苯甲醇对青霉素药代动力学的影响

苯甲醇作为青霉素肌溶媒能青霉素的分布和排泄，与注射用水作溶媒相比，苯甲醇可降低青霉素的生物利用度达８．０３％。     

外源性谷胱甘肽在大鼠的药代动力学和器官组织分布

研究外源给予ＧＳＨ的药动学特性及其是否被器官组织利用。采用反相Ｃ１８－ＯＤＳ柱，荧光检测器，经丹磺酰氯衍化反应后分离和测定大鼠血浆及器官组织ＧＳＨ水平。结果：静注２００ｍｇ／ｋｇ，腹腔注射６００ｍｇ／ｋｇ和１２００ｍｇ／ｋｇＧＳＨ给大鼠后，血药浓度－时间曲线均反映ＧＳＨ大鼠体内过程符合二室模型，其Ｔ１／２α分别为０．０６ｈ（ＩＶ），０．７５ｈ（ＩＰ）和０．２２ｈ（ＩＰ），Ｔ１／２β依次为０．５４、     

注射用穿琥宁乳剂在大鼠体内药代动力学及组织分布

目的 研究自研新型注射用穿琥宁乳剂（CHE）在大鼠体内的药代动力学及组织分布情况.方法 采用液相色谱-三重四级杆质谱联用技术（LC-MS/MS）建立脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯（DAS）的检测方法;以市售普通穿琥宁注射液为参比制剂（CHR）,研究CHE在大鼠体内的血浆药代动力学及组织分布情况;应用Winollin 6.2软件计算血浆药代动力学参数;以各时间点CHE与CHR组织浓度评价CHE的组织分布特点及靶向性.结果 首先建立了一个适用于检测DAS的LC-MS/MS方法;两种穿琥宁制剂在大鼠体内的药代动力学参数无显著性差异.尾静脉给予大鼠CHE或CHR 2 h后,CHE组DAS在靶组织肺中的浓度显著高于CHR.结论 自研的CHE与CHR在大鼠体内的药代动力学过程相似,但可以增加DAS在靶器官肺中的浓度和作用时间,具有靶向增强作用.     

家兔静注环丙沙星后眼组织分布及其药代动力学研究

家兔静注环丙沙星（ＣＰＦＸ）后，用高效液相色谱仪测定眼内各组织中药物浓度。环丙沙星在泪液、角膜、房水、虹膜－睫状体、晶体和玻璃体组织内峰浓度值分别为８．９２±２．８８、１４２．８４±２５．０２、１１．０６±２．８０、９９．３２±１０．６０、３０．２８±１．９１和８．１０±１．７１ｕｇ／ｇ：ｍｌ；其各组织中半衰期分别为１．４９±０．９７、１６６±０．１３、２．０９±０．５１、２．０１±０．４４、１．５２±０．９２和１．２１±０．６６ｈ。结果表明ＣＰＦＸ静注后能穿透到各眼内组织中。     

呋苄青霉素对绿脓杆菌K799/WT青霉素结合蛋白亲和力研究

本文对呋苄青霉素等五种B—内酰胺类抗生素与绿脓杆菌K799/WT靶位蛋白—青霉素结合蛋白(PBPs)的亲和力进行了研究。结果表明呋苄青霉素对绿脓杆菌K799/WT的致死性PBPs具有强大的亲和力。对PBP-1a、PBP-1b、PBP-2、PBP-3的IC_(50)值分别为0.13、1.03、2.89、0.014 mg/L。羧节青霉素对PBP-1a、PBP-2、PBP-3的亲和力仅分别为呋苄青霉素的34％,<9.6％,与2.9％。呋苄青霉素对绿脓杆菌PBPS亲和力与苯咪唑青霉素相似,优于氧哌嗪青霉素与头孢哌酮。     

呋塞米乳剂的制备及其在大鼠体内的药代动力学研究

目的 建立呋塞米乳剂的制备方法,并对其进行稳定性评价;考察呋塞米乳剂在大鼠体内药代动力学,揭示生物利用度.方法 以食用级菜籽油为油相,采用正交实验筛选呋塞米乳剂最优处方.对优化后的处方进行稳定常数、粒径大小和乳滴合并速度测试.分别给于大鼠呋塞米片剂和乳剂混悬液,在0.25,0.5,1,1.5,2,2.5,3,4,6,8...     

转铁蛋白修饰的阿霉素脂质体在动物体内的药代动力学及组织分布

目的:考察转铁蛋白修饰的阿霉素(DOX)脂质体在大鼠体内的药代动力学及荷瘤小鼠体内的组织分布。方法:将DOX注射液(I-DOX)、DOX脂质体(L-DOX)和转铁蛋白修饰的DOX脂质体(Tf-L-DOX)3种DOX制剂静脉给药后,测定大鼠血浆中DOX含量和荷瘤小鼠不同组织中的DOX含量,对3种制剂的体内生物分布特征和靶向性进行评价。结果:在大鼠血浆中,I-DOX、L-DOX和Tf-L-DOX的半衰期分别为5.48、20.58和22.24h;AUC分别为0.538,1276.5,1221.3μg.h/mL;MRT分别为2.43,23.46和22.59h;CL分别为50.000,0.020和0.020L/(kg.h)。与DOX相比,L-DOX和Tf-L-DOX在小鼠肝、脾、肺和肿瘤组织中的药物含量明显增加,而在心、肾中的药物含量明显降低。与L-DOX相比,Tf-L-DOX在肿瘤组织中的药物含量显著增加。结论:采用长循环脂质体包载DOX后,可显著改变DOX的部分药代动力学参数,使药物在血浆中能维持较长时间,而转铁蛋白修饰对脂质体本身的药代动力学参数没有影响。Tf-L-DOX具有较好的肿瘤靶向治疗效果和较低的心脏不良反应,对提高DOX的治疗指数具有较好的临床价值。     

降香对丹参素兔药代动力学及组织分布的影响

目的:用高效液相色谱-质谱(HPLC-MS)法研究使药降香对君药丹参中丹参素兔药代动力学及组织分布的影响.方法:加热回流法制备丹参单煎液及丹参-降香合煎液,以4-羟基苯甲酸为内标,丹参素为指标,HPLC-MS法测定不同采样点丹参素的血药浓度及组织中的含量,DAS2.0数据处理软件拟合房窒模型并计算药代动力学参数.结果:配伍前,丹参素的t1/2a为20.8 min;V1>为84.5 L/kg;AUC(0-∞)>为119.4ms/(L·min);CL为0.42 L/(min·kg).配伍后,丹参素的t1/2a为30.9 min;V1为108.3 L/kg;AUC(0-∞)>为178.7 mg/(L·min);CL为0.28L/(min·kg).降香能使丹参素组织分布特征由肾>心>脑>肝变为肾>肝>脑>心.结论:配伍后,使药降香能提高君药丹参中丹参素吸收入血的程度,使丹参素向肝、脑中转移,为阐明"君-使"对药"丹参-降香"的相使作用提供依据.     

抗癫痫新药SC1001Na在家兔体内的药代动力学

本文报道抗癫痫新药SC1001Na静注、肌注后在家兔体内的药代动力学。作者首先对该药的体内外含量测定方法及制剂进行了研究,然后对血药时间数据进行了曲线拟合。F 值检验及理论计算值与实测值的契合程度比较均表明:该药静注与肌注给药在家兔体内的转运均符合二室开模型动力学方程。     

外源性谷胱甘肽在大鼠的药代动力学和器官组织分布

研究外源给予ＧＳＨ的药动学特性及其是否被器官组织利用。采用反相Ｃ１８－ＯＤＳ柱，荧光检测器，经丹磺酰氯衍化反应后分离和测定大鼠血浆及器官组织ＧＳＨ水平。结果：静注２００ｍｇ／ｋｇ，腹腔注射６００ｍｇ／ｋｇ和１２００ｍｇ／ｋｇＧＳＨ给大鼠后，血药浓度－时间曲线均反映ＧＳＨ大鼠体内过程符合二室模型，其Ｔ１／２α分别为０．０６ｈ（ＩＶ），０．７５ｈ（ＩＰ）和０．２２ｈ（ＩＰ），Ｔ１／２β依次为０．５４、０．６９和０．６３ｈ。ＩＰ两个剂量组的达峰时间均为０．２５ｈ，最大峰浓度分别为０．７３５ｍｍｏｌ／Ｌ和１．４６２ｍｍｏｌ／Ｌ，而其生物利用度分别为４４％及３３％。ＩＰＧＳＨ１２００ｍｇ／ｋｇ后，大鼠脑、肝、肾、肺及卵巢组织中的ＧＳＨ水平均显著升高，在２ｈ后血浆ＧＳＨ降至正常水平时，上述器官组织中的ＧＳＨ仍维持高的水平。结论：结果提示外源性给予ＧＳＨ可有效地提高器官组织的ＧＳＨ。     

鲍曼不动杆菌感染的临床分布及耐药性分析

目的：了解我院鲍曼不动杆菌的临床分布和耐药情况,以指导临床合理用药。方法：采用法国梅里埃的VITEK-2微生物鉴定系统对临床各科送检标本进行鲍曼不动杆菌的鉴定,药敏试验采用K-B纸片扩散法;采用WHONET 5.3软件进行数据统计分析。结果：分离出的865株鲍曼不动杆菌主要来自呼吸道标本,分离率居前3位科室依次为呼吸内科、ICU（重症监护室）、普通外科,分别占40.6%、29.1%、18.0%。对常用抗菌药物的耐药率最低的是米诺环素35.0%,其次为头孢哌酮/舒巴坦43.0%,对其他抗菌药物的耐药率均大于51.0%,其中对亚胺培南耐药率大于90.0%。结论：我院鲍曼不动杆菌耐药十分严重,临床分离出的鲍曼不动杆菌多为多重耐药甚至泛耐药菌株。头孢哌酮/舒巴坦和米诺环素对鲍曼不动杆菌仍有较好的体外抗菌活性。临床应重视合理应用抗菌药物,以减少耐药菌株的产生。     

茶碱唾液浓度测定及药代动力学

本文用紫外分光光度法,对氨茶碱控释片在病人唾液中的茶碱浓度进行了测定,计算了其茶碱动力学参数。结果显示,氨茶碱控释片的唾液浓度比较稳定,但茶碱动力学参数的个体差异很大,临床很有必要监测茶碱血药浓度。     

口腔颌面部间隙感染患者病原菌分布及药物敏感性分析

目的：探讨口腔颌面部间隙感染中病原菌的分布及药物敏感性,为临床合理使用抗菌药物提供依据。方法回顾分析我院2010年1月～2013年10月口腔颌面部间隙感染患者脓液分离菌分布情况,采用VITEK2compact全自动细菌鉴定分析仪配套试剂进行细菌鉴定及药敏试验。结果107例患者送检标本中共检测出病原菌65例,其中革兰阳性菌38例,占58．5％;革兰阴性菌27例,占41．5％。革兰阳性菌中金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌等均对万古霉素100％敏感。革兰阴性菌中肺炎克雷伯菌、奇异变形菌和大肠埃希菌均对亚胺培南100％敏感。结论口腔颌面部间隙感染脓液中菌种分布以金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、肺炎克雷伯菌、草绿色链球菌、奇异变形菌和大肠埃希菌为主,临床医生应根据药物敏感性结果合理使用抗菌药物。     

碳酸氢钠对阿司匹林药代动力学的影响

本文报告碳酸氢钠(SB)对家兔口服阿司匹林(ASP)后血浆水杨酸(SA)浓度及其药代动力学的影响。结果 ASP 组(n=8)Ka=2.8171h~(-1)K,c=0.1730h~(-1),t1/2a=0.246h:t1/2e=4.01h,tmax=1.055h,Cmax=75.80ug/ml,AUC∞=541.71ug.h/ml;ASP 与 SB 合用组(n=8)Ka=2.8742h~(-1),Ke=0.1737h~(-1),t1/2a=0.241h,t1/2e=3.99h,tmax=1.039h,Cmax=74.24ug/ml,AUC∞=530.15ug.h/ml。表明 SB 对 ASP 口服给药的药代学参数无明显影响,提示两药合用不会影响 ASP 疗效。     

院内感染常见细菌分布及其药敏试验分析

目的 调查住院病人致病细菌菌群分布及药敏试验情况,以指导临床应用抗生素.方法 对住院病人体液、分泌物标本进行细菌培养,共培养出12 400株常见致病细菌,对其进行细菌鉴定及药敏试验分析.结果 12 400 株细菌中,阴性杆菌占86.43%,不动杆菌占8.28%,大肠埃希菌占23.31%.药敏试验显示,常见致病细菌对亚胺培南的耐药率最低,对β-内酰胺类及喹诺酮类抗生素耐药率较前有明显增加.结论 院内感染的致病菌以阴性杆菌为主,细菌耐药性明显增强.临床应严格控制抗生素的应用以降低细菌耐药性.     

泌尿系感染病原菌分布及耐药性分析

目的：探讨泌尿系感染病原菌的分布及耐药状况,为临床诊断和治疗泌尿系感染疾病提供可靠依据,指导临床合理用药。方法：对我院2010-01～2010-12月间住院及门诊泌尿系感染病人,尿培养分离出的545株病原菌进行鉴定和耐药性分析。结果：泌尿系感染病原菌中大肠埃希菌检出率最高,为301株（55.2%）;其次为肠球菌属、克雷伯菌属、鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌及真菌;大肠埃希菌对亚胺培南耐药率最低为0,而对大部分β-内酰胺类药物的耐药率较高〉13%;肠球菌属耐药率普遍较高,仅对万古霉素耐药率较低为3.8%。结论：泌尿系感染主要病原菌为肠杆菌科细菌,对喹诺酮类药物的耐药率明显较高,临床应依据药敏报告结果合理选用抗菌药物。     

氯苯丁酯对大鼠口服呋喃氟脲嘧啶药代动力学的影响

用交叉实验设计法研究了氯苯丁酯对10只大鼠口服呋喃氟脲嘧啶(FT-207)药代动力学的影响。反相高效液相色谱法测定血清FT-207浓度,其药时曲线符合一室开放模型。大鼠连续口服氯苯丁酯180mg/kg/d×5d,可促进FT-207吸收,使Ka增加90.9％,Ta1/2缩短48.6％,Tmax缩短38.2％,Cmax增加12.4％。文中简要讨论了二药相互作用的临床意义。     

大鼠血浆中藏红花素的HPLC法测定及其药代动力学研究

目的建立大鼠血浆中藏红花素的RP-HPLC测定法,研究藏红花素的药代动力学特征。方法血样经乙腈预处理后,进行HPLC分析,色谱柱为Lichrospher C18(5 m,250 mm×4.6 mm),流动相为乙腈-甲醇-0.5%乙酸溶液(15:20:50,v/v)。10只健康大鼠肌肉注射藏红花素水溶液,计算主要药动学参数。结果在1.08~10.80μg/ml范围内藏红花素浓度与峰面积线性关系良好(r=0.9996),定量限为1.08μg/ml,日内精密度为1.86%~12.98%、日间精密度均小于为2.08%~9.75%,回收率为85.4%~91.7%。龙胆苦苷在家兔的主要药代动力学参数tmax、Cmax、t1/2和AUC分别为87.0 min、3.74μg/ml、140.4 min和768μg.min/ml。结论所建分析方法灵敏、准确、简便,适合于藏红花素的药代动力学研究。