抗血吸虫病药物的研究——S-(5-硝基呋喃-2-甲酰)-缩氨基硫脲类及有关化合物的合成

本文报导S-(5-硝基呋喃-2-甲酰)-缩氨基硫脲类和S-(5-硝基呋喃-2-甲酰)-取代缩氨基硫脲类、次烷烃基-双-[S-(5-硝基呋喃-2-甲酰)]-缩氨基硫脲和次苯基-双-[S-(5-硝基呋喃-2-甲酰)]-缩氨基硫脲类等31个化合物的合成.经日本血吸虫病动物筛选试验,发现S-(5-硝基呋喃-2-甲酰)丙酮-苄基取代缩氨基硫脲(Ⅳ)和S-(5-硝基呋喃-2-甲酰)-了酮-缩氨基硫脲(Ⅺ)给二组病鼠治疗后检获虫数比对照组鼠有所减少.     

氨基巯基三唑Schiff碱及其Cu(Ⅱ)螯合物的合成与抗菌活性

缩氨基硫脲的衍生物酰胺基硫脲及其环化产物巯基三唑类抑制微生物生长的性质受到人们重视。为寻找广谱、高效低毒的杀菌抑霉新药,我们设计合成了4-氨基-3-(呋喃-2-基)-5-巯基-1,2,4,-三唑及其与10个不同醛的 Schiff 碱,并以其为配体合成了11个Cu(Ⅱ)螫合物。配位体结构均经元素分析及     

新型《N-C-S》配体及其过渡金属配位化合物的研究

缩氨基硫脲衍生物及其过渡金属配位化合物具有广泛的生物活性。为探讨分子中“N-C-S”结构及其与金属离子配位能力与抗菌、抗真菌活性之间的关系,作者设计合成了缩氨基硫脲类似物——9个呋喃硫羰基腙衍生物及其18个与不同过渡金属(Cu~(2 ),Ni~(2 ),Zn~(2 ),Mn~(2 ),Fe~(3 ), Co~(2 ), Cr~(3 ), Ag~ 及Cd~(2 )的     

2-甲酰(乙酰)取代喹啉缩氨基硫脲的合成

缩氨基硫脲类化合物有抗肿瘤、抗病毒和抗菌等多种药理活性。Barret等首次报道了乙二醛二缩氨基硫脲(Ⅰ)的抗疟活性。Klayman等研究了缩     

新型缩氨基硫脲衍生物——氨基巯三唑Schiff碱的合成与抗菌活性

设计合成了新型缩氨基硫脲衍生物4-氨基-3-(呋喃-2)-5-巯基-1,2,4-三唑及其十种不同醛的Schiff碱衍生物,并进行了抑菌实验。结果表明:Schiff碱化合物结构中的甲亚胺基是该类化合物的活性功能基。苯环上更换不同的取代基对其活性有一定的影响,其中化合物4-(5-硝基亚糠基氨基)-3-(呋喃-2)-5-巯基-1,2,4-三唑(Ik)抗菌活性最高且抗菌谱最广;化合物4-亚水杨基氨基-3-(呋喃-2)-5-巯基-1,2,4-三唑(Ib)具有较强的抑霉活性。     

新型缩氨基硫脲衍生物——氨基巯三唑Schiff碱的合成与抗菌活性

设计合成了新型缩氨基硫脲衍生物4-氨基-3-(呋喃-2)-5-巯基-1,2,4-三唑及其十种不同醛的Schiff碱衍生物,并进行了抑菌实验。结果表明:Schiff碱化合物结构中的甲亚胺基是该类化合物的活性功能基。苯环上更换不同的取代基对其活性有一定的影响,其中化合物4-(5-硝基亚糠基氨基)-3-(呋喃-2)-5-巯基-1,2,4-三唑(Ik)抗菌活性最高且抗菌谱最广;化合物4-亚水杨基氨基-3-(呋喃-2)-5-巯基-1,2,4-三唑(Ib)具有较强的抑霉活性。     

石莲姜檞蕨化学成分的研究(Ⅰ)

从水龙骨科檞蕨属植物石莲姜檞蕨[Drynaria propinqua(Wall)J. Sm.]之醇提物中分离得到十一个单体化合物,经化学方法和光谱分析鉴定了其中五个化合物的结构,它们分别为:21—去异丙基-21—何伯烷酮(21,29,30—trisnor—172—hapan—21—one,L_6)、29—何伯烷醇乙酸酯(hapan-29—ol acetate,L_2)、羊齿烯(fern—9(11)—ene,Lo]、β-谷甾醇(β—sitosterol,L_7)和N—苯基-2-萘胺(N—phenyl—2—naphthylamine,L_3)。其中L_6为首次从植物中获得之化合物。     

硝基糠醛缩氨基硫脲及其Cu(Ⅱ)配合物的合成与生物活性

缩氨基硫脲及其过渡金属配合物具有广泛的生物活性。为了寻找理想的杀菌抑霉药物,设计合成了5-硝基糠醛缩氨基硫脲和它的7种N~4-取代衍生物;8个糠醛缩氨基硫     

核糖霉素对慢性肺心病急性期肺部感染的疗效观察(附39例报告)

核糖霉素(Ribostamyein Yistamyom)是日本明治制药厂生产的一种新的氨基甙类抗菌素,是从一种热带植物的链丝菌中产生的。本品为白色或淡黄色粉末,易溶於水,呈碱性。在粉末状态及配成水溶液后性质稳定。其分子式:C_(15)H_(54)N_4O_(10),化学结构式:邻—β—D—呋喃糖基—(1→5)—O—[a—2,6—2脱氧—D—呋喃糖基—(1→4)—2—脱氧链霉胺。本组对慢性肺心病急性期肺部感染39例     

Cu~(2+)与Ni~(2+)的缩氨基硫脲类配合物的合成

合成了以缩氨基硫脲衍生物为配体的4种Cu~(2+)和Ni~(2+)的配合物，通过元素分析、红外光谱确证了其结构组成，并对Cu~(2+)配合物和Ni~(2+)配合物的抑菌活性进行了测定。     

腰椎间盘突出症的功能锻炼护理(附256例报告)

腰椎间盘突出症是一种以腰腿疼痛为主要特征的常见病、多发病。我院1997～2002年采用保守疗法治疗腰椎间盘突出症患者256例,总有效率达96.88％。在该病的治疗过程中功能锻炼是一项重要的治疗手段,功能锻炼始终贯穿整个治疗过程。现将该病的功能锻炼护理总结如下。1 材料与方法1.1 一般资料 本组病例256例,男性139例,女性117例;年龄22～68岁;其中L_(2-3)2例,L_(3-4)8例,L_(4-5)138例,L_5～S_183例,L_(3-4)合并L_(4-5)者6例,L_(4-5)合并L_5～S_1者19例。1.2 治疗方法1.2.1 综合治疗 中药内服、腰背部中药湿热敷、针炙,推拿,腰椎电动牵引、骶管注射、静脉应用脱水、活血、改善循环药物等多种方法。1.2.2 功能锻炼始终应用于整个治疗过程,按疾病发展过程分为急性期锻炼和恢复期锻炼。     

介绍一种新的较安全的下腰椎结核病灶清除法(附13例报告)

作者从1986年4月至1989年10月,对13例下腰椎结核患者采用经后路椎板开窗途径进行病灶清除术。其中L_(4-5)结核8例,L_(5-S_1)4例,L_(3-4)1例。男性7例,女性6例。年龄16—46岁,平均年龄28岁。手术方法患者侧卧位,腰大肌影扩大的一侧或破坏较重一侧在上。     

腺嘌呤衍生物的合成及体外抗疱疹病毒活性

以腺嘌呤为母体,在其9位引入活性基团N-取代缩氨基硫脲(TSC),设计合成了12个6-氨基-9(N^4'-取代乙醛缩氨基硫脲)嘌呤衍生物(4a～1),并进行了体外抗单纯疱疹病毒I型(HSV-1),II型(HSV-2),水痘-带状疱疹病毒(VZV)活性试验及细胞毒性试验。结果表明,除化合物4e及4f对HSV-1及VZV有较高活性外,其余化合物对上述两种病毒的活性均不明显。另外,将4e与4f分别与无环鸟苷(ACV)联合用药,其最小抑制浓度(MIC)及细胞毒性(MCC)均显著下降。     

1-[(5-硝基呋喃甲叉)胺基]-4-眯唑啉-2-酮类的衍生物

已发现,1-[(5-硝基呋喃甲叉)胺基]-4-咪唑啉-2-酮(1)是 nifuradene 的降解产物并具有抗菌作用,从而促进了一系列取代衍生物的合成。化学上,N-羟甲基化合物(2)系通过(1)以甲醛溶液处理而得,N-甲基衍生物(3)的制备可根据前已报道的(1)的制备方法进行,但以 N-甲胺基乙醛缩二乙醇替代氨基乙醛缩二乙醇。4-芳基化合物(4)和(5)是在5-硝基-2-糠醛存在下,分别由1-乙酰胺基-4-(4-硝基苯)-4-咪唑啉-2-酮和1-乙酰胺基-4-     

抑菌剂N~4—对甲苯基苯甲醛缩氨硫脲的合成

<正> 缩氨基硫脲是一类具有广泛性生物活性的化合物,它具有抗细菌、抗真菌、抗肿瘤、抗病毒等活性。为了寻找高效、低毒的杀菌药物,我们合成了N~4—对甲苯基苯甲酸缩氨基硫脲,通过元素分析,红外光谱对其结构进行了确证,并对其抑菌活性进行初步     

缩氨基硫脲及其过渡金属络合物的合成与抗菌活性

本文设计合成了8种缩氨基硫脲化合物及其12种过渡金属络合物,并进行了抑菌实验。结果表明:芳醛(酮)的邻位存在杂原子或取代基团为其缩氨基硫脲活性表现必不可少的结构因素。络合物的抑菌活性一般较缩氨基硫脲本身高,二者遵循不同的抑菌机制。     

邻香草醛—2—硫代呋喃羧酸腙及其金属配合物抑菌活性研究

<正> 邻草醛—2—硫代呋喃羧酸腙(OVFTCH)及其过渡金属铜(Ⅱ)、锰(Ⅱ)、银(Ⅰ)配合物是国内新近研究的一类含有CVS活性中心的非缩氨基化合物。我们对其该类配合物进行了抑菌试验,探讨了抗菌作用     

伴巨核细胞增殖异常的急性白血病(附16例临床分析)

16例伴巨核细胞增殖异常的急性白血病患者中,L_1 2例、L_2 3例、M_1 1例、M_(2a)2例、M_4 5例,M_5 1例、M_6 2例。所有病例巨核细胞增多并发育畸形。本文还进一步描述巨核细胞异常形态的特点,同时对其产生原因进行初步讨论。并对其中5例进行细胞遗传学检查。     

紫花松果菊亲脂性化学成分研究(Ⅱ)

目的：分离紫花松果菊的化学成分。方法：用溶剂法和色谱法分离化学成分，用波谱鉴定其结构。结果：从紫花松果菊地上部分得到5个单体化合物(1～5)和-混合物(6，7)，用光谱法鉴定其结构分别为咖啡酸(1)、咖啡酸甲醋(2)、咖啡酸乙醋(3)、7，8呋喃并香豆素(4)、6-甲氧基-7-羟基-香豆素(5)、豆甾醇(Stigmasterol)(6)、β-谷甾醇(β-Sitos—terol)(7)。结论：化合物1～5为首次从该植物获得。     

三尖杉酯类生物硷对小鼠白血病P_(388)及L_(615)蛋白质生物合成的影响

本文初步观察了四种三尖杉酯硷对~3H-DL-亮氨酸、~3H-L-门冬酰胺、~(14)C-DL-苯丙氨酸掺入小鼠白血病P_(388)腹水细胞及L_(615)。脾组织蛋白质的作用。实验结果表明,在等毒性剂量(1/5 LD_(50))下,一次腹腔(或静脉)给药,四种酯硷对P_(388)腹水细胞及L_(615)脾组织蛋白质生物合成抑制明显,作用较快,并具有相似的时间—反应曲线。一般在24小时基本恢复。