盐酸文拉法辛缓释微丸的制备及体外释放度试验

目的制备盐酸文拉法辛缓释微丸,并对其体外释药行为进行研究。方法先用文拉法辛溶液对空白微丸进行上药,通过EC包衣制得速释微丸,然后用速释微丸为丸芯,用EudragitEudragitNE30D,水分散体为包衣材料制备缓释微丸,再将速释微丸和缓释微丸以1:2的比例混合得到最后的缓释微丸。并分别考察了包衣增重对体外释药行为的影响。结果对制备过程中不同阶段的微丸进行了体外释放研究,表明增重20%,速释微丸和缓释微丸以1:2的比例配比结果最为理想。结论盐酸文拉法辛缓释微丸具有较好的释药性能及良好的缓释效果。     

盐酸文拉法辛缓释胶囊制备

目的研究盐酸文拉法辛缓释胶囊的制备工艺和处方。方法首先用挤出滚圆造粒机制备盐酸文拉法辛微丸,微丸包衣,装胶囊,通过评价微丸的特征、收率和胶囊体外释放度,筛选最佳处方和工艺。结果用挤出滚圆法制备的盐酸文拉法辛微丸圆整度好,收率高。经包衣、填装胶囊制备的盐酸文拉法辛缓释胶囊的释放度与进口盐酸文拉法辛胶囊一致。结论挤出滚圆法制备盐酸文拉法辛微丸工艺简便易行,制得的微丸质量好,收率高;用乙基纤维素包衣获得满意的释放度。     

盐酸二甲双胍缓释片的体外释放度研究

目的研究盐酸二甲双胍缓释片的体外释放度。方法参照《中华人民共和国药典》(2000年版)二部附录C溶出度测定法浆法，采用紫外分光光度法测定，检测波长为233 nm，转速为50 r·min^-1。结果盐酸二甲双胍缓释片样品和进口对照样品在不同时间点的释放量差异无显著性，被测样品释放度的均一性较好，3批被测样品1 h内的释放量均＜30%，4 h内的释放量均约为50%，10 h内的释放量均＞75%。结论该方法用于测定盐酸二甲双胍缓释片的释放度切实可行。     

市售盐酸氨溴索缓释胶囊的体外释放度比较

目的：比较不同厂家盐酸氨溴索缓释胶囊的体外释放度.方法：按标准要求对国内外4个厂家生产的盐酸氨溴索缓释胶囊的释放度进行测定,并用Excel软件进行释药曲线拟合,比较溶出参数（m,Td）差异性.结果：四个厂家产品的释药曲线存在显著差异,曲线均符合威布尔方程,A厂的释放曲线零级方程拟合相关系数更高.结论：不同厂家的盐酸氨溴索缓释胶囊的体外释放度存在差异,为临床用药提供一定参考.     

盐酸文拉法辛缓释胶囊治疗青少年抑郁症对照研究

目的：评价盐酸文拉法辛缓释胶囊治疗抑郁症的疗效与安全性。方法：采用随机、双盲、双模拟、氟西汀平行对照研究。60例青少年抑郁症患者随机分为盐酸文拉法辛缓释胶囊组30例与氟西汀组30例,分别口服盐酸文拉法辛缓释胶囊150mg/d或氟西汀20mg/d,疗程8周。以汉密尔顿抑郁量表（HAMD）和临床疗效总评量表（CGI）为评估临床疗效的工具。结果：两组HAMD评分在治疗结束时较基线均显著减少（P〈0.01）;盐酸文拉法辛缓释胶囊组与氟西汀组有效率分别为70.0%与65.5%,差异无统计学意义（P〉0.05）。取Λ=0.1,α=0.05进行等效性检验,u=1.97,P〈0.05。盐酸文拉法辛缓释胶囊组常见的不良反应为恶心、头痛、失眠和食欲减退,发生率与氟西汀组差异无统计学意义（P〉0.05）。结论：两组药物不良反应发生率无统计学差异,盐酸文拉法辛缓释胶囊治疗青少年抑郁症和氟西汀一样有效。     

三种奥硝唑PLGA缓释制剂体外释放度的比较

目的：探讨奥硝唑-PLGA微球、膜剂和棒剂体外释放度情况。方法：采用恒温振荡法做制剂体外释药试验,磷酸二氢钾为缓冲溶液,温度设为37℃,转速为100 r/min,用紫外分光光度法在319 nm处测定吸光度。结果：奥硝唑-PLGA缓释微球、膜剂、棒剂7 d内可以释放药物约90%。结论：奥硝唑-PLGA微球、膜剂和棒剂体外释放度都符合要求。     

黄杨宁缓释胶囊释放度的研究

目的 研究自制的黄杨宁缓释胶囊的体外释放度。方法 采用酸性染料染色分光光度法测定黄杨宁缓释胶囊的释放度,0.05 mol·L^-1的磷酸二氢钠缓冲溶液为释放介质,转速为100 r·min^-1。结果 平均回收率98.5%,RSD=3.39%,3批样品在1,4,8 h的平均累计释放度分别为23.10%,57.39%和85.86%,释放度符合要求。结论 自制黄杨宁缓释胶囊有较好的释药性能。本试验建立的释放度测定方法可以作为该制剂的质控方法。     

黄杨宁缓释胶囊释放度的研究

目的研究自制的黄杨宁缓释胶囊的体外释放度。方法采用酸性染料染色分光光度法测定黄杨宁缓释胶囊的释放度,0．05mol·L^-1的磷酸二氢钠缓冲溶液为释放介质,转速为100r·min^-1。结果平均回收率98．5％,RSD=3．39％,3批样品在1,4,8h的平均累计释放度分别为23．10％,57．39％和85．86％,释放度符合要求。结论自制黄杨宁缓释胶囊有较好的释药性能。本试验建立的释放度测定方法可以作为该制剂的质控方法。     

复方甲硝唑乳霜剂体外释放度研究

本实验采用紫外分光光度法对五批复方甲硝唑乳霜剂体外释放度进行研究,将所得数据按Webull方程用计算机求得:T_50;T_α和m等参数,并进行方差分析,结果表明五批乳霜剂无显著性差异,证明处方和工艺设计合理。     

罗通定缓释片体外释放度的研究

目的建立罗通定缓释片体外释放度测定方法,评价其体外释药行为。方法用紫外分光光度法和体外释放度试验,考察罗通定缓释片在不同释放介质中和不同释放时间的累积释放度。结果罗通定在281nm处有最大吸收,在5~25μg/ml内与吸收度呈良好的线性关系:Y=0.0143X 0.0378,r=0.9999。罗通定缓释片在人工胃液中的体外释药行为理想符合Higuchi方程:Mt/M∞=0.3933t1/2-0.2274,r=0.9992。结论本法简便、快速,适用于罗通定缓释片的质量控制。     

盐酸文拉法辛缓释片的初步研究

目的：制备盐酸文拉法辛缓释片并考察其体外释放特性。方法：利用正交设计优化处方，建立释放度测定方法，根据不同时间累积释放度考察药物的释放情况，并采用不同方程拟合释放曲线。结果：用55％ HPMC K100M制得缓释片，其释放曲线可用一级方程动力学拟合。结论：用55％ HPMC K100M制备的盐酸文拉法辛缓释片具有良好的释药效果。     

高效液相色谱法测定盐酸文拉法辛缓释片的主药含量

目的:建立测定盐酸文拉法辛缓释片中盐酸文拉法辛含量的方法。方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为Phenomenex C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-甲醇-0.02 mol.mL-1磷酸二氢钠溶液(用10%磷酸调节pH值至3.0)(V∶V∶V=25∶15∶60),柱温为35℃,流速为1.0 mL.min-1,检测波长为226 nm。结果:盐酸文拉法辛进样量在0.604 8～3.024μg范围内与峰面积积分值呈良好的线性关系(r=0.999 0,n=5),平均加样回收率为97.51%,RSD=0.75%(n=9)。结论:本方法简便、准确度高、重现性好、可操作性强,可用于盐酸文拉法辛缓释片中盐酸文拉法辛的含量测定。     

盐酸丁螺环酮缓释片的制备及其体外释放度考察

目的制备盐酸丁螺环酮缓释片并探讨其体外释放机理.方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,以乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素调节释放度,采用正交试验法进行处方优化,用数学模型拟合释放曲线.结果HPMC、乳糖的用量对释药有显著性影响,盐酸丁螺环酮缓释片的体外释药符合零级释放模型.结论盐酸丁螺环酮缓释片处方设计合理,可进一步开发.     

Modulation of Venlafaxine Hydrochloride Release from Press Coated Matrix Tablet

The aim of present study was to prepare novel modified release press coated tablets of venlafaxine hydrochloride. Hydroxypropylmethylcellulose K4M and hydroxypropylmethylcellulose K100M were used as release modifier in core and coat, respectively. A 3² full factorial design was adopted in the optimization study. The drug to polymer ratio in core and coat were chosen as independent variables. The drug release in the first hour and drug release rate between 1 and 12 h were chosen as dependent variables. The tablets were characterized for dimension analysis, crushing strength, friability and in vitro drug release. A check point batch, containing 1:2.6 and 1:5.4 drug to polymer in core and coat respectively, was prepared. The tablets of check point batch were subjected to in vitro drug release in dissolution media with pH 5, 7.2 and distilled water. The kinetics of drug release was best explained by Korsmeyer and Peppas model (anomalous non-Fickian diffusion). The systematic formulation approach enabled us to develop modified release venlafaxine hydrochloride tablets.     

盐酸曲马多缓释片的体外释放度研究

目的考察盐酸曲马多缓释片物体外释放度,探讨其体外释放机制。方法参照《中华人民共和国药典》(2000版)二部附录释放度测定法转篮法,以0.1m ol.L-1盐酸溶液为溶剂,转速为100r.m in-1,温度为(37±0.5)℃,采用紫外分光光度法测定,检测波长为270nm。并将释放数据分别用Peppas方程、H iguch i方程、一级方程、零级方程进行拟合。结果线性范围为20~100μg.mL-1,r=0.9998。1h累积释放25.42±0.81%,4h累积释放58.37±1.36%,10h累积释放92.67±1.08%,以H iguch i方程为最佳释药模型,并且释药机制为非F ick ian扩散。结论盐酸曲马多缓释片的体外释放符合缓释制剂要求。     

高效液相色谱法测定盐酸可乐定脉冲释药微丸胶囊的含量

目的 建立盐酸可乐定脉冲释药微丸胶囊中盐酸可乐定的含量测定方法.方法 采用高效液相色谱法,色谱柱为Diamonsil C8柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为0.22%辛烷磺酸钠-甲醇-磷酸(500:500:1,用1 mol/L氢氧化钠溶液或磷酸调pH至3.0),流速为1.0mL/min,检测波长为220nm.结果 盐酸可乐定质量浓度在10.24～122.88 μg/L范围内与峰面积线性关系良好(r=0.9992);盐酸可乐定的平均回收率为99.73%,RSD=0.60%(n=9).结论 该法灵敏快速、准确可靠,可作为盐酸可乐定脉冲释药微丸胶囊中盐酸可乐定的含量测定方法.     

盐酸坦索罗辛缓释片的制备及其体外释药特性研究

目的:制备盐酸坦索罗辛缓释片,并考察其体外释药特性及机制。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备坦索罗辛缓释片;以累积释放度为指标,评价多种因素对体外释放速率的影响,并与普通片比较缓释性。结果:HPMC用量及制片压力对释药影响最大,二者最佳值分别为25%、8～11kg时缓释效果最佳,缓释片与普通片0.5h时体外累积释放度分别为10%、50%。结论:所制缓释片缓释效果优于普通片,其释药特性为药物扩散与溶蚀协同作用,释放机制为非Fick扩散。     

盐酸氯米帕明缓释片的制备及其体外释放度考察

目的:制备盐酸氯米帕明缓释片并考察其体外释放度。方法:以辅料羟丙基甲基纤维素(HPMC)、乳糖、可压性淀粉在处方中的含量为因素,体外释放度为指标,用正交试验优化处方并制备制剂,同时考察其体外释放度。结果:筛选最优处方为HPMC45mg、乳糖35mg、可压性淀粉40mg。所制制剂可持续24h释药,释药行为符合零级释放模型。结论:所制缓释片的处方合理,具有良好的缓释效果。