中药白及抑制酪氨酸酶及清除DPPH自由基的有效部位筛选及其制备工艺考察

目的:对白及不同提取物的抗氧化活性和对酪氨酸酶的抑制作用进行考察,筛选具有抗氧化及美白作用的功效部位,为白及的综合利用开发提供依据。方法:采用水、70%乙醇、70%乙醇提取后水提等提取方式分别对白及进行回流提取,酪氨酸酶抑制法及DPPH自由基清除试验对各提取部位进行相关活性比较。以酪氨酸酶抑制率及DPPH自由基的清除率为指标,对醇提浓度及具体制备工艺进行考察。结果:白及水提物具有促进酪氨酸酶活性作用(-96.78%),其作用随反应时间延长而减弱,白及醇提物对酪氨酸酶具有良好的抑制率(68.36%),而醇提后水提物对酪氨酸酶呈现出先抑制后促进的作用,而后促进作用减弱;白及醇提物与水提物具有一定的清除DPPH自由基能力,其中醇提物抗氧化能力较高,为37.13%,而醇提水提物有增强自由基活性作用(为-43.73%)。综上结果得出,白及醇提物对酪氨酸酶具有良好的抑制作用,对DPPH自由基具有一定的清除作用。因此对醇提部位进行提取浓度、用量及提取时间、次数的考察,结果以95%乙醇,用量为100倍,提取时间为2 h,共提取1次,所得提取物的酪氨酸酶抑制率及DPPH自由基清除率较高。结论:白及具有一定的抗氧化及美白功效,其中具体活性成分尚需进一步研究。     

“茵陈蒿汤”复方有效部位群的提取及药效筛选

目的提取分离“茵陈蒿汤”全方治疗肝损伤的有效部位群，以体内外肝损伤模型筛选与确定活性部位。方法尝试不同提取方法对“茵陈蒿汤”全方进行有效组分的分步提取比较，以离体大鼠肝细胞培养和体内小鼠CCh急性肝损伤试验对得到的各组分进行药效学筛选，有效的部分再深入分离，以药效学筛选确定最终有效部位群。结果1．“茵陈蒿汤”提取物对CCh诱导原代培养大鼠肝细胞损伤，醇提物的保护作用优于水提物；以有机溶剂对醇提物进一步萃取分离，石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取物及醇提水溶性成分均未显示良好的保护作用。2．醇提物和水提物对CCl4诱导的小鼠急性肝损伤动物模型试验，水煎液部分显著降低血清中ALT、AST活性及肝组织中MDA的含量，显示较好的保肝作用。4个萃取成分与模型组比较均表现出相应的保护作用趋势但差异均未显示统计学意义。3．改用D101大孔吸附树脂对“茵陈蒿汤”进行提取，除水煎液显示较好的保肝作用外，水洗脱液和30％、70％、95％乙醇洗脱部分，其小鼠血清AST、ALT、MDA、SOD等指标均有改善趋势，但差异无显著性意义，未显示对CCh诱导的小鼠急性肝损伤的保护作用。结论茵陈蒿汤提取物对CCh诱导大鼠肝细胞损伤，醇提物的保护作用优于水提物；水提物对CCh诱导小鼠急性肝损伤显示较好的保肝作用。4个萃取成份虽表现出保护趋势，但无统计学意义。     

桃枝的化学成分定性研究

目的：对桃枝的化学成分进行初步研究.方法：采用水提法、醇提法和石油醚提取法对桃枝的化学成分进行定性实验.结果：水提物中有糖类、鞣质、有机酸等物质,醇提取物中含有黄酮、有机酸等化学物质,石油醚提取物中有挥发油、甾体、油脂等成分.结论：桃枝的有效成分可能与黄酮类有关.     

复方灯盏头痛片提取物的活性筛选

[目的]对不同工艺制备的复方灯盏头痛片提取物进行药效学比较研究。[方法]采用小鼠水浴甩尾反应实验、醋酸致小鼠扭体实验、硝酸甘油致小鼠偏头痛模型以及利血平低5-HT化小鼠偏头痛模型,对不同提取工艺所得复方提取物进行药效学筛选。[结果]3种工艺提取物均能有效提高甩尾潜伏期,抑制小鼠的扭体反应,具有明显的镇痛作用,其中以醇提物组效果最为显著;在硝酸甘油致小鼠偏头痛实验中,醇提物高低剂量组均能明显减少小鼠挠头次数,水提物及醇水双提物只有高剂量组可明显减少小鼠挠头次数(P<0.05);利血平低5-HT化小鼠偏头痛模型实验中,3种提取物均可提高脑组织及血液中5-HT的含量,其中以醇提物提升效果最为显著。[结论]相同剂量的复方醇提物药效活性优于水提物及醇水双提物,醇提工艺为其较优提取工艺,可作进一步研究和开发。     

川芎的超临界CO2萃取-大孔树脂吸附工艺的研究

川芎含有藁本内酯等挥发油、川芎嗪等生物碱、阿魏酸等酚类成分。由于药材中阿魏酸的热不稳定性,采用水蒸气蒸馏工艺提取挥发油,可导致阿魏酸在长时间加热提取过程中的损失;采用醇提工艺,不仅提取得膏率高,影响制剂载药量,而且在药材提取液回收乙醇过程中,可导致部分挥发油随溶剂蒸发,降低了挥发油保留率。超临界CO2萃取工艺提取低极性、挥发性成分的同时,又不破坏药渣中的热不稳定性成分。对川芎药材进行超临界CO2萃取后,萃取药渣中仍有大量阿魏酸和高极性成分。因此本实验以阿魏酸的保留率和川芎药材的HPLC图谱主峰为指标,考察超临界C…     

蛇床子的镇静催眠作用、宿醉反应和耐受性

目的 研究蛇床子镇静催眠作用的有效性、宿醉反应和耐受性。方法 观察蛇床子生药、醇提物对小鼠自主活动和对戊巴比妥钠催眠剂量潜伏期和睡眠时间的影响;观察蛇床子醇提物对小鼠醒后自主活动的影响,及其重复给药对自主活动和催眠实验的影响。结果 蛇床子生药、65%、95%醇提物组小鼠自主活动次数显著低于空白对照组,且睡眠时间均显著长于空白对照组;地西泮、65%醇提取物小鼠睡前站立次数显著少于空白对照组;65%、95%醇提物组小鼠醒后活动次数均显著高于空白对照组;蛇床子生药、65%、95%醇提物组小鼠于给药第1、3、5、15天站立次数均少于空白对照组。对自主活动抑制作用是逐渐加强的,二地西泮对自主活动均数的影响在给药后的前5 d逐渐减少,第15天次数增加。蛇床子各给药组睡眠时间均数随用药时间的延长而增加,而地西泮则反之。结论 蛇床子镇静催眠作用显著,且宿醉反应和耐受性等较地西泮小。     

新疆昆仑雪菊化学成分的初步定性研究

目的对新疆昆仑雪菊的主要化学成分进行比较系统的定性研究。方法利用水提取法、醇提取法和石油醚提取法制备雪菊的鉴定样品;利用未知天然药材的系统预试研方法进行化学成分类型鉴定。结果水提取物中检测出氨基酸、蛋白质、糖类、生物碱、酚类、黄酮类、皂苷类、有机酸等成分;醇提取物中检测出生物碱、酚类、有机酸、蒽醌类、黄酮类等成分;石油醚提取物中检测出挥发油、油脂、甾体、内酯及香豆素等成分。结论鉴定结果对昆仑雪菊化学成分和药理活性的研究及新产品开发奠定一定基础。     

复方大黄提取物体外的抑菌作用研究

目的观察复方大黄5种提取物对细菌和真菌的体外抑菌作用。方法将大黄和丁香按一定的比例混合作为原料药,先加水后,蒸馏提取挥发油(Ⅰ),下层水液进行浓缩后为(Ⅱ),药渣晾干后,再用50%、60%、70%乙醇进行提取分离、浓缩,得到50%(Ⅲ)、60%(Ⅳ)、70%(Ⅴ)醇提物共5种提取物,用试管二倍稀释法联合琼脂平板法,研究体外抑菌效果。结果复方大黄5种提取物对3种常见致病菌及一种真菌有不同程度的抑菌作用,其中,3种不同浓度的乙醇提取物中,以70%乙醇提取物的抑菌作用最强,对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、白色念珠菌的最小抑菌浓度(M IC)均为0.25 mg/m l,挥发油抑菌强度中等,大黄水提液无抑菌作用。结论复方大黄70%醇提物对4种受试菌的抑菌作用显著。     

山柰醋炙前后对甲氧基肉桂酸乙酯含量与抗感染镇痛作用变化研究

目的 比较山柰醋炙前后水提物和醇提物的抗感染镇痛作用差异,同时测定提取物中对甲氧基肉桂酸乙酯的质量分数.方法 采用HPLC法测定对甲氧基肉桂酸乙酯质量分数,采用热板法和二甲苯致小鼠耳廓肿胀法对比山柰提取物的抗感染镇痛作用.结果 山柰各提取物中对甲氧基肉桂酸乙酯质量分数大小顺序为醋炙醇提物＞生品醇提物＞醋炙水提物＞生品水提物.与生理盐水组比较,山柰提取物均能显著抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀度(P＜0.01),能不同程度地提高小鼠的痛阈值(P＜0.05或P＜0.01);醋炙醇提物组的抗感染镇痛作用均高于生品水提物组(P＜0.05).结论 醋炙后,山柰提取物中对甲氧基肉桂酸乙酯质量分数显著增加,抗感染镇痛作用增强,对甲氧基肉桂酸乙酯可能是山柰抗感染镇痛作用药效成分之一.     

正交设计优选五花饮的提取工艺

目的优选五花饮提取工艺。方法采用正交设计,以绿萼梅中挥发油的提取率为测定指标优选挥发油提取工艺,以槲皮苷及厚朴酚的提取率为测定指标优选醇提工艺,以总黄酮的提取率优选水提工艺。结果挥发油提取最佳工艺为药材10倍量水,浸泡2 h,提取时间为9 h;醇提最佳工艺为乙醇浓度85%,乙醇量为药材量的10倍,提取时间为2 h;水提最佳工艺为药材8倍量水,回流提取3次,每次1 h。结论优选的提取工艺稳定、可行。     

正交试验法优选玉夏稳压胶囊中防己的提取工艺

目的;以粉防己碱为含量指标,研究玉夏稳压胶囊中防己的最佳醇提工艺。方法;以药材防己的粒度、提取次数、乙醇浓度和提取时间4个因素为考察因素,采用正交设计L₉（34）进行优选试验,并用高效液相色谱法测定防己乙醇提取物中粉防己碱的含量。结果;4种因素中乙醇浓度对提取物粉防己碱含量影响最大,提取时间次之。各因素不同水平对防己醇提物中Tet的含量虽有一定程度影响,但并没有显著性差异（P>0.05）。结论;最佳提取工艺参数为: 药材打成粉末（过20目筛）,用95%乙醇提取2次,每次2 h。      

舒筋止痛涂膜剂中川芎和肉桂提取工艺研究

目的:筛选出舒筋止痛涂膜剂最佳提取工艺。方法:以乌头碱含量为指标,以渗漉法、冷浸法、回流法、水提法为考察因素,进行提取方法筛选,以浸泡时间、乙醇用量、乙醇浓度、液滴速度为考察因素,采用L9(34)正交试验筛选舒筋止痛涂膜剂最佳提取工艺条件。同时以肉桂挥发油含量为指标,进行肉桂挥发油最佳提取工艺研究。结果:川乌最佳提取方法为冷浸法,最佳提取工艺条件为加75%乙醇,12倍药材量醇,浸泡48 h以3.5 mL/min速度放液。肉桂挥发油最佳提取工艺为不浸泡,加8倍药材量水,回流提取6 h。结论:该提取工艺科学、合理、可行。     

宁夏四种道地药材及其复方醇提物体外抑菌实验研究

目的:考察秦艽等四种宁夏道地药材及复方醇提物的体外抑菌作用。方法:选择秦艽、苦豆子、丁香、石榴皮四种药材提取物及其不同剂量比配制的复方65%乙醇提取物,对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌等分别进行体外抑菌实验。结果:四种单味药对待测菌均有抑菌作用,丁香抑菌效果最好;各种复方也具有抑菌作用。结论:秦艽、苦豆子、丁香复方抑菌效果大于单味药;四种中草药混合提取物的抑菌效果优于四种单方提取物的混合物。     

赭朴九味润燥汤中的当归、代赭石等的水提醇沉工艺研究

赭朴九味润燥汤由代赭石、朴硝、桃仁、大黄等11味中药构成,具有养血行淤,润下通便之功效,经数家医院近15年以上临床使用已证明治疗老年性慢性便秘疗效确切[1～2]。为了方便临床使用,进一步开发该处方,本研究根据处方中各药材有效成份性质及药效预试验,确定采用分提法提取。其中桃仁、大黄、麻仁3味药超声波醇提(另有文章发表)提取;当归、红花2味药所含的挥发油系有效成份,应当单独提取挥发油(和β-CD包合挥发油工艺另有文章发表),提取挥发油的药渣与代赭石等5味药混合采用水提醇沉法提取(水提工艺另有文章发表),以便降低固形物收率,满足制…     

心泰胶囊(加味丹参饮)提取工艺的优选

目的：正交实验法优选心泰胶囊提取工艺。方法：采用L9(3)^4正交试验法,以丹参酮ⅡA,当归、砂仁、檀香挥发油,瓜蒌中有机酸的溶出量为指标分别进行挥发油提取、醇提、水提醇沉工艺优化选择,考察各因素的影响。结果：当归、砂仁、檀香的挥发油最佳提取工艺为药材加10倍量水浸泡2h后回流提取6小时;丹参醇提最佳工艺为每次加10倍量90％乙醇回流提取3次,1．5h／次;水提醇沉最佳工艺为药材每次加21倍量水,煎煮提取2次,1h／次,浓缩液醇沉至酒精含量为70％。结论：上述实验结果为心泰胶囊提取工艺的确定提供科学实验依据。     

肾衰胶囊提取工艺的研究

目的优选肾衰胶囊的提取工艺。方法根据处方药材中含有的挥发性成分,确定以挥发油得量作为蒸馏工艺的考察指标;用正交实验法,以水提取物中浸膏得率和芍药苷含量为指标,考查煎煮次数、煎煮时间、加水量对提取效果的影响,筛选最佳提取工艺。结果收集4倍药材量的蒸馏液为蒸馏工艺的最佳挥发油量;最佳水提工艺为加水量为药材的12倍,煎煮3次,每次1.5小时。结论该工艺合理、可靠。     

护肝颗粒剂的提取工艺研究

目的:优化护肝颗粒剂的提取工艺。方法:采用正交试验考察提取条件,以挥发油含量为筛选指标,优选茵陈、青皮等4味药材的挥发油最佳提取工艺;以出膏率、醇溶性成分含量为筛选指标,优选枸杞子等3味药材最佳水提取工艺。结果:挥发油最佳提取条件搭配为6倍水,浸泡1小时,提取6小时;最佳水提取工艺为9,7,7倍水提取3次,每次0.5小时。结论:本法确定的最佳工艺可为其生产开发提供依据。     

天山雪莲调节免疫的有效物质群探索

目的:初步发现天山雪莲调节免疫的有效物质群.方法:以体外培养的BALB/c小鼠原代脾免疫细胞为模型,检测天山雪莲提取物对BALB/c小鼠原代脾细胞增殖及对TNF-α分泌的影响,并初步获得各提取物的HPLC图谱,应用双变量相关分析法,分析药效数据与指纹峰相关性,探讨天山雪莲提取物调节免疫的有效物质群.结果:天山雪莲醇提物具有一定的抑制免疫细胞增殖及TNF-α分泌的作用,而天山雪莲水提物则无明显的免疫抑制作用,且通过HPLC对各提取部位中成分物质基础的分析,推断其中7个峰对应的组分群可能与免疫调节的作用有关.结论:通过提取方式与药效相关性研究显示出在天然药物的开发方面,药效筛选与提取分离的结合对揭示活性物质群有重要的探索意义.天山雪莲调节免疫的作用的基础可能是有效物质群.     

黄芩醇提乙醇浓度的优选

醇提法是20世纪50年代开始应用的中药提取方法,该方法对中药的多数已知有效成分如生物碱类、黄酮类、皂苷类、萜类等的提取率比水提法高,因此也是目前应用较普遍的提取方法之一。通过调节乙醇浓度,可以选择性浸提药材中某些有效成分或有效部位。本实验以分子量≤1 000 Da提取物、黄芩苷、黄芩素、总黄酮、HPLC峰总面积为综合评判指标,在含醇量30.00%~80.00%之间优选黄芩较佳醇提浓度。     

中药蛇床子中香豆素类成分的毛细管气相色谱分析

用毛细管气相色谱法对辽宁、内蒙古、河北、江苏、山东等7个产地的蛇床子及其全国各地的25件商品药材的醇提物中蛇床子素、手柑内酯、异虎尔草素、花椒毒素、爱得尔庭O-乙酰基异蛇床素、O-乙酰基哥伦比亚甙元、哥伦比亚内酯等8种香豆素类成分进行了定性分析及含量测定;同时对同属其它两种植物果实进行了定性比较。