塞曲司特的合成

庚二酸经双酯化后歧化为其单酯，经酰氯化、付-克反应、还原、水解得7-羟基-7-苯基庚酸，再与三甲基氢醌缩合、氧化制得抗哮喘药塞曲司特，总收率接近40％。     

塞曲司特的合成

目的：合成塞曲司特。方法：以庚二酸单乙酯为原料，经酰氯化，傅克酰化，还原，水解，缩合及氧化反应合成塞曲司特。结果：塞曲司特的总产率为50．7％，结论：本方法条件温和，操作简单，适合于工业化。     

一氧化氮供体型塞曲司特衍生物的设计、合成和抗哮喘活性

目的寻找新型抗哮喘药物。方法以抗哮喘药塞曲司特(SD)为母核，将不同类型的一氧化氮(NO)供体, 包括噁三唑类、n-羟基胍类和呋咱氮氧化合物类与其相偶联；通过对乙酰胆碱-组胺所致豚鼠哮喘的抑制作用来评价偶联物的抗哮喘活性；研究偶联物的NO释放作用。结果合成了9个未见文献报道的目标化合物I1~9，结构经IR，NMR，MS及元素分析确证。初步药理试验表明，目标化合物I2~7和I9具有显著的抗哮喘活性(引喘潜伏期由SD的10 s延长到26~62 s)，其中I₄,I₆,I₇的活性强于SD(_P<0.05,_P<0.01)，体外释放NO的C_max分别为0.187 8,0.139 3和0.247 3 mg·L^-1。结论NO供体型塞曲司特衍生物具有进一步研究的价值。     

塞曲司特(Seratrodast)的合成

目的:合成塞曲司特并对其合成工艺进行改进。方法:以庚二酸单乙酯为起始原料,经氯化、付-克反应、还原、水解、缩合等步骤合成了塞曲司特。结果:五步反应的总收率为6 4% ,所得产物经熔点、红外光谱和核磁共振确证。结论:此合成工艺可行,具有工业化生产价值     

新型抗哮喘药—塞曲司特的药理及临床应用研究

哮喘曾被认为是由IgE触发肥大细胞释放介质而引起的Ⅰ型变态反应性疾病,现在大量研究表明哮喘主要是由炎症介质引发炎性细胞浸润气道而引起的慢性炎症疾病。哮喘患者在工业化国家中约占人口的5％,近年来患者人数呈上升趋势[1]。目前     

塞曲司特原料药、片剂及颗粒剂

支气管哮喘是世界范围的慢性呼吸道疾病,根据WHO的一份报道,全球有15亿人患有哮喘,这个数字还在继续增长。例如:瑞士有8/的人患有哮喘,而在25到30年前仅有2/,在整个西欧,哮喘在     

一氧化氮藕联的塞曲司特衍生物抗哮喘活性的研究

目的 :研究与一氧化氮供体 (NO)藕联的塞曲司特衍生物 (SDF 1、SDG 1、SDG 3)的抗哮喘活性。其中F 1为呋咱氧氮类化合物 ,G 1、G 3为羟基胍类化合物 ,SDF 1为F 1和塞曲司特连接而成的藕联化合物 ,SDG 1为G 1和塞曲司特的藕联化合物 ,SDG 3为G 3和塞曲司特的藕联化合物。方法 :以豚鼠乙酰胆碱 组胺引喘法观察其整体抗哮喘作用 ;以Griess法测定其体外NO释放量 ;以离体豚鼠气管条法测定其舒张气管作用。结果 :在 1.2 5mg·kg-1的剂量下 ,SDF 1的引喘潜伏期与塞曲司特有极显著差异 (P <0 .0 1) ,SDG 1和SDG 3与塞曲司特有显著差异 (P <0 .0 5 )。SDF 1、SDG 1体外NO释放量高于其前体药物F 1、G 1,SDG 3则低于其前体G 3。在卡巴胆碱作为收缩剂时 ,SDF 1和SDG 1舒张离体豚鼠气管平滑肌的半数有效浓度和最大舒张率均与塞曲司特及相应前体有极显著差异 (P <0 .0 1) ,SDG 3的半数有效浓度和最大舒张率与塞曲司特有极显著差异 (P <0 .0 1)。在磷酸组胺作为收缩剂时SDF 1、SDG 1和SDG 3舒张豚鼠离体气管平滑肌的半数有效浓度和最大舒张率均与塞曲司特及相应前体有极显著差异 (P <0 .0 1)。结论 :新化合物较两种前体—塞曲司特及单一的NO供体具有更强的抗哮喘活性     

鲁抗医药又一新产品塞曲司特片投入大生产

最近,鲁抗医药103车间成功将新产品塞曲司特片投入大生产,取得了一次投料成功,一次工艺全部走通,一次检验各项理化指标全部达到国家标准的好成绩。新产品塞曲司特片适用于治疗轻、中度支气管哮喘,口服疗效显著,作用时间长,不良反应小,是治疗慢性哮喘的新一代药品。鲁抗医药又一     

血栓素A2受体拮抗剂塞曲司特的研究进展

血栓素A2(TXA2)具有极强的生理活性,其在支气管哮喘等呼吸道疾病中的重要作用已越来越受到重视。研究发现TXA2不仅可以引起支气管收缩以及气道高反应性,还可引起咳嗽以及粘液高分泌等。塞曲司特(seratrodast)是TXA2受体拮抗剂,能有效地拮抗TXA2的上述作用,因此可用于支气管哮喘及咳嗽、多痰等症状的治疗。     

人血浆中塞曲司特的HPLC测定

建立测定人血浆中塞曲司特的高效液相色谱法。采用C18柱，流动相为甲醇-0．02mol／L KH2PO4溶液(75：25)，流速1．2ml／min，柱温37℃，检测波长268nm。内标为辛伐他汀。线性范围0．05-10μg／ml(r=0．9998)，用乙酸乙酯-环己烷提取，提取回收率97．90%～100．7％。     

阿司咪唑治疗支气管哮喘

目的：观察阿司咪唑治疗哮喘的疗效。方法：４４例轻、中度支气管哮喘病人（男性２４例,女性２０例,年龄２７ａ±ｓ７ａ）口服阿司咪唑２０ｍｇ,ｑｄ,疗程４ｗｋ。结果：服药后症状评分显著减少。ＰＥＦＲ,ＦＥＶ１和ＦＥＶ１％显著提高（Ｐ＜０．０１）,未见明显不良反应。结论：阿司咪唑是一种治疗轻、中度哮喘的安全有效的药物。     

沙美特罗和沙丁胺醇气雾剂治疗哮喘患者101例的对比

支气管哮喘患者１０１例，随机双盲分为２组，沙美特罗组５２例（男性３４例，女性１８例；年龄３８±ｓ１０ａ），吸入沙美特罗５０μｇ，ｂｉｄ；相似患者４９例（男性３０例，女性１９例；年龄３８±９ａ），吸入沙丁胺醇２００μｇ，ｑｉｄ。２组治疗均４ｗｋ。结果显示沙美特罗组晨起最大呼气流速（ＰＥＦＲ）有显著改善（由２９６±８９Ｌ／ｍｉｎ增至３２１±１０２Ｌ／ｍｉｎ），提示沙美特罗作用时间较长，有助于对夜间哮喘的治疗。     

孟鲁司特钠联合沙美特罗氟替卡松治疗支气管哮喘患者的疗效观察

目的 研究孟鲁司特钠联合沙美特罗氟替卡松治疗支气管哮喘患者的效果。方法 采用前瞻性研究方法,选择2014年4月-2016年3月在四川省第四人民医院诊治的98例支气管哮喘患者作为研究对象,根据随机抽签原则把上述患者分为观察组与对照组各49例,对照组给予沙美特罗氟替卡松治疗,观察组给予孟鲁司特钠联合沙美特罗氟替卡松治疗,均治疗观察15d,比较两组临床疗效、肺功能及生活质量评分情况。结果 治疗后观察组总有效率为95.9%,明显高于对照组的81.6%,差异有统计学意义（P<0.05）。治疗后两组FEV1、FVC值和ACT评分都明显高于治疗前,同组治疗前后比较差异有统计学意义（P<0.05）,且治疗后观察组以上指标明显高于对照组,组间比较差异有统计学意义（P<0.05）。治疗期间,两组不良反应率无统计学差异。结论 孟鲁司特钠联合沙美特罗氟替卡松治疗支气管哮喘患者能促进肺功能的改善,从而提高治疗疗效与生活质量。     

茶碱葡萄糖注射液治疗哮喘急性发作的疗效

观察茶碱葡萄糖注射液治疗哮喘急性发作的疗效和安全性。方法 :哮喘病人 10 0例 ,随机分成治疗组 6 6例和对照组 34例 ,分别予茶碱葡萄糖注射液 0 .2 g ,iv ,gtt或氨茶碱注射液 0 .2 5 g加入 5 %葡萄糖注射液 10 0mL ,iv ,gtt ,均注射 1次。记录用药前、治疗后即刻及结束后 6 0 ,180 ,36 0min时临床症状、肺功能、心电图、茶碱血药浓度及不良反应。结果 :静脉滴注结束时 ,哮喘病人通气功能改善 ,喘息症状缓解 ,治疗后 36 0min时 ,肺功能好转率为 82 % ,喘息缓解有效率为 71%。与氨茶碱注射液组比较无统计学差异 (P >0 .0 5 )。不良反应少。结论 :茶碱葡萄糖注射液适用于治疗哮喘急性发作。     

热毒宁注射液治疗急性上呼吸道感染的临床研究

目的:评价热毒宁注射液治疗急性上呼吸道感染外感风热证的疗效和安全性。方法:71例急性上呼吸道感染病人随机分为2组,试验组给予热毒宁注射液治疗,20 ml.次.d-1,静脉滴注;对照组给予清开灵注射液治疗,1次.d-1,每次30 ml,静脉滴注。3 d为一个疗程。结果:治疗d 3试验组总体疗效优于对照组(98.08%,94.13%,P<0.01)。治疗d 3试验组中医证候疗效优于对照组(98.07%,94.11%,P<0.05)。未见明显的毒副作用和不良反应症状。结论:用药3 d后热毒宁注射液治疗急性上呼吸道感染外感风热证的疗效优于清开灵注射液,并且安全性良好。     

色甘酸钠混悬气雾剂与茶碱缓释胶囊治疗中度哮喘的比较

８４例中度哮喘病人分成２组。色甘酸钠组（男性２３例，女性２０例，年龄２６±ｓ８ａ）吸入色甘酸钠混悬气雾剂１０．５ｍｇ，ｔｉｄ。茶碱缓释胶囊组（男性２２例，女性１９例，年龄２７±８ａ）口服０．２５ｇ。ｂｉｄ。２组均连续观察３ｍｏ。结果：色甘酸钠在减轻病人慢性症状、改善肺功能和降低气道高反应性等方面优于茶碱缓释胶囊，（Ｐ＜０．０１）。而后药仅可缓解近期症状。     

文拉法辛治疗慢性紧张型头痛60例的疗效

目的:观察文拉法辛胶囊治疗慢性紧张型头痛的有效性及安全性。方法:以萘普生片为对照药,对 119例慢性紧张型头痛进行随机双盲用药,文拉法辛组60例,给予文拉法辛25 mg,po,bid;萘普生组59例, 给予萘普生0．2 g,po,bid,连续14 d,观察其临床疗效以及不良反应。结果:文拉法辛组和萘普生组的疼痛缓解有效率分别为63％和48％,生活质量改善有效率分别为70％和59％,临床疗效2组比较无统计学意义 (P>0．05)。文拉法辛组和萘普生组的不良反应发生率分别为24％和18％。结论:文拉法辛胶囊治疗慢性紧张型头痛疗效好,安全性较高。     

弗多司坦对呼吸道感染病人祛痰作用的随机对照临床研究

目的：评价弗多司坦片对呼吸道感染病人祛痰作用的临床疗效和安全性。方法：确诊的呼吸道感染病人60例,按随机双盲对照试验设计分为2组,弗多司坦组30例,口服弗多司坦片,400 mg,tid；氨溴索组30例,口服氨溴索片,30 mg,tid,疗程均为7～10 d。结果：综合疗效分析,弗多司坦组临床控制率和有效率分别为33%和83%,氨溴索组临床控制率和有效率分别为33%和80%；祛痰疗效分析,弗多司坦组显效率和有效率分别为80%和97%,氨溴索组显效率和有效率分别为77%和94%,2组差异无显著意义。弗多司坦组未发现不良反应,2组不良反应率差异无显著意义。结论：弗多司坦片辅助治疗呼吸道感染有效且安全。     

2种文拉法辛制剂治疗抑郁症的对照研究

目的:研究2种文拉法辛制剂治疗抑郁症的疗效和安全性。方法:入组病例符合CCMD-2R抑郁症诊断标准,随机分为试验组(文拉法辛缓释胶囊)30例,对照组(文拉法辛胶囊)30例,用HAMD、HAMA、TESS量表评价疗效和不良反应。结果:2组药物均对抑郁症治疗效果良好,2组病人的HAMD评分自治疗后1wk起均有明显改善。试验组HAMD减分率自2wk末开始明显高于对照组(P<0.05), HAMA减分率自治疗后1wk末即明显高于对照组(P<0.01),显效率87％,有效率97％,均高于对照组,TESS评分对照组高于试验组,但无严重不良反应,不影响治疗。结论:文拉法辛缓释胶囊治疗抑郁症起效快,疗效好,不良反应少,服用方便,依从性好。     

信必可都保联合孟鲁司特治疗咳嗽变异性哮喘患者的疗效观察

目的探讨信必可联合孟鲁司特治疗对咳嗽变异性哮喘（CVA）患者的临床疗效。方法 60例CVA患者分为信必可治疗组（A组）和信必可联合孟鲁司特治疗组（B组）,治疗12周。观察治疗前后临床症状及肺功能变化以及诱导痰中炎性细胞的变化。结果两组药物治疗后临床症状及肺通气功能均显著改善,诱导痰中相关炎症细胞数较治疗前明显减少,B组疗效优于A组。结论信必可联合孟鲁司特治疗CVA患者具有较好的疗效。