小花鬼针草中1个新的聚炔和1个新的异烟酸葡萄糖酯苷

采用硅胶、聚酰胺、Sephadex LH-20及HPLC对小花鬼针草80%乙醇提取物的乙酸乙酯部位进行分离纯化,共得到11个单体化合物,根据其理化性质及波谱数据分别鉴定为(2S)-十三烷-(11E)-一烯-3,5,7,9-四炔-1,2,13-三醇(1)、吡啶-4-甲酰-O-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(2)、海生菊苷(3)、trichocarpine (4)、奥卡宁-4-甲醚-3′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、奥卡宁-4-甲醚-4’-O-β-D-(6′′-乙酰基)-葡萄糖苷(6)、Z-6-O-(6″-O-p-香豆酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-6,7,3′,4′-四羟基橙酮(7)、槲皮素-3-O-α-L-阿拉伯糖苷(8)、金丝桃(9)、(3S)-十四烷-(6E,12E)-二烯-8,10-二炔-1,14-二醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(10)和鬼针聚炔苷B (11)。其中化合物1和2为新的化合物,化合物4和8为首次从该属植物中分离得到,化合物5～7、10和11为首次从该植物中分离得到。     

温郁金中倍半萜类成分的分离与鉴定

目的对温郁金(Curcuma wenyujin)的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱,HPLC以及制备薄层色谱(P-TLC)进行分离和纯化,并依据理化性质和光谱学分析鉴定其化学结构。结果从温郁金的体积分数为50%的乙醇溶液提取物中分离得到6个倍半萜,分别鉴定为原莪术醇(procurcumenol,1)、环氧泽泻烯(alismoxide,2)、aeruginolac-tone(3)、(1E,4Z)-8-hydroxy-6-oxogermacra-1(10),4,7(11)-trieno-12,8-lactone(4)、1β,4α-di-hydroxy-5α,8β(H)-eudesm-7(11Z)-en-12,8-olide(5)和curcolonol(6)。结论其中化合物1、2为愈创木烷型倍半萜,3、4为吉玛烷型倍半萜,5、6为桉烷型倍半萜。化合物4、5均为首次从该属植物中分离得到,化合物1、2、3、6均为首次从本植物中分离得到。     

刺齿凤尾蕨中对映-贝壳杉烷二萜类化学成分研究

目的研究刺齿凤尾蕨中的对映-贝壳杉烷二萜类化学成分。方法将刺齿凤尾蕨用95%乙醇提取后,通过有机溶剂萃取,提取液过聚酰胺树脂,中、高压制备液相色谱等多种色谱技术得到单体化合物。运用NMR、ESI-MS等波谱学技术进行结构鉴定。研究各单体化合物对皮质酮诱导PC12细胞损伤的保护作用。结果从该植物提取物中分离并鉴定了10个二萜类化合物,分别为ent-kaurane-16β,17,19-triol-3-one(1),broussonetone A(2),broussonetone B(3),3α-angeloyloxy-17-hydroxyentkaur-15-en~(-1)9-oic acid(4),3α-tigloyloxy-17-hydroxy-ent-kaur-15-en~(-1)9-oic acid(5),tricalysiolide C(6),tricalysiolide D(7),12α-(β-D-glucopyranosyloxy)-7β-hydroxykaurenolide(8),7β-(β-Dglucopyranosyloxy)-12α-hydroxykaurenolide(9)和acantrifoside D(10)。化合物8、9和10对皮质酮诱导PC12细胞损伤具有较强的保护作用。结论化合物1~10,均首次从刺齿凤尾蕨中分离获得。     

茸毛木蓝化学成分研究

目的 研究少数民族用药茸毛木蓝的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、薄层色谱、Sephadex LH-20柱色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定单体化合物的结构.结果 从茸毛木蓝中分离得到10个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1)、羽扇烯酮(2)、棕榈酸甲酯(3)、羽扇豆醇(4)、豆甾烷-3-酮(5)、表儿茶素(6)、7,3′,5′-三羟基二氢黄酮(7)、胡萝卜苷(8)、豆甾-4-烯-3-酮(9)和β-香树精(10).结论 所有化合物均首次从该植物中分离得到,其中化合物3、5、6、7、9、10为首次从该属植物中分离得到.     

蜈蚣草全草石油醚部位的化学成分研究

目的:研究蜈蚣草全草石油醚部位的化学成分。方法:采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、重结晶和薄层色谱法对蜈蚣草全草石油醚部位的化学成分进行分离纯化,根据理化性质、氢谱和碳谱数据鉴定化合物结构。结果:从蜈蚣草全草石油醚部位分离、鉴定得到11个化合物,分别为(2R)-acetyl pterosin B(Ⅰ)、十六烷酸(Ⅱ)、何帕-22(29)-烯(Ⅲ)、表木栓醇(Ⅳ)、羽扇豆酮(Ⅴ)、齐墩果-18-烯-3-酮(Ⅵ)、豆甾醇(Ⅶ)、β-谷甾醇(Ⅷ)、22-羟基何帕烷(Ⅸ)、麦角甾醇(Ⅹ)、β-谷甾醇乙酸酯(Ⅺ)。结论:化合物Ⅰ～Ⅶ和Ⅸ～Ⅺ为首次从该植物中分离得到,可为深入研究蜈蚣草的生物活性药效物质基础、丰富其化学成分研究资料提供理论依据。     

大理卫矛乙醇提取物的化学成分研究

目的:研究大理卫矛的化学成分。方法:采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、薄层色谱、半制备高效液相色谱对大理卫矛乙醇提取物进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据(质谱、氢谱和碳谱)分析鉴定化合物结构。结果:从大理卫矛乙醇提取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为蒲公英赛醇(1)、槐二醇(2)、蒲公英萜酮(3)、Sorghumol(4)、十七烷酸(5)、十八烷酸(6)、β-谷甾醇(7)、胡萝卜苷(8)、表木栓醇(9)、木栓酮(10)。结论:上述10个化合物均为首次从大理卫矛中分离得到,化合物1、2、4、5、6为首次从卫矛属植物中分离得到。该研究为大理卫矛的质量评价奠定了一定基础。     

升麻中环菠萝蜜烷三萜化学成分及其抗肿瘤活性的研究

目的从常用中药升麻中分离鉴定具有抗肿瘤活性的环菠萝蜜烷三萜成分。方法应用正、反相硅胶(RP-18)柱层析,葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)柱层析,结合重结晶方法进行分离纯化;运用1H-NMR、13C-NMR、IR和MS等现代波谱技术对化合物的结构进行鉴定;采用MTT法测试化学成分对4种人肿瘤细胞增殖的抑制作用。结果从升麻乙醇提取物中分离了6个化合物,分别鉴定为:25-O-乙酰基-7,8-去氢升麻醇-3-O-β-D-吡喃木糖苷(1)、25-O-乙酰基-3-O-β-D-吡喃木糖苷(2)、7,8-去氢升麻醇-3-O-β-D-吡喃木糖苷(3)、升麻醇-3-O-β-D-吡喃木糖苷(4)、24-acetylisodahurinol-3-O-β-D-xylopranoside(5)、升麻酮醇-3-O-β-L-阿拉伯糖苷(6)。化合物1~6对4种人肿瘤细胞株Hep G2(肝癌)、MCF-7(乳腺癌)、Hela(子宫颈癌)、A549(肺癌)的增殖均有一定的抑制作用,其中化合物1对MCF-7和Hep G2作用较为明显,IC50值分别为17.7和22.0μmol·L-1。结论化合物5为首次从升麻中分离得到,化合物1具有潜在的抗肿瘤活性。     

蒲黄的化学成分研究

目的 研究蒲黄的化学成分.方法 通过硅胶层析分离得到5个化合物并用各种波谱方法鉴定了结构.结果 5个化合物分别是二十烷酸(Ⅰ)、十八烷酸(Ⅱ)、β-谷甾醇(Ⅲ)、香草酸(Ⅳ)、嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮(Ⅴ).结论 化合物Ⅴ是首次从该属植物中分得的化合物.     

苣荬菜全草中的三萜类成分

从苣荬菜Sonchus arvensis L.的干燥全草中分离得到8个化合物,分别为无羁萜(1)、蒲公英萜醇乙酸脂(2)、β-香树酯酮(3)、降香萜烯醇乙酸酯(4)、齐墩果烷(5)、chiratenol acetate(6)、正十六烷酸(7)和正二十七烷醇(8).化合物1～8均为首次从苦苣菜属(Sonchus)植物中分离得到.     

华北白前中的新单萜成分

从华北白前(Cynanchum hancockianum)干燥根的乙醇提取物中分离得到五个单萜类化合物,其中三个新化合物的结构为4-p-樟烷-1,7,8-三醇(4-p—menthane-1,7,8-triol,Ⅲ),华北白前新甙A(neohancoside A,IV)和华北白前新甙B(neohancoside B,V)。已知化合物为4-p-樟烯-1-8,9-二醇(4-p-menthene-1-8,9-diol,I)和4-p-樟烷-1,8,9-三醇(4-p-menthane-1,8,9-triol,II)。其中化合物V以全乙酰化物形式自植物中分得。     

翠云草总黄酮对结肠癌HT-29细胞COX-2mRNA表达的抑制作用

目的：研究翠云草总黄酮对结肠癌HT-29细胞环氧化酶-2（COX-2）mRNA表达的影响。方法i以翠云草总黄酮作用于人结肠癌HT-29细胞,用倒置显微镜观察细胞形态学的变化;并设总黄酮高中低剂量组和阴性对照组共4个组别,采用逆转录聚合酶链反应（RT-PCR）法检测给药后癌细胞COX-2mRNA表达的水平,用电泳凝胶成像自动分析系统检测各扩增带的产物含量。结果：与阴性对照组比较,翠云草总黄酮可以在mRNA水平上抑制COX-2的表达,且呈量效关系。结论：翠云草总黄酮能在mRNA水平上抑制COX-2,进而抑制COX-2蛋白质表达,这可能是翠云草抗肿瘤作用的机制之一。     

铜绿假单胞菌产TEM-29型ESBL基因的克隆及原核表达

目的研究临床分离铜绿假单胞菌Pa3-104产生的超广谱β-内酰胺酶的基因型，并对其进行原核表达，了解它的相关特性。方法对该临床菌株进行接合试验；采用PCR扩增TEM型β-内酰胺酶编码基因的片段，克隆入pUCm-T载体，在E.coliJM109中表达，双脱氧链终止法测定核苷酸序列，确定基因型；并将TEM型β-内酰胺酶全编码基因克隆入原核表达载体pBK-CMV中进行原核表达；用三维试验检测重组菌产β-内酰胺酶的表型，等电聚焦电泳测定其表达蛋白的等电点（pI）。结果该临床菌株质粒接合试验为阳性；PCR扩增测序结果显示为TEM型，其基因片段含861个核苷酸，该TEM型β-内酰胺酶的编码基因与GenBank中大肠埃希菌产生的TEM-29的编码基因（Y17584）一致，等电聚焦电泳结果显示该酶的pI为5．4，三维试验证实为ESBL。结论在国内首次从临床分离铜绿假单胞菌中发现TEM-29型ESBL。     

丁酸钠诱导结肠癌HT-29细胞凋亡的信号通路及对AQP3基因表达影响的研究

目的：探讨丁酸钠诱导结肠癌HT-29细胞凋亡过程的分子机理及其对水通道蛋白AQP3基因表达的影响。方法：MTT法检测不同浓度的丁酸钠对结肠癌HT-29细胞生长的影响;RT-PCR检测不同浓度的丁酸钠对细胞周期蛋白Cyclin D1、CDK4、p16和AQP3的基因表达水平,同时使用流式细胞仪检测细胞周期。结果：加入浓度超过2.5mmol/L的丁酸钠后,结肠癌HT-29细胞生长受到抑制,Cyclin D1、CDK4和AQP3的表达水平下降,p16的表达水平上调,细胞阻滞于G1/S期。结论：浓度超过2.5mmol/L的丁酸钠可以诱导结肠癌HT-29细胞凋亡,使其细胞周期阻滞于G1/S期,且这种诱导作用是剂量依赖型的,其分子通路可能是通过p16-Cyclin D1/CDK4这条信号途径,在此过程中,伴随着AQP3的基因表达水平降低。     

新型酪氨酸激酶抑制剂BSSD-1对斑马鱼血管生成及大肠癌HT29裸鼠肿瘤的抑制作用

目的探讨化合物BSSD-1对斑马鱼新生血管的影响以及对大肠癌HT29裸鼠肿瘤的抑制作用。方法采用24hpf(hours post fertilization)健康TG(VEGFR2:GFP)系血管荧光转基因斑马鱼作为实验动物模型,加入不同剂量BSSD-1与胚胎共同孵育24 h,在荧光显微镜下观察背部节间血管(intersegmental vessels,ISV)生成情况,并计数评价抑制程度;进而建立人大肠癌HT29细胞裸小鼠模型,观察BSSD-1不同剂量作用下对裸鼠肿瘤的抑制作用,根据瘤体积及瘤重,计算相对肿瘤增殖率和肿瘤生长抑制率。结果化合物BSSD-1在0.25～25.0 mg·L-1范围抑制斑马鱼背部节间血管生成具有剂量相关性,12.5 mg·L-1抑制率可达98.8%;裸鼠肿瘤抑制试验中,大、中、小剂量组肿瘤生长抑制率试验结果分别为31.1%、40.0%和40.0%,统计学处理3组差异均有显著性。结论 BSSD-1可以抑制荷瘤裸鼠移植瘤的生长,该作用与抑制肿瘤新生血管生成有关。     

HPLC-ELSD法测定硫酸阿米卡星的含量

目的：用HPLC—ELSD法测定硫酸阿米卡星的含量。方法：采用Agilent ExtendC18色谱柱（250×4．6mm，5μm），以水-氨水-冰醋酸（96：3．6：0．4）（调节pH为10．0～10．2）为流动相，流速1．0ml·min^-1，柱温：30℃。ELSD参数：漂移管温度110℃，氮气流速3．0ml·min^-1。结果：阿米卡星在0．5mg·ml^-1～1．5mg·ml^-1的范围内，峰面积的自然对数与浓度的自然对数呈良好的线性关系（r=0．9991，n=5），平均回收率为99，1％（RSD-0．21％）。结论：该方法准确，重现性好，为阿米卡星提供了一种液相色谱的检测方法。     

p-JNK在结肠癌组织中的表达及抑制JNK通路后HT-29细胞增殖和凋亡变化

目的研究p-JNK在结肠癌组织中的表达以及抑制JNK信号通路后人结肠癌HT-29细胞增殖和凋亡的变化。方法使用免疫组织化学方法检测50例结肠癌组织标本和50例正常结肠组织标本中p-JNK的表达情况并和临床资料进行比较分析;在人结肠癌细胞株HT-29中使用SP600125抑制JNK信号通路后,MTT法检测细胞增殖,TUNEL法检测凋亡。结果 p-JNK在结肠癌组织中的表达水平明显高于正常对照组织(P<0.05);并和淋巴结转移、肿瘤分化程度、肿瘤的侵犯深度相关(P<0.05);而与肿瘤部位无关。抑制JNK信号通路后,HT-29细胞中的p-JNK表达降低(P<0.05);增殖减少,凋亡增加(P<0.05)。结论在结肠癌组织中存在p-JNK的高表达,抑制JNK信号通路能降低人结肠癌细胞株HT-29细胞的增殖,并促进凋亡;JNK信号通路和结肠癌的发生发展有关。     

内质网蛋白29在食管癌中的表达及其临床意义

目的:探讨食管癌组织中ERP29的表达情况及其与食管癌临床病理特征以及预后等之间的关系。方法:食管癌切除手术标本60例,通过免疫组化检测ERP29在食管癌组织及癌旁食管正常组织中的表达情况。结果:ERP29在食管癌旁组织中的阳性表达率为85%,而在食管癌组织中的阳性表达率为43.3%,两者相比具有统计学差异(χ2=22.652,P<0.001)。食管癌组织ERP29的表达与患者年龄、性别、肿瘤部位、癌组织学类型及局部浸润深度等无明显相关性,但与肿瘤TNM分期及淋巴结转移呈负相关。患者食管癌组织ERP29表达阳性组1、2及3年生存率分别为92.3%、80.8%、65.4%,高于食管癌组织ERP29表达阴性组79.4%、55.9%、35.3%。根据Kaplan-Meier生存分析和log-rank检验,ERP29表达阳性与阴性患者相比,有统计学差异。结论:食管癌组织ERP29的表达与食管癌旁组织相比明显下降,并且食管癌组织ERP29的表达与肿瘤分期、淋巴结转移呈负相关,提示ERP29是一个潜在抑癌基因。ERP29表达与食管癌的预后相关,可作为预测食管癌预后的一个潜在指标。     

飞行质谱法对大肠癌LoVo及HT29细胞悬液中蛋白质的比较研究

目的对LoVo细胞、HT29细胞培养液中蛋白质进行对比研究。方法应用美国CipherGen公司IMAC3(金属亲和表面)芯片和蛋白质芯片仪检测LoVo细胞与HT29细胞培养液。结果LoVo细胞、HT29细胞培养液中都含有质荷比为2812D、14873D的蛋白质。结论LoVo细胞与HT29细胞培养液含有上述相同的蛋白质,即LoVo细胞悬液与大肠癌血清的生物标志物间存在相似性;但其他蛋白质差别则比较大。     

MicroRNA-29: a potential therapeutic target for systemic sclerosis

Introduction: Systemic sclerosis (SSc) is a systemic autoimmune disease of unknown cause characterized by microvasculopathy, fibroblast activation, and excessive production of collagen, causing tissue and organ damage. Effective medical treatment for SSc is lacking because the etiology and pathogenesis of SSc are not fully understood. MicroRNAs (miRNAs) are endogenous, regulatory, single-stranded, noncoding RNAs that negatively modulate gene expression by either promoting the degradation of mRNA or down-regulating the protein production by translational repression. Among them, miRNA-29 is recently discovered as a class of miRNAs which is related to fibrotic disease. Numerous evidences have confirmed that miRNA-29 involved in the expression of extracellular matrix (ECM) and regulated organ fibrosis. These findings revealed a potential and appealing role for miRNA-29 as SSc therapeutic targets.

Areas covered: This review provides a comprehensive view on the biogenesis and functions of miRNAs. We also discuss the aberrant expression of miRNA-29 in SSc, and summarize current understanding of miRNA-29 involved in the process of fibrosis. Finally, we discuss the therapeutic potential of targeting miRNA-29 in SSc.

Expert opinion: Although the exact pathogenesis of SSc still remains to be clarified, Targeting miRNA-29 may serve as a promising therapy strategy.     

RP—HPLC法测定瓜蒌子中3，29-二苯甲酰基栝楼仁三醇含量

目的:建立 RP-HPLC 法测定瓜蒌子中3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇的含量。方法:采用 Polaris C_(18)色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);以甲醇-水(93:7)为流动相,流速1.0 mL·min~(-1),紫外检测波长为230nm;柱温25℃;进样量5μL。结果:3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇线性范围为0.0484-2.4200μg(r=0.9999),3个浓度的回收率分别为96.19%,100.7%,100.6%(n=3);RSD 分别为3.3%,0.63%,1.2%。结论:本方法简单、重复性好、专属性强,可为评价不同产地的瓜蒌子药材质量提供科学依据。