槐果碱和氧化槐果碱的药动学研究进展

槐果碱和氧化槐果碱属苦参碱类生物碱。苦参碱类生物碱具有广泛的生物活性,如保护心、肝、肺、肾、脑、血管作用,对心脏有正性肌力、负性频率、抗心律失常作用,还有升高白细胞、平喘、抗溃疡、抗肝纤维化以及镇静、催眠、镇痛等中枢神经药理作用,也具有抗肿瘤、免疫调节、抗菌、抗病毒、抗炎等药理作用。文中综述槐果碱和氧化槐果碱的药动学参数及其体内过程文献,并对其药动学的研究进展做了分析,为合理用药提供参考。     

槐定碱的生理药动学模型

建立了槐定碱在动物体内生理药动学模型，预报其在大鼠血浆，组织和器官中的浓度一时间过程。微机拟合结果表明：大鼠ｉｖ２０ｍｇ·ｋｇ－１槐定碱，组织器官药物浓度理论值和实验值趋向一致。将此模型放大到２．５ｋｇ兔体内，发现在ｉｖ１０和２０ｍｇ·ｋｇ－１槐定碱两种剂量上，血药浓度预报伍与文献报道吻合。     

槐定碱和氧化槐定碱的抗心律失常作用

目的;研究氧化槐定碱和槐定碱对试验性心律失掌上作用以及对心肌生理我的影响。方法：应用各种心律失常模型观察药物对实验性心律失常的作用;离体心肌实验法观察药物对心房生理特性的影响。结果：Ｏｘｙ５００ｍｇ．ｋｇ＾－１ｉｖ对抗乌头碱,哇巴因和结扎冠状动脉左前降支诱发的室性心率失常,使室性异位搏动数减少,室速持续时间缩短,室颤的发生率由７５％减少到１２．５％。     

槐定碱和氧化槐定碱对心脑血管疾病药理作用的研究进展

槐定碱和氧化槐定碱是中药苦豆子中的主要活性成分,可能通过抗氧化、抗炎、抗细胞凋亡、调节钙循环等途径,表现出对心力衰竭、心肌梗死、脑缺血、脑缺血再灌注损伤等心脑血管疾病的良好防治效果。综述近年来槐定碱和氧化槐定碱对心脑血管疾病的防治作用及其作用机制的研究进展,为临床应用槐定碱和氧化槐定碱治疗心脑血管疾病提供参考。     

氧化槐定碱、槐定碱尾静脉注射对小鼠的急性毒性研究

目的观察氧化槐定碱、槐定碱对昆明小鼠的急性毒性反应。方法通过向昆明小鼠尾静脉注射不同浓度的氧化槐定碱、槐定碱溶液,观察并记录野靛碱、N-甲基金雀花碱、鹰爪豆碱对小鼠的毒性反应。测定氧化槐定碱、槐定碱对小鼠的致死剂量(LD50)。结果昆明小鼠对氧化槐定碱、槐定碱的半数致死剂量(即Prob=0.50时)分别为0.265g/kg、0.058g/kg。结论氧化槐定碱、槐定碱对小鼠有一定的毒性,氧化槐定碱毒性小于槐定碱。     

槐定碱和氧化槐定碱的抗心律失常作用(英文)

研究氧化槐定碱（Ｏｘｙ）和槐定碱（Ｓｏｐ）对试验性心律失常的作用以及对心肌生理特性的影响．方法：应用各种心律失常模型观察药物对实验性心律失常的作用;离你心肌实验法观察药物对心房生理特性的影响．结果：Ｏｘｙ　５００　ｍｇ·ｋｇ－１　ｉｖ对抗乌头碱,哇巴因和结扎冠状动脉左前降支诱发的室性心率失常,使室性异位搏动数减少（Ｐ＜０．０５）,室速持续时间缩短（Ｐ＜０．０１）,室颤的发生率由 ７５％减少到１２．５％．其作用与 Ｓｏｐ １０ｍｇ· ｋｇ－１产生的结果相似． Ｏｘｙ ２５０ ｍｇ·ｋｇ－１ ｉｖ对抗氯化钡和氯仿－肾上腺素诱发的心率失常,此作用与 Ｓｏｐ １０ ｍｇ·ｋｇ－１产生的作用相似． Ｏｘｙ, Ｓｏｐ均有提高自律性,降低兴奋性及延长功能不应期的作用．结论：Ｏｘｙ与Ｓｏｐ在等效剂量时,有相似的抗心律失常作用。     

苦参碱的药动学研究进展

苦参碱具有广泛的生物活性,如保护心、肝、肺、肾、脑、血管作用,对心脏有正性肌力、负性频率、抗心律失常作用,还有升高白细胞,平喘,抗溃疡,抗肝纤维化以及镇静、催眠、镇痛等中枢神经药理作用,也具有抗肿瘤、免疫调节、抗菌、抗病毒、抗炎等药理作用。其中抗肿瘤、心血管保护和治疗病毒性肺炎的药理作用的研究比较深入,希望生产企业开发苦参碱的这些新适应症。苦参碱是一种亲水性的弱碱性药物,易透过生物膜,口服和经皮给药易吸收和分布,约50%原型苦参碱经尿排泄。通过综述苦参碱药动学参数、体内过程,总结苦参碱的药动学研究进展,为合理用药提供参考。推荐将苦参碱试用于病毒性肺炎的治疗。     

苦参生物碱的分析方法和药动学研究进展

<正>苦参是传统中药,系豆科槐属植物苦参Sophora flavescens Ait.的干燥根,素有清热利湿、祛风杀虫之功,其主要化学成分是生物碱。苦参生物碱主要为喹诺西啶类生物碱,其中主要有苦参碱(Matrine)、氧化苦参碱(Oxymatrine)、槐果碱(Sophocarp- ine)、氧化槐果碱(Oxysophocarpine)、槐定碱(Sophoridine)等,具有广泛的生理活性。近年来大量的药理和临床研究发现,苦     

pH薄层色谱法测定槐定碱和拉马宁碱的离解常数

采用薄层色谱法对槐定碱和拉马宁碱的离解常数进行了测定,所得结果与文献值基本一致．该方法的特点是：若待测物质是难分离的混合物,可通过选择合适ｐＨ的固定相和展开剂,测其离解常数     

氧化苦参碱的药动学研究进展

氧化苦参碱具有广泛的生物活性,如保护心、肝、肺、肾、脑、血管作用,对心脏有正性肌力、负性频率、抗心律失常作用,还有升高白细胞,平喘,抗溃疡,抗纤维化以及镇静、催眠、镇痛等中枢神经药理作用,也具有抗肿瘤、免疫调节、抗菌、抗病毒、抗炎等药理作用.氧化苦参碱是一种亲水性很强的弱碱性药物,易被代谢成苦参碱,尤其在口服给药时可被...     

新型抗肿瘤药槐定碱

目的：槐定碱是从苦豆子中提取的单体生物碱,纯度高达99.5%以上.研究表明,其对动物移植瘤S-180等有30%～60%稳定的抑癌率;对癌细胞有一定直接杀伤作用;能影响癌细胞周期的G1和G2期,减少其增殖,并引起癌细胞凋亡;对癌细胞TOPO异构酶Ⅰ有抑制作用.体内过程符合二房室模型,分布广泛迅速,消除迅速,以原型经肾脏排泄.临床对恶性滋养细胞肿瘤有显著疗效,对恶性淋巴瘤和消化道肿瘤也有一定疗效,且毒性较低.     

槐定碱对心脏的药理作用研究进展

槐定碱对心脏具有正性肌力、负性频率、负性兴奋和负性传导作用,可使心肌自律性在低浓度时下降、高浓度时上升.其正性肌力作用的机制系增大L-型钙电流和上调SERCA2a表达是通过促进心肌细胞内的肌浆网钙大量释放所致.而负性自律性产生的机制主要与延长心电过早复极(ERP)和缩小ERP的离散性与消除折返激动有关.因此,槐定碱能防...     

氧化槐定碱对小鼠中枢的抑制作用

目的 :探讨氧化槐定碱对中枢神经系统的影响。方法 :采用行为药理学方法观察并测定氧化槐定碱对阈剂量和阈下剂量戊巴比妥催眠作用的影响 ,对小鼠外观活动和自身活动的影响及对戊四氮惊厥的影响。结果 :ip氧化槐定碱 2 5 0、5 0 0、10 0 0mg·kg-1,小鼠自发活动抑制率分别为 4 2 6%、5 7 2 %、76 3 % ,戊巴比妥钠催眠后入睡时间分别缩短 3 8 4 %、4 9 0 %、3 9 7% ,而睡眠时间分别延长 172 %、13 8%、3 89% ,并能明显加强阈下剂量戊巴比妥钠的催眠作用。氧化槐定碱 5 0 0、10 0 0mg·kg-1不能对抗戊四氮引起的惊厥。结论 :氧化槐定碱具有镇静、催眠等中枢抑制作用     

高效液相色谱法同时分离测定氧化苦参碱、槐定碱、槐胺碱、苦参碱、槐果碱

目的：建立高效液相色谱法同时分离测定氧化苦参碱、槐定碱、槐胺碱、苦参碱、槐果碱5种生物碱。方法：色谱柱为Waters XTerra^TM RP C18（3．9mm&#215;150mm，5μm），流动相为0．01mol&#183;L^-1磷酸盐缓冲液（pH8．5）～甲醇（78：22），流速1．0mL&#183;min^-1，检测波长为220nm。结果：5种生物碱在上述色谱条件下达到完全的基线分离。氧化苦参碱在2．1～207．0μg&#183;mL^-1（r=0．9999）、槐定碱在10．2—204．1μg&#183;mL^-1（r：0．9999）、槐胺碱在10．1—201．3μg&#183;mL^-1（r=0．9999）、苦参碱在5．0～201．8μg&#183;mL^-1（r=0．9999）、槐果碱在5．0～201．5μg&#183;mL^-1（r=0．9999）的浓度范围内线性良好。结论：本方法简便易行，可用于含该类生物碱的生药与制剂的分析。     

槐果碱等苦豆子生物碱对大鼠单胺代谢及多巴胺和5-羟色胺受体的作用

槐果碱(SPC)、拉马宁碱(LM),苦参碱、槐胺碱及槐定碱均能不同程度地升高大鼠纹状体及前脑边缘区的多巴胺代谢物二羟苯乙酸(DOPAC)和高香草酸(HVA)的含量。LM还能降低纹状体中的DA和边缘区中的NA。SPC(40 mg/kg)使纹状体中HVA升高的持续时间长于DOPAC。SPC对DOPAC和HVA的作用,在10～80mg/kg的剂量范围内,有明显的量效关系。SPC还能降低纹状体中的DA含量。受体结合试验表明,上述五种生物碱(LM未测试)对D-2受体、5HT₁和5HT₂受体无亲和力(IC₅₀均大于10^-4mol)。     

槐果碱和氧化槐果碱抗肿瘤药理作用的研究进展

经体外实验发现,槐果碱能浓度相关地抑制肝癌细胞(HepG2、9711、SMMC-7721、HCC-LM3、MHCC-97H)、大肠癌(SW480、LS174t、SW620、HCT-116)以及食管癌EC109、胃癌BGC823、白血病(K562、HL-60)、淋巴瘤U937、肺癌A549、神经胶质瘤C6、卵巢癌(SKO...     

氧化槐定碱冻干粉针剂的制备及质量控制

目的:制备氧化槐定碱冻干粉针,建立质量控制方法并考察制剂质量稳定性。方法:采用正交设计试验方法,对处方及工艺进行优选;运用HPLC法,测定其含量。结果:优选的处方及工艺制成的冻干制品外观及溶解性良好。结论:处方设计合理,工艺可行,质量控制方法可靠。     

氧化槐定碱对大鼠杏仁核脑区电活动及其功率谱的影响

目的 观察氧化槐定碱（oxysophoridine,OSR）对麻醉大鼠杏仁核脑区脑生物电（EEG）变化及其功率谱的影响 . 方法 利用脑立体定位技术,将电极置入大鼠杏仁核脑区,采用单极引导法及计算机辅助FFT技术记录并分析OSR对大鼠杏仁核脑区脑生物电变化的影响. 结果 每只大鼠侧脑室注射OSR 2.5,5.0,10.0 mg,大鼠杏仁核脑区出现以低幅慢波为主并伴有梭形睡眠波,总功率明显下降（P＜0.01）,主频率后移（P＜0.05）,α、β波占总频率比例升高（P＜0.05）. 结论 OSR具有中枢抑制作用,其抑制作用与降低大鼠杏仁核电活动、改变频率分配有关.     

槐定碱抗病毒作用的研究进展

槐定碱(sophoridine, SRI)主要是从豆科槐属植物中提取的喹诺里西啶生物碱,是苦豆子、苦参和白刺花的主要活性成分之一。现代研究发现SRI具有广泛的药理活性,包括抗肿瘤、抗炎、抗心律失常、抗病毒和镇痛等。近年来,SRI的抗病毒作用受到学者们的关注,迄今尚未见其抗病毒作用及机制的详细总结。由此,该文通过查阅和梳理近15年来关于SRI抗病毒的国内外文献报道,对SRI抗柯萨奇病毒、呼吸道合胞病毒、乙型肝炎病毒、肠道病毒71等的抗病毒作用及机制进行归纳和总结,发现SRI对RNA和DNA病毒均具有良好抑制作用,能通过干扰病毒吸附、RNA复制、调节细胞因子及代谢产物发挥作用。同时,对SRI结构类似物的抗病毒机制研究进行了一定总结,提示SRI抗病毒作用的潜在机制尚可能与抑制病毒复制、提高免疫功能、抗氧化及抗炎等路径有关。该综述为SRI抗病毒方面的深入研究及临床应用提供了一定参考。     

熊果酸的药动学研究进展

熊果酸具有广泛的药理作用,包括抗炎、抗变态反应,抗肿瘤,保护心、血管、肝、肾、肺,抗糖尿病、调血脂抗肥胖,抗动脉粥样硬化等。但是其口服的生物利用度低,通过被动扩散被肠道吸收;将熊果酸制成分散体制剂能提高溶出度和生物利用度,且能浓集于肝脏,有利于治疗肝部疾病。综述熊果酸的药动学参数、体内过程和熊果酸分散体的药动学特征,总结其药动学研究进展,为合理用药提供参考。