性(IC50分别为23.03,31.26,36.06 μg·L-1)均高于补骨脂生品甲醇总浸膏(IC50=46.47 μg·L-1);盐蒸补骨脂石油醚部位和雷公法补骨脂石油醚部位对α-葡萄糖苷酶的抑制活性(IC50分别为17.96,34.02 μg·L-1)＞补骨脂正品石油醚部位(IC50=46.94 μg·L-1);盐蒸补骨脂、雷公法补骨脂、炒盐补骨脂、炒补骨脂和酒炒补骨脂乙酸乙酯部位对α-葡萄糖苷酶的抑制活性(IC50分别为51.27,39.08,40.86,45.54,36.06 μg·L-1)均高于补骨脂生品EA部位(IC50=71.28 μg·L-1);盐蒸补骨脂和酒炒补骨脂正丁醇部位抑制α-葡萄糖苷酶活性(IC50分别为47.52,36.06 μg· L-1)均高于补骨脂生品BU部位(IC50=51.27 μg·L-1).此外,各部位的抑制活性均与质量浓度呈一定相关性,具有浓度依赖性.结论:补骨脂生品及5种炮制品均有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性.     

酸角壳提取物对蔗糖负荷大鼠血糖及α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的影响

目的研究酸角壳提取物对蔗糖负荷大鼠糖吸收的抑制作用。方法采用蔗糖负荷大鼠模型观察酸角壳提取物对蔗糖负荷后不同时间点血糖的影响;采用酶标法测定酸角壳提取物对正常大鼠肠黏膜和内容物中α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的影响,评价酸角壳提取物对肠道α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的影响。结果各剂量酸角壳提取物能显著降低蔗糖负荷后15分钟大鼠的血糖水平(P0.01)。酸角壳提取物能明显抑制小肠上段和中段α-葡萄糖苷酶以及小肠中段α-淀粉酶的活性,在给药30分钟到1小时的抑制作用最为显著。结论酸角壳提取物能够显著降低蔗糖负荷后大鼠的血糖水平,其作用可能与抑制肠道α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性有关。     

绿萝花提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制及降血糖作用

目的:研究西藏绿萝花提取物对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制作用,以及不同糖负荷下对正常及高血糖小鼠的降血糖作用。方法:提取正常大鼠小肠上段α-葡萄糖苷酶,建立微量酶促反应体系,通过IC50衡量不同提取物对酶的抑制作用;体内实验以ICR小鼠和四氧嘧啶高血糖小鼠为模型,在蔗糖、淀粉、葡萄糖不同负荷下,观察绿萝花提取成分对小鼠血糖的影响。结果:在绿萝花提取物三种萃取相中,石油醚萃取相(PF)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用较强,IC50比阿卡波糖还低。正丁醇萃取相(nBF)对α-淀粉酶的抑制作用较弱,IC50为1.227mg/ml比阿卡波糖的IC50值0.3837 mg/ml高出3倍多。与体外实验结果一致,以250mg/kg石油醚萃取相(PF)灌胃可降低正常ICR小鼠和四氧嘧啶诱导的高血糖小鼠蔗糖负荷后各时间点的血糖值,其血糖曲线下面积与蔗糖组对比明显降低。以250mg/kg正丁醇萃取相(nBF)灌胃亦可降低正常ICR小鼠和四氧嘧啶诱导的高血糖小鼠的淀粉负荷后各时间点的血糖值及减少曲线下面积。以葡萄糖为负荷,分别采取250mg/kg PF、nBF灌胃,均不能降低正常及高血糖小鼠的餐后高血糖。结论:西藏绿萝花成分中石油醚萃取相(PF)对α-葡萄糖苷酶抑制作用较强,正丁醇萃取相(nBF)对α-淀粉酶影响较弱,均可降低以蔗糖、淀粉为负荷时正常及高血糖小鼠的餐后血糖,但不影响葡萄糖的吸收。     

绿茶提取物对糖尿病大鼠糖耐量的影响及机制研究

目的　研究绿茶提取物对糖尿病大鼠糖耐量的影响及其机制。方法　给糖尿病大鼠口服蔗糖或淀粉和绿茶提取物后 ,观察绿茶提取物对糖尿病大鼠糖耐量的影响 ,并用比色法测定绿茶提取物对α-葡萄糖苷酶 (EC 3.2 .1.2 0 )和α -淀粉酶 (EC 3.2 .1.1)的抑制活性。结果　绿茶提取物可明显改善蔗糖或淀粉负荷糖尿病大鼠的血糖水平。在糖尿病相关酶的抑制试验中 ,绿茶提取物显示有较强的α -葡萄糖苷酶抑制活性 ,其α -葡萄糖苷酶的半抑制浓度(IC50 )值为 0 .13g/L ;绿茶提取物对α-淀粉酶的抑制活性则较弱 ,浓度为 1g/L时 ,其对α -淀粉酶的抑制率为 2 1%。结论　绿茶提取物能够降低糖尿病大鼠糖负荷血糖 ,可能由其对α -葡萄糖苷酶和α -淀粉酶的抑制作用所致     

百草降糖片对α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究

α-葡萄糖苷酶(EC3.2.1. 20;a-glucoSidase)通过水解a-1.4糖苷键从淀粉和有关多糖的非还原端切下葡萄糖[1],人体对淀粉、糊精、蔗糖等碳水化合物的利用吸收依赖于小肠刷状缘上该酶的活性[2].     

蕨麻提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响

目的从蕨麻中提取α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法采用水提和水提醇沉方法得到蕨麻水提物、浸膏、粗多糖。按pNPG法测定蕨麻提取物对α-葡萄糖苷酶的纯酶和正常ICR小鼠离体小肠α-葡萄糖苷酶活性影响。结果各蕨麻提取物对α-葡萄糖苷酶的纯酶均有非常明显的抑制作用,其水提物、浸膏对离体小肠α-葡萄糖苷酶也有抑制作用,呈量效关系。结论蕨麻提取物有α-葡萄糖苷酶抑制剂样作用,有效部位可能为浸膏。     

黄精粗多糖抗疲劳抗氧化作用的研究

目的 研究黄精粗多糖的抗疲劳和抗氧化作用.方法 抗疲劳实验:考察黄精粗多糖对小鼠负重游泳时间、血清尿素氮和肝糖原含量的影响;抗氧化实验:考察黄精粗多糖对溴苯诱导的小鼠肝损伤后MDA含量和GSH-Px活性的影响.将雄性SD小鼠随机分为黄精粗多糖高剂量组(0.72 g·kg-1)、中剂量组(0.36 g·kg<'-1)、低剂量组(0.18 g·kg<'-1)和空白对照组(蒸馏水),抗氧化实验加模型组,每组10只,连续灌胃14 d.结果 黄精粗多糖可显著延长小鼠负重游泳时间、降低运动后小鼠血清尿素氮含量及增加小鼠肝糖原含量,并呈剂量依赖关系;黄精粗多糖可显著降低溴苯所致小鼠肝损伤的脂质过氧化产物MDA含量、增加小鼠肝组织的过氧化物歧化酶GSH-Px含量,并呈剂量依赖关系.结论 黄精粗多糖具有明显的抗疲劳和抗氧化作用.     

山茱萸提取物对 α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的:寻找山茱萸中具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的成分。方法:用有机溶剂进行提取,在体外建立微量酶反应体系,以4-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷PNPG作为底物,阿卡波糖为阳性对照,检测山茱萸不同溶剂萃取物对α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果:山茱萸石油醚萃取物[50%抑制浓度(IC50)=38.90 mg·L-1]、乙酸乙酯萃取物(IC50=2.40 mg·L-1)和正丁醇萃取物(IC50=4.26 mg·L-1),远低于阳性对照阿卡波糖(IC50=1 081.27 mg·L-1)。结论:山茱萸各萃取物均具有很好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,且乙酸乙酯萃取物的抑制活性最好。     

复方半边莲生物活性研究

目的:研究复方半边莲对α-葡萄糖苷酶抑制、抗氧化及抗菌活性。方法:采用大孔吸附树脂柱色谱法,以不同体积分数甲醇水溶液洗脱,利用96微孔板法检测α-葡萄糖苷酶抑制活性;采用DPPH、ABTS和FRAP方法评价抗氧化活性;采用K-B法和倍比稀释法,测定其抗菌活性。结果:活性成分主要集中在100%,60%和40%甲醇洗脱部位。100%甲醇洗脱部位F(IC50=411.50 mg·L-1)和G(IC50=543.70 mg·L-1)抑制α-葡萄糖苷酶的活性高于阳性对照Acarbose(IC50=1 081.27 mg·L-1);100%甲醇洗脱部位F清除ABTS自由基的能力(IC50=11.23 mg·L-1)和G(IC50=10.81 mg·L-1)略低于阳性对照BHT(IC50=7.47 mg·L-1);100%甲醇洗脱部位G和60%甲醇洗脱部位E对金黄色葡萄球菌(SA)的抑制能力最强,MIC均为62.5μg.disc-1。结论:首次对复方半边莲进行生物活性研究,发现其有较好的α-葡萄糖苷酶抑制、抗氧化和抗菌活性。     

栀子抑制α-葡萄糖苷酶活性成分研究

目的:研究栀子中α-葡萄糖苷酶活性抑制成分.方法:采用4-硝基酚-α-D-吡喃葡糖苷(PNPG)法,反应体系为67 mmol·L-1磷酸钾缓冲液870 μL,1 g·L-1谷胱甘肽溶液25 μL,2.74 U· mL-1α-葡萄糖苷酶溶液35 μL,15 mmol·L-1pNPG溶液70μL,0.1 mol·L-1 Na2CO3溶液4 mL,测定栀子各提取部位对α-葡萄糖苷酶活性抑制作用.结果:栀子总提取物、环烯醚萜类、栀子黄色素类在质量浓度50.0,100.0 g·L-1时能显著抑制α-葡萄糖苷酶的活性,抑制率分别为61.47％,83.20％;34.27％,55.73％;78.13％,96.93％.结论:栀子提取物对α-葡萄糖苷酶有抑制作用,有效部位可能为环烯醚萜类和栀子黄色素类.     

玉米须总皂苷对地塞米松所致小鼠糖耐量降低模型和α-葡萄糖苷酶活力的影响

目的:通过观察玉米须总皂苷对地塞米松所致小鼠糖耐量降低模型和体外对α-葡萄糖苷酶活力的影响,探讨玉米须总皂苷的降糖特点和机制。方法:采用肌肉注射地塞米松生理盐水液造糖耐量降低模型,通过测空腹血糖值和不同时间血清血糖水平来观察玉米须总皂苷对由地塞米松引起的糖耐量降低小鼠模型的影响;建立体外α-葡萄糖苷酶-抑制剂模型来研究玉米须总皂苷对体外α-葡萄糖苷酶活力的影响。结果:与模型组比较,各剂量玉米须总皂苷能显著降低糖耐量降低模型小鼠灌注葡萄糖30、60、120min后血糖水平(P<0.05或P<0.01);玉米须总皂苷可以抑制体外α-葡萄糖苷酶的活性,45.07μl(20g/L)可以抑制50%以上酶的活力,玉米须总皂苷抑酶活性有明显的量效关系。结论:玉米须总皂苷有明显改善地塞米松引起小鼠糖耐量降低的作用;可抑制α-葡萄糖苷酶活力。     

玉竹水溶性成分分离及其糖苷酶抑制活性

目的:研究玉竹中具有降血糖作用的生物碱成分并进行分离鉴定。方法:组合运用多种离子交换树脂色谱对玉竹水提物进行分离纯化,采用NMR和MS等光谱技术鉴定化合物结构;采用PNPG法和DNS法对所分离生物碱成分进行抗α-葡萄糖苷酶和抗α-淀粉酶活性筛选。结果:从玉竹水提物中分离得到8个化合物,其中2个多羟基生物碱,2个酰胺类化合物,3个氨基酸以及甜菜碱。其结构分别鉴定为1-deoxynojirimycin(1),fagomine(2),L-azetidine-2-carboxylic acid(3),1,2(S)-pyrrolidinedicarboxamide(4),(2S)-citrullinamide(5),丝氨酸(6),γ-氨基丁酸(7)和甜菜碱(8)。对化合物1,2,4,5,8分别进行了α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性筛选。其中化合物1和2有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性,半数抑制浓度(IC50)分别为0.098,0.272 mol·m L-1,作用效果优于阳性药阿卡波糖(IC500.493 mol·m L-1)。此外,化合物1对α-淀粉酶有抑制活性,IC50为0.681 mol·m L-1,但抑制活性较阿卡波糖(IC500.035 mol·m L-1)弱。结论:化合物1~8均为首次从玉竹中分离得到。化合物1和2有显著的抗α-葡萄糖苷酶活性。因此,多羟基生物碱类成分是玉竹发挥降血糖作用的药效物质基础。     

琴叶榕根提取物对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制作用

目的:研究琴叶榕根2种提取物对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的抑制作用。方法:采用超声辅助提取法制备琴叶榕根乙醇提取物,回流提取法制备琴叶榕根水提取物。以pNPG (对-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷)和可溶性淀粉为底物分别测定琴叶榕根提取物对α-葡萄糖苷酶(酵母来源和小鼠小肠来源)和α-淀粉酶活性的影响。结果:琴叶榕根乙醇提取物和水提取物均具有较好的α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性,其对酵母菌源α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(128.13±3.28)、(1923.45±3.24)μg/mL;对小鼠小肠源α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(531.04±5.72)、(2232.27±5.76)μg/mL;对α-淀粉酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(714.25±4.37)、(1141.28±1.23)μg/mL。结论:琴叶榕根乙醇提取物抑制α-葡萄糖苷酶活性和α-淀粉酶均强于水提取物,有作为新型α-葡萄糖苷酶抑制剂开发价值。     

琴叶榕根提取物对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制作用

目的:研究琴叶榕根2种提取物对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的抑制作用。方法:采用超声辅助提取法制备琴叶榕根乙醇提取物,回流提取法制备琴叶榕根水提取物。以pNPG (对-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷)和可溶性淀粉为底物分别测定琴叶榕根提取物对α-葡萄糖苷酶(酵母来源和小鼠小肠来源)和α-淀粉酶活性的影响。结果:琴叶榕根乙醇提取物和水提取物均具有较好的α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性,其对酵母菌源α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(128.13±3.28)、(1923.45±3.24)μg/mL;对小鼠小肠源α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(531.04±5.72)、(2232.27±5.76)μg/mL;对α-淀粉酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(714.25±4.37)、(1141.28±1.23)μg/mL。结论:琴叶榕根乙醇提取物抑制α-葡萄糖苷酶活性和α-淀粉酶均强于水提取物,有作为新型α-葡萄糖苷酶抑制剂开发价值。     

金樱根多糖的制备及其体内抗肿瘤作用初探

目的:从金樱根中分离提取金樱根多糖,并探索其抗肿瘤活性。方法:水提醇沉法提取,Sevag法除蛋白,大孔树脂脱色后获得金樱根多糖粗品。建立小鼠S180肉瘤腹水瘤模型,并将小鼠随机分为4组:生理盐水组(阴性对照组)、金樱根多糖低、中、高剂量组(50,100,200 mg·kg-1)。建立移植实体瘤模型,将小鼠随机分为8组:生理盐水组(阴性对照组)、阳性对照5-Fu(5-氟脲嘧啶)组(20 mg·kg-1)、金樱根多糖低、中、高剂量组(50,100,200 mg·kg-1)、金樱根多糖各剂量组+5-Fu组。腹腔注射给药结束后处死小鼠,计算各用药组抑瘤率、生命延长率和白细胞数、胸腺指数、脾指数,并用EILSA法测定荷瘤小鼠血清中IL-2(白细胞介素-2)、TNF-α(肿瘤坏死因子-α)水平。结果:制备得到金樱根多糖粗品含糖量为85.43%。金樱根多糖50,100,200 mg·kg-1剂量组荷瘤小鼠生命延长率分别为3.07%±2.35%,10.11%±4.32%,34.3%±8.31%,与对照组相比,仅高剂量组有统计学意义(P<0.05)。但金樱根多糖低、中、高剂量组与5-Fu组(20 mg·kg-1)合用抑瘤率分别为62.74%±4.35%,67.92%±3.24%,78.79%±6.23%,明显优于单用5-Fu(P<0.05),且与单用5-Fu组相比合用能升高白细胞数、胸腺指数、脾指数及IL-2水平(P<0.05),但对TNF-α水平无影响。结论:金樱根多糖单用不能有效抑制小鼠S180肉瘤生长,但与5-Fu合用有明显的增效减毒作用。     

凤尾草中α-葡萄糖苷酶抑制剂的分离及结构鉴定

目的筛选并鉴定凤尾草中具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的化学成分。方法采用薄层生物自显影技术,对凤尾草水提取物的二氯甲烷、乙酸乙酯、甲醇三个化学部位进行α-葡萄糖苷酶抑制活性物质筛选。利用制备薄层色谱及凝胶柱色谱法对上述筛选结果进行目标分离和制备,应用核磁共振及质谱对上述分离的单体化合物进行结构鉴定。结果乙酸乙酯与甲醇两个化学部位的薄层板上均能观察到类白色或淡黄色抑制斑点区;对抑制的斑点进行目标分离,鉴定出3个蕨素类,分别为:乙酰蕨素B(1),蕨素C(2),蕨素C-3-O-β-D-葡萄糖苷(3)。结论 3个蕨素类化合物为凤尾草α-葡萄糖苷酶抑制活性物质。