纤维堆囊菌Soce90菌株发酵合成新型抗癌物质epothilones的营 …

Ｅｐｏｔｈｉｌｏｎｅｓ是从粘细菌纤维囊菌中新分离的一类具有抗肿瘤活性的次级代谢产物。本文研究了影响纤维囊菌Ｓｏｃｅ９０菌株合成ｅｐｏｔｈｉｌｏｎｅｓ的条件。     

粘细菌代谢产物的研究进展

粘细菌能产生多种次级代谢产物。近5年来，epothilone类化舍物进入Ⅰ／Ⅱ期临床试验。研究了构效关系，发现新的大环内酯类及环肽类化舍物。随着对粘细菌代谢产物研究的逐步重视，粘细菌研究将有更大的发展。     

粘细菌来源的抗HIV活性次级代谢产物研究进展

艾滋病对人类健康造成了巨大的威胁,对公众健康安全提出了巨大的挑战。很多时候,艾滋病患者因合并感染导致病情进一步恶化。当前使用的抗病毒药物因药效问题及易产生抗药性等问题,导致抗病毒效果有限。因此,急需开发具有广谱活性、药效不断提高、作用机制新颖的抗病毒药物。粘细菌能产生大量结构和功能独特的生物活性化合物,其生物活性包括抗肿瘤、抗病毒、抗真菌、抗细菌等。本文对粘细菌来源的抗HIV活性次级代谢产物进行回顾。     

红曲霉二次代谢产物及其药理作用的研究进展

红曲霉是一种重要的药食同源性真菌，可以产生多种次级代谢产物，包括莫纳可林类化合物、红曲色素、γ-氨基丁酸、麦角甾醇、氨基多糖等化合物。这些活性代谢产物具有调节血脂、抗动脉粥样硬化、抗肿瘤、神经保护、防腐抑菌等多种功效。现对红曲霉次级代谢产物及其药理作用进行综述，为进一步开发利用红曲产品提供参考。     

海洋微生物活性物质的研究进展

目的对海洋微生物代谢产物和药理活性的研究进展作一综述,并对海洋药物开发前景进行预测。方法通过查阅近年来国内外有关文献54篇,按照药理活性的不同,综述来自海洋放线菌、海洋真菌及海洋细菌中分离得到的结构新颖的活性代谢产物及其抗肿瘤、抗菌、抗病毒、免疫调节等作用。结果海洋微生物代谢产物含有多种活性化学成分,具有多种药理活性,可望开发成抗肿瘤、抗炎等方面的新药。结论综述了近年海洋微生物生物活性物质的研究进展。     

纤维堆囊菌Soce90菌株发酵合成新型抗癌物质epothilones的营养控制

Ｅｐｏｔｈｉｌｏｎｅｓ是从粘细菌纤维堆囊菌（Ｓｏｒａｎｇｉｕｍｃｅｌｕｌｏｓｕｍ）中新分离的一类具有抗肿瘤活性的次级代谢产物。本文研究了影响纤维堆囊菌Ｓｏｃｅ９０菌株合成ｅｐｏｔｈｉｌｏｎｅｓ的条件。结果表明：菌体的生长状态对产物的合成有影响，指数期接种物、低氮高碳培养条件、某些盐离子、氨基酸和乙酸盐对ｅｐｏｔｈｉｌｏｎｅｓ的合成有益。以此获得较为稳定ｅｐｏｔｈｉｌｏｎｓ产量的条件因素     

国内外微生物药物研究开发的进展与思考

微生物产生的次级代谢产物具有各种不同的生物活性，抗生素是人们熟悉的具有抗感染、抗肿瘤作用的微生物次级代谢产物．随着这一领域的迅速发展，在发展抗生素的同时，国外很多大制药公司的研究机构和有关的科研院所将更多的精力投入到寻找其他具有生理活性作用的微生物次级代谢产物如：特     

一株球毛壳霉次级代谢产物及其体外抗肿瘤活性研究

目的研究球毛壳霉次级代谢产物及其体外抗肿瘤活性。方法 2021年 3—12月,采用硅胶柱色谱法、凝胶柱色谱法、半制备高效液相色谱法等分离方法和技术对球毛壳霉次级代谢产物进行分离纯化,使用 NMR核磁数据及质谱数据分析鉴定化合物的结构;采用 MTT法评价化合物的体外抗肿瘤活性。结果从球毛壳霉次级代谢产物中分离得到 7个化合物,分别鉴定为( 1)cyclo-(L-Leu-L-Trp),(2)N-acetyl-L-tryptophan,(3)N-acetyltryptamine,(4)armochaetoglobin G,(5)armochaetoglobin J,(6)armochaetoglobin K,(7)chaetoglobosin U;化合物 1和 3为首次从球毛壳霉中分离得到;化合物 4和 5对选定的人肿瘤细胞具有一定的体外抗增殖活性, IC50:12.58~35.28 μmol/L。结论球毛壳霉能够产生结构丰富的代谢产物,其中一些代谢产物有良好的抗肿瘤活性,具有潜在药用价值,其活性化合物有待进一步挖掘。     

药用植物内生菌次级代谢产物药理作用研究进展

目的:了解药用植物内生菌次级代谢产物的药理作用,以期为药用植物保护、天然药物资源扩展及新药研发提供参考。方法:对近年来药用植物内生菌次级代谢产物药理作用的研究进展进行总结分析。结果与结论:内生菌从寄主植物中吸取营养并通过新陈代谢等生命活动产生的物质即为次级代谢产物。药用植物内生菌的次级代谢物含有许多与宿主植物相同或相似的生物活性物质,例如从川芎中分离的枯草芽孢杆菌可产生川芎嗪,从雷公藤内生曲霉属真菌中可分离新的丁烯酸内酯,从内生放线菌可分离产生生物碱、多肽、聚酮类、萜类等多种生物活性物质。这些产物的活性甚至要强于宿主植物的活性物质,而且其还含有许多具有新的生物活性的物质;其药理活性主要包括抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗高血糖、抗寄生虫等。药用植物内生菌的次级代谢产物是庞大的潜在药用物质资源库,具有良好的开发前景,但目前内生菌离开宿主药用植物后的培养问题极大地限制了其次级代谢产物的开发。     

海藻真菌次级代谢产物研究进展

从宿主为海洋藻类的真菌次级代谢产物中已分离得到许多结构新颖、活性独特的化合物，化学结构类型包括蒽醌、萜类、聚酮、大环内酯、生物碱等．活性涉及抗肿瘤、抗菌、抗藻、抗疟和抗氧化等。本文就近年关于海藻真菌次级代谢产物的研究进展、面临的问题和广阔的应用前景做一综述。     

极地生物活性次级代谢产物研究进展

南北两极地区极端的生存环境,导致极地生物在进化的过程中形成了独特的防御能力,从而产生许多结构新颖、活性显著的次级代谢产物,是创新药物的重要来源和新的突破口。本文综述了2017—2020年来源于极地动植物以及微生物资源的次级代谢产物及其生物学活性,为极地药用生物资源的进一步研究开发提供参考和借鉴。     

Biomolecular-chemical screening: a novel screening approach for the discovery of biologically active secondary metabolites. I. Screening strategy and validation

Chemical screening using thin-layer chromatography and various staining reagents offers the opportunity to visualize an almost complete picture of a microbial secondary metabolite pattern (metabolic finger-print). A thorough application of this strategy resulted in a number of biologically active new secondary metabolites, although the screening strategy is per se not correlated to any biological activity. In the present paper we report on a novel approach called biomolecular-chemical screening which combines the chemical screening strategy with binding studies of biological relevance. Making use of thin-layer chromatography (TLC) and subsequent staining, biomolecular-chemical screening allows to examine binding properties of low molecular weight metabolites to certain bio-macromolecules. The screening strategy itself, as well as independent validation of the results using DNA as selected bio-macromolecule are presented. The biomolecular-chemical screening method is useful to screen binding behaviour towards DNA of both, pure metabolites by one-dimensional TLC, and crude extracts by two-dimensional TLC. Investigation of pure secondary metabolites as well as screening of crude microbial extracts and new secondary metabolites obtained with this screening strategy are presented in accompanying papers.     

海洋来源的放线菌次级代谢产物及其生物活性

放线菌是迄今最重要和最大的药用微生物种群。海洋放线茵生存于苛刻特殊的海洋环境，使其具备了复杂独特的代谢途径，其次级代谢产物在结构类型以及在生物活性等方面都呈现出与陆生放线茵不同的特点和多样性。多年来，诸多结构新颖、生物活性显著的天然活性产物持续从海洋来源放线茵代谢产物中被发现，这些活性化合物为新药研究提供了丰富的先导化合物，有些已进入研发阶段。近年，海洋放线茵活性产物的研究仍然是海洋微生物产物研究中值得关注的一个热点。本文按化舍物结构类型简要介绍了海洋来源放线茵代谢产物及其生物活性的研究概况。     

海洋来源曲霉丁内酯类次级代谢产物研究进展

曲霉可产生丰富的次级代谢产物,而丁内酯(butyrolactone)类化合物存在于微生物次级代谢产物中,因其特殊结构而具有多种生物活性和药理作用.本文综述了近年来国内外对海洋来源曲霉属真菌丁内酯类次级代谢产物的药理活性研究进展,为其今后的利用和开发奠定了基础.     

Phakellia属海绵次生代谢产物研究进展

海绵是目前海洋天然产物研究中最吸引人的海洋生物之一,海绵中含有丰富的、结构新颖的次生代谢产物,大多数具有显著的生理活性。Phakellia属海绵属于寻常海绵纲软海绵目小轴海绵科,种类较多,分布广泛,在国内外得到了广泛的研究。对近几十年来从Phakellia属海绵中分离鉴定的次生代谢产物进行了系统的归纳整理,这些化学成分主要包括环肽、生物碱、聚醚、萜类、甾醇、炔酸等种类,并对其药理活性进行了简单总结,对Phakellia属海绵的进一步研究开发具有一定的借鉴和指导意义。     

海绵共附生真菌抗菌活性次级代谢产物研究进展

海绵共附生真菌次级代谢产物具有独特的化学结构和显著的生物学活性,是创新药物研发的重要来源.这些次级代谢产物对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)、大肠杆菌(Escherichia coli)、枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)等多种致病菌株具有潜在的抗菌活性.本文综述了2002-...     

Phakellia属海绵次生代谢产物研究进展

海绵是目前海洋天然产物研究中最吸引人的海洋生物之一,海绵中含有丰富的、结构新颖的次生代谢产物,大多数具有显著的生理活性。Phakellia属海绵属于寻常海绵纲软海绵目小轴海绵科,种类较多,分布广泛,在国内外得到了广泛的研究。对近几十年来从Phakellia属海绵中分离鉴定的次生代谢产物进行了系统的归纳整理,这些化学成分主要包括环肽、生物碱、聚醚、萜类、甾醇、炔酸等种类,并对其药理活性进行了简单总结,对Phakellia属海绵的进一步研究开发具有一定的借鉴和指导意义。     

Cyanobacteria: an emerging source for drug discovery

The c group of Gram-negative gliding bacteria, has a long history of cosmopolitan occurrence. It has great biodiversity despite the absence of sexual reproduction. This wide biodiversity may be reflected in the wide spectrum of its secondary metabolites. These cyanobacterial secondary metabolites are biosynthesized by a variety of routes, notably by non-ribosomal peptide synthetase or polyketide synthetase systems, and show a wide range of biological activities including anticancer, antibacterial, antiviral and protease inhibition activities. This high degree of chemical diversity in cyanobacterial secondary metabolites may thus constitute a prolific source of new entities leading to the development of new pharmaceuticals.     

海绵的生物活性研究新进展

海洋物种是生物多样性的来源,能够产生结构多样、生物活性多样的次生代谢物。海绵是其中最丰富的天然产物来源,其药理活性丰富,具有极高的临床应用价值,被认为是药物宝库。目前人们已经发现其具有抗肿瘤、抗病毒、抗菌、抗氧化、抗炎、免疫调节等生物活性。多年来,对海绵的化学成分研究较多,但对其丰富的生物活性研究相对较少。对海绵次生代谢物的生物活性研究现状进行综述,以期发现活性较好的化合物,为新药开发提供依据。此外,还从药物开发领域对进入临床实验的海绵衍生化合物成药性、成本效益等进行讨论。     

海洋新放线菌及其次级代谢产物研究进展

由于自身特殊的生存环境,海洋放线菌具有复杂独特的代谢途径,产生了诸多结构新颖、生物活性显著的次级代谢产物,这些活性代谢产物为新抗生素的发现提供了丰富的先导化合物,有些已经进入临床前研究。本文简要介绍近十几年从海洋样品中分离到的放线菌新种属及其次级代谢产物研究概况。