手性流动相添加剂法测定积雪草中积雪草总苷的量及其总苷特征图谱

目的 以β-环糊精为流动相添加剂,拆分积雪草药材及其总苷中羟基积雪草苷和积雪草苷,建立羟基积雪草苷和积雪草苷的定量测定方法,同时建立积雪草总苷的高效液相色谱特征图谱。方法 采用 Dikma Diamonsil^TM C₁₈ (250 mm×4.6 mm, 5 μm) 色谱柱;流动相为乙腈-2 mmol/L β-环糊精溶液 (24∶76);柱温 30 ℃;体积流量 1.0 mL/min;检测波长 205 nm;理论塔板数按积雪草苷峰计算应不低于 4 000。结果 β-环糊精的加入很好地分离积雪草药材及其总苷中的羟基积雪草苷和积雪草苷,满足了定量分析的要求,其中有效成分羟基积雪草苷和积雪草苷的线性范围分别为 0.181～18.1 μg (r=0.999 98) 和 0.195～19.5 μg (r=0.999 98) ,积雪草药材的平均加样回收率 (n=9) 分别为 101.2% 和 101.6%,积雪草总苷的平均加样回收率 (n=9) 分别为 100.3% 和 99.3%,11 批次的积雪草总苷样品的高效液相色谱特征图谱中确定 6 个共有峰作为定性的指标峰。结论 本法简便快速、结果准确、重现性好,可用于积雪草药材及其总苷的质量控制。     

茶碱分子印迹聚酰亚胺纳米纤维膜的制备与表征

以聚酰胺酸(PAA)溶液为原料,采用静电纺丝法制备了聚酰胺酸纳米纤维膜(PAAM),热处理脱水后获得聚酰亚胺纳米纤维膜(PIM)。采用PIM表面预涂覆聚甲基丙烯酸(PMAA),以茶碱(THO)为模板分子、偶氮二异丁腈(AIBN)为引发剂、乙二醇二甲基丙烯酸酯(EDMA)为交联剂、氯仿为溶剂,在PIM表面进行了热交联反应,制备了THO分子印迹聚酰亚胺纳米纤维复合膜(PIMIM)。讨论了纺膜条件,并用傅里叶红外光谱与扫描电镜分别表征了PIMIM的结构和形态,比较了THO的洗脱方式。结果表明:较佳的纺膜条件为纺丝电压15.0 kV、接收距离12.0 cm和纺丝液流量0.5 mL/h。以PIM为支撑体,获得了聚酰亚胺纳米纤维间有分子印迹层的PIMIM。PIMIM对THO的静态吸附结合容量达144 μmol/g,对THO与可可碱(TB)的选择性分离因子达1.96。对PIMIM循环再生,索氏提取法优于超声洗脱法。     

同轴电纺制备刚性多糖纳米纤维膜

将壳聚糖、海藻酸钠或透明质酸配制成水溶液,聚氧化乙烯(PEO)溶解在二甲基甲酰胺(DMF)/H2O 混合溶剂中,以上述两溶液分别作为内、外纺丝液进行同轴电纺制备成纤维膜,进而利用适当溶剂除去 PEO 外壳,得到纯多糖纳米纤维膜.纤维结构通过 TEM、SEM 进行表征.结果表明:同轴电纺可一步制得外壳为 PEO、内核为刚性多糖的核壳纳米纤维,纤维外壳 PEO 组分可以用氯仿萃取除去;与单轴电纺法制得的刚性多糖纤维相比,同轴电纺可以保持最终纤维的结构完整性.     

高效液相色谱法测定积雪苷片中积雪草苷和羟基积雪草苷的含量

目的：建立积雪苷片中积雪草苷和羟基积雪草苷含量的测定方法。方法：采用C18柱,RP—HPLC法,乙腈-甲醇-水（20：20：60）为流动相,流速为1．0mL／min,检测波长为204nm。结果：通过方法学考察,积雪草苷进样量在2．088μg～10.44μg内线性关系良好,加样回收率为97．5％,RSD为1．73％。羟基积雪草苷进样量在2．078μg-10．39μg内线性关系良好,加样回收率为98．2％,RSD为1．22％。结论：高效液相色谱法简便、准确、重复性好,所建立的积雪草苷和羟基积雪草苷含量测定方法可以控制本品的质量。     

积雪草总苷提取工艺和含量测定研究

目的:采用正交实验优化从积雪草中提取积雪草总苷的工艺.方法:以积雪草苷提取率为评价指标,采用单因素实验与正交实验设计优选出积雪草中积雪草总苷的提取条件.结果:积雪草总苷的最优提取工艺为:乙醇浓度60%,料液比1:12,超声提取1h.结论:该提取方法简单可行,积雪草总苷提取率高.     

静电纺丝制备荧光导电双功能复合纳米纤维及其表征

采用静电纺丝技术将导电聚苯胺（PANI）和铕/铽稀土配合物掺杂到高分子基质聚乙烯吡咯烷酮（PVP）中,制备出荧光导电复合纳米纤维。用扫描电镜（SEM）、荧光光谱仪（FL）、宽频介电松驰谱仪对荧光导电复合纳米纤维的性能进行分析,结果显示,在270 nm紫外光激发下,铕系列与铽系列复合纳米纤维分别发出红光和绿光。同时,复合纳米纤维的电导率可以达到1.18×10^-6 S/cm,两种复合纳米纤维同时具有优异的荧光性能及良好的导电功能。     

羟基积雪草苷在大鼠肠内吸收的研究

目的 研究羟基积雪草苷在大鼠肠段各段的吸收特征,探究其在肠道的吸收机制,为设计药物的剂型和给药途径提供理论基础。方法 利用大鼠在体循环肠灌流模型和方法,探明羟基积雪草苷的肠道吸收部位和吸收特征,以及不同表面活性剂对其肠吸收的影响。结果/b> 羟基积雪草苷在大鼠小肠段吸收强于大肠段,其吸收速率回肠＞空肠≥十二指肠＞结肠。而不同浓度的羟基积雪草苷溶液回肠吸收率和吸收速率常数无显著差异。在3种不同表面活性剂中,聚山梨酯-80对羟基积雪草苷的回肠吸收具有显著的促进作用。结论 羟基积雪草苷的肠吸收主要集中在小肠中段,且吸收机制推测为被动扩散,表面活性剂聚山梨酯-80可以促进其回肠吸收。     

静电纺纳米纤维支架在组织工程中的研究进展

静电纺丝技术(简称"电纺")是一种在高压电场作用下形成超细纤维的聚合物加工技术。通过控制电纺过程的各种参数可以制得性能不同的纳米纤维支架。本文主要介绍了电纺纳米纤维支架在皮肤、血管、骨、肌腱、神经等组织工程领域中的应用研究进展。     

全氟磺酸-聚偏氟乙烯复合纳米纤维的制备与表征

以全氟磺酸(PFSA)为聚合物主体,加入疏水聚合物聚偏氟乙烯(PVDF)共混,通过静电纺丝制备了PFSA-PVDF复合纳米纤维。通过电导率、黏度、表面张力、动态光散射、扫描电镜以及差示扫描量热(DSC)等表征手段系统考察了共混体系中聚合物的配比对溶液性质及纤维膜的形态结构和性能的影响。结果表明:PVDF与PFSA之间具有较强烈的相互作用,导致纺丝溶液的黏度增加,从而有效提高溶液的可纺性。随着纺丝液中PVDF的含量提高,复合纤维的直径分布变得均匀。     

胶原静电纺纳米纤维膜对人牙髓细胞生物学行为的影响

目的:比较人牙髓细胞(human dental pulp cells,hDPCs)在胶原静电纺纳米纤维膜(collagen nanofibrous matrix,Col_NFM)与直接沉积胶原膜(collagen flat film,Col_FF)上的黏附、增殖和分化情况,探究胶原纳米纤维支架对hDPCs生物学行为的影响。方法:采用扫描电镜(scanning electron microscopy, SEM)观察两种胶原膜的表面形貌,并比较其表面接触角和溶胀性能。将hDPCs分别接种于两种胶原膜表面共培养,SEM和激光共聚焦显微镜(laser scanning microscope,LSM)观察hDPCs在支架表面的生长形态,并用CCK-8法测定hDPCs的增殖情况。在诱导14 d后,比较成牙本质分化相关基因的表达变化,茜素红染色观察矿化结节的形成情况。结果:SEM图可见Col_NFM组纤维直径为(884±159) nm,纤维之间存在大量三维连通的孔隙结构,而Col_FF组表面平坦,未见孔隙结构。Col_NFM组瞬间表面接触角为85.03°±4.45°,溶胀度为3,Col_FF组瞬间表面接触角为98.98°±5.81°,溶胀度为1,Col_NFM组的亲水性和溶胀性能更佳。SEM和LSM结果显示,Col_NFM组hDPCs表现为不规则多角形,呈三维生长,Col_FF组细胞在二维平面上呈纺锤形生长。CCK-8结果显示,hDPCs在Col_NFM支架上增殖活性更高。在诱导14 d后,Col_NFM组成牙本质分化相关基因表达水平较Col_FF组显著升高(P<0.05),茜素红染色也更深。结论:Col_NFM具有纳米尺度的微观结构,并具备良好的亲水性和溶胀性能,相较于Col_FF,hDPCs在Col_NFM表面表现出更好的黏附、增殖和分化性能。     

磷酸川芎嗪缓释片的研制

目的：制备磷酸川芎嗪缓释片。方法：用正交设计优选处方，以羟丙甲基纤维素(HPMC，K100M)为骨架材料，用适量疏水性阻滞剂乙基纤维素(EC，100cps)调节药物释放速度，采用湿法制粒压片制备磷酸川芎嗪骨架片。用紫外分光光度法在295nm测定吸收度A来测主药含量，根据中国药典2000年版释放度测定法测定其体外释放度，并对其稳定性作了初步考察。结果：所制备的缓释片在12h内呈现良好的缓释特征，符合Higuchi方程，累积释放百分率Q=30.2915t^1/2-6．7776(r=0．9937)，释放速度符合中国药典2000年版对缓释片的质控要求，且对湿、光、热稳定性良好。结论：该磷酸川芎嗪缓释片处方设计合理，制备方法简单，质控容易，缓释效果明显，稳定性理想，值得进一步研究开发。     

硝苯地平骨架缓释片的制备及体外释放度的考察

目的采用实验室自制的聚甲基丙烯酸甲酯作为缓释骨架材料制备硝苯地平缓释片,并测定其体外释放度。方法用紫外分光光度法,在237 nm波长处测定吸光度,计算硝苯地平缓释片不同时间的释放度,并比较不同转速,不同释放介质对其释放度的影响。结果本品在0.1 mol/mL的盐酸介质中,以50 r/m in为转速,药物具有良好缓释效果。结论以聚甲基丙烯酸甲酯作为缓释材料可用于制备硝苯地平缓释片。     

载5-氨基水杨酸的核壳纳米纤维制备、表征及应用的初步研究

目的:构建基于载5-氨基水杨酸(5-ASA)核壳纳米纤维的递药系统,以期达到药物在结肠定位释放的目的。方法:以丙烯酸树脂Eudragit S100为壳层材料、乙基纤维素为核层材料,采用同轴电纺技术制备载5-ASA的核壳纳米纤维,考察制备核壳纳米纤维的主要影响因素;以包封率表征药物的包载情况;扫描电子显微镜(SEM)和透射电子显微镜(TEM)表征纤维的表面形态、直径、核壳结构的形成;以惠迪为参比制剂,在模拟体内胃、小肠、结肠pH环境的释放介质中,评价其释药行为的结肠定位特征。结果:成功制备了载5-ASA核壳纳米纤维,实验条件下初步获得了可用于载药的核壳纳米纤维;纤维呈表面光滑的圆柱形,形成较完全的核壳结构,平均直径为360 nm;5-ASA包载于纤维的核内,包封率为21.0%(n=6);5-ASA在模拟胃液pH环境中2 h几乎不释放,模拟小肠液pH环境中4 h的累积释放小于20%,而在模拟结肠液pH环境中4 h内可达到100%完全释放,体外结肠定位释药行为优于惠迪。结论:载5-ASA的核壳纳米纤维作为5-ASA的口服结肠定位给药系统(OCDDS)具有可行性。     

ADM-PLGA缓释纳米微球的制备及体外释药的研究

目的 制备ADM-PLGA纳米微球,观察其一般特性、载药量、包封率和缓释特性.方法 采用超声乳化法制备缓释ADM-PLGA-Ns纳米微球,观察其一般特性,采用高效液相法测定ADM含量,并模拟体内条件研究ADM-PLGA-Ns纳米微球的体外缓释特性.结果 纳米微球表面光滑圆整,球体大小均匀,粒径为(21±5.4)nm,微球包封率和载药量分别为(89.71±7.31)%和(0.75±0.54)%.微球体外释药符合Higuichi方程,10 d后释放度达95.00%.结论 ADM-PLGA纳米微球制备工艺效果满意,具有明显的缓释作用.     

硝苯地平缓释片联合厄贝沙坦氢氯噻嗪治疗高血压病疗效观察

目的:探讨硝苯地平缓释片联用厄贝沙坦氢氯噻嗪治疗高血压病的临床疗效。方法:采取随机双盲对照法,将80例高血压病患者随机分为两组,治疗组患者口服硝苯地平缓释片20mg/次,每12h一次,厄贝沙坦氢氯噻嗪150mg,1次/d,疗程为20周;对照组患者只口服硝苯地平缓释片,剂量方法同治疗组,同时控制每日摄入热量。观察两组患者治疗前后血压情况。结果:治疗组患者总有效率90%,对照组患者总有效率25%,经统计学处理有显著差异(P<0.05)。结论:硝苯地平缓释片与厄贝沙坦氢氯噻嗪联合用药可提高血压控制率。     

处方工艺对雷公藤缓释微丸释放度的影响

目的:考察处方工艺对雷公藤缓释微丸释放度的影响。方法:采用转篮法,考察不同溶出介质中雷公藤甲素的释放情况,选择合适的溶出介质,确定最佳的转速。结果:雷公藤缓释微丸包衣膜增重10%,以HPMCE3为致孔剂用量2%,以5 g/L十二烷基硫酸钠溶液为释放介质,雷公藤缓释微丸在100r/min的条件下,在2 h、6 h、12h的释放度分别为30%、65%、98%。结论:选择了最佳的处方工艺,使雷公藤缓释微丸的释放度达到了药典要求。     

卡托普利缓释片处方及制备工艺的优化

目的：制备卡托普利缓释片剂。方法：以体外释放度为筛选指标，通过三因素多水平的随机试验试验设计，比较研究不同的缓释材料（羟丙基甲基纤维素，黄原胶，聚丙烯酸树脂Ⅱ号，乙基纤维素，十八醇）与工艺路线（粉末直接压片，湿法制粒。熔融制粒）的优劣，并在此基础上，对填充剂（淀粉，乳糖，硫酸钙）进行筛选。结果：最佳处方及制备工艺为，羟丙基甲基纤维素为缓释材料，粉末直接压片法为工艺路线，乳糖为填充剂。此外，聚丙烯酸脂Ⅱ号也具有较好的缓释作用。结论：用优化的处方，工艺制备的三批卡托普利缓释片体外释放良好。符合Higuchi方程，持续释药12h以上。     

贝诺酯缓释骨架片释药速率影响因素实验研究

目的　研究贝诺酯缓释骨架片体外释药速率的影响因素。方法　以羟丙基甲基纤维素 (HPMC)为骨架材料制备贝诺酯缓释骨架片 ,利用Peppas经验式释放指数n值 ,评价HPMC、PVP、MCC用量及制片工艺对贝诺酯缓释骨架片体外制释药速率的影响。结果　释药速率随HPMC含量增高而减慢 ,PVP、MCC的加入均加快贝诺酯释药速率 ,干法制片的释药比湿法快。结论　HPMC、PVP、MCC的用量对释药速率有影响 ,HPMC用量的影响较大 ,制片工艺的影响较小     

星点设计-效应面法优化盐酸氨溴索缓释片处方

目的:通过星点设计-效应面法优化盐酸氨溴索缓释片处方。方法:以HPMC的用量和乳糖的用量为考察因素,以2,8,16和24h的累积释放度为考察指标,分别用多元线性模型、二次多项式模型描述考察指标和两个考察因素之间的数学关系,根据模型绘制效应面和等高线图,及设定的2,8,16和24h释药目标值,通过重叠等高线图确定优化处方,最后进行验证。结果:根据多元线性模型和二次多项式模型,发现两个考察因素和4个考察指标之间存在可信的定量关系;多元线性模型和二次多项式模型所得到的优化区域比较接近;优化处方各设定指标的预测值和测定值非常接近;多元线性模型比二次多项式模型置信度高且简便易用。结论:采用星点设计-效应面法,得到了基于多元线性模型的盐酸氨溴索缓释片处方优化模型,实现了该缓释片的处方优化。     

阿伦磷酸钠缓释微球局部抗骨质疏松效果研究

目的 探讨阿伦磷酸钠缓释微球对骨质疏松大鼠局部的缓释效果。方法 将50 只骨质疏松大鼠随 机分为4 组,A 组为对照组,不予任何干预;B 组为全身给药组,通过灌胃方式给药;C 组为空白微球组,D 组 为载药微球组,C、D 组均通过注射方式予左股骨中部注入微球。8 周后处死各组大鼠,取左股骨,D 组同时取 右侧股骨,测量各组大鼠左股骨骨密度,并测量D 组大鼠右股骨骨密度。同时对各组大鼠左侧股骨骨应力进行 测量比较,并对D 组大鼠右侧股骨进行骨应力测量。结果 B 组、D 组较A 组骨密度增加（P <0.05）,C 组与A 组骨密度差异无统计学意义（P >0.05）,D 组骨密度高于B 组（P <0.05）。D 组左侧股骨骨密度高于右侧（P <0.05）。 股骨应力学检测结果提示,B 组、D 组较A 组三点弯曲最大载荷值增加（P <0.05）,C 组与A 组三点弯曲最大 载荷值差异无统计学意义（P >0.05）,D 组三点弯曲最大载荷值高于B 组（P <0.05）。D 组左侧股骨三点弯曲 最大载荷值高于右侧（P <0.05）。结论 应用阿伦磷酸钠缓释微球可增强骨质疏松大鼠局部的骨密度。