乙酰螺旋霉素片的制备工艺及对溶出度的影响

目的:寻求制备乙酰螺旋霉素片的最佳工艺。方法:考察L—HPC的用量和加入方法、粘合剂种类、乙酰螺旋霉素粉末粒度及润滑剂对乙酰螺旋霉素片溶出度的影响。结果:所选处方和工艺制备的乙酰螺旋霉素片,硬度较好,外观光洁,溶出度可达98％以上。结论:本法处方合理,工艺简单,适用于工业化生产。     

吐温80淀粉改善乙酰螺旋霉素片溶出度的效果

乙酰螺旋霉素是大环内酯类抗生素。因其疏水性在制成片剂后,崩解常出现问题,为此,我们在采用吐温80淀粉、羧甲基淀粉钠和低取代羟丙基纤维素联用的两种崩解剂,解决其崩解问题的基础上,进一步试验了这两种崩解剂对该片剂溶出度的影响,并获得了满意的效果。现     

乙酰螺旋霉素片的溶出度考察

采用转篮法对国内外五个厂家生产的乙酰螺旋霉素片进行溶出度测定。实验表明:不同厂家生产的乙酰螺旋霉素片溶出度之间有显著的差异(P<0.01)。     

阿替洛尔片制剂工艺的研究

目的研究阿替洛尔片中粘合剂淀粉浆最佳使用浓度;辅料低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、吐温-80最佳使用量。方法以阿替洛尔片溶出度为考察指标,采用正交实验法,以低取代羟丙基纤维素（L-HPC）使用量（A）、吐温-80使用量（B）、淀粉浆浓度（C）3个因素．每个因素选取3个水平进行实验,所制定的因素水平选用b（3^4）正交表来安排试验,最后确定制剂工艺。结果各因素对阿替洛尔溶出度的影响大小分别A〉B〉C。结论最佳工艺条件应为A3B3C1,即低取代控丙基纤维素（L-HPC）使用量9％,吐温-80使用量0．1596,淀粉浆浓度5％。     

提高乙酰螺旋霉素片溶出度的研究

目的:研究乙酰螺旋霉素片的处方,提高溶出速度。方法:采用正交试验的方法进行试验。结果:找出生产工艺的最佳工艺参数。结论:表面活性剂的用量、粘合剂用量、湿混合时间是影响乙酰螺旋霉素片溶出度的重要因素。     

乙酰螺旋霉素片溶出度考察

本文采用紫外法对国产五家药厂八个批号乙酰螺霉素片进行溶出度测定,求得的T50,T参数具有显著性差异,提示国产乙酰螺旋霉素片有必要增加溶出度检查,以控制其质量。     

卡马西平片制备工艺研究

以低取代-羟丙基纤维素(L-HPC)作崩解剂,考察了L-HPC用量、加入方法、粘合剂种类、卡马西平粉末粒度及其他辅料对卡马西平片制备工艺及溶出度的影响,结果表明,用L-HPC作崩解剂,用量为片重的10%,采用内外混合加入法,用6.5%淀粉浆作粘合剂,卡马西平过120目筛,制得的卡马西平片硬度较好,外观光洁,溶出度可达90%以上.     

比浊法自动测定乙酰螺旋霉素片的效价

目的 建立比浊法测定乙酰螺旋霉素片的方法.方法 金葡菌为实验菌,加菌量约0.5%(V/V),(37士0.5)℃培养3.5～4.5h测定.结果 抗生素线性浓度为3.2～15.6μg/ml,平均回收率为100.7%(n=9),RSD=1.4%.结论 本方法操作方便、快速,灵敏、可信限率低,结果准确,精密度好,可作为乙酰螺旋霉素片效价的测定方法.     

丁卡因口腔粘附片的研究

目的：研制丁卡因口腔粘附片，并考察不同辅料的体外膨胀情况及释药性能。方法：采用聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、羟丙甲基纤维素（HPMC）、低取代羟丙基纤维素（L－HPC）及卡波普（CP 934）为生物粘附材料，以不同配比制备丁卡因口腔粘附片，照中国药典2000年版附录浆板法用HPLC测定其释放度。结果：用CP与HPC（或HPMC）以1：2的比率制备的丁卡因口腔粘附片在1－2分钟内起效，口腔内的粘附时间大于3小时，夜间使用可达10小时以上。结论：CP与HPC（或HPMC）作为粘附材料制备丁卡因口腔粘附片能获得良好效果。     

不同厂家盐酸西替利嗪包衣片体外溶出度的比较

目的:比较两个厂家不同批号的盐酸西替利嗪包衣片溶出度.方法:采用转篮法测定盐酸西替利嗪包衣片的体外溶出度,并进行溶出参数方差分析.结果:两个厂家不同批号的盐酸西替利嗪包衣片体外溶出度均符合中国药典2000年版的规定.比较其T50、Td数值并进行方差分析,得出国外产品批间不存在显著差异(P>0.05),国内产品批间存在极显著差异(P<0.01),国外产品与国内产品间存在极显著差异(P<0.01).结论:国外产品与国内产品之间T50、Td存在极显著差异(P<0.01).     

乙酰螺旋霉素片微生物限度检查方法验证

目的建立乙酰螺旋霉素片微生物限度检查方法。方法采用常规法、离心沉淀集菌+薄膜过滤法进行方法验证。结果乙酰螺旋霉素片细菌计数采用离心沉淀集菌+薄膜过滤法,霉菌及酵母菌计数采用常规法,控制菌采用离心沉淀集菌+薄膜过滤法。结论确立了乙酰螺旋霉素片微生物限度检查方法 ,保证微生物限度检查方法的有效性。     

氧氟沙星片工艺的研究

目的　筛选氧氟沙星片最佳处方和制备工艺。方法　采用正交试验法考察羧甲基淀粉钠 (CMS Na)、十二烷基硫酸钠(SDS)的用量和制片压力对氧氟沙星片的质量影响。结果　制备的氧氟沙星片各项指标符合规定 ,5min溶出度 >80 %。结论　本法处方合理 ,工艺简单 ,适用于工业化生产     

克拉霉素和乙酰螺旋霉素对铜绿假单胞菌生物被膜的作用

目的 :研究克拉霉素 (CAM)、乙酰螺旋霉素 (ASM)对铜绿假单胞菌生物被膜 (BF)合成的影响及其与环丙沙星 (CIP)的相互作用。方法 :色氨酸法测定BF中的多糖蛋白复合物 (GLX) ;高氯酸 蒽酮反应物法定量测定BF的己糖成分 ;噻唑兰法测定活菌数。结果 :1/ 16最低抑菌浓度 (MIC)、1/ 4MIC的CAM可抑制BF中GLX、己糖的合成 ,且可显著增强 1/ 4MIC、1/ 2MIC的CIP对有BF的铜绿假单胞菌的杀菌作用 (P <0 0 5 ) ,而ASM则无以上作用。结论 :CAM可抑制铜绿假单胞菌BF的形成 ,并可增强CIP对有BF的铜绿假单胞菌的杀菌作用 ;而ASM则无抑制铜绿假单胞菌BF的作用     

罗红霉素与乙酰螺旋霉素对眼部金黄色葡萄球菌生物膜的影响

目的:比较罗红霉素与乙酰螺旋霉素对眼部金黄色葡萄球菌生物膜的影响及与环丙沙星合用的抗菌协同作用。方法:用0.22μm微孔膜构建金黄色葡萄球菌生物膜模型;测定罗红霉素、乙酰螺旋霉素及环丙沙星的最低抑菌浓度(MIC)值;银染金黄色葡萄球菌生物膜,扫描电镜(SEM)观察生物膜形态结构,连续稀释法进行活菌计数。结果:生物膜(BF)可在7 d内稳定形成,1/16MIC、1/4MIC浓度罗红霉素显著减少单用环丙沙星组中的BF活菌数(P<0.05),乙酰螺旋霉素没有明显作用。结论:罗红霉素能显著提高环丙沙星对BF中金黄色葡萄球菌的抗菌活性。     

预胶化淀粉在片剂产品中的应用

目的为了提高片剂产品的质量。方法采用国产预胶化淀粉作辅料制备红霉素片、地巴唑片。结果其片的硬度、脆碎度、崩解时限、溶出度等均优于原处方制成的成品。结论预胶化淀粉是一种可广泛应用的片剂传统辅料的替代品。     

淀粉类黏合剂黏度曲线的测定

目的 测定不同类型淀粉类黏合剂的黏度曲线,确定其使用的最佳浓度范围。方法 探索不同类型淀粉的配制方法,采用数字旋转黏度计测定不同种类淀粉黏合剂在不同温度下的黏度并绘制黏度曲线图。结果 不同种类的淀粉制成淀粉浆的黏度差异较大;所考察的5种淀粉浆的黏度拐点温度范围为40~50℃;预胶化淀粉和部分预胶化淀粉适合采用煮桨法配制淀粉浆,其他3种淀粉适合采用冲浆法配制淀粉浆。结论 作为淀粉浆使用的最佳浓度范围分别是：玉米淀粉5%~8%,可溶性淀粉6%~8%,预胶化淀粉5%~8%,部分预胶化淀粉5%~8%,SWELSTARTMWB-1 1%~5%。     

乙酰螺旋霉素对黄芩苷血药浓度的影响

目的:研究口服乙酰螺旋霉素对黄芩有效成分黄芩苷血药浓度的影响。方法:用HPLC-ECD方法测定乙酰螺旋霉素(333 mg·kg-1,ig,bid,3 d)和黄芩苷(34 mg·kg-1,ig,一次给药)合并给药组与黄芩苷(34 mg·kg-1, ig,一次给药)单独给药组大鼠的血浆黄芩苷浓度,比较二者的药动学参数。结果:乙酰螺旋霉素和黄芩苷合并给药组大鼠黄芩苷血浆浓度的Cmax=(785．84±401．23)ng·mL-1,AUC0-24h=(11 564．27±5 585．65)ng·h·mL-1;黄芩苷单独给药组大鼠黄芩苷血浆浓度的Cmax=(2 645．62±601．42)ng·mL-1,AUC0-24h=(28 952．90±5 731．42) ng·h·mL-1,两组药动学参数存在显著性差异(P<0．05)。结论:口服乙酰螺旋霉素严重影响黄芩苷的血药浓度,提醒临床医生和患者应合理用药。