黄酮类化合物抗肿瘤作用的研究应用

黄酮类化合物( Flavonoid compounds)是从自然界各种植物中提取到的黄色、不溶于水、分子结构中含酮基而无特殊气味等性质的一类多酚化合物.因其具有抗癌、抗氧化作用且直接来源于天然植物,故受到业界广泛关注;加之我国中草药界近年来注重对植物有效成分的研究,因此该领域的开发极具市场前景.     

黄酮类化合物抗肿瘤作用研究进展

黄酮类化合物是广泛存在于自然界中的一类多酚化合物,有极其丰富的药理活性。最新研究表明,天然以及人工合成的黄酮表现出显著的抗肿瘤活性;并且一些黄酮组合应用时会引起抗肿瘤效果改变;另外一些天然黄酮及查耳酮衍生物都表现出逆转多药耐药的活性。这些研究为临床肿瘤治疗提供新的思路,黄酮类化合物也可以作为一种潜在的肿瘤治疗辅助药物。综述近年来天然以及合成的flavopiridol、佩兰素等黄酮类化合物抗肿瘤作用机制、多药耐药逆转活性以及构效关系的研究进展。     

黄酮类化合物抗肿瘤作用分子机制研究进展

天然黄酮类化合物(flavonoidscompounds)是植物体多酚类(polyphenolic compounds)的内信号分子及中间体或代谢物,具有多种药理活性。对黄酮类化合物的抗肿瘤作用研究已久,国内外文献报道较多,提出作用机制有:抑制肿瘤细胞增殖、促进肿瘤细胞凋亡、干扰细胞信号传导、调节抑癌基因和癌基因关系等。本文对黄酮类化合物抗肿瘤作用分子机制的研究进展进行了简要的概述。     

黄酮类化合物的抗肿瘤作用机制研究进展

从作用靶点的角度,介绍近年来黄酮类化合物的抗肿瘤机制研究进展。黄酮类化合物是一类在植物中广泛分布并具有多种生物活性的天然产物,近年来有研究发现,其作用靶点包括周期依赖性激酶、硫氧还蛋白还原酶、基质金属蛋白酶及丝裂原激活的蛋白激酶等。     

黄酮类化合物抗肿瘤作用及其相关机制研究进展

黄酮类化合物种类繁多并广泛分布于自然界中,具有丰富的药理学活性。近年来,关于黄酮类化合物抗肿瘤作用的药理学研究日趋深入。大量研究结果表明,多种黄酮类化合物具有良好的体内外抗肿瘤活性,具有广阔的开发前景。该文综述了近年来国内外关于黄酮类化合物抗肿瘤作用及其相关机制的研究进展。     

黄酮类化合物的抗肿瘤活性

本文初步总结了近十多年来有关黄酮类化合物抗肿瘤活性的报道。黄酮（包括黄酮醇）的抗肿瘤活性比其它的黄酮类化合物强，可作为寻找新抗癌药物的研究对象。     

黄酮类衍生物抗肿瘤作用研究进展

恶性肿瘤是严重危害人类生命健康的疾病,一直是科研工作者的研究重点之一.天然黄酮及其衍生物具有多种生理活性,尤其在抗肿瘤生长方面具有独特生物活性,既可以通过参与干扰肿瘤细胞周期,改变肿瘤细胞线粒体膜电位,促进肿瘤细胞的凋亡,也可以通过提高人体免疫力,减小肿瘤细胞的免疫逃逸,阻止肿瘤转移.在人体内,它们调整生物信号转导,导...     

抗肿瘤药物与p53基因介导的抗肿瘤作用

抗肿瘤药物与ｐ５３基因介导的抗肿瘤作用魏小龙茹祥斌（军事医学科学院毒物药物研究所，北京１００８５０）１９９６－１０－１０收稿，１９９７－０３－１７修回作者简介：魏小龙，男，３２岁，博士研究生；茹祥斌，男，５８岁，研究员，副所长中国图书分类号Ｒ３４；Ｒ...     

黄酮类化合物抗炎和抗肿瘤共同作用机制的研究进展

临床和实验室研究认为黄酮类化合物抗炎和抗肿瘤作用间有重要联系。炎症细胞和介质参与了肿瘤诱发和增殖,黄酮类化合物对炎症反应的干预可能是其抗肿瘤的原因之一。本文就黄酮类化合物抗炎、抗肿瘤作用中涉及的共同机制进行综述。     

半枝莲黄酮类化合物体外抗肿瘤活性的研究

目的 研究半枝莲中黄酮类化合物的体片抗肿瘤活性.方法 采用MTT法,测定半枝莲药材中的5个黄酮类化合物(木犀草素、野黄苓苷、黄苓素、芹莱素,4'-羟基汉黄苓素)休外分别对人肝癌细胞株HepG-2、人结肠癌细胞株SW480、人胃癌细胞株MGC-803、急性早幼拉细胞白血病细胞株HL-60、人红白血病细胞株K562的增殖抑...     

一株抗肿瘤放线菌的筛选及其初步研究

在经过MTT法初筛得到的具有细胞毒的海洋微生物中 ,我们又采用荧光显微观测法 ,发现放线菌AK 1 1处理的细胞发生凋亡。在琼脂糖电泳上呈现DNA梯度带 ,进一步验证了其具有使细胞凋亡的作用。AK 1 1活性化合物纯品的裸鼠试验结果表明 :其试验浓度为 0 .0 1 6 μg·kg- 1,0 .1mL/次和 0 .0 0 8μg·kg- 1,0 .1mL/次时抑瘤率分别为 5 2 .0 %和 33.6 %。对人胃癌细胞MGC 80 3及人胃肝细胞SMMC772 1的IC50 的测定值略小于阿霉素 ,显示了AK 1 1具有较高的抗肿瘤活性。FCM对细胞周期的分析表明 :经AK 1 1处理后细胞在S期发生阻滞。DNA合成受阻     

抗肿瘤前药在肿瘤靶向治疗中的新进展

化疗是临床上治疗肿瘤的主要途径之一,但化疗药物在肿瘤部位的低浓度及系统毒性仍是其临床应用受限的首要问题。前体药物通过对原药的化学结构或药物剂型给予一定修饰,大大克服了化疗药物的缺点,开辟了一条靶向治疗肿瘤的新途径。目前,新发展的抗肿瘤前药有导向酶活化前药、载体前药、脂质前药等,现对其研究进展和应用做一综述。     

Antinociceptive effect of certain dihydroxy flavones in mice

Objective

This study was designed to evaluate the antinociceptive action of four dihydroxy flavone derivatives; 3,3′-dihydroxy flavone, 5,6-dihydroxy flavone, 3,7-dihydroxy flavone and 6,3′-dihydroxy flavone and to investigate the mechanisms involved.

Materials and methods

The antinociceptive effect of dihydroxy flavones was investigated in mice employing acetic acid induced abdominal constrictions, formalin-induced nociception, and hot plate assay procedures. The effects following pretreatment with naloxone, yohimbine, ondansetron, haloperidol, bicuculline and glibenclamide were also studied by acetic acid assay to reveal the involvement of opioid, adrenergic, tryptaminergic, dopaminergic, GABAergic or potassium channels respectively in the antinociceptive action of these compounds.

Results

Dihydroxy flavone derivatives significantly reduced the number of abdominal constrictions in acetic acid assay. The paw licking response time during both the early and late phases of formalin-induced nociception was reduced in a dose dependent manner by dihydroxy flavones treatment. A significant increase in reaction time was also evident in hot plate assay after dihydroxy flavones treatment.The antinociceptive effect of dihydroxy flavones in the acetic acid assay was significantly attenuated by pretreatment with either naloxone or bicuculline. However, pretreatment of animals with yohimbine, ondansetron, haloperidol, or glibenclamide did not alter the response.

Conclusion

All the four investigated dihydroxy flavones produced dose related antinociception through mechanisms that involve an interaction with opioid and GABAergic pathways.     

lncRNA作为抗肿瘤药物新靶点的机制及其研究进展

目的综述lncRNA作为抗肿瘤药物新靶点的机制及其研究进展,揭示其研究趋势及方向。方法查阅近年来国内外相关文献,进行分析总结。结果与结论 lncRNA在肿瘤发生和发展中具有多重调节作用,以lncRNA为靶点开发抗肿瘤新药必将成为未来抗肿瘤药物研发的新趋势。     

海洋生物多糖抗肿瘤作用机制的研究进展

多糖具有较强的免疫调节及抗肿瘤作用,已经成为肿瘤治疗的研究热点之一。目前,从海洋中获得了越来越多结构新颖、作用独特的活性多糖,有望成为肿瘤治疗中新的药物资源,该文通过对国内外相关文献进行检索,综合了国内外近年来的研究,对近年来海洋多糖的抗肿瘤作用机制的研究进展作一概述。     

丹皮酚抗肿瘤作用及作用机制研究进展

丹皮酚是牡丹皮和徐长卿的主要药效成分。近年来,丹皮酚由于具有多种药理活性越来越受到关注,如抑菌抗炎、解热镇痛、增强免疫力等。同时,丹皮酚抗肿瘤作用也成为近期的研究热点,包括对肝癌、结肠癌、胃癌等多种肿瘤细胞具有抑制作用,其抗肿瘤机制主要有抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡、改善机体免疫力等。对丹皮酚抗肿瘤作用相关的研究结果进行了综述,探讨了其抗肿瘤的机制,为深入研究丹皮酚的药理作用提供依据。     

抗肿瘤新药布立尼布的合成

目的:合成抗肿瘤新药布立尼布,并对其工艺进行改进。方法:以3-甲基-1H-吡咯-2,4-二甲酸乙酯为原料,经N-氨基化,环合,格氏反应,氧化重排,乙酰化,卤化,亲核取代,脱保护和亲核取代反应制得布立尼布。结果与结论:目标产物结构经1H-NMR和MS确证,总收率为21.6%,ee值为99.3%。改进后的制备工艺反应条件温和,适合工业化生产。     

黄酮类化合物抗卵巢癌化疗耐药的作用进展

摘要：黄酮类化合物是广泛存在于自然界的一类多酚类物质,亦是诸多传统中草药中的有效成分之一,因其高效、低毒,且具有多种生物学活性而得到了广泛的关注。卵巢癌是病死率最高的妇科恶性肿瘤,化疗耐药是导致其预后不良的主要原因之一。研究发现,黄酮类化合物对改善卵巢癌耐药有独特的效果,或将有助于克服卵巢癌耐药。本文就近年来黄酮类化合物改善卵巢癌化疗耐药作用的相关研究进展进行综述。     

木香烃内酯抗肿瘤作用机制的研究进展

恶性肿瘤的治疗一直是一项医学难题,在过去的半个世纪中,肿瘤发病率和死亡率不断增加,持续危害着人类的生命健康。从木香中提取出来的木香烃内酯是一种天然倍半萜烯内酯,具有较强的抗肿瘤作用,可抑制肿瘤细胞增殖,诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞迁移和侵袭,可多药耐药性逆转和协同用药。对木香烃内酯的抗肿瘤作用机制进行综述,以期对其进一步的临床研究和应用提供参考。     

抗肿瘤新药临床前安全性评价

大多数药物均具有两重性,一方面能治疗疾病,另一方面又具有副反应,抗肿瘤药更是如此。因此,对新的抗肿瘤药物进行安全性评价就显得更加重要。为了更正确地评价抗肿瘤药物的安全性,特提出抗肿瘤药物临床前安全性评价的基本要求和抗肿瘤药物毒理学研究中需要讨论的一些问题。