某些雌甾衍生物结构和雌活性相互关系的定量分析

对32个雌甾衍生物和9个雄甾和孕甾衍生物进行了结构和雌活性相互关系的定量分析(QSAR)。其结果表明雌甾化合物的雌活性作用可用Fujita-Ban的数学模型来表示。即每个衍生物的雌活性作用是甾核1,3,5(10)雌甾三烯的雌活性作用和各碳原子上各种取代基对雌活性的贡献之和。借助于多元回归和电子计算机计算出了甾核结构和各取代基对活性贡献的数值。计算值与实测值非常相近,相关系数R等于0.98。这些数值对于预测由这些位置的取代基所组成的,在化学上可能合成的药物的生物活性有一定参考价值。QSAR分析表明甾体母体、甾核的立体结构及取代基的位置对生物活性均有重要的影响;C-3环戊氧基增强灌服条件下的雌活性,可能与改变药物的吸收分布过程有关。作者认为对整体动物药理活性的QSAR分析要与药物物化性质研究、体外药物受体结合试验及药物代谢研究等多方面结合才能得到正确的认识。     

炔诺酮肟抗着床作用与雌激素活性关系探讨

本文报道炔诺酮肟、炔诺酮及炔雌醇对大鼠抗着床作用和雌激素活性的比较研究。炔诺酮肟的抗着床活性、子宫增重活性和阴道细胞角化活性分别为炔诺酮的25,26和21倍。炔诺酮肟抗着床活性与阴道细胞角化活性的比率比炔雌醇强14倍。说明炔诺酮肟比母体化合物炔诺酮有更高的抗着床活性,与其具有更强的雌激素活性有关,但尚存在除雌激素活性外的其它作用机理。     

双炔失碳酯抗生育作用与其雌激素活性的关系

本文证明抗孕53号有降低妊娠大鼠血浆孕酮水平的作用,血浆孕酮水平的下降发生在胎仔死亡前。用去卵巢大鼠,以孕激素维持妊娠,抗孕53号及SIPPR-113的抗孕激素的维持妊娠作用与它们的雌激素活性有密切关系,雌激素活性是这类化合物的抗生育作用的主要但不是唯一因素。     

复方戊酸雌二醇和炔诺酮对动物雌激素和孕激素活性影响的研究

目的　研究戊酸雌二醇与炔诺酮的复方(E-N)对动物性激素影响。方法　小鼠子宫测重试验、观察大鼠阴道上皮细胞角化试验、观察兔子宫内膜变化试验。结果　E-N使小鼠子宫增重,促进大鼠阴道上皮细胞角质化,使兔子宫内膜腺体增生。结论　动物实验表明:E-N具有显著的雌激素活性及一定的孕激素活性     

复方戊酸雌二醇和炔诺酮对动物雌激素和孕激素活性影响的研究

目的 研究戊酸雌二醇与炔诺酮的复方(E-N)对动物性激素影响。方法 小鼠子宫测重试验、观察大鼠阴道上皮细胞角化试验、观察兔子宫内膜变化试验。结果 E-N使小鼠子宫增重,促进大鼠阴道上皮细胞角质化,使兔子宫内膜腺体增生。结论 动物实验表明：E-N具有显著的雌激素活性及一定的孕激素活性。     

植物雌激素结构类型、药理活性和临床应用

对近20年国内外发现的植物雌激素的结构类型，资源分布，药理活性及临床应用进行了综述。     

内毒素结构与活性的关系

<正> 革兰氏性菌如:肠道杆菌、假单胞科菌,在它们的表面有多种两性大型分子。其中,内毒素有特殊的生物医药意义。各科细菌内毒素都具有一共同的骨架:它们是一杂多糖(o-特性链及核心)和一类脂部份(类脂A),称之为脂多糖(LPS)。其多糖部位,包含着这样的结构,它与O-和R-特异性抗体、外源凝集素。噬菌体及完全活性血清因子结合有关。并显示幅射防护性和免疫刺激活性。类脂A成份还隐蔽着负责诱导如发烧、施瓦特茨曼反应、     

放射性药物的结构和活性关系

药物可以通过它们的治疗效果来鉴定,而放射性药物却由于应用的剂量很小,通常它们在体内并不能产生任何可测量的变化。放射性药物通过它们和时间相关的分布进行研究。通过测定放射性药物的类似物是否具有更多(或者更少)有利的动力学或组织吸收来提供下述构效关系的基础。既然放射性药物携带有可被检测的放射性标记,人们便可以定量检测放射活性的存在。假如放射性标记是β-粒子发射体(一种弱电子),那末检测只能通过取出组织,匀化之后计算其放射性。但是,假如放射性标记是γ-射线发射体(电磁能),在机体外部即可被检测,即放射性药物辐射的γ-射线在生命     

非甾体类抗炎药在癌化学预防中的作用

与人类临床干预试验相似，流行病学和实验室研究都有力地支持非甾体类抗炎药（NSAID）在阻止癌症发展中所起的保护性作用。研究提示环氧合酶（COX），特别是COX-2，能通过调节前列腺素和其他白三烯的合成，影响着细胞增殖、血管形成、肿瘤生长、免疫应答及炎症反应。动物实验和离体细胞培养的生物鉴定进一步证实，非依赖COX的NSAID也可促进抗癌活性。这些研究提示。NSAID有可能是预防甚至是治疗肿瘤的候选药物。     

苦参碱的正性肌力作用及与细胞外钙的关系

苦参碱(matrine,Ma)来源于苦豆子Sophora alopecuroides L.)。Ma有加强豚鼠乳头肌收缩的作用,对豚鼠心房亦有明显正性肌力作用。本文对Ma的正性肌力作用与细胞外钙的关系进行了研究。Ma (mp 75.5～77.5℃)为淡黄色粉末结晶,为宁夏盐池制药厂产品。     

山道年及其一类物的立体化学

关於山道年及其一类物的相对構型問題,可以說现在已經完全解决。这种研究工作,差不多都是作者等歷年來所進行的,所有我們的推論,現在在國际上似乎都被認为正确。本文綜合討論所有这种工作及日本学者关於絕对構型和若干合成工作以及所有欧美近來發表的有关相对及絕对構型的論文。若干变質山道年及其衍生物,因隣近地位影响,致有光学上特殊的变动,於是在構型問題上似有更進一步加以解釋的必要。最近作者更用消除一部分旋光中樞的实驗來解答这种問題。     

抗疟新药青蒿素及其类似物的合成

青蒿素(1)是中药青蒿中提出的一个抗疟活性成分,可从R(+)-香草醛(16)通过关键中间体17进行全合成,利用光氧化反应把氢过氧基引入17的 C_6位构成1的过氧基团。同时合成了植物青蒿所含的已被分离鉴定的九个倍半萜化合物中的青蒿甲素(7)、青蒿乙素(3)青蒿丙素(脱氧青蒿素(?))、青蒿戊素(6)以及青蒿己素(5)。     

METABOLISM OF POLYCHLORINATED DIBENZO-p-DIOXINS AND RELATED DIOXIN-LIKE COMPOUNDS

Recent work on the metabolism of polychlorinated dibenzo-p-dioxins and related compounds such as polychlorinated dibenzofurans and coplanar polychlorinated biphenyls is reviewed. Most in vivo studies and epidemiological studies on humans have been concerned with rates of elimination of these compounds; in vitro work has shown that a wide variety of metabolites can be found, either in hydroxylated format (typically in feces) or as conjugates (in urine). Metabolism of this group of compounds seems always to represent a detoxification process rather than one of bioactivation.     

瑞香素与中枢单胺类介质的关系

本文报道从中草药祖师麻中提得的单一成分瑞香素(7,8-二羟基香豆素),也曾称为祖师麻甲素。其镇痛作用能被5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NA)所加强,同时本实验室测定了在药物作用的峰值时间几个脑区的单胺类介质(5-HT,NA,DA)及代谢物(5-HIAA)的含量,结果显示药物使“低位脑干”(包括中脑、桥脑和延脑)部位的5-HIAA含量显著增加(+133.3%),而对其它脑区及介质均无明显作用。     

楝属川楝素含量与生物活性的关系

本文报道用高速液相色谱测定了川楝素含量的各地楝树样品水提物及几种川楝素产品对菜青虫的生物活性,讨论了川楝素含量与生物活性的关系。叶、果样品中虽不含或仅含少量川楝素,但对试虫仍表现出一定的活性。皮中含有较丰富的川楝素,其含量与拒食活性呈正相关,但与毒效作用不相关。四川样品川楝素含量及生物活性均很高而值得重视。川楝素粗产品相对于纯川楝素而言对试虫具更高的生物活性。这种川楝素含量与活性的非线性关系说明样品中其它成份也具活性或与川楝素有着协同作用。通过测定、分析和讨论,指出用川楝素粗产品防治菜青虫是一经济、有效,可行的措施。文中应用了评判援效型杀虫剂的新方法,供讨论和参考。     

抗疟药咯萘啶有关化合物的合成及抗疟活性比较

合成了咯萘啶(Ⅰ)的有关化合物Ⅱ～Ⅴ,以探讨抗疟药咯萘啶化学结构中母环1位上氮杂原子及吡咯烷基Mannich碱侧链的存在,对该化合物抗疟作用的关系。经对有抗药性的疟原虫体内试验,合成的有关化合物Ⅱ～Ⅴ以及抗疟药氯喹和阿的平等的抗疟作用,均不如咯萘啶。提示上述氮杂原子及Mannich碱铡链的存在,对咯萘啶的抗疟作用,起着重要的和不可缺少的作用。     

瑞香素与中枢单胺类介质的关系

本文报道从中草药祖师麻中提得的单一成分瑞香素(7,8-二羟基香豆素),也曾称为祖师麻甲素。其镇痛作用能被5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NA)所加强,同时本实验室测定了在药物作用的峰值时间几个脑区的单胺类介质(5-HT,NA,DA)及代谢物(5-HIAA)的含量,结果显示药物使“低位脑干”(包括中脑、桥脑和延脑)部位的5-HIAA含量显著增加(+133.3%),而对其它脑区及介质均无明显作用。     

微波氚标记法与化合物结构的关系

本文报道了应用微波氚标记了许多不同类型的化合物,这些化合物的放射比度与结构紧密相关,对于在相同条件下研究不同化合物的标记比度提供了一些参考数据。