薏苡茎叶提取物石油醚部位的体外抗肿瘤活性研究

目的探讨薏苡茎、叶提取液的石油醚萃取部位的体外抗肿瘤作用。方法用CCK-8法检测薏苡茎、叶不同萃取液对3种肿瘤细胞株体外生长的抑制作用。结果薏苡茎、叶4种提取液对所试肿瘤细胞株的体外生长均有抑制作用,其中薏苡茎的水提物石油醚萃取液对人宫颈癌(HeLa)和薏苡茎的醇提物石油醚萃取液对胃癌(SGC-7901)的半数抑制浓度(IC₅₀)分别为51.78和74.44μg·mL^-1,薏苡叶的水提物石油醚萃取液对HeLa和薏苡叶的醇提物石油醚萃取液对SGC-7901的IC₅₀分别为45.22和45.91μg·mL^-1。结论薏苡茎、叶提取液的石油醚萃取部位具有较好的抗肿瘤活性。     

4株产抗肿瘤活性物质喜树内生真菌的鉴定及其主要代谢产物HPLC初步比较

采用MTT法测定了4株喜树内生真菌发酵产物的体外抗肿瘤活性,4菌株发酵产物分别对HL-60、HeLa和HepG2肿瘤细胞株增殖有一定抑制作用。通过PDA培养基上菌落、菌丝和孢子形态观察以及ITS区(包括5.8S r DNA)核酸序列分析,4株喜树内生真菌被鉴定为链格孢属(Alternaria spp.)真菌。HPLC分析显示4菌株主要代谢产物存在差异,说明植物内生真菌遗传代谢的多样性。内生真菌代谢产物是天然产物的丰富来源。     

长柱重楼总皂苷体外抗肿瘤活性及毒性研究

目的研究长柱重楼总皂苷(PCT3)体外抗肿瘤活性及毒性。方法用改良二甲基四氮唑盐法检测PCT3、顺铂对人肺癌细胞株(A-549)和人肝癌细胞株(HEPG-2)的增殖抑制作用。小鼠一次性腹腔注射52,74,105,150mg·kg^-1PCT3,检测PCT3的半数致死量(LD50),并观察肝组织病理切片的变化,用比色法测定PCT3的溶血作用。结果 PCT3对A-549和HEPG-2细胞增殖抑制的半数抑制浓度(IC50)分别为11.71和2.36μg·mL^-1,顺铂对A-549和HEPG-2细胞增殖抑制的IC₅₀分别为6.31和5.33μg·mL^-1.PCT3对小鼠的LD₅₀为92.40 mg·kg-,其对动物的整体健康状态有一定的影响,具有一定的肝毒性。PCT3的溶血率随着浓度的增加而增加,其溶血的半数有效量为4.31μg·mL^-1。结论 PCT3对人癌细胞株A-549和HEPG-2细胞的增殖均有较强的抑制作用,对HEPG-2细胞的增殖抑制作用强于A-549细胞。同时,PCT3有一定的肝毒性和溶血活性,其溶血活性与细胞毒活性有较明显的相关性。     

老鼠簕内生真菌及其次生代谢产物研究进展

老鼠簕是一种药用红树植物，具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化和保肝等药理作用，然而其资源匮乏，发展与应用受到限制。已有研究表明，内生真菌可与宿主植物产生相似或相同的次生代谢产物，利用其次生代谢产物发现药理活性分子或先导化合物是解决药用植物资源匮乏问题的重要举措之一。本文系统地总结了过去20年老鼠簕内生真菌的国内外研究文献，从内生真菌分类及其次级代谢产物的化学成分与药理活性方面进行综述，旨在为老鼠簕内生真菌进一步开发和利用提供参考。     

瓶花木内生真菌C22发酵液中生物活性成分的分离、纯化与鉴定

目的 分离、鉴定红树林植物瓶花木内生真菌C22的活性次生代谢产物.方法 利用硅胶柱层析等方法进行分离纯化:利用光谱分析进行结构解析.结果 内生真菌C22的活性次生代谢产物为一大环内酯类抗生素布雷菲尔德菌素A和一倍半菇类抗生素木霉菌醇.结论 以上两种抗生素对肺癌细胞SMMC-7721、胃癌细胞SGC-7901具有较强的肿瘤细胞毒活性,并且在内生真菌C22中含量较大,因此,红树林植物瓶花木内生真菌菌株 C22具有广阔的应用价值和开发前景.     

温莪术内生真菌对植物病原真菌抑菌活性的研究

目的 研究温莪术内生真菌对植物病原真菌的抑制作用.方法 以玉米大斑病菌胁Helm inthos porium turcic-um、黄瓜枯萎病菌Fusarium oxysporium f.sp.cilium ennum、禾谷镰孢菌Fusarium graminearum、立枯丝核菌Rhizoctonia solani、串珠镰孢菌Fusarium moniliforme和玉米弯孢叶斑病菌Curvularia lunata为供试菌种,对55株温莪术Curcuma aromatica Salisb内生真菌及其次生代谢物进行抑菌活性的试验.结果 有15株内生菌及19株次生代谢产物至少对3种测试菌有抑制作用,9株内生菌及11株次生代谢产物对6种测试菌有抑制作用.结论 从温莪术内生真菌中可以选择出对植物病原真菌具有良好抑制作用的菌种.     

蜈蚣提取物体外抗肿瘤活性比较及体内活性评价

目的：比较蜈蚣干品和鲜品不同提取物的体外抗肿瘤活性，并评价其体内抗肿瘤活性。方法：蜈蚣干品和鲜品的水、30%、50%、70%及95%乙醇提取物分别处理MGC803细胞，采用MTT法检测细胞生长抑制率，计算半数抑制浓度（IC₅₀）；观察蜈蚣提取物对H22腹水瘤小鼠的生存期和实体瘤小鼠的抑瘤率的影响。结果：蜈蚣干品和鲜品不同提取物对肿瘤细胞的IC₅₀值相近，而蜈蚣水提取物的IC₅₀值相对最小。蜈蚣水提取物能延长腹水瘤小鼠的生存期；对实体瘤小鼠瘤重有明显的抑制作用，但中剂量和高剂量组有部分动物加速死亡。结论：多种提取方法得到的蜈蚣提取物均具有体外抗肿瘤活性，蜈蚣水提取物有一定的体内抗肿瘤活性，但超剂量使用有一定的毒性。     

家蝇新型抗菌肽抗肿瘤活性研究

目的 研究家蝇抗菌肽17（AMP-17）和家蝇天蚕素18（C18）抗菌肽对肿瘤细胞的体外抗肿瘤活性。方法 将人白血病细胞（K562、Hel）、人结肠癌细胞（DLD-1、Caco2）、人肝癌细胞（HepG2）、人喉癌细胞（HEP-2）、人肺癌细胞（A549）分为正常组（只加完全培养基）、阳性对照组(9.38,18.75,37.50,75.00和150.00μg·mL^-1盐酸阿霉素)、AMP-17实验组(60,80,100,120和140μg·mL^-1 AMP-17)和C18实验组(10,20,40,60和80μg·mL^-1 C18)。用细胞计数试剂盒-8（CCK-8）法测定肿瘤细胞增殖的抑制能力,计算半抑制浓度(IC₅₀);用CCK-8法检测AMP-17和C18对人正常单核细胞（THP-1）的细胞毒性;用微量分光光度法测定AMP-17和C18对小鼠红细胞的半数溶血值(HC₅₀)。结果 AMP-17、C18均可抑制肿瘤细胞增殖,AMP-17对肿瘤细胞K562、Hel、DLD-1、C...     

植物内生真菌HCCB00189代谢产物研究

目的：研究植物内生真菌HCCB00189的代谢产物。方法：采用溶剂萃取、硅胶柱层析及制备HPLC等方法，对活性菌株的发酵物进行分离，并根据理化性质和光谱分析对化学结构进行鉴定。结果：从其代谢产物中分离到5个化合物，鉴定为4-甲基苯甲酸羧甲基酯（1）；4-甲氧甲酰基苯甲酸（2）；4-羟甲基苯甲酸（3）；4’，7-二羟基异黄酮（4）和4’，5，7-三羟基异黄酮（5）。抗肿瘤活性测试表明化合物4，5对肿瘤细胞有较明显的抑制作用。结论：从植物内生真菌HCCB00189代谢产物中分离到抗肿瘤活性成分。     

红鱼眼叶化学成分对人肝癌BEL-7404细胞株增殖的影响

目的：观察红鱼眼叶不同提取物及其化学成分对人肝癌BEL-7404细胞增殖的影响。方法：采用MTT法,观察红鱼眼叶不同提取物的含药血清对人肝癌BEL-7404细胞的体外抑制作用并从有效部位分离出单体成分,观察各化学成分对肝癌BEL-7404细胞的影响。结果：与20%空白血清对照组比较,红鱼眼叶乙酸乙酯提取物20%含药血清对人肝癌BEL-7404细胞有明显的体外抑制作用（P<0.05）;红鱼眼叶乙酸乙酯提取物中没食子酸、柯里拉京、短叶苏木酚酸乙酯对人肝癌细胞BEL-7404的增殖具有明显抑制作用,其IC₅₀分别为46.81,32.40,41.15 μg·mL^-1,没食子酸乙酯对人肝癌细胞BEL-7404的增殖基本无抑制作用,其IC₅₀为-6.67 μg·mL^-1。结论：红鱼眼叶乙酸乙酯提取物能抑制人肝癌BEL-7404细胞的增殖;从红鱼眼叶乙酸乙酯中分离的没食子酸、柯里拉京、短叶苏木酚酸乙酯对人肝癌细胞BEL-7404的增殖具有抑制作用。     

角果木内生真菌Penicillium sp. J54代谢产物及活性研究

目的研究红树植物角果木内生真菌Penicilliumsp.J54产生的活性次生代谢产物。方法采用多种柱色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化常数和波谱数据鉴定结构,利用MTT法测定各化合物的体外细胞毒活性。结果从角果木内生真菌Penicilliumsp.J54发酵液中分离了8个化合物,分别鉴定为:aervecdysteriod D(1)、citroside A(2)、3-methoxyepicoccone(3)、2,4-二羟基-3,5,6-三甲基苯甲醛(4)、mycosphine B(5)、mycosphine A(6)、5-羟甲基糠醛(7)、对羟基苯乙醇(8)。结论其中化合物1~5均为首次从角果木内生真菌分离得到,并首次报道了化合物4的核磁数据,活性测试结果表明化合物3对肿瘤细胞株K-562生长具有抑制作用。     

一株红树内生真菌BY5的鉴定及生物活性研究△

目的对分离自红树植物海马齿(Sesuvium portulacastrum)的1株内生真菌BY5进行鉴定,并对其发酵产物的生物活性进行研究。方法采用形态学、28SrDNA序列对红树内生真菌BY5进行鉴定;采用滤纸片琼脂扩散法、自由基清除法(DPPH、·OH和ABTS+)和MTT法对其发酵液上清乙酸乙酯抽提物的抗菌、抗氧化和抗肿瘤活性进行研究。结果菌株BY5的菌落形态和显微形态与曲霉属的基本相同,其28SrDNA序列与塔宾曲霉(Aspergillus tubingensis)的相似度达100%,确定该菌株为塔宾曲霉;其发酵液上清乙酸乙酯抽提物对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌有较强抑制作用;对DPPH自由基、·OH自由基和ABTS+自由基具有较强清除作用(0mg/mL相似文献   

肝素接枝藤黄酸自组装胶束的制备及体外抗肿瘤活性研究

目的: 通过共价结合制备肝素-藤黄酸接枝物(GA-Hep), 考察GA-Hep胶束的性质及体外抗肿瘤活性。方法: 通过酰胺键将藤黄酸与肝素连接制备GA-Hep, 透射电镜观察胶束形貌、纳米粒度仪分析胶束的粒径及Zeta电位、荧光分光光度计检测临界聚集浓度(critical aggregation concentration, CAC)、噻唑蓝(MTT)法考察自组装胶束体外对肺癌细胞A549细胞的抑制作用。结果: GA-Hep胶束为球形, 平均粒径(163±1.16)nm, Zeta电位为(-29±0.91)mV, 取代度为(44.50±0.15)%, CAC值为(0.004±0.000 61)mg·mL^-1, 体外抗肿瘤试验结果表明GA-Hep对A549细胞的IC₅₀为(31.22±0.14)μg·mL^-1。结论: 该研究表明GA-Hep具有较高的载药量, 并形成稳定的胶束, 同时保留了藤黄酸的抗肿瘤活性。     

8株海洋真菌的抗氧化和抗肿瘤活性筛选

目的通过抗氧化和抗肿瘤活性双生物活性筛选模型评估来源于东海海洋的8株海洋真菌提取物的生物活性。方法对8株海洋真菌菌体甲醇提取物和发酵液乙酸乙酯提取物进行体外抗氧化活性(DPPH法)和抗肿瘤(MTT法)双生物活性模型筛选研究。结果菌株251#,28#,111#的发酵液提取物在剂量为2mg.mL-1时,对DPPH的清除率大于90%;当剂量为50μg.mL-1时,菌株28#,111#,21#发酵液提取物对HeLa和H460肿瘤细胞的抑制率均大于50%。结论菌株28#,111#发酵液提取物在体外具有较强的清除自由基的能力,对HeLa和H460肿瘤细胞具有较高的细胞毒性。提示菌株28#,111#的活性代谢产物可能来源于菌株生长过程中产生的胞外物。同时,表明海洋真菌是潜在的活性代谢产物的重要来源。     

基于VEGFR靶点的齐墩果酸类似物合成及生物活性研究

目的 设计并合成一系列基于血管内皮生长因子受体(vascular endothelia growth factor receptor, VEGFR)靶点、具有抗肿瘤活性的齐墩果酸衍生物。方法 利用计算机辅助药物设计技术，将VEGFR与已知活性小分子进行模拟对接，解析靶蛋白发挥活性作用的关键氨基酸片段，确定能够和关键位点结合的活性基团。以天然产物齐墩果酸为母体，在其A环上引入活性基团，同时对其C-28位羧基进行酰胺化结构修饰。采用MTT法，选用VEGFR高表达的人癌HepG2和A549细胞进行初步体外抗肿瘤活性筛选。结果 合成了10个全新的齐墩果酸类似物，结构经MS、¹H-NMR、¹³C-NMR谱确证。分子模拟对接显示目标化合物与VEGFR有较好的结合能力。活性测试结果表明目标化合物对两种癌细胞的抑制活性均强于母体，化合物Ⅰ₄和Ⅱ₅对HepG2细胞显示出较强的抑制活性(IC₅₀值分别为5.21μmol·L^-1和10.07μmol·L^-1...     

靛红衍生物类棕榈酰基转移酶抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究

基于已知化合物的化学结构,利用生物电子等排体原理,结合分子对接技术设计合成了12个靛红衍生物类棕榈酰基转移酶抑制剂,测定了其体外抗肿瘤活性并进行了分子对接研究。目标化合物结构均已由核磁共振氢谱(~1H NMR)、核磁共振碳谱(¹³C NMR)和高分辨质谱(HR-MS)进行了确证。体外抗肿瘤实验结果表明,化合物5b对棕榈酰基转移酶高表达的MCF-7细胞表现出的抑制活性与对照药(IC₅₀=8.4μmol·L^-1)相当,IC₅₀为12.0μmol·L^-1。化合物4b对He La细胞(IC₅₀=8.1μmol·L^-1)的抑制活性优于顺铂(IC₅₀=40.1μmol·L^-1)。同时分子对接结果表明,化合物均能完全进入3’-磷酸腺苷-5’-二磷酸(PAP)活性口袋内,且5b打分值最好,具有进一步的研究价值。     

赤芝子实体的化学成分及其抗肿瘤活性

目的:研究赤芝子实体的化学成分及其体外抗肿瘤活性。方法:用硅胶柱色谱法,Sephadex LH-20柱色谱法及制备型高效液相色谱法进行分离纯化,依据理化性质和光谱数据鉴定化合物结构;用MTT法测试化合物体外抗肿瘤活性。结果:分离得到6个化合物,其结构鉴定为ganoderone A(1)、麦角甾醇(2)、麦角甾醇过氧化物(3)、麦角甾-7、22-二烯-3β,5α,6β-三醇(4)、灵芝酸DM (5)和7-oxo-灵芝酸Z(6);化合物1,3对人慢性粒细胞白血病细胞K562和人结肠癌细胞SW620的IC₅₀分别为9.61,10.70 mg·L^-1和22.38,32.48 mg·L^-1,化合物1~6对人急性髓系白血病细胞HL60的IC₅₀分别为7.14,11.07,2.80,7.54,51.82和7.39 mg·L^-1。结论:ganoderone A为首次从赤芝中分离得到;灵芝中的甾醇及三萜类化合物均有一定抗肿瘤活性。     

活性追踪法分离海洋小红酵母中一个活性环二肽

目的对1株海洋来源的真菌小红酵母Rhodotorula minuta.次级代谢产物进行活性化学成分的分离研究。方法通过抗氧化(DPPH法)和抗肿瘤(MTT法)双模型活性追踪筛选分离菌株发酵液正丁醇萃取部分的活性化学成分,并利用流式细胞仪技术对抗肿瘤机制作初步探究。结果从中得到了1个较高活性环二肽类化合物,利用波谱分析及与文献数据对照等方法鉴定为环亮-异亮氨酸Cyclo(Leu-Ile),为首次从海洋小红酵母菌中分得。在浓度为10μmol.mL-1时,环亮-异亮氨酸对DPPH自由基的清除率率达73.76%;对HepG2、PC-12、U937肿瘤细胞的IC50值分别为0.538,0.635和0.437μmol.mL-1;流式细胞仪检测表明,环二肽能有效诱导U937细胞凋亡。结论该环二肽在体外具有较好的清除DPPH自由基活性,对HepG2、PC12、U937肿瘤细胞具有较好的细胞毒活性,同时也表明海洋真菌是活性天然产物的重要来源。     

角果木内生真菌Coriolopsis sp. J5代谢产物及活性研究

摘 要：目的 研究红树植物角果木内生真菌Coriolopsis sp. J5的活性次生代谢产物。方法 采用多种柱色谱技术对次生代谢产物进行分离纯化,根据理化常数和波谱数据分析鉴定化合物的结构;分别采用MTT法和滤纸片琼脂扩散法测定化合物的体外细胞毒活性及抗菌活性。结果 从角果木内生真菌Coriolopsis sp. J5的次生代谢产物中分离鉴定了7个化合物,分别为14-acetoxy-15-hydroxyirpexan（1）、15α-hydroxytrametenolic acid（2）、3β-hydroxylanosta-8,24- dien-21-oic acid（3）、latifolicinin C（4）、对羟基苯乙酸甲酯（5）、methyl 5-（2-methoxycarbonylethy）furan-2-carboxylate（6）和5-(2-carboxy-ethyl)-furan-2-carboxylic acid（7）。化合物1对人慢性髓原白血病细胞(K-562)和人肝癌细胞（BEL-7420）生长具有抑制作用,化合物5具有抗白色念珠菌（Candida albicans）、棉花黄萎病菌（Verticillium dahliae Kleb）和棉花枯萎镰刀菌（Fusarium oxysporum f.sp. vasinfectum）活性,化合物6具有抗地毯草黄单胞菌（Xanthomonas axonopodis）活性。结论 化合物1~5为首次从角果木内生真菌的次级代谢产物中分离得到,化合物6和7为新天然产物,并首次报道了化合物7的核磁数据;菌株Coriolopsis sp. J5能代谢产生具有细胞毒活性和抗菌活性的化合物。     

红树林来源耐酸真菌Aspergillus fumigatus OUCMDZ5210次生代谢产物的研究

目的 对源自泰国红树林底泥中的耐酸真菌Aspergillus fumigatus OUCMDZ 5210的次生代谢产物进行化学成分和生物活性的研究。方法 综合利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和半制备高效液相色谱等多种方法对耐酸真菌Aspergillus fumigatus OUCMDZ5210的次生代谢产物进行分离;采用核磁共振谱（NMR）、质谱（MS）、紫外光谱（UV）等现代波谱学技术对分离得到的化合物进行结构鉴定;以人慢性髓性白血病细胞K562及人结肠癌细胞HCT116两株肿瘤细胞为研究模型,采用MTT法和CCK-8法对所分离的化合物进行细胞毒活性评价。结果 从耐酸真菌Aspergillus fumigatus OUCMDZ5210的次级代谢产物中分离得到6个吲哚二酮哌嗪类生物碱：tryprostatins B(1),fumitremorgin C(2),spirotryprostatin A(3), spirotryprostatin.B(4), 6-methoxyspirotryprostatin B (5), 8,9-dihydroxyspirotrypr-ostatin A(6)以及1个酰胺类化合物cephalimysin B(7)。结论 生物活性初步评价结果显示,化合物3和6对人结肠癌细胞HCT116以及人慢性髓性白血病细胞K562具有不同程度的抑制活性。