1—芳基—3—烷基—1,4—二氢—4—取代—5H—1,2,4—三唑啉酮—5衍？…

为寻找新的高效非肽类血管紧张素Ⅱ（ＡⅡ）受体拮抗剂,以ＳＣ－５１３１６为先导,运用生物电子等排和拼合原理,设计并合成了９个１－芳基－３－烷基－１,４－二氢－４－取代－５Ｈ－１,２,４－三唑啉酮－５衍生物。所有的目的化合物均未见文献报道,其结构经ＩＲ、ＨＮＭＲ和ＭＳ鉴定。初步体外药理实验表明：在抑制ＡⅡ诱发的兔主动脉收缩反应模型中,化合物１７ｈ具有较好的活性。     

7—氰基—3,4—反—环氧庚—1—烯的制备

简述从四氢吡喃炔丙醇（１）和１－溴－３－氯丙烷（２）开始经七步反应制备７－氰基－３，４－反－环氧庚－１－烯（９）的方法。（９）是合成具有很强抗肿瘤作用的前列腺素Ｊ２的中间体。     

3—取代1—2,3,9—四氢—4H咔唑—4—酮衍生物的合成

为寻找新的5－HT3受体拮抗剂，以奥丹西隆（Ondansetron）为先导物，设计合成了6个未见报道的3－（2－烷基1H－苯并咪唑－1－基）甲基、3－（1H－苯并三唑－1－基）甲基和3－（1H－吲哚－3－基）甲基取代的1，2，3，9－四氢－4H－咔唑－4－酮衍生物（Ⅷa～d，Ⅸ和Ⅹ）。起始原料为间苯二酚，经过氢化、形成单苯腙、环合、甲基化得9－甲基－1，2，3，9－四氢－4H－咔唑－4酮（Ⅴ），再经过Mannich反应．形成盐酸盐，缩合反应制得目的物，对其中的甲基化反应，Man－nich反应等进行了条件优化。目的物均经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱等确证。     

1—取代—2—烷基—4—氯—1,6—二氢—6—甲基—5—嘧啶甲酸乙酯类？…

为寻找新的高效的非肽类血管紧张素Ⅱ（ＡⅡ）受体拮抗剂,以ｌｏｓａｒｔａｎ为先导,根据其ＳＡＲ,结合计算机辅助分子结构模拟研究结果,设计并合成了８个１－取代－２－烷基－４－氯－１,６－二氢－６－甲基－５－嘧啶甲酸乙酯类衍生物。所有目标化合物均未见文献报道,其结构经ＩＲ、＾１ＨＮＭＲ和ＭＳ鉴定,初步药理研究表明,化合物Ⅱｈ有一定的抗高血压活性。     

1—o—乙酰基—2,3,5—三—o—苯甲酰基—4—［9‘—（6’—氢— …

从１－ｏ－乙酰基－２,３,５－三－ｏ－苯甲酰基－４－溴－β－Ｄ－呋喃核糖出发,在溴化汞催化作用下,合成了３个４－取代的核苷化合物,其中２个化合物未见文献报道。     

Lewis酸催化1,4—脱水—2,3—二—氧—（对迭氮基苯甲基）—α—D—核糖 …

在低温下用三氟化硼乙醚催化１，４－脱水－二－氧－（对迭氮基苯甲基）－α－Ｄ－核糖（ＡＤＡＢＲ）的阳离子选择性开环聚合反应，首次合面了具有１，５－开环α－结构的聚合物。单体ＡＤＡＢＲ由１，４－脱水－α－Ｄ－核糖在ＤＭＦ溶剂中与对溴甲基迭氮基苯反应获得。聚合物的结构由比旋光度、＾１Ｈ－ＮＭＲ和＾１３Ｃ－ＮＭＲ及ＩＲ谱确认。用五氟化锑为催化剂则得到了同时含有α－呋喃单元和β－吡喃单元混合结构的聚合物。研     

3碘—苯并吡喃—4—酮与2—硫代—6—氧代嘌呤的反应

３－碘－苯并吡喃－４－酮（Ｉ）与２－硫代－６－氧代嘌呤发生Ｍｉｃｈａｅｌ加成反应，合成了２－（２－羟基苯甲酰）－５－氧嘌呤并「１，２－ｂ」噻唑，化合物的结构经元素分析、核磁共振谱、红外光谱和质谱和质谱予以证实。     

N—取代—3—羰基—4—甲基—4—氮杂—5α—雄甾—17β—酰胺化合物的合成

为研究开发新的５α－还原酶抑制剂，以３β－羟基－５－烯－孕甾－２０－酮（Ⅰ）为原料，经７步反应合成了３－羰基－４－甲基－４－氮杂－５α－羧酸（Ⅷ），再经酰氯法或硫代羧酸酯法合成了１０个新的Ｎ－取代－３－羰基－４－甲基－４－氮杂－５α－雄甾－１７β－酰胺化合物。     

5—氧代—5,6,7,8—四氢—4H—苯并吡喃衍生物的合成

５－氧代－５，６，７，８－四氢－４Ｈ－苯并吡喃衍生物是通过５－芳基－１，３－环已二酮和不同的查尔酮缩合反应合成的。所合成的化合物至今未见报道，其结构通过元素分析，核磁共振和红外光谱予以证实。     

3—氨基—5—取代苯胺基—6—甲基—1,2,4—三嗪的合成

本文合成了一系列新的３－氨基－５，６－二取代－１，２，４－三嗪化合物，其结构经元素分析、ＩＲ、＾１ＨＮＭＲ和ＭＳ等确证。     

3β—乙酰氧基—6—羰基—5α—雄甾化合物的合成

对合成３β乙酰氧基－６－羰基－５α－雄甾化合物的文献方法进行了改进，３β－乙酰氧基－△＾５－雄烯－１７－酮１α及其Ｃ１３α－甲基异构体１ｂ，经硝化，还原水解制得目的物Ⅲａ和Ⅲｂ，总收率为６６％～７２％，此法具有反应条件温和，步骤短和处理方便等优点，化合物Ⅱｂ，Ⅲｂ尚未见文献报道。     

2—甲基—2—甲氧基羰基—5—次甲基—1,3—二氧环戊—4—酮的合成和阴离子聚合

本文报导了一种环状新单体，２－甲基－２－甲氧基羰基－５－次甲基－１，３－二氧环戊－４－酮的合成，并用红外、核磁及元素分析对单体和中间体的结构进行了鉴定．在－７０℃及干燥氮气保护下，用９－芴锂作阴离子５：发剂对此新单体进行了阴离子开环聚合反应的研究．聚合物的红外和核磁谱图表明：在聚合物中存在两种结构单元，这说明在聚合过程中同时存在开环和不开环的两种情况。虽然在聚合物中，这两种结构单元的量应取决于两种相应的碳阴离子的相对稳定性，但是开环聚合在热力学上是有利的，因为开环的结果形成了更稳定的羰基．用粘度法测定了聚合物的特性粘数。     

l—18—甲基—3,17—二亚乙二氧基—雌甾—5—烯—11—酮的合成

以ｌ－１８－甲基炔诺酮的光学活性中间体氢物（１）为原料，经６步反应制得了ｌ－１８－甲基－３，１７－二亚乙二氧基－雌甾－５－烯－１１－酮（７），其中着重摸索了氢化反应、锂氨还原及将（４）的１１α，１７β－二羟基物用Ｊｏｎｅｓ试剂进行选择性氧化１７β－羟基的反应条件     

dl—3—甲基—乙交酯和ε—己内酯的共聚

报道了ｄｌ－３－甲基－乙酯和ε－己内酯共聚物的合成和表征的研究结果。     

对硝基苯酚—2—去氧—2—对硝基苯甲酰氨基—β—D—葡萄糖苷的合成

以盐酸氨基糖为起始原料，经酰胺化，乙酰化，氯化，醚化，去乙酰化等五步反应，２合成了一个水解糖苷键的的抗体酶底物对硝基苯酚－２－去氧－２－对硝基苯甲酰氨基－β－Ｄ葡萄糖苷。该化合物用波谱和理化性质证实其化学结构。     

双酶法合成D—（—）—对羟基苯甘氨酸

目的 研究用土壤杆菌CPU1295完整细胞双酶转化法生产D－（－）－对羟基苯甘氨酸。方法 通过测定D－因酶及D－氨甲酰酶的比活力来选择发酵和转化反应条件。结果 经优化,两酶化活力分别达到1.3u/ml发酵液和0.46u/ml发酵液,终产物经鉴定为D－（－）－对羟基苯甘氨酸。结论 本法是一种有发展前途的生产工艺。     

2—氯代—3—甲基—4—三氟乙氧基吡啶N—氧化物的合成

采用３－甲基吡啶作为起始原料，经氨基化，羟基化，氯代，Ｎ－氧化，硝化，氟化六步反应制备得到标题化合物２－氯代－３－甲基－４－三氟乙基吡啶Ｎ－氧化物。按（２）计算总收率为３．５％，其化学结构经元素分析，红外光谱和核心磁共振氢谱证实。     

1—（3—和4—氟—2，6—二甲基苯氧基）丙酮的合成

目的 合成1－（3－和4－氟－2,6－二甲基苯氧基）丙酮（Ⅱa）和1－（4－氟－2,6－二甲基苯氧基）丙酮(Ⅱb)。方法 两化合物均以2,6－二甲基苯酚（Ⅷ）为超始原料,经硝化、还原、Schiemann反应、缩合制得,但在合成这两个目标化合物时,所采用的硝化试剂、保护基团、去保护基团顺序及氟化条件均有所不同。结果 合成出（Ⅱa）、（Ⅱb）及3－氟－2,6－二甲基苯酚（Ⅴa）,未见文献报告,经波 数据及元素分析确证其结构。结论 新合成的两个氟化合物Ⅱa和Ⅱb将作为合成DDPH苯环氟取代物的中间体。     

乙基4—（3—氧—1,2—苯并异硒吡咯—2—基）—α—甲基—苯乙酸盐对培…

目的：研究乙基４－（３－氧－１，２－苯并异硒吡咯－２－基）－α－甲基－苯乙酸盐（ＥＯＢＭＢ）对培养神经元缺氧损伤的保护作用及机制。方法：培养大鼠皮质神经元通以９５％Ｎ２＋５％ＣＯ２造成缺氧模型；体外产生的超氧阴离子和羟自由基刺激培养神经元；测定培养上清乳酸脱氢酶（ＬＤＨ）活性和硫代巴比妥酸反应活性物质（ＴＢＡＲＳ）含量；观察ＥＯＢＭＢ对超氧阴离子和羟自由基特征显色反应的影响；测定谷胱甘肽过氧化物酶（ＧＳＨ－Ｐｘ）拟似活性。结果：ＥＯＢＭＢ能抑制缺氧和自由基诱发的培养神经元的ＬＤＨ释放和ＴＢＡＲＳ含量的增加。体外无直接灭活超氧阴离子和羟自由基的活性，但表现一定的ＧＳＨ－Ｐｘ活性。结论：ＥＯＢＭＢ对神经元缺氧损伤具有保护作用，作用机制主要通过发挥ＧＳＨ－Ｐｘ活性，抑制自由基的脂质过氧化。     

糠醛—油,N—甲基—2—吡咯烷酮—油汽液平衡的连续热力学研究

应用连续热力学方法，对实验测定的糖醛－提余油，糠醛－抽出油，Ｎ－甲基－２－吡咯烷酮－提余油，Ｎ－甲基－２－吡咯烷酮－抽出油在常压下的汽液平衡数据进行了关联。其中连续组分的分布函数Ｆ（Ｉ）采用Γ函数和样条函数，连续组分间的相互作用参数及离散组分（溶剂）和连续组分之间的相互作用参数作为常数处理，取得了满意的结果。并将连续热力学法与虚拟组分法作了比较，结果表明，前者不仅计算准确度高，而且计算效率大大提高。