自由基清除剂依达拉奉的作用机制及临床应用

近年来,自由基清除剂在临床实践中被广泛关注,以改善急性脑梗死患者的神经功能障碍及日常生活能力.依达拉奉的化学名称为3-甲基-1-苯基-2-吡唑琳-5-酮,于2001年4月在日本第一次上市,是第一个用于临床治疗急性脑梗死的自由基清除剂,进一步的研究发现,依达拉奉在其他组织、器官也能起到抗氧化应激作用,具有较高的临床应用价值.本文对依达拉奉的作用机制及临床应用进行综述.     

自由基清除剂依达拉奉的压疮预防价值初探

目的:探讨自由基清除剂依达拉奉的压疮预防价值。方法:纳入100例急性脑梗死后压疮高危患者,随机分为联合组与对照组,各50例,联合组采用依达拉奉+常规护理预防,对照组采用常规护理预防。统计2组压疮发生率,并观察不良反应。结果:联合组有3例发生压疮,而对照组有10例发生压疮,联合组压疮发生率(6.00%)明显低于对照组(20.00%),差异有统计学意义(P<0.05)。2组均无明显不良反应。结论:自由基清除剂依达拉奉能够降低压疮发生率,且不增加不良反应;可以考虑采用依达拉奉联合常规护理主动预防脑梗死后压疮高危患者的压疮发生。     

疏血通联合自由基清除剂依达拉奉治疗急性脑梗死的疗效观察

目的观察疏血通联合自由基清除剂依达拉奉治疗急性脑梗死的疗效及安全性。方法急性脑梗死患者83例,随机分成观察组(n=41)及对照组(n=42);分别给与对症治疗,并进行对比。结果观察组患者的NIHSS、ADL评分均有明显改善,显着高于对照组(P<0.01),临床有效率达90.24%,且无严重不良反应。结论疏血通联合自由基清除剂依达拉奉治疗急性脑梗死的临床疗效较好,安全性好。     

脑梗死早期应用依达拉奉治疗的临床观察

目的:评价依达拉奉对脑梗死患者早期应用的疗效及安全性。方法:选择发病72 h以内的脑梗死患者,随机分为治疗组(35例)及对照组(35例)。治疗组给予依达拉奉注射液30 mg ivd,bid,共14 d,同时给予对照组的基础治疗;对照组给予疏血通6 ml ivd,qd,共14 d,同时给予口服肠溶阿司匹林0．1 g,qd。治疗前、治疗后第7 天、第14天、第21天对患者进行欧洲卒中评分(ESS)、日常生活活动能力评定(ADL)和常规检查。结果:第14天治疗组、对照组ESS值分别为(73．8±18．6)、(63．2±13．8),两组比较差异显著(P<0．01),ADL值分别为(75．1± 21．6)、(61．3±17．5),两组比较差异显著(P<0．01)。结论:依达拉奉能有效改善发病早期的脑梗死患者近期的神经功能缺损和日常生活能力,未发现有严重的不良反应。     

依达拉奉治疗急性脑梗死临床观察

目的评价依达拉奉注射液治疗急性脑梗死(ACI)的有效性和安全性。方法采用随机对照试验,选择发病48 h内的ACI患者60例,随机分为依达拉奉治疗组(30例)及对照组(30例)。治疗组给予依达拉奉注射液30 mg静脉滴注,每日2次,共14 d,同时给予血塞通0.4 g静脉滴注,阿司匹林作为基础治疗;对照组除不用依达拉奉外余均同治疗组。治疗前后定期对患者进行欧洲卒中评分(ESS)、日常生活活动能力(ADL)评定和常规检查,以治疗第21天ESS增分率和第90天ADL增分率作为主要疗效判断标准。结果21 d后治疗组、对照组ESS增分率分别为(65.3±27.2)%、(33.11±24.6)%,两组差异有统计学意义(P<0.001);90 d后治疗组、对照组ADL增分率分别为(75.5±20.8)%(、49.11±40.9)%,两组差异有统计学意义(P<0.01);治疗组无明显不良反应。结论依达拉奉治疗ACI安全有效的。     

依达拉奉治疗急性脑梗死的临床研究

目的 探讨依达拉奉治疗急性脑梗死的临床疗效.方法 将80例急性脑梗死患者完全随机分为治疗组和对照组,各40例,在常规治疗外,治疗组加用依达拉奉注射液,对照组加用胞二磷胆碱.2组患者分别在人院时、治疗结束时及治疗结束后14 d进行神经功能缺损评分（NIHSS）,Barthel指数（BI）评定并进行比较.结果 治疗组患者治疗前NIHSS为（18.34±5.79）分,治疗结束时为（8.76±6.15）分、治疗结束后14 d为（4.31±5.82）分;对照组患者分别为（16.57±6.72）分、（14.32±6.53）分、（10.08±6.49）分.2组患者治疗前NIHSS间差异无统计学意义（P＞0.05）,治疗结束时和治疗结束后14 d 2组患者NIHSS间差异均有统计学意义（治疗结束时P＜0.05,28 d P＜0.01）.治疗组基本痊愈12例（30.0%）,显著进步14例（35.0%）,进步9例（22.5%）,总有效率为87.5%;对照组基本痊愈6例（15.0%）,显著进步10例（25.0%）,进步8例（20.0%）,总有效率为60.0%.2组患者治疗前BI评分间差异无统计学意义[治疗组治疗结束时BI评分为（47.47±10.26）分,治疗结束后14 d为（53.67±8.03）分;对照组分别为（35.15±11.83）分,（41.19±8.92）分]（P＞0.05）,治疗结束时和治疗结束后14 d 2组患者BI评分间差异均有统计学意义（P＜0.05）,治疗组日常生活能力有明显改善.结论 依达拉奉是治疗急性脑梗死较为安全有效的药物.     

依达拉奉治疗急性脑梗死疗效观察

目的评价依达拉奉注射液治疗急性脑梗死的有效性和安全性。方法将急性脑梗死患者随机分为治疗组和对照组。两组均采用常规治疗,治疗组在常规治疗的基础上静脉输注依达拉奉30mg,每日2次,共14天。采用＂中国脑卒中病人临床神经功能缺损程度评分标准＂对治疗后14天的患者进行疗效评价。结果治疗14天后,治疗组神经功能缺损程度评分显著低于对照组（P〈0.05）。结论依达拉奉治疗急性脑梗死安全有效。     

依达拉奉对急性脑梗死神经功能的保护作用

目的探讨依达拉奉(Edaravone)治疗急性脑梗死的临床疗效。方法采用随机对照试验,选择发病48h内的ACI患者56例,随机分为治疗组(28例)及对照组(28例)。对照组用银杏达莫注射液+肠溶阿司匹林,治疗组在常规治疗的基础上加用依达拉奉30mg,每日2次,静脉滴注,疗程均为14d。分别在治疗前、治疗14d进行美国国立卫生研究院卒中量表(NIHSS)和日常生活活动能力量表(BI)指数评分。结果14d后治疗组、对照组NIHSS、ADL相比差异有统计学意义(P<0.05),两组无明显不良反应。结论依达拉奉能有效改善急性脑梗死的神经功能缺失和日常生活活动能力,无明显不良反应。临床疗效好,安全性高。     

依达拉奉治疗急性脑梗死的临床观察

目的:评价依达拉奉治疗急性脑梗死的疗效和安全性.方法:对60例急性脑梗死患者随机分成2组:试验组30例,在一般活血化瘀治疗(丹参 阿司匹林)基础上加用依达拉奉30 mg加入生理氯化钠溶液100 mL,静滴,bid;对照组30例,仅用丹参和阿司匹林,两组疗程均14 d.结果:试验组14 d和30 d评定神经功能缺损欧洲脑卒中评分(ESS)的有效率分别为33.3%和36.7%,对照组为13.3%和16.7%,治疗后d30两组比较差异有显著性(P=0.012);14 d和30 d日常生活能力的有效率,试验组为83.3%和90.0%,对照组为43.3%和53.5%,两组之间差异有显著性(P=0.010和P=0.012).两组均未见明显的不良反应.结论:依达拉奉治疗急性脑梗死安全有效.     

依达拉奉治疗急性脑梗死的临床分析

目的观察新型自由基清除剂依达拉奉注射液治疗急性脑梗死的疗效和安全性。方法采用随机分组的方法将58例急性脑梗死患者随机分成两组:治疗组29例,用依达拉奉注射液30mg加生理盐水100mL静滴,2次/d,共14d;基础用药:川芎嗪+阿司匹林。对照组29例,仅用基础用药。于治疗前及治疗后14d、28d进行欧洲卒中评分(ESS)及疗效评定。结果两组ESS评分比较,在治疗14d和28d时差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。治疗后28d评价临床疗效,治疗组显效率58.6%,总有效率86.2%;对照组显效率34.5%,总有效率68.9%,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。两组均未发现明显的不良反应。结论依达拉奉治疗急性脑梗死安全有效。     

自由基清除剂依达拉奉的药理作用研究进展

依达拉奉是目前临床唯一使用的自由基清除剂,主要用于治疗缺血性脑卒中。最新研究表明,依达拉奉的药理作用涉及多个方面且临床应用不仅仅局限于治疗缺血性脑卒中。该文就依达拉奉对脑、心脏、肝脏、肺等器官损伤的保护的药理作用研究进展进行综述,旨在为进一步开发依达拉奉的新用途提供依据。     

长期服用一种自由基清除剂ONO—3144对易卒中自发高血压大鼠的影响

AIM:To clarify the preventive effects of ONO-3144, a free radical scavenger, on stroke-prone spontaneously hypertensive rats (SHRSP) and free radicals related to the hypertensive disorders. METHODS: Drugs with powdered chow were administered orally to the rats from 2- to 14-month-old. Body weight, blood pressure, rectal temperature, oxygen consumption rate, thyroid hormones, lipids, platelet number, ocular fundus, autopsy, and life span were investigated. RESULTS: ONO-3144 did not affect the growth, blood pressure, concentrations of thyroid hormones and lipids in the blood, but decreased the rectal temperature and oxygen consumption rate. ONO-3144 also prevented the platelet number decrease, sclerotic change of retinal artery, edematous and hypertrophic changes in parenchymal and circulatory organs. Both the average life-span and the longest life time of SHRSP given 40 mg/kg ONO-3144 were longer than those of normotensive rats and no administration hypertensive rats. CONCLUSION: The oxidative free radic     

依达拉奉、奥扎格雷和甘露醇联合治疗大面积脑梗死的临床研究

目的 评价依达拉奉、奥扎格雷和甘露醇联合治疗急性大面积脑梗死的疗效及安全性.方法 2005年8月至2007年5月本院120例急性大面积脑梗死病人,随机分为治疗组和对照组各60例.治疗组应用依达拉奉、奥扎格雷和甘露醇联合治疗;对照组应用奥扎格雷和甘露醇治疗.评价两组治疗前及治疗后7,14,28,90 d的神经功能缺损评分和日常生活能力评分.结果 治疗后14 d治疗组神经功能缺损评分和日常生活能力改善均较对照组明显(P＜0.05),有效率高于对照组,死亡率明显降低;治疗后90 d,治疗组和对照组神经功能缺损有效率分别为55%和18.3%(P＜0.01),日常生活能力有效率分别为51.7%和16.7%(P＜0.01).不增加不良反应.结论 依达拉奉、奥扎格雷和甘露醇联合治疗能有效改善急性大面积脑梗死患者神经功能缺损和日常生活能力,未见明显不良反应.     

Ghrelin对败血症休克的影响(英文)

目的:研究ghrelin对大鼠晚期败血症休克的防治作用。方法:用盲肠结扎并穿刺法制备大鼠败血症休克模型,在术后即刻和8小时分别从股静脉和皮下注射ghrelin 10 nmol/kg。术后18h测定大鼠的血流动力学指标、血浆ghrelin、乳酸、葡萄糖浓度及心肌ATP含量。结果:与败血症休克组比较,ghrelin治疗组大鼠血压升高了33％,+LVdp/dt_(max)和-LVdp/dt_(max)值分别增加了27％和33％,而LVEDP降低了33％,血糖水平升高了54％,血浆乳酸浓度降低了40％,心肌ATP含量增加了22％(P<0.01)。死亡率由44％降到25％。败血症休克大鼠血浆ghrelin水平比假手术组(149±23)pmol/L增加了51％(P<0.01),血浆ghrelin水平与动脉血压和血糖值呈显著负相关(相关系数分别为-0.721和-0.811,P<0.01)。结论:ghrelin治疗可以部分纠正败血症休克大鼠的血流动力学紊乱和代谢障碍。     

T-0162, a novel free radical scavenger, reduces myocardial infarct size in rabbits

1. We investigated the effects of 1-(3-tert-butyl-2-hydroxy-5-methoxyphenyl)-3-(3-pyridylmethyl)urea hydrochloride (T-0162), a novel low-molecular weight free radical scavenger, on the generation of superoxide anions and hydroxyl radicals in vitro and in vivo and on myocardial infarct (MI) size in an in vivo model of MI in rabbits. 2. It was found that T-0162 scavenged both superoxide anions and hydroxyl radicals in a concentration-dependent manner in vitro. 3. In an in vivo rabbit model with 30 min coronary occlusion and 30min reperfusion, T-0162 scavenged hydroxyl radicals generated in the myocardium during reperfusion. 4. Anaesthetized open-chest Japanese white male rabbits were subjected to 30 min coronary occlusion and 48 h reperfusion. The control group (n = 10) was infused with 10% lecithin solution for 220 min from 10 min before occlusion to 180 min after reperfusion. The pretreatment group (n = 10) was infused with T-0162 dissolved in 10% lecithin solution for 220 min from 10 min before occlusion to 180 min after reperfusion at a rate of 400 microg/kg per min. The post-treatment group (n = 10) was injected with an i.v. bolus of 10 mg/kg T-0162 and was then infused with 400 microg/kg per min T-0162 for 190 min from 10 min before reperfusion to 180 min after reperfusion. After 48 h reperfusion, infarct size was measured histologically and expressed as a percentage of area at risk (AAR). 5. There was no significant difference in haemodynamic parameters among the three groups throughout the experimental period. The per cent infarct size of the AAR in the T-0162 groups (24.8+/-4.3 and 30.5+/-3.9% for pre- and posttreatment groups, respectively) was significantly reduced compared with control (44.7+/-4.1%; P<0.05). There was no significant difference in the AAR among the three groups. 6. In conclusion, T-0162 reduces MI size through the inhibition of reperfusion injury.     

左西孟旦治疗脓毒性休克患者临床效果观察及对血流动力学水平的影响

目的 探讨左西孟旦治疗脓毒性休克患者临床效果及对患者血流动力学水平的影响.方法 选择2014年6月至2016年6月收治的脓毒性休克患者74例,按照随机数字表法随机分为观察组与对照组,每组37例.对照组给予血必净注射液治疗,观察组在对照组基础上结合左西孟旦治疗.2组疗程均为7 d.比较2组患者治疗前后APACHE Ⅱ评分、血浆BNP、HR、MAP、心肌酶指标变化,及不良反应发生情况.结果 2组APACHE II评分和血浆BNP治疗后降低(P<0.05);观察组APACHE Ⅱ评分和血浆BNP治疗后低于对照组(P<0.05);2组HR治疗后降低,MAP治疗后增加(P<0.05);观察组HR治疗后低于对照组,MAP治疗后高于对照组(P<0.05);2组LDH、CK-MB、cTnI治疗后降低(P<0.05);观察组LDH、CK-MB、cTnI治疗后低于对照组(P<0.05);2组均未见严重不良反应.结论 左西孟旦治疗脓毒性休克患者临床效果显著,可改善患者血流动力学,且用药安全性良好,值得研究.     

The specific free radical scavenger edaravone suppresses bleomycin-induced acute pulmonary injury in rabbits

1. Intratracheal instillation of bleomycin induces a condition in rabbits that serves as a useful model of human pulmonary fibrosis. Bleomycin-induced production of reactive oxygen species leads to acute lung inflammation and induction of apoptosis, which is followed by pulmonary fibrosis at a later chronic stage. In the present study, we tested whether edaravone, a free radical scavenger, would suppress bleomycin-induced acute pulmonary inflammation. 2. Rabbits were divided into three groups (n = 10 in each): (i) a bleomycin-treated group, which received intratracheal instillation of 2 mg/kg bleomycin; (ii) a bleomycin + edaravone group, which received a 10 day regimen of daily intravenous injections of edaravone (3 mg/kg per day) beginning 3 days before bleomycin instillation; and (iii) a saline control group. Rabbits were killed for analysis 7 days after bleomycin administration. 3. In lung tissues from the bleomycin-treated group, marked infiltration of inflammatory cells, consisting mainly of lymphocytes, neutrophils and eosinophils, was observed. In addition, significantly increased numbers of TUNEL-positive (apoptotic) and transforming growth factor-beta-positive cells were seen. All these effects were significantly attenuated by treatment with edaravone. 4. The findings of the present study suggest that edaravone may be useful in the prevention of acute lung injury resulting from the production of reactive oxygen species.     

依达拉奉注射液治疗急性脑梗死的临床疗效评价

目的:观察依达拉奉注射液治疗急性脑梗 死的疗效和不良反应。方法:采用随机双盲、安慰剂 平行对照、多中心试验。共入组急性脑梗死病人 224例,实际完成213例,其中依达拉奉组109例 (男性61例,女性48例),安慰剂组104例(男性52 例,女性52例),依达拉奉组使用依达拉奉注射液 30mg加氯化钠注射液250mL,iv,gtt,bid,14d为 一个疗程。安慰剂组为等量安慰剂加氯化钠注射液 250mL,iv,gtt,bid,14d为一个疗程。2组病人基础 治疗相同。记录神经功能缺损评分和日常生活活动 能力评分,以增分率来判断疗效。结果:d21依达 拉奉组神经功能改善的有效率为64.3%,安慰剂组 为33.6%。依达拉奉组日常生活活动能力改善的 有效率为57.8%,安慰剂组为39.2%。依达拉奉 组不良事件发生率为3.5%,安慰剂组为2.7%,无 统计学差异。结论:依达拉奉注射液30mg静脉滴 注,每日2次治疗,能有效改善急性脑梗死的神经功 能缺失和日常生活能力,亦能改善脑梗死病人的远 期日常生活能力,未见明显不良反应。     

依达拉奉治疗急性脑梗死的临床疗效

目的观察依达拉奉治疗急性脑梗死(ACI)的临床疗效及安全性。方法ACI患者共61例,随机分为治疗组:男17例,女14例,年龄(60.3±11.4)a;对照组:男19例,女11例,年龄(60.9±12.6)a。在常规应用阿司匹林和川芎嗪注射液的基础上,治疗组加用依达拉奉30 mg溶于NS 250 mL,iv gtt,bid,10~14 d为1个疗程。2组抗高血压、抗感染等基础用药相同。以神经功能缺损程度评分减少百分率评定疗效,同时记录不良反应。结果2 wk后治疗组显效率为83%(26/31),疗效明显优于对照组(显效率60%,18/30)。2组均未见明显不良反应。结论依达拉奉治疗ACI疗效显著且安全。