天山雪莲微乳体外经皮渗透特性

目的:研究天山雪莲微乳对离体大鼠皮肤的渗透能力。方法:采用Franz扩散池,以离体鼠皮为渗透屏障,HPLC法测定,以绿原酸和芦丁为检测指标,考察不同载药量的天山雪莲微乳体外透皮特点。结果:天山雪莲微乳的透过百分率(P)随着微乳载药量的增加而增加,皮内滞留率则随着微乳载药量的增加而降低。结论:天山雪莲微乳有较强的透皮能力,有望开发为天山雪莲的新型透皮给药制剂。     

含电解质的W/O型微乳作为氟尿嘧啶透皮给药载体的研究

通过电解质氯化钠(NaCl)的加入,制备含水量高、载药量高且透过能力强的氟尿嘧啶(5-Fu)W/O型微乳,并研究其体外透皮特性及皮肤刺激性。以肉豆蔻酸异丙酯(IPM)为油相,磺化琥珀酸二辛酯钠(AOT)为表面活性剂,Tween 85为助表面活性剂,在室温下采用磁力搅拌法滴加NaCl溶液至油相中,形成空白微乳后直接加入5-Fu粉末,即形成5-Fu微乳。以伪三元相图为基础、单位面积的透皮累积透过量(Qn)为指标,用改进的Franz扩散池和离体小鼠皮肤考察微乳处方中含水量和载药量对离体鼠皮透过量的影响,优化处方。以表面张力、黏度和电导率为指标,研究NaCl/AOT-Tween 85/IPM微乳的理化性质,并对最优处方的皮肤刺激性进行初步评价。结果表明,5-Fu微乳的优化处方为含药0.7%(w/v),0.05 mol·L-1 NaCl溶液50%,混合表面活性剂(AOT/Tween 85,Km=2)20%,油相29.3%。12 h累积透过量为(2 013.4±41.6)μg.cm-2,分别为0.7%药物水溶液和2.5%(w/w)市售乳膏(O/W)的20.23倍和10.38倍。该微乳具有一定的刺激性,但停药后可迅速恢复。...     

油包水型微乳在药学中的应用研究进展

本文系统的综述了油包水（Water in oil,W/O）型微乳的制备方法、鉴定和质量评价,对于W/O型微乳作为药物载体在口服、经皮、注射及眼用给药途径中的应用加以论述,并对其发展趋势进行展望。     

微乳透皮给药系统的研究进展

与脂质体透皮给药相比，微乳在一定程度上克服了包封率小、磷脂易氧化等缺点，具有热力学相对稳定、粒径小、能自发形成等优良特性本文综述了近年来有关微乳透皮给药系统促渗作用的机制、影响因素及其应用的研究进展。     

微乳透皮给药系统的研究概况

微乳(microemulsion,ME)是一种透明、热力学稳定、黏度低的混合物,一般由油相、表面活性剂、助表面活性剂和水组成。从结构上可分为水包油型(O／W)、油包水型(W／O)及双连续型。因微乳具有良好的透皮及局部皮肤给药特性,国外从上世纪90年代开始开展了一系列微乳透皮给药的基础及应用研究,近年来国内也有相关报道。本文就微乳透皮给药系统的促渗作用及影响因素、制备工艺、体内外评价方法及微乳透皮制剂应用进展作一概述。     

微乳透皮给药系统的研究进展

微乳是一种新型的药物载体,具有提高难溶性药物的溶解度、促进药物透皮吸收等特性,近年来已成为临床应用领域的研究热点。目前,微乳已经作为多种剂型的载体应用于药物制剂的开发。在中药制剂研究中,近年来已有大量文献报道,并取得了一定的研究成果,本文主要从透皮给药途径来介绍微乳在药剂学中的应用。     

微乳透皮给药载体的制备及透皮影响因素研究进展

目的:介绍微乳透皮给药载体的制备及透皮吸收的影响因素。方法:根据文献,综述了微乳的形成机制、透皮给药载体的作用、微乳的制备及其载体的透皮吸收影响因素等方面的内容。结果与结论:微乳的形成机制主要有混合膜理论和增溶理论;其透皮给药载体的作用包括促透皮作用和缓释及降低药物刺激性作用;可通过基于相图的自发乳化法、转相乳化法、相转变温度乳化法、机械法制备微乳;药物、水相、油相、表面活性剂和助表面活性剂、化学促渗剂等因素可影响微乳载体的透皮吸收。微乳透皮给药载体在制备时要考虑其透皮吸收的效能,从透皮影响因素等方面综合考察,使其发挥透皮给药的独特优势。     

微乳系统在透皮给药中的应用

概述了微乳透皮给药的渗透机制，微乳的各组分及结构对透皮渗透的影响和微乳中加入促渗剂的可行性。     

微乳在经皮给药系统中的应用

微乳经皮给药是目前国内外药学工作者研究的重点,也是目前药物制剂研发热点之一。本文主要从微乳的组成、促渗机制、微乳在经皮给药中的应用3个方面进行了综述。微乳经皮给药具有很好的应用前景。     

微乳作为皮肤局部用药载体的研究进展

微乳是目前药剂学研究的热点,通过皮肤给药以达到局部或全身治疗目的的1种给药载体。综述近年来国内外对微乳作为皮肤局部用药载体的作用机制、影响因素、评价方法以及临床应用等方面的研究进展。     

Water-in-oil microemulsions for effective transdermal delivery of proteins

Introduction: A water-in-oil microemulsion is a thermodynamically stable emulsion that has the capacity to ‘hide’ water-soluble molecules within a continuous oil phase. The very small size of the water droplets within the microemulsion means that these types of formulation can be applied topically to the skin, with the result that peptides and proteins can be delivered effectively into the dermal layer.

Areas covered: This review discusses the general problems of peptide and protein delivery following topical application, and compares the possible routes of peptide and protein clearance and distribution within the body following topical administration. Several examples of successful peptide and protein delivery using microemulsions are discussed, in addition to the possible alterations in biological profiles following administration via this route.

Expert opinion: Water-in-oil microemulsions present themselves as an effective means of topical delivery of peptides and proteins of all sizes, and in high doses. These formulations are a cheap, stable, pain-free means of delivery of peptides and proteins to the skin. An exciting area of potential development is the area of weight control management. The results using insulin, IGF-I and GHRP-6 given topically are particularly intriguing. Whether these results can be replicated in humans and whether the use of these drugs for potential treatment of obesity will be commercially viable will be particularly interesting.     

遗传算法在经皮给药微乳载体处方优化中的应用

以萘普生为模型药物，用遗传算法优化经皮给药微乳载体的处方。用伪三元相图法确定由Tween 80、IPM、乙醇和水组成的微乳区域。用3因素3水平的中心设计法制备载药量为1.12%的萘普生模型微乳，并进行离体兔皮的体外渗透实验。以稳态渗透速率的二次回归模型为目标函数，用遗传算法对中心设计结果进行优化，筛选出具有最大透皮速率的萘普生微乳载体处方。所得优化处方的组成为：21.41% Tween 80、15.17%乙醇、4.14% IPM和59.28%水，预计的稳态渗透速率为183.57 μg·cm^-2·h^-1。回代试验表明，以优化处方制备的萘普生微乳，其稳态渗透速率的平均值为189.43 μg·cm^-2·h^-1，高于预测值。结果表明，用遗传算法筛选微乳经皮给药载体处方，方法可行，结果合理、可靠。     

驻极体氟尿嘧啶凝胶贴剂的制备研究

目的 制备并优化驻极体氟尿嘧啶凝胶贴剂及考察贴剂的相关性质。方法 通过预实验筛选黏合剂和保湿剂,采用正交设计优化处方,用补偿法测量驻极体贴剂的电荷储存稳定性,用透皮扩散仪和HPLC仪研究药物的体外透皮作用。结果 贴剂基质的最佳配比为PAAS∶明胶∶PVA∶高岭土∶CMC-Na∶保湿剂=0.2∶0.7∶0.5∶0.7∶0.2∶12;制备的贴剂具有良好的电荷储存稳定性;驻极体和3%氮酮均能有效地促进药物释放,且两者有协同促渗作用。结论 按最佳条件制备了质量优良的驻极体氟尿嘧啶凝胶贴剂,该贴剂对皮肤无刺激性,且该贴剂的药物释放行为优于一般的凝胶贴剂。     

氢溴酸高乌甲素透皮微乳的制备及其体外透皮吸收性能

目的研究氢溴酸高乌甲素的微乳处方及其体外透皮吸收性能。方法通过溶解度测定和微乳伪三元相图的绘制筛选微乳处方。采用HPLC法和TK-20B型透皮扩散试验仪测定氢溴酸高乌甲素含量及其微乳制剂的透皮吸收性能。结果组成为5%油酸、Labrasol和无水乙醇,其中Labrasol和无水乙醇分别为乳化剂和助乳化剂。以Km=1.5:1、水相为50%的微乳透皮性能最好。结论氢溴酸高乌甲素微乳透皮性能良好。     

微针技术在经皮给药中的应用

微针是经皮给药的物理促渗方法之一,有着很好的市场前景。本文介绍微针的透皮促渗机制、促进药物经皮渗透的因素、复合技术以及微针在大分子经皮促渗中的应用。     

多肽透皮给药研究进展

针对近年来多种多肽类药物的透皮给药系统进行综述。通过查阅国内外多种相关期刊文献。将多肽类药物透皮给药方法分为化学促渗剂、多种物理促渗技术,以及透皮肽、微针技术并对其进行论述。反向离子导入技术应用前景广阔,微针给药系统研究逐步深入,出现了胰岛素智能化微针给药系统,透皮肽的研究发展迅速,相信未来多种蛋白质及多肽的透皮给药方式将应用于临床,极大地促进医疗事业的发展。     

Spray-on transdermal drug delivery systems

Introduction: Transdermal drug delivery possesses superior advantages over other routes of administration, particularly minimizing first-pass metabolism. Transdermal drug delivery is challenged by the barrier nature of skin. Numerous technologies have been developed to overcome the relatively low skin permeability, including spray-on transdermal systems.

Areas covered: A transdermal spray-on system (TSS) usually consists of a solution containing the drug, a volatile solvent and in many cases a chemical penetration enhancer. TSS promotes drug delivery via the complex interplay between solvent evaporation and drug–solvent drag into skin. The volatile solvent carries the drug into the upper layers of the stratum corneum, and as the volatile solvent evaporates, an increase in the thermodynamic activity of the drug occurs resulting in an increased drug loading in skin.

Expert opinion: TSS is easily applied, delivering flexible drug dosage and associated with lower incidence of skin irritation. TSS provides a fast-drying product where the volatile solvent enables uniform drug distribution with minimal vehicle deposition on skin. TSS ensures precise dose administration that is aesthetically appealing and eliminates concerns of residual drug associated with transdermal patches. Furthermore, it provides a better alternative to traditional transdermal products due to ease of product development and manufacturing.     

微针透皮给药系统应用研究进展

微针透皮给药系统是近年来透皮给药系统研究的热点。微针透皮给药系统具有注射给药和透皮给药的双重优势,具有快速、方便、无痛等众多优点,研究表明可以显著提高药物透皮速率和吸收量,特别是在蛋白质、多肽、DNA和RNA等大分子物质的透皮制剂研究领域表现出良好的效果和应用前景,本文对微针透皮给药系统应用研究的最新进展进行了综述。随着微针加工技术、载药技术和应用研究的不断深入,微针透皮技术在临床领域将会有更广泛的应用。