我国不同种类红豆杉不同部位紫杉醇的含量分布研究

目的:建立红豆杉中紫杉醇的提取纯化方法和紫杉醇高效液相色谱分析方法,分析研究了我国境内中国红豆杉、云南红豆杉、西藏红豆杉、东北红豆杉、南方红豆杉以及曼地亚红豆杉不同部位紫杉醇含量的差异,寻找其分布规律。方法:以乙酸乙酯-丙酮(1∶1)为提取溶剂进行提取,采用自制碱性氧化铝柱进行柱层析纯化;色谱条件:采用 AichromBond-AQ C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm)分析柱,以甲醇-乙腈-水(18∶40∶42)为流动相,流速1.0 min·mL~(-1),柱温40℃,于228 nm 波长处进行检测。结果:红豆杉各部化紫杉醇含量差异明显,其中叶、枝条、根和树皮的平均含量分别为0.015%,0.018%,0.055%,0.077%。中国红豆杉、云南红豆杉、西藏红豆杉、东北红豆杉、南方红豆杉以及曼地亚红豆杉树木各部位的平均含量分别为0.032%,0.050%,0.034%,0.043%,0.044%,0.046% 结论:鉴于红豆杉的枝和叶中也含有相当量的紫杉醇且再生能力较强,故应以红豆杉的枝叶为原料进行提取、分离,对红豆杉的保护和合理开发利用都具有现实意义,其中尤以云南红豆杉开发利用价值最高。     

红豆杉资源的生物工程研究新进展

紫杉醇 (taxol)是 2 0世纪 70年代由 Wani等 [1 ]从短叶红豆杉 Taxus brevifolia树皮中提取出来的具有独特抗癌作用的天然产物 ,被认为是治疗卵巢癌的首选药物 ,近年来又不断发现它对其它癌症的治疗作用 ,是一种非常有发展前途的抗癌新药。到目前为止 ,发现紫杉醇只存在于裸子植物红豆杉科的红豆杉属 Taxus L .和澳洲红豆杉属种中。由于红豆杉类植物多属珍稀物种 ,数量稀少 ,生长缓慢 ,紫杉醇的含量又非常低 ,而全球每年需要紫杉醇 2 0 0～ 30 0 kg,所以靠砍伐树木提取的方法远不能满足人们对紫杉醇日益增长的需要。迄今为止 ,人们已从各…     

红豆杉的细胞工程学研究进展

利用红豆杉Taxus的培养细胞作为提取抗癌新药紫杉醇(Taxol)的原料来源的研究已取得了极大进展。到目前已知对红豆杉属的10个种或变种进行过细胞培养的研究,有些种培养细胞的紫杉醇含量高于原植物。通过加入生物合成前体和/或真菌诱导子等措施可以显著提高红豆杉培养细胞中紫杉醇的含量。紫杉醇酶标免疫含量测定的研究成功标志着培养细胞中紫杉醇的微量含量测定可以快速进行,为快速筛选高产紫杉醇细胞系提供了有力的检测手段。红豆杉的毛状根培养、固定化培养及胚培养等均已研究成功,为生产紫杉醇提供了多条途径。     

东北红豆杉茎、叶及愈伤组织中紫杉醇含量的比较

目的:比较东北红豆杉茎、叶及愈伤组织中紫杉醇的含量。方法:用甲醇-氯仿(1∶1)提取样品,二氯甲烷与水萃取提取物,高效液相色谱法测定样品中紫杉醇的含量。结果:东北红豆杉愈伤组织、茎、叶中紫杉醇的含量分别为0.01830%、0.00128%、0.00066%,愈伤组织中紫杉醇的含量高于茎、叶。结论:本试验对合理开发和利用东北红豆杉、保护红豆杉属植物资源具有积极意义。     

野生东北红豆杉不同部位和不同生长季节叶中紫杉醇含量测定

利用HPLC研究了野生东北红豆杉(Taxus cuspidata)枝条、根、树皮、种子和叶中紫杉醇含量以及不同生长季节叶中的紫杉醇含量的动态变化.研究结果 表明,东北红豆杉的这5个部位均有紫杉醇存在,但含量有差异,以根中紫杉醇含量为最高达0.04268%:不同生长季节叶中紫杉醇含量以7月采集的含量最高,达0.02384%.     

达克素临床应用疗效观察

达克素是从珍稀植物红豆杉中提取的 ,其主要成分是紫杉醇 (ｔａｘｏｌ)及四十余种二萜类化合物。紫杉醇 (ｔａｘｏｌ)对恶性肿瘤的显著疗效已引起国际公众的关注。用紫杉醇对一百四十二例恶性肿瘤患者进行Ⅱ期临床观察。服药两周以后 ,ｃｒ ｐｒ =6 1例 ,有效率为 4 2 96 % ,其中单药治疗 75例 ,服药二周以后 ,ｃｒ ｐｒ =35例 ,有效率为 4 5 4 5 %。占总有效率 :2 4 6 4%。联合化疗 6 5例 ,服药两周以后 ,ｃｒ ｐｒ=2 3例 ,有效率为 35 38%。占总有效率 :16 2 0 %。个别病例单药治疗效果高于联合化疗。主要不良反应为可逆性消化…     

曼地亚红豆杉与南方红豆杉不同部位中紫杉醇含量比较研究

摘 要 目的： 比较曼地亚红豆杉和南方红豆杉不同部位抗癌活性成分紫杉醇的含量,为红豆杉资源开发利用提供依据。方法: 利用丙酮和乙酸乙酯混合溶剂提取有效成分,用中性Al₂O₃吸附柱色谱法粗提紫杉醇,用高效液相色谱法测定紫杉醇含量。结果: 曼地亚红豆杉各部位紫杉醇含量均高于南方红豆杉,根皮中紫杉醇含量最高,达0.043 9%,约是南方红豆杉茎皮中紫杉醇含量的88倍。结论:曼地亚红豆杉根皮、茎皮、叶、幼枝、果实中均含有紫杉醇,其含量高于南方红豆杉茎皮中紫杉醇含量,可以对曼地亚红豆杉进行综合开发利用。     

不同栽培类型对红豆杉中紫杉醇含量的影响

目的采用高效液相色谱法考察不同栽培类型对红豆杉中紫杉醇含量的影响。方法色谱柱:Venusil ASB C18(4.6 mm×250 mm,5μm);以乙腈为流动相A,以0.02 mol·L-1乙酸铵溶液(乙酸调节p H为5)为流动相B,梯度洗脱;流速为1.0 m L·min-1;检测波长为227 nm。用所建立的液相色谱方法测定不同栽培类型红豆杉的树枝、树干、树根中紫杉醇的含量。结果红豆杉A各部位紫杉醇含量均明显高于红豆杉B,且两者均是树根中紫杉醇含量最高。结论栽培类型对紫杉醇的含量影响较大,红豆杉A的栽培类型优于红豆杉B的栽培类型。     

南方红豆杉与引种德国曼地亚红豆杉茎、叶中紫杉醇和10-脱乙酰巴卡亭Ⅲ含量的比较

目的建立HPLC法同时测定并比较南方红豆杉与德国引种曼地亚红豆杉茎、叶中紫杉醇和10-脱乙酰巴卡亭Ⅲ含量。方法采用Cosmasil TMC18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);以乙腈-水(50∶50)为流动相;流速为1.0mL·min-1;检测波长为227nm;柱温:30℃。结果紫杉醇、10-脱乙酰巴卡亭Ⅲ的线性范围分别为2.675⁴2.8μg·mL-1(r=0.999 3)和3.87542.8μg·mL-1(r=0.999 3)和3.875⁶2μg·mL-1(r=0.999 6),平均加样回收率(n=9)分别为98.1%和101.6%,RSD分别为2.7%和2.3%。南方红豆杉与德国引种曼地亚红豆杉的茎、叶中紫杉醇含量分别为0.12和0.10mg·g-1,10-脱乙酰巴卡亭Ⅲ含量分别为0.12和0.14mg·g-1。结论引种红豆杉与南方红豆杉在同一地区的生态环境下生长,茎、叶中所含紫杉醇和10-脱乙酰巴卡亭Ⅲ含量有显著性差异(P<0.05)。所建立方法准确,简便,适用于红豆杉的质量评价,为不同栽培品种的选择提供参考。     

栽培曼地亚红豆杉针叶化学成分的分离与鉴定

目的对栽培于辽宁本溪的曼地亚红豆杉(Taxus media‘Hicksii’)针叶的化学成分进行研究。方法曼地亚红豆杉针叶的乙醇提取物经大孔树脂、硅胶柱色谱、ODS柱色谱、凝胶柱色谱进行分离纯化,依据1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS、HRESI-MS鉴定其结构。结果从曼地亚红豆杉针叶的乙醇提取物中分离纯化得到6个化合物,分别鉴定为二萜类化合物:5-cinnamoyl-9-acetyltaxicin-I(1)、5-cinnamoyl-10-acetyltaxicin-I(2)、5-去桂皮酰基紫杉宁J(3)、紫杉醇(4);黄酮类化合物:柚皮素(5);脂肪酸类:十六烷酸(6)。结论化合物1、2、5和6为首次从曼地亚红豆杉中分离得到。     

维药红豆杉质量控制研究及建议

目的：研究维药红豆杉药材的质量控制方法并对质量标准提出建议。方法：采用硅胶G薄层色谱板,以紫杉醇、10-脱乙酰巴卡亭Ⅲ和红豆杉对照药材为对照,建立薄层色谱鉴定方法;依照《中华人民共和国药典》2020年版四部通则相关规定对红豆杉药材的水分、总灰分、酸不溶性灰分进行检查,测定其醇溶性浸出物的含量;采用高效液相色谱法建立红豆杉特征性成分紫杉醇的含量测定方法。结果：建立的红豆杉薄层色谱专属特征显著。药材水分含量为4.3%～7.0%,总灰分为2.4%～5.4%,酸不溶性灰分为0.2%～1.8%,醇溶性浸出物含量为14.0%～35.4%。紫杉醇含量在6.70～80.44μg·ml^-1(r=0.9998)线性关系良好,加样回收率平均为99.3%。15批红豆杉药材中紫杉醇含量为0.003%～0.024%。结论：建立的红豆杉质量控制方法简便、重复性和专属性良好,研究结果可为红豆杉质量控制及标准的制修订提供一定参考。     

不同采集时间曼地亚红豆杉中紫杉醇含量分析

目的以引种5年生曼地亚红豆杉为材料,检测紫杉醇和前体含量的年变化规律。方法采用固相萃取结合高效液相色谱(HPLC)法检测不同采集时间曼地亚红豆杉枝叶中的紫杉醇含量。结果通过对紫杉醇含量的分析,其在0.1～1.6μg/mL具有良好的线性关系,平均回收率为98.2%,相对标准偏差(RSD)为0.01%,经固相萃取后紫杉醇能达到基线分离。经过一系列综合考虑,曼地亚红豆杉的最佳收割期为9月份。结论曼地亚红豆杉中紫杉醇的含量与采集季节相关,9月份为最佳采集季节。     

HPLC测定曼地亚红豆杉中的紫杉醇

目的 采用RP-HPLC法测定曼地亚红豆杉中紫杉醇的含量.方法 采用Diamond C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-水(52:48),流速1.0 mL·min~(-1),检测波长227 mn,柱温30 ℃.结果 曼地亚红豆杉枝叶中紫杉醇的平均含量达0.0237%,该检测方法可将紫杉醇与其类似物分离.结论 曼地亚红豆杉枝叶中紫杉醇的含量较高,该检测方法稳定,可用于紫杉醇的快速定量测定.     

紫杉醇放疗增敏在头颈部肿瘤治疗中的临床运用

紫杉醇(paclitaxel,商品名taxol泰素)是一种由红豆杉属植物的树皮和针叶中提取的化合物,是近年来研究开发出的化学结构新颖、作用机理独特的新型抗肿瘤药.     

紫杉醇的资源探讨

紫杉醇(Taxol)是从红豆杉科红豆杉属植物短叶红豆杉(Taxus brevifolia)中分离出的一个具有独立结构的双萜类紫杉烷衍生物(1971,Wani)。自从发现其良好的抗癌活性和独特的作用机理——稳定微管的作用,国外(尤其美国、法国等)对紫杉烷类化合物尤其紫杉醇的研究成为近年来抗癌药研究的热点。美国FDA(1992)已批准该药用于卵巢癌的治疗,对乳腺癌和其他癌症的临床研究仍在进行。在美国,紫杉醇属1993年世界首次上市的化学实体NCEs之一,已由Bristo-Myers-Squibb公司获得专卖权,年产值估计为5亿美元。目前制剂已应市,30mg的针剂批发价是146.1美元,治疗剂量是135～170mg.m~(-2)(妇女平均体表面积为1.6m~2),价格昂贵。国内,亦有不少科研单位和厂家开展紫杉醇开发利用的研究,近有紫杉醇粗制品应市。目前,国内外有关紫杉醇资源研究,报道颇多,本文仅就紫杉醇资源研究现状、Taxus属植物资源组成及其分布、Taxus属植物紫杉醇含量分布、影响紫杉醇含量的因素以及Taxus属植物繁殖生物学研究等方面,作简要综述。     

从短叶红豆杉内生真菌中寻找产生紫杉醇的微生物

40多年前,Yabuta 发现高等植物与真菌之间存在着属间基因交换。根据这一原理,Andrea 等从1992年开始进行红豆杉树内生微生物的研究,重点针对此树产生紫杉醇部位的研究,以期寻找产生紫杉醇的新生物资源,解决对紫杉醇日益高涨的需求。两年来,研究者从健康的与患病的红豆杉树皮、针叶和根中分离出300多株真菌试样。首先将试样菌放入纯净的含水琼脂培养基中,待形成菌落后再将其接种到真菌培养基中。第一次的发酵液中加入2%红豆杉针叶汁,作为必需的前体资源贮主或作为紫杉醇生物合成促进剂,而以后的发酵液只加入严格限定的合     

喜马拉雅红豆杉与曼地亚红豆杉中紫杉醇和三尖杉宁碱含量比较

目的测定并比较维吾尔药材喜马拉雅红豆杉与人工栽培品种曼地亚红豆杉中紫杉醇和三尖杉宁碱的含量。方法采用RP-HPLC色谱法梯度洗脱,色谱柱为Century SIL C18-EPS柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-水;流速为1.0mL·min-1;检测波长为227nm;柱温为30℃。结果紫杉醇回归方程:Y=2.050 975×107 X+5 531.887,线性范围为0.042~1.69μg(r=0.999 9),平均回收率为98.0%,RSD=0.98%(n=6);三尖杉宁碱回归方程Y=1.806 535×107 X+3 046.378,线性范围为0.040~1.6μg(r=0.999 9),平均回收率为96.6%,RSD=2.97%(n=6),喜马拉雅红豆杉叶中三尖杉宁碱平均含量高于茎中含量,曼地亚红豆杉相反;两者叶中紫杉醇含量高于茎中含量,而曼地亚红豆杉茎叶中紫杉醇含量并不低于喜马拉雅红豆杉。结论该方法简便、准确、适用于红豆杉药材的质量评价。     

曼地亚红豆杉针叶中紫杉烷二萜类化学成分

目的 研究栽培于我国辽宁本溪的曼地亚红豆杉（Taxus media ‘Hicksii’）针叶中紫杉烷二萜类化学成分。方法 采用大孔树脂、硅胶柱色谱、ODS柱色谱、凝胶柱色谱及MDS柱色谱等方法进行分离纯化,通过NMR分析鉴定化学结构。结果 从曼地亚红豆杉针叶的乙醇提取物中得到6个已知化合物,分别鉴定为10-去乙酰基-10 β-羟基丁酸酯基紫杉醇A(1)、紫杉宁B(,2)、5 α-桂皮酰基红豆杉素(3)、紫杉宁A(4)、5 α-去桂皮酰基紫杉欧吉酚(5)、10-去乙酰基巴卡亭(6)。结论 化合物1、2、3、5为首次从曼地亚红豆杉中分离得到。     

改善紫杉醇水溶性方法的研究进展

紫杉醇(paclitaxel,商品名:taxol)是从太平洋红豆杉树皮中发现的一种具有抗肿瘤活性的成分,1971年Dr Wall和Dr Wani[1]用核磁共振技术和单晶X-衍射确定了紫杉醇的     

湘产南方红豆杉中紫杉醇含量动态变化的研究

目的掌握湘产南方红豆杉不同生长季节的枝叶中紫杉醇含量的动态变化规律,确定最佳采收期。方法高效液相色谱法对湘产南方红豆杉不同生长季节的枝叶中紫杉醇含量进行了测定和分析。结果从3月新枝叶萌发至6月份紫杉醇的含量逐渐增加,6月份枝叶中紫杉醇含量最高,7月份开始紫杉醇的含量逐渐减少。结论6月份为湘产南方红豆杉枝叶的最佳采收期。