吡格列酮临床应用进展

噻唑烷二酮类药物(Thiazoli dilsdioms，TDS)是一类新型的胰岛素增敏剂。主要包括：噻格列酮(Ciglitazone)、曲格列酮(Troglitazone)、罗格列酮(Rosigtiaxone)、吡格列酮(Piogltazone)、嗯格列酮(Englitazone)等。1997年曲格列酮被欧美及日本最早应用于临床。结果发现曲格列酮可引起严重的肝脏毒性。甚至肝坏死，现已禁止使用。1999年，     

吡格列酮在不同阶段糖尿病治疗中的合理使用

吡格列酮是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。可以通过增加胰岛素增敏性，改善血糖的控制，同时不刺激胰岛素的分泌。在临床研究中，所有年龄的成年病人均对吡格列酮有很好的耐受性。     

吡格列酮在糖尿病中的地位及其临床应用

抗糖尿病药物种类较多，它包括降血糖药物（如胰岛素促泌剂和胰岛素）和抗高血糖药物（如双胍类、糖苷酶抑制剂和噻唑烷二酮衍生物等），其中噻唑烷二酮衍生物（或称格列酮类药物：TZD）是近年来新开发的并己在临床得到广泛应用的唯一可直接改善胰岛素抵抗的一线抗高血糖药物和基础用药，TZDs的使用可贯穿于2型糖尿病的不同病理生理阶段。     

吡格列酮对2型糖尿病伴发肥胖症患者的疗效

吡格列酮（Pioglitazon）是1种新型噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。本文报告作者关于吡格列酮对2型糖尿病伴发肥胖症患者的疗效进行研究的结果。     

吡格列酮对2型糖尿病患者血清游离脂肪酸的影响

游离脂肪酸（FFA）升高是2型糖尿病（T2DM）常见脂代谢紊乱,其可抑制机体组织对葡萄糖的摄取和利用,为糖异生提供原料;还可影响胰岛B细胞分泌功能。吡格列酮属于噻唑烷二酮类,为胰岛素增敏剂。为探讨毗格列酮对T2DM患者血清FFA的影响,我们进行了相关研究。现报告如下。     

吡格列酮在2型糖尿病治疗中的有效性评价

噻唑烷二酮类药物(TZDs)是目前唯一能够改善胰岛素抵抗、保护β细胞功能的抗糖尿病药物。先后上市的有曲格列酮(Troglitazone，TRG)、罗格列酮(Rosiglitazone，RSG)、恩格列酮(Englitazone，ENG)、毗格列酮(Pioglitazone，PIO)，目前正待上市的还有达格列酮(Darglitazone)和法格列酮(Farglitazone)。其中，TRG于1997年3月在美国上市并用于临床后，发现其引起严重的肝毒性而于2000年3月停用，而目前临床应用最广的格列酮类药是RSG和PIO，本文就对PIO(顿灵)在2型糖尿病治疗中的作用作一阐述。     

中药治疗盐酸吡格列酮引起水肿的疗效观察

目前在临床上对肥胖的2型糖尿病患者常联用胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类药物来治疗，以降低胰岛素抵抗从而达到控制血糖，改善胰岛B细胞功能的作用，且疗效显著。但部分患者服用该药物后1周到1个月会出现不同程度的双下肢凹陷性水肿，甚至颜面浮肿，给患者带来了不小的困扰和不能坚持服用该类药物。我们用中药防己茯苓汤合五皮饮治疗盐酸吡格列酮所致水肿，取得了一定的效果。现报告如下。     

吡格列酮联合胰岛素治疗2型糖尿病疗效观察

40例大剂量胰岛素治疗的2型糖尿病患者，加服盐酸吡格列酮15mg／d，进行为期16周的用药观察。结果：与治疗前比较：空腹及餐后血糖均明显下降（P〈0．05），糖化血红蛋白也下降0．9％（P〈0．05），胰岛素用量减少12U（P〈0．05）。结论：2种药物联合应用可使高血糖得到满意控制，同时可以改善胰岛B细胞功能，降低胰岛素抵抗，增加胰岛素敏感性，减少胰岛素用量，二者起协同作用。     

吡格列酮对糖尿病大鼠胰岛β细胞的保护作用及机制探讨

目的观察吡格列酮对糖尿病大鼠胰岛β细胞的保护作用,并探讨其机制。方法将雄性Wistar大鼠30只随机分为三组各10只。模型组、吡格列酮组采用腹腔注射链脲佐菌素建立糖尿病大鼠模型,对照组腹腔注射等量枸橼酸缓冲液;造模成功后吡格列酮组予吡格列酮10 mg/（kg·d）灌胃,另两组予等量生理盐水灌胃。16周后断尾取血测空腹血糖（FPG）,心包取血测糖化血红蛋白（HbA1c）和空腹胰岛素水平（FINS）,并计算胰岛素抵抗指数（HOMA-IR）,另取胰腺组织行HE染色,电镜下观察病理变化。结果吡格列酮组FPG、HbA1c、FINS、HOMA-IR水平明显低于模型组,病理改变轻于模型组。结论吡格列酮对糖尿病大鼠胰岛β细胞有保护作用,其机制可能为降低血糖、HbA1c和FINS,改善糖毒性和胰岛素抵抗。     

吡格列酮对高血压伴胰岛素抵抗的影响

近年研究证明,高血压多伴有胰岛素抵抗(IR)和高胰岛素血症,IR为心血管疾病的独立危险因素,因此对IR的干预成为高血压治疗的焦点之一。本研究旨在探讨胰岛素增敏剂吡格列酮对高血压伴IR的影响。     

关注吡格列酮的不良反应

<正>2011年11月8日,国家食品药品监督管理局发布了最新"药品不良反应信息通报"。其中,对临床广泛应用的吡格列酮(商品名:艾汀,安可妥,艾可拓,瑞彤,卡司平,Actus等)引起膀胱癌的风险,提醒公众尤其对老年人群须高度关注。临床用药时间越长,剂量越大,诱发膀胱癌的风险越高。     

盐酸吡格列酮对SHR心脏成纤维细胞增殖的影响及其与一氧化氮的关系

目的　研究胰岛素增敏剂盐酸吡格列酮 (PIO)对培养的自发性高血压大鼠 (SHR)和试验大鼠 (Wistar)心脏成纤维细胞 (CFs)增殖的影响及其与一氧化氮 (NO)的关系。方法　采用胶原酶消化法培养SHR和Wistar的CFs ,四氮唑蓝比色法 (MTT)测定CFs的增殖状况 ,硝酸还原酶法测定CFs培养上清NO浓度。结果　 (1) 1× 10 - 7、1× 10 - 6 、5× 10 - 6 、1× 10 - 5 mol/L的PIO作用 2 4h ,SHR和Wistar的吸收值 (A4 90 值 )分别为SHR 0 .19± 0 .0 1、0 .18± 0 .0 1、0 .16± 0 .0 1、0 .16± 0 .0 2 ;Wistar 0 .2 1± 0 .0 1、0 .19± 0 .0 1、0 .18± 0 .0 1、0 .17± 0 .0 1,与各自对照组 (SHR 0 .2 2± 0 .0 1,Wistar 0 .2 1± 0 .0 2 )相比 ,差异非常显著 (P <0 .0 1)。 (2 ) 5× 10 - 6 mol/L的PIO作用 12h、2 4h、3 6h、48h、60h、72h后 ,SHR的A490 值与同一时间点相比 ,差异非常显著 (P <0 .0 0 1) ;Wistar的A4 90 值与同一时间点的对照组相比 ,差异非常显著 (P <0 .0 0 1)。 (3 ) 5×10 - 6 mol/L的PIO干预 48小时后 ,SHR和Wistar的CFs培养上清NO浓度分别为 111.2± 12 .4μmol/L、2 2 1.7± 3 5.3μmol/L ,与各自对照组 (76.8± 2 .4μmol/L、112 .1± 8.9μmol/L)相比 ,差异非常显著 (P <0 .0 0 1)。 结论     

胰岛素增敏剂：噻唑烷二酮类药物

噻唑烷二酮类药物（也称格列酮类）是20世纪80年代初期研制成功的一类具有提高胰岛素敏感性的新型口服降糖药物。其作用机制为：作为过氧化物酶体增生激活受体γ（PPARγ）的高度选择性及强力的激动剂，PPARγ被激活后调控与胰岛素效应有关的多种基因的转录，这些基因的功能涉及葡萄糖的产生、转运、利用及脂肪代谢的调节。     

胰岛素增敏剂—罗格列酮在糖尿病中的应用

罗格列酮是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,通过与过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPAR－γ）结合而发挥作用,能纠正糖尿病人的糖代谢及脂代谢紊乱,改善胰岛素抵抗,并对糖尿病慢性并发症有一定的预防和治疗作用,且无明显毒副作用,目前已用于2型糖尿病的治疗。     

二甲双胍和格列酮类药物对PCOS的治疗作用

胰岛素抵抗(IR)是多囊卵巢综合征(PCOS)的基本特征。胰岛素增敏剂二甲双胍和噻唑烷二酮类药物(TZDs)均可用于治疗PCOS，但作用方式和疗效不尽相同。二甲双胍通过降低外周胰岛素浓度、增加胰岛素敏感性来减少类固醇激素合成；而TZDs通过直接抑制类固醇合成酶来减少类固醇激素合成，与IR无关；二甲双胍促排卵及增加妊娠率的作用强于TZDs。另外，二甲双胍可减少肝葡萄糖产生及增加外周组织胰岛素敏感性；TZDs可增加胰岛素敏感性和减少胰岛素分泌。二甲双胍还有更好的安全性，又不增加体重。目前治疗PCOS首选二甲双胍，TZDs还有待于进一步研究。     

胰岛素增敏剂——罗格列酮在糖尿病中的应用

罗格列酮是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂 ,通过与过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPAR γ)结合而发挥作用 ,能纠正糖尿病人的糖代谢及脂代谢紊乱 ,改善胰岛素抵抗 ,并对糖尿病慢性并发症有一定的预防和治疗作用 ,且无明显毒副作用 ,目前已用于 2型糖尿病的治疗。     

吡格列酮对急性坏死性胰腺炎大鼠胰腺细胞凋亡的作用

目的 探讨吡格列酮在重症急性胰腺炎发病机制中与凋亡激活的关系.方法 将80只SD大鼠按随机表法分为急性坏死性胰腺炎组（ANP组）、假手术组、二甲基亚砜溶剂对照组（DMSO组）、吡格列酮干预组（吡格列酮组）,每组20只.采用胰胆管逆行注射5％牛磺胆酸钠1 ml/kg体质量的方法制作ANP模型,吡格列酮组在造模前30 min腹腔注射吡格列酮40 mg/kg体质量.术后1、3、6、12 h分批处死大鼠,收集胰腺组织.采用常规HE染色进行胰腺组织病理评分,采用TUNEL染色方法检测大鼠胰腺细胞凋亡,免疫组化法和蛋白质印迹法检测胰腺组织PPARγ的表达变化,同时检测胰腺组织caspase3的表达变化.结果 吡格列酮干预后大鼠胰腺组织病理损伤较ANP组大鼠有所减轻,差异有统计学意义（P＜0.05）.吡格列酮组胰腺组织PPARγ表达水平为2.69 ±0.46,显著高于ANP组的0.75 ±0.05,差异有统计学意义（P＜0.05）.吡格列酮3h组大鼠胰腺细胞凋亡指数为8.35 ±0.95,显著高于同时点ANP组的4.37±1.22;caspase 3的活性为9.24±1.78,显著高于ANP组的5.04±0.86,差异均有统计学意义（P值均＜0.05）.结论 吡格列酮干预后大鼠胰腺炎症减轻,PPARγ和caspase 3表达升高,胰腺细胞凋亡率升高.     

二甲双胍联合吡格列酮治疗多囊卵巢综合征的疗效及安全性

因单用二甲双胍或噻唑烷二酮类药物治疗多囊卵巢综合征(PCOS)而不加用克罗米芬,能引起排卵性月经的比例较低[1],考虑到二者在改善胰岛素敏感性方面作用部位不同,且不直接刺激卵巢间质和生殖细胞,无引起多胎妊娠的危险,本研究联合应用二甲双胍和噻唑烷二酮类药物吡格列酮,以观察     

吡格列酮给2型糖尿病患者带来的综合益处

老李是我的一位患者，今年62岁，体型偏胖。这一胖啊，“三高”就找上门来了，高血糖、高血脂、高血压在前几年都陆续地出现在老李的体检报告中。经朋友介绍，老李找到了我，让我给他看看如何调整血糖。从老李的化验单中看出他存在着比较严重的胰岛素抵抗，需要加用胰岛素增敏剂，他的血糖才能控制下来。于是我给他加了吡格列酮来减轻胰岛素抵抗，过了两周老李的血糖慢慢降到了目标值。而且在以后的复查中发现，老李的血压和血脂也陆续降到了正常。