赖氨匹林在急诊儿科发热性疾病中的应用观察

目的：观察赖氨匹林对小儿高热的退热效果。方法：选择200例高热患儿,将其随机分为赖氨匹林组和安痛定组,分别用赖氨匹林和安痛定肌注退热,观察体温变化,进行疗效比较。结果：两组患儿用药30min及1h后观察体温变化,赖氨匹林组显效率分别为84.7%和98.0%,安痛定组显效率分别为40.0%和86.0%,赖氨匹林组退热效果优于安痛定组,且观察期间无不良反应发生。结论：赖氨匹林起效快,效果好,疗效肯定,无不良反应,是治疗小儿高热的有效药物。     

注射用赖氨匹林治疗急重症高热临床疗效观察

目的：比较注射用赖氨匹林与安痛定注射液的退热疗效。方法：选择高热患者94例，随机分为3组，分别静滴注射用赖氨匹林，肌注赖氨匹林注射液，肌注安痛定注射液退热，进行疗效比较。结果：用药60min后赖氨匹林静滴组平均降温2．01℃，显效率为56．25％，肌注组平均降温1．72℃，显效率为46．67％，安痛定组平均降温0．98℃，显效率为9．37％。结论：赖氨匹林注射液退热快，疗效好，副作用少。     

RP-HPLC测定血浆中赖氨匹林浓度

目的：建立了血浆中赖氨匹林浓度的ＨＰＬＣ测定方法并用于其制剂的生物利用度研究。方法：血浆样品先水解处理使赖氨匹林全部转化为水杨酸,水解后的血浆样品用乙酸乙酯萃取,在μ－ＢｏｎｄａｐａｒｋＯＤＳ柱上分析,流动相为磷酸盐缓冲液（ｐＨ２．０）－甲醇（６５：３５）,非那西丁做内标,在紫外３０５ｎｍ处检测。结果：水杨酸在１－１００μｇ．ｍｌ＾－１范围内,峰面积与其浓度呈良好线性关系,其最低检测限为０．３３μ     

复方氧氟沙星滴眼剂的研制及临床观察

目的：研制氧氟沙星滴眼剂加入地塞米松、黄原胶制成复方氧氟沙星滴眼剂(缓释制剂)，为临床提供一种高效、缓释、低毒、方便的新型制剂。方法：用氧氟沙星、地塞米松为主药，以黄原胶、亚硫酸氢钠、硼酸为辅料，用灭菌制剂方法制备复方氧氟沙星滴眼剂，并对其主药含量、稳定性、刺激性等质量和临床疗效进行考察。结果：本制剂组方合理、制备工艺简单，质量易控制，稳定性好，临床疗效优于单方制剂。结论：本制剂为眼科临床治疗细菌性结膜炎的新型理想制剂。     

呋己栓的制备及临床疗效观察

目的：制备呋己栓，满足临床需要。方法：以明胶为基质，用熔融法制备，并对其进行稳定性和局部刺激性试验及临床疗效观察。结果：所得制剂工艺简便易行，疗效确切，稳定性好，无刺激性。结论：该制剂值得临床推广应用。     

进口精氨洛芬颗粒剂人体生物等效性研究

目的:研究进口精氨洛芬颗粒剂在健康人体内的生物等效性.方法:20例健康男性志愿者按双周期随机交叉口服单剂量400mg试验药精氨洛芬颗粒剂与对照药布洛芬颗粒剂两种制剂.用HPLC-UV法测定血清中布洛芬的浓度,利用3p97软件处理数据,对2种制剂的生物等效性进行评价.结果:单剂量口服精氨洛芬颗粒剂及布洛芬颗粒剂后,布洛芬的Cmax分别为(54.747±9.888)和(44.032±7.046)μg·mL-1;Tmax分别为(0.53±0.39)和(1.69±0.81)h;t1/2ke分别为(1.83±0.27)和(1.82±0.26)h;AUC0～8h分别为(145.927±30.114)和(139.444±23.709)μg·h·mL-1;AUC0～∞分别为(155.144±34.458)和(150.000±26.987)μg·h·mL-1;精氨洛芬颗粒剂的相对生物利用度为(105.72±18.17)%.结论:精氨洛芬颗粒剂与布洛芬颗粒剂具有生物等效性.     

赖氨匹林与卡氮芥协同抗肿瘤作用的研究应用

目的 探讨赖氨匹林与卡氮芥协同抗肿瘤的作用价值.方法 通过基础实验、动物实验与临床观察等三大部分对赖氨匹林与卡氮芥作用进行研究.结果 ①基础实验：赖氨匹林对C6细胞具有促凋亡和增殖抑制作用;②动物实验：赖氨匹林与卡氮芥联合使用对胶质瘤具有显著性治疗作用;③临床观察：脑胶质瘤术后36例患者随访18个月,赖氨匹林、卡氮芥联合组疗效明显优于无化疗组和卡氮芥组.结论 赖氨匹林＋卡氮芥对动物模型胶质瘤有显著治疗效果.收集脑胶质瘤术后患者,初步证实赖氨匹林的抗胶质瘤的作用和它在神经外科临床中的应用前景.     

高效液相色谱法测定赖氨匹林肠溶胶囊的含量

目的：建立用RP-HPLC法测定赖氨匹林肠溶胶囊的含量。方法：用C18柱,甲醇-水-冰醋酸（40∶60∶1）为流动相,检测波长：276nm。结果：赖氨匹林在4.96~99.14μg/ml范围内呈良好的线性关系（r=0.9999）。平均回收率100.1%,RSD=0.33%。结论：本法简便、灵敏、准确、重现性好。     

阿托品联合赖氨匹林治疗肾绞痛临床观察

目的：观察阿托品联合赖氨匹林治疗肾绞痛的治疗效果。方法选择2002年10月至2004年9月在我科就诊485例肾绞痛病人，随机分为治疗组243例，对照组242例。两组均肌注阿托品0．5mg，治疗组用注射用水4ml＋赖氨匹林0．9g静推，对照组给予安慰剂静推，观察20min。结果两组比较，两组显效率及总有效率差异有非常显著性，有统计学差异，P〈0．01。结论阿托品联合赖氨匹林治疗肾绞痛具有止痛快、疗效高、不良反应少等优点。     

赖氨匹林的罕见不良反应

目的：总结近几年国内文献报道的赖氨匹林罕见的不良反应,供临床参考。方法：检索1989—2005年国内主要数据库,查阅原始文献,对文献报道赖氨匹林的不良反应进行汇总分析。结果：赖氨匹林的罕见不良反应主要包括严重过敏反应、血尿以及精神异常等。结论：应关注赖氨匹林的罕见不良反应,尤其是特殊人群,以保证安全用药。     

布洛芬混悬液与赖氨匹林注射液临床疗效比较

目的:比较布洛芬混悬液与赖氨匹林注射液对急性呼吸道感染高热患儿的退热效果。方法:急性呼吸道感染高热患儿(腋温>39℃)105例随机分成两组,分剐用布洛芬混悬液和赖氨匹林注射液治疗。结果:在0.5 h内赖氨匹林退热速度较快。在0.5-1 h布洛芬混悬液和赖氨匹林注射液的退热效果相同,布洛芬混悬液在2 h内能使患儿体温降至正常,并维持8 h。布洛芬混悬液对咽痛、头痛的缓解比赖氨匹林更为显著。结论:布洛芬混悬液退热疗效类似于赖氨匹林,口服方便。     

复方奥硝唑酊剂的制备及质量控制

目的:研制复方奥硝唑酊剂并对制剂进行质量控制。方法:以奥硝唑和西米替丁为主药,采用HPLC法建立该制剂的质控指标,并考察制剂的刺激性和稳定性。结果:奥硝唑的平均回收率为99．81％,西米替丁的平均回收率为100．77％。结论:该制剂配方合理,制备工艺和质量控制方法简便可行,无刺激性,可用于临床。     

Clinical pharmacology of predisintegrated ibuprofen 800 mg tablets: an endoscopic and pharmacokinetic study

Thirty-five healthy adults were randomized to receive either: (1) ibuprofen 800 mg tablets; (2) ibuprofen 800 mg aqueous suspension; (3) ibuprofen 800 mg orange juice suspension; or (3) 325 mg aspirin tablets. All treatments were tid for 7 days. Pharmacokinetic sampling was conducted on days 1, 4 and 8. Gastroduodenoscopy was performed on days 1 and 8. Side effects and safety laboratory tests were monitored throughout the study. On day 8 the aspirin group showed significantly more gastric irritation than all of the ibuprofen groups (P less than .005). Both ibuprofen suspension groups showed more gastric irritation than the ibuprofen tablet group (P less than .1). The duodenal scores did not differ among the treatment groups. The aspirin group experienced a higher rate of tinnitus and abdominal pain. The rate and extent of absorption of the ibuprofen suspensions were significantly less than that of the tablets. These data suggest that the taking of ibuprofen as an extemporaneous suspension is therapeutically inferior to ibuprofen tablets and therefore should be discouraged.     

Pharmacokinetics and absolute bioavailability of ibuprofen after oral administration of ibuprofen lysine in man

The lysine salt of d,l-2-(4-isobutylphenyl)-propionic acid (ibuprofen lysine) was administered as a single oral dose of 500 mg by means of commercially available coated tablets (Imbun).* To assess the absolute bioavailability of ibuprofen after its oral application as a lysine salt, intravenous injections of ibuprofen solutions containing 200 mg and 400 mg of the drug served as reference application. In a partially randomized cross-over design, 8 healthy male volunteers received three different single dose administrations which were separated by wash-out periods of 4 days each. Ibuprofen plasma concentrations were determined by HPLC using direct injection, pre-column enrichment and column switching techniques. From the results of intravenous injections one can deduce linear ibuprofen pharmacokinetics within the considered dosage range, with corresponding AUC0-infinity values of 3786 micrograms * min ml-1 and 7260 micrograms * min ml-1 for the 200 mg and 400 mg doses, respectively. The values of plasma clearances as well as those of different volumes of distribution showed remarkable constancy after evaluation from both intravenous injections. The absorption of orally administered ibuprofen lysine proved to be rapid, resulting in a mean peak plasma level (Cmax) of 31 micrograms ml-1 ibuprofen and in a mean time to peak (tmax) of 45 min. The absolute bioavailability of ibuprofen amounts to 102.7 per cent, indicating a complete absorption of ibuprofen when administered as its lysine salt. Drug tolerability was excellent for the oral administration of ibuprofen lysine as well as for the intravenous treatments with ibuprofen free acid. Only mild and transient adverse drug reactions such as mild burning or dragging sensation during injection or mild redness at the site of injection were reported.     

复方补骨脂素凝胶的制备及临床疗效观察

目的：研制复方补骨脂素凝胶,为临床治疗白癫风提供一种高效,低毒,方便的新制剂.方法：以新型料卡波姆－940为基质,以补骨脂素及醋酸地塞米松为主药,制备复方补骨旨素凝胶,对其外观,含量,稳定性,皮肤刺激性等质量进行了考察,并对其临床治疗效果作为初步观察。结果：本品外观均匀细腻,含量测定时两种主药可用HPLC法检测而不互相干扰,稳定性考察表明补骨脂素对光敏感,需避光保存。本品没有增加主药的刺激性,且临床疗效明显优于对照组（P＜0．01）。结论：该凝胶制备简单,质量易控,刺激性小,疗效思想,值得进一步研究开发。     

酮洛芬凝胶的制备及体外透皮试验

目的 :为避免酮洛芬口服制剂对胃肠道的刺激作用 ,制备酮洛芬凝胶替代其口服制剂。方法 :以乙醇为溶媒 ,用三乙醇胺中和成中性 ,分散于凝胶基质 ,制成凝胶剂。并对该制剂进行含量测定、动物刺激性试验和体外透皮试验。结果 :表明酮洛芬凝胶处方设计合理 ,无刺激性 ,体外透皮效果良好。结论 :初步认为本制剂可替代口服制剂 ,临床效果有待进一步考察。     

以玻璃酸钠为载体的氯霉素滴眼液配制方法的改进

目的改进氯霉素滴眼液的配制方法。方法以玻璃酸钠为载体,配制氯霉素滴眼液,对滴眼液进行质量检测（鉴别检查,含量测定、稳定性试验）及刺激性试验。结果该滴眼液质量符合相关规定（鉴别反应呈阳性,pH为6．0—7．0）,氯霉素平均加样回收率为99．49％（RSD=1．76％）,12个月内质量稳定,实验家兔未出现眼睛刺激症状。结论本配制方法合理可行,制剂安全,质量稳定、可控。     

加替沙星滴眼剂的制备及质量控制

目的:建立加替沙星(GAT)滴眼剂的制备及含量测定方法.方法:以氯化钠为渗透压调节剂,羟丙甲基纤维素(HPMC)为增黏剂制备加替沙星缓释滴眼剂.用紫外分光光度法测定含量.结果:加样回收率高,日内、日间RSD均小于1.0%.家兔眼刺激性实验表明,该滴眼剂对家兔眼睛无刺激性,符合中国药典滴眼剂的要求.结论:本滴眼剂处方、工艺简单,质量控制易行,稳定性良好.     

盐酸赖氨酸对七叶皂苷钠注射部位刺激性的影响

目的：观察盐酸赖氨酸对七叶皂苷钠注射部位刺激性的影响。方法：采用家兔耳缘静脉及股四头肌注射给药刺激性观察法和小鼠皮下蓝斑面积及提取色素比色法比较七叶皂苷钠及七叶皂苷钠与盐酸赖氨酸联合应用（以下简称皂赖联用）刺激性的差异。结果：七叶皂苷钠0．08mg·ml^-1（相当于临床用药浓度）对家兔耳缘静脉血管有轻度刺激或基本无刺激．2．5mg·ml^-1可引起90％中重度刺激,且该刺激性可逆;而皂赖联用1：1,1：6．5仅引起轻度或基本无刺激反应．其刺激反应轻于1：0．05,1：0．1,1：13,且1：1中有33％基本无刺激,1：6．5则为62％。七叶皂苷钠2．5mg·ml^-1引起的家兔股四头肌刺激反应级数之和为15,皂赖联用1：0．1,1：1,1：6．5,1：13的反应级数之和分别为10,6,7,7。皂赖联用1：6．5,1113对七叶皂苷钠2．5mg·ml^-1引起的小鼠皮下刺激的色素减轻率分别为61．6％,56．7％,作用优于其他配比。结论：盐酸赖氨酸可减轻七叶皂苷钠引起的注射部位刺激性．且联合应用以1：6．5的作用最佳。