O6—烷基鸟嘌呤—DNA烷基转移酶在克服肿瘤抗药性和骨髓？…

氯乙基亚硝脲类烷化剂是临床上用于抗肿瘤治疗的重要的化疗药物。大多数人类肿瘤由于表达高水平的Ｏ６－烷基鸟嘌呤－ＤＮＡ烷基转移酶而对烷化剂具有天然抗药性,因而严重限制了烷化剂的疗效。Ｏ６－苄基鸟嘌呤作为ＡＧＴ的替代底物,不可逆地抑制ＡＧＴ的活性,而增强烷化剂具有天然抗药性,因而严重烷化剂的化疗效果。然而,Ｏ６－ＡＧＴ转移酶的抑制作用不具有肿瘤细胞特异怀,在应用Ｏ６－ＢＧ增强烷化剂抗肿瘤作用时,甚至会加     

[血液篇]急性白血病常用药物临床应用

烷化剂 儿童急性白血病常用烷化剂为环磷酰胺(Cy)和异环磷酰胺(Ifo).Cy在体外无生物活性,在体内经肝微粒体中药物代谢酶P450而产生细胞毒作用,为细胞周期非特异性药物,可作用于细胞周期各时期细胞.     

Alkeran在日本以新适应证上市

GlaxoSmithKline公司的烷化剂美法仑片剂（melphalan,Alkeran）已在日本上市,其适应证为治疗恶性瘤（包括白血病、恶性淋癌、多发性骨髓瘤小儿实体肿瘤）中罕见的造血干细胞移植的预处理。     

生物活化作为设计生物还原烷化剂的一种模型

药物作用机理的生物活化概念,正引起人们的重视,其重要意义在于它有助于人们判断药物分子中起活性作用的主要结构特征,从而指导合成具有生物活性的化合物。在生物活化领域中,生物还原烷化剂特别引人注目,这类化合物在体内可还原成强烷化剂,其中有些化合物具有显著的抗肿瘤活性。本文扼要综述了生物还原烷化剂,指     

免疫抑制剂干预实验动物组织形态学变化的作用分析

<正>环磷酰胺(Cyclophosphamide,CTX)既是一种烷化剂类抗肿瘤药物也是一种细胞毒性免疫抑制药物。作为一种广谱的抗癌药物,它是癌症不同阶段中化疗使用最广泛的烷化剂药物之一,对白血病、恶性淋巴瘤、乳腺癌等恶性疾病有着很好的疗效;而作为一种免疫抑制药物,它也常用于一些自身免     

环己亚硝脲

本品与卡氮芥(BONU)同属亚硝基脲类抗癌药物,其作用机制类似一般烷化剂、但与一般烷化剂无交叉耐药性。据上海、武汉、杭州、南京等地临床试用,采用单次口服130毫克/米~2/6星期的给     

致突变烷化剂结构与毒效应的关系

卤代烃是一类致突变污染物 ,除工厂废水废气中存在外 ,饮用水由于用氯气消毒亦可检出。这是一类无需代谢便可直接使ＤＮＡ碱基烷基化而造成ＤＮＡ损伤的亲电化合物 ,因此对其毒性评价是研究的热点之一。 2 吡啶酮与ＤＮＡ碱基鸟嘌呤及胸腺嘧啶有类似结构 ,是研究ＤＮＡ碱基及其他类似杂环化合物互变异构体的模式。研究二十多种烷化剂与 2 吡啶酮的加合反应物 ,探讨烷化剂构效关系 ,为研究致突变烷化剂毒效应关系提供一定的依据。1　材料与方法1 1　材料　鸟嘌呤、2 吡啶酮 (ＳＩＧＭＡ)、碘甲烷、溴乙烷、ω溴苯乙酮 ,溴丙烯、硫酸二甲酯…     

国外研究中的抗肿瘤新药

本文主要介绍国外目前正在临床研究中的抗肿瘤新药,其中少数药物已经上市。下面分为烷化剂、抗代谢药物、植物药、抗生素、杂类药物和免疫药物六类进行介绍(后几类中具有烷化剂和抗代谢作用者,并在前两类中加以介绍)。     

药物治疗妇科恶性肿瘤新进展

化学治疗是妇科恶性肿瘤三大治疗手段之一.长久以来,以抗代谢药、抗癌抗生素类药、铂剂、烷化剂等为基础的单药或联合化疗一直占有重要地位,挽救了一大批滋养细胞肿瘤患者的生命,延长了卵巢癌、子宫内膜癌患者的生存期.     

抗癌药六甲蜜胺的合成

抗肿瘤药六甲蜜胺(Hexamethylmela-mine,HMM),结构与三乙撑蜜胺相似,但作用方式与后者不同。本品能干扰细胞代谢,对实体瘤具有广谱抗肿瘤活性,治疗卵巢癌、肺癌、淋巴瘤等效果较好。本品无烷化剂作用,与常用烷化剂无交叉耐药性,对免疫功能无明显影响。     

我院2008-2009年抗肿瘤药应用分析

目的分析我院2008-2009年抗肿瘤药针剂应用情况,为临床合理用药提供参考。方法利用我院微机管理系统汇总2008-2009年肿瘤科抗肿瘤药针剂应用数据,进行统计分析。结果紫杉醇销售量最大,铂类抗肿瘤药在烷化剂中占主要地位,抗肿瘤抗生素和烷化剂用量呈下降趋势。结论我院抗肿瘤药结合我院免疫组织化学检测应用基本合理。     

红细胞单采术合并高三尖杉酯碱治疗24例真性红细胞增多症

真性红细胞增多症传统的静脉放血、＾３２磷或烷化剂治疗均有一定的缺点，我们试用红细胞单采术及高三尖杉酯碱治疗２４例真性红细胞增多症，近期内２２例达到完全缓解，１例习例无效。达到完全缓解的中数时间为２１天，较单用马利兰，马法兰及放血合并羟基脲等方法治疗时间均短。对２０例病人进行随诊，１６全 复发，完全缓解的中数时间为１９个月另外至目前为止尚未发现引起白血病者，而其它烷化剂、＾３２磷有增加继发性的白血病     

用双向凝胶电泳分析低浓度烷化剂N-甲基-N′-硝基-N-亚硝胍引起的人羊膜FL细胞蛋白质的表达差异

目的　为了研究哺乳类细胞受到低浓度烷化剂攻击后蛋白表达谱的变化。方法　用双向凝胶电泳结合相应的 2 DE分析软件比较烷化剂N 甲基 N′ 硝基 N 亚硝基胍 (MNNG)处理组和二甲基亚砜对照组的FL细胞的蛋白质组的表达差异。结果MNNG处理后的FL细胞中检测到 10个新出现的蛋白点 ,同时有 5个蛋白点在MNNG处理后消失 ;有30个点在表达量上有显著变化 ,其中 16个点在MNNG处理后表达升高 ,另 14个点则表达量降低。结论　在低浓度烷化剂攻击的FL细胞中有一系列蛋白质表达水平的改变 ,提示这些发生改变的蛋白质可能参与了哺乳类细胞非定标性突变的发生。     

B细胞慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤治疗现状

B细胞慢性淋巴细胞白血病(B-CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)是发生于淋巴造血组织的、克隆性持续增生的成熟的小淋巴细胞肿瘤(SLL).目前具有治疗指征的B-CLL/SLL初治患者一线化疗选择包括单一核苷类似物氟达拉滨、烷化剂(苯丁酸氛芥或环磷酰胺)加或不加利妥昔单抗,以及氟达拉滨为主或烷化剂为主联合化疗方案加或不加利妥昔单抗.     

卵巢癌药物治疗进展

晚期卵巢癌的治疗从上世纪60年代的烷化剂到70～80年代的铂类,再到90年代的紫杉醇（泰素）,不断发展。多项国际多中心临床试验证明,紫杉醇联合卡铂（TC）方案已经超越了传统的铂类联合烷化剂方案成为晚期卵巢癌术后化疗的金标准。虽然如此,晚期卵巢癌患者的生存情况仍令人失望,全球肿瘤专家也不断致力于寻找一些新的方法来提高患者生存率。     

恶性肿瘤患者化疗后骨髓抑制影响因素的分析

目的：探究恶性肿瘤患者化疗后发生骨髓抑制的影响因素,为化疗前对患者进行评估提供参考依据。方法：以某三甲医院HIS为数据来源,选取2013-2015年肿瘤科接受化疗的患者216例,对其临床资料进行回顾性分析,对和骨髓抑制可能有关的所有因素进行单因素Logistic回归分析,分析后显示为有意义的因素(P＜0.05 )则再进行多因素Logistic回归分析。结果：多因素Logistic回归分析结果提示非手术(OR=3.456,95%CI:1.197-9.980),烷化剂(OR=0.065,95%CI:0.007-0.624),前白蛋白(OR=0.990,95%CI: 0.983-0.997)。结论：手术和前白蛋白可降低骨髓抑制的发生风险,烷化剂发生骨髓抑制的风险低于其他抗肿瘤药物。     

用双向凝胶电泳分析低浓度烷化剂N-甲基-N′-硝基-N-亚硝胍引起的人羊膜FL细胞蛋白质的表达差异

目的 为了研究哺乳类细胞受到低浓度烷化剂攻击后蛋白表达谱的变化。方法 用双向凝胶电泳结合相应的2-DE分析软件比较烷化剂N-甲基-N′-硝基-N-亚硝基胍（MNNG）处理组和二甲基亚砜对照组的FL细胞的蛋白质组的表达差异。结果 MNNG处理后的FL细胞中检测到10个新出现的蛋白点，同时有5个蛋白点在MNNG处理后消失；有30个点在表达量上有显著变化，其中16个点在MNNG处理后表达升高，另14个点则表达量降低。结论 在低浓度烷化剂攻击的FL细胞中有一系列蛋白质表达水平的改变，提示这些发生改变的蛋白质可能参与了哺乳类细胞非定标性突变的发生。     

临床抗肿瘤药物的中英文缩写及常见肿瘤的化疗方案

抗肿瘤药物的中英文缩写 一、烷化剂 1.氮芥 [别名]盐酸氮芥、恩比兴 [英文名]Chlormethine [英文缩写]HN2     

2,4-二氨基-6-(双-2-氯乙基)氮甲基蝶啶:一种新抗癌药

作者等设计了预计有高度活性的一系列多功能基化合物,其中,2,4-二氨基-6-(双-2-氯乙基)氨甲基蝶啶呈现很高的抗癌活性。其结构包含MTX 的蝶啶基部分,并以共价键连接烷化剂的烷化部分:     

卡氮芥(BCNU)治疗脑瘤临床试用的综合材料

本文系京、津两地三个医院临床试用卡氮芥的综合材料,共试用90例,有效率分别为15/26、24/45、6/19。作者认为一次大剂量用药不如分次用药疗效好,副作用少而小。卡氮芥作用快但缓解期短,一般在数天至7个月,合并应用脱水剂可能延长缓解期。鉴于上述特点,作者建议可试用于手术前准备,以提高手术切除率,术后使用以预防残余癌细胞增殖。本品与其它烷化剂无交叉耐药,并有协同作用。但有效期短,产品有效期为6个月。