基于AHP-TOPSIS法评价三七不同灭菌方法对质量的影响

目的 采用AHP-TOPSIS综合评价法筛选三七Notoginseng Radix et Rhizoma生药粉最佳灭菌工艺。方法 以三七皂苷R₁、人参皂苷Rg₁、人参皂苷Re、人参皂苷Rb₁、人参皂苷Rd总量和抗氧化活性、综合外观性状以及灭菌率的综合评分为指标,在单因素实验的基础上,分别对比干热灭菌、湿热灭菌、紫外灭菌、新型辐照灭菌法（电子加速器产生的能量低于10 MeV的电子束）4种灭菌方法对三七生药粉灭菌前后灭菌效果和质量的影响。结果 根据AHP-TOPSIS综合评价结果排序可知,4类灭菌方式对三七生药粉质量影响的优劣顺序为新型辐照灭菌>干热灭菌>湿热灭菌>紫外灭菌。其中新型辐照灭菌在剂量6 kGy及以上能完全杀灭三七生药粉中的微生物同时较好地保留了三七生药粉中的有效成分,综合考虑灭菌操作便利性、经济效益性和安全性,确定三七生药粉的最佳灭菌方法为新型辐照灭菌,剂量为6 kGy。结论 新型辐照灭菌法与其他灭菌方法相比,在保证灭菌效果的同时能更大程度地保留三七生药粉中的有效成分,能低温度、短时间、相对安全地得到符合规定的三七生药粉,且优选得到的灭菌工艺稳定可行、重复性好,可为其后续工艺开发和工业化生产提供参考。     

60Co-γ射线辐照灭菌对固肾生发丸指纹图谱和有效成分含量的影响

目的 探索⁶⁰Co-γ射线辐照灭菌对固肾生发丸有效成分的影响及辐照前后指纹图谱的变化。方法 采用Agilent Prep-C₁₈色谱柱（200 mm×4.6 mm,5 μm）,以乙腈（A）-0.8%磷酸溶液（B）为流动相,梯度洗脱,多波长切换为206 nm（齐墩果酸）、220 nm（特女贞苷、阿魏酸、女贞苷）、254 nm（2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷）、320 nm（大黄素）;建立并比较⁶⁰Co-γ射线辐照对固肾生发丸高效液相色谱法（HPLC）指纹图谱和活性成分特女贞苷、女贞苷、2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷、阿魏酸、齐墩果酸、大黄素的影响。结果 共确定23个共有峰,不同剂量辐照前后固肾生发丸指纹图谱的相似度为0.912 7~1.000 0;⁶⁰Co-γ射线辐照剂量不超过6 kGy时,固肾生发丸中特女贞苷、女贞苷、2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷、阿魏酸、齐墩果酸、大黄素含量变化差异无统计学意义。结论 ⁶⁰Co-γ射线辐照灭菌法对固肾生发丸有效成分和指纹图谱无影响,可用于固肾生发丸的有效灭菌手段。     

三七花中1个新的丙二酸酰化型人参皂苷

目的 研究三七Panax notoginseng花的化学成分。方法 采用70%乙醇水超声提取,醋酸乙酯与正丁醇萃取,利用D101大孔吸附树脂、硅胶、MCI gel CHP20、ODS反相柱色谱和制备液相色谱等方法进行分离和纯化,通过高分辨质谱、以及核磁共振波谱等多种光谱技术进行化合物结构解析和鉴定。结果 从三七花提取物中分离并鉴定出13个化合物,包括1个新丙二酸酰化型人参皂苷:3β,12β,20S-达玛烷型四环三萜-24-烯-3-O-[β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)-(6-O-丙二酰基)-O-β-D-吡喃葡萄糖基]-20-O-[β-D-吡喃葡萄糖基(1→6)]-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1),以及12个已知化合物。其中,中性人参皂苷10个:人参皂苷Rd(2)、人参皂苷F₁(3)、人参皂苷Rb₁(4)、人参皂苷Rb₂(5)、人参皂苷Rb₃(6)、人参皂苷Rc(7)、竹节参皂苷L₅(8)、人参皂苷F₃(9)、三七皂苷FP₂(10)、三七皂苷Fa(11);黄酮类化合物2个:山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃半乳糖苷(12)和槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃半乳糖苷(13)。结论 化合物1为新化合物,命名为丙二酰三七花蕾皂苷Rb₁,化合物9为首次从三七植物中分离得到。     

舒郁胶囊对血管性抑郁模型大鼠脑组织5-HT1AR, D2R, α2AR及ApoE4表达的影响

目的： 观察舒郁胶囊对血管性抑郁模型大鼠脑组织5-羟色胺1A受体（5-HT_1AR）、多巴胺2受体（D₂R）、α肾上腺素2A受体（α_2AR）和载脂蛋白E₄（Apo E₄）表达的影响。 方法： 除正常组外其他各组大鼠分别im给予维生素D3（VD3）30万U·kg^-1,连续3 d,第4天起给予高脂饲养9周,继续高脂的同时给予慢性不可预见性温和应激刺激（CUMS）3周,建立大鼠血管性抑郁模型。舒郁胶囊低、中、高剂量组大鼠均ig给予舒郁胶囊533,1 066,2 132 mg·kg^-1,氟西汀组给予盐酸氟西汀1.3 mg·kg^-1,正常组及模型组大鼠ig等体积蒸馏水,各组均为1次/d,疗程共21 d。以敞箱实验,糖水偏嗜实验进行行为学评分,采用免疫组织化学法检测脑内5-HT_1AR,D₂R,α_2AR的含量变化,采用酶联免疫法测定Apo E₄的含量变化。 结果： 与正常组比较,模型组大鼠脑内的5-HT_1AR,D₂R,α_2AR受体和Apo E₄的含量表达显著增加（P<0.01）;舒郁胶囊低、中、高剂量组和氟西汀组与模型组比较均能降低大鼠脑内5-HT_1AR,D₂R,α_2AR受体及降低Apo E₄含量（P<0.05,P<0.01）,舒郁胶囊3剂量组和氟西汀组之间比较无明显差异。 结论： 舒郁胶囊可能具有抗血管性抑郁作用,其作用机制可能与降低大鼠脑内5-HT_1AR,D₂R,α_2AR及Apo E₄表达有关。     

长穗桑中的α-葡萄糖苷酶抑制剂成分研究

 目的 研究长穗桑中具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的化学成分。方法 采用各种离子交换树脂对长穗桑水提取物进行分离纯化,通过NMR、MS等波谱分析手段鉴定化合物结构。结果 从长穗桑水提取物中分离到11个化合物,其中7个多羟基生物碱类化合物,2个酰胺类化合物,1个氨基酸以及甜菜碱。分别鉴定为1-deoxynojirimycin (1),fagomine (2),3-epi-fagomine (3),1,4-dideoxy-1,4-imino-D-arabinitol (4),2-O-α-D-galactopyranosyl-1-deoxynojirimycin (5),4-O-β-D-glucopyranosyl-fagomine (6),1,4-dideoxy-1,4-imino-(2-O-β-D-glucopyranosyl)-D-arabinitol (7),(2S)-citrullinamide (8),grateloupinamide (9),天冬氨酸(10),甜菜碱(11)。化合物1~10分别进行了α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选。结论 化合物1~11均为首次从该植物中分离得到。4个多羟基生物碱(1,5~7)以及1个酰胺类化合物(9)有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其中化合物1的IC₅₀为0.07 μmol·L^-1;化合物5的IC₅₀为0.39 μmol·L^-1,与阳性对照阿卡波糖(acarbose,IC₅₀=0.52 μmol·L^-1)相当;化合物6,7,9的IC₅₀值在1~5 μmol·L^-1。     

通莲汤对胃癌MGC803细胞周期及NF-κBs信号通路的影响

目的: 研究通莲汤对胃癌MGC803细胞形态、生长周期的调节作用及细胞核转录因子κB(NF-κB)信号通路的影响,以探讨该方抑制胃癌细胞增殖的机制。 方法: 将MGC803细胞以1×10⁴个细胞/孔的密度接种于96孔细胞培养板,以含5%胎牛血清DMEM培养液培养,37 ℃,5%饱和湿度的CO₂培养箱孵育,细胞贴壁24 h,分别加入浓度为25~800 mg·L^-1倍比梯度的通莲汤提取液,以10~160 mg·L^-1倍比浓度的氟脲嘧啶为阳性对照组,孵育48 h后,倒置显微镜下观察细胞形态,MTT比色法检测细胞增殖变化,曲线拟合法计算通莲汤和氟脲嘧啶50%抑制浓度(IC₅₀);以两者48 h IC₅₀浓度处理细胞48 h,流式细胞技术(FCM)测定细胞周期,Western blot法测定细胞IκB激酶β(IKKβ),NF-κB,phosph-NF-κB蛋白水平。 结果: 通莲汤和氟脲嘧啶48 h IC₅₀值分别为192.74 mg·L^-1,23.61 mg·L^-1;与空白对照组相比,通莲汤显著影响MGC803细胞周期中G₂期,氟脲嘧啶显著影响MGC803细胞周期中G₁期(P<0.05);通莲汤和氟脲嘧啶均能显著抑制IKKβ与NF-κB的蛋白表达。 结论: 通莲汤抑制MGC803细胞生长与抑制细胞于G₂期,下调NF-κB通路中IKKβ,NF-κB蛋白的表达有关。     

三七皂苷R1对Aβ1-42诱导的SH-SY5Y细胞凋亡的保护作用

目的: 探讨三七皂苷R₁对Aβ_1-42诱导SH-SY5Y细胞凋亡的保护机制. 方法: MTT法检测细胞存活率;PI/Annexin V双染流式细胞术分析细胞凋亡率;Western blot法检测细胞中Bax,Bcl-2的表达;ELISA法检测caspase-3,caspase-8及caspase-9的酶活性. 结果: 6.25,12.5,25,50,100 nmol·L^-1的三七皂苷R₁对Aβ_1-42诱导的SH-SY5Y细胞凋亡均有一定保护作用,并呈剂量依赖关系;PI/Annexin V双染流式细胞术检测结果表明Aβ_1-42可诱导SH-SY5Y细胞发生凋亡,6.25~100 nmol·L^-1的三七皂苷R₁可显著降低细胞凋亡率.Western blot结果显示,6.25~100 nmol·L^-1的三七皂苷R₁可下调Bax表达,上调Bcl-2表达;ELISA分析显示不同剂量的三七皂苷R₁可抑制Aβ_1-42诱导的SH-SY5Y细胞caspase-3和caspase-9的激活,但对caspase-8的激活没有影响. 结论: 三七皂苷R₁通过抑制线粒体相关的凋亡通路激活,减少Aβ_1-42诱导的SH-SY5Y细胞凋亡.     

UPLC-PDA测定不同产地墨旱莲中的4种皂苷

目的:建立墨旱莲中旱莲苷C,旱莲苷IV,旱莲苷A,刺囊酸-28O-β-D-葡萄糖苷的含量测定方法。方法:样品用50%甲醇超声提取,采用Waters ACQUITY UPLC BEH C₁₈色谱柱(2.1 mm×150 mm,1.7 μm),流动相乙腈-水,流速0.3 mL·min^-1,检测波长210 nm,柱温30℃,进样量5μL。结果:旱莲苷C,旱莲苷IV,旱莲苷A,刺囊酸-28O-β-D-葡萄糖苷4种皂苷成分的加样回收率均在95%~105%,其RSD均<3%。结论:该方法快速、简便、准确,可用于墨旱莲中旱莲苷C,旱莲苷IV,旱莲苷A,刺囊酸-28O-β-D-葡萄糖苷的含量测定。     

黄精丸对D-半乳糖和冈田酸所致学习记忆障碍小鼠海马Wnt/β-catenin信号通路相关蛋白表达的影响

目的 探讨黄精丸对D-半乳糖和冈田酸所致学习记忆障碍造模的阿尔茨海默病（AD）小鼠海马Wnt/β-连环蛋白（β-catenin）信号通路相关蛋白表达的影响,探讨其相关的作用机制。方法 采用小鼠颈背部皮下注射1.0% D-半乳糖液（0.14 g·kg^-1·d^-1,连续4周）后,再右侧脑室一次性注射冈田酸2 μL（75 ng）,制作小鼠AD模型,经Morris水迷宫检测挑选造模成功的AD小鼠,再随机分为AD模型组,美金刚组（1.3×10^-3 g·kg^-1·d^-1）,黄精丸组（2.5 g·kg^-1·d^-1）,另设假手术组和正常组;同时点给假手术组的小鼠右侧脑室一次性注射生理盐水2 μL处置作造模对照。造模2周后给两实验药物组小鼠灌胃相应剂量的试验药物,持续4周;另外,AD造模2周后,同时给假手术组及AD模型组小鼠每天灌胃等量生理盐水,持续4周;正常组小鼠无特殊处理。灌胃结束后,采用穿梭实验检测各组小鼠学习、记忆水平的区别;免疫组化检测各组小鼠海马CA1区β-catenin及糖原合成酶激酶3β（GSK-3β）阳性神经元数量改变;实时荧光定量聚合酶链式反应（Real-time PCR）检测各组小鼠海马GSK-3β,β-catenin,细胞周期蛋白D₁（CyclinD₁） mRNA表达差异;蛋白免疫印迹法（Western blot）检测各组小鼠海马总GSK-3β（t-GSK-3β）,Ser9位磷酸化GSK-3β（p-Ser9-GSK-3β）,Tyr216位磷酸化GSK-3β（p-Tyr216-GSK-3β）,总β-catenin（t-β-catenin）,磷酸化β-catenin（p-β-catenin）和CyclinD₁蛋白表达变化。结果 与正常组比较,AD模型组小鼠痴呆症状较明显,学习与记忆成绩明显降低,海马CA1区β-catenin免疫阳性神经元数量、海马t-β-catenin与CyclinD₁ mRNA及蛋白表达水平,p-Ser9-GSK-3β蛋白水平,p-Ser9-GSK-3β/t-GSK-3β及p-Tyr216-GSK-3β/t-GSK-3β值显著降低（P<0.01）,海马CA1区GSK-3β免疫阳性神经元数量、海马t-GSK-3β mRNA及蛋白表达水平,p-Tyr216-GSK-3β及p-β-catenin蛋白水平,p-β-catenin/t-β-catenin值均显著升高（P<0.01）。与AD模型组比较,黄精丸组小鼠痴呆症状显著改善,学习与记忆成绩明显提高,海马CA1区β-catenin免疫阳性神经元数量、海马t-β-catenin,CyclinD₁ mRNA及蛋白表达水平,p-Ser9-GSK-3β蛋白水平,p-Ser9-GSK-3β/t-GSK-3β值均显著升高（P<0.01）,海马CA1区GSK-3β免疫阳性神经元数量、海马t-GSK-3β的mRNA及蛋白表达水平,p-Tyr216-GSK-3β及p-β-catenin蛋白水平,p-β-catenin/t-β-catenin值均显著下降（P<0.01）,但p-Tyr216-GSK-3β/t-GSK-3β值无明显统计学差异。结论 黄精丸可下调AD小鼠海马t-GSK-3β表达并降低其蛋白活性,上调t-β-catenin表达并增加其蛋白活性,进而使下游CyclinD₁表达增强,促进目的基因转录,发挥治疗AD作用,其机制可能与激活Wnt/β-catenin信号通路有关。     

新的核苷类化合物β-L-D4A及其异构体体外抗HBV作用

 目的探索比较β-L-D4A(L-D4A)及其异构体体外抗HBV作用,以期获得高效、高治疗指数(TI)的新一类抗HBV化合物。方法L-D4A及其异构体干预2.2.15细胞(Hep G2细胞进行HBV基因组转染后所得)培养,ELISA法检测上清HBs Ag, HBe Ag;³²p标记HBV DNA为探针,Southern印迹法检测上清液及细胞内HBV DNA,再以计算机图像处理进行定量分析,求出50%抑制的药物浓度(ED₅₀)。洗去HBV探针后,以³²P标记细胞色素氧化酶ⅢDNA为探针再次进行杂交,以探索线粒体的毒性。以MTT法检测不同浓度药物的细胞毒性,求出50%细胞抑制的药物浓度(ID₅₀)。结果上清液病毒DNA的Southern印迹结果显示,L型异构体较之D型异构体具有更强的HBV DNA抑制作用,L-D4A最为突出,并呈显明显的浓度依赖性,计算出ED₅₀为0.2μmol·L^-1;D-D4A具有明显的线粒体毒性,L-D4A则不明显;L-D4A细胞毒性实验显示ID₅₀为200μmol·L^-1;低浓度L-D4A对上清HBs Ag,HBe Ag无明显的影响,高浓度时有显著的抑制作用。结论体外实验显示L-D4A具有明显的抑制病毒DNA复制作用,且无明显的细胞毒性和线粒体毒性,TI(ID₅₀/ED₅₀)值为1 000,高于拉米夫定组(TI值为750),将有望进一步得到开发。     

不同部位三七粉显微特征及质量标准

目的:建立三七主根、剪口、筋条不同部位加工成的三七粉质量标准。方法:采用感官、色度测定、显微、理化、含量测定检验方法。结果:不同药用部位加工成的三七粉在外观颜色、显微特征、灰分、含量测定几个方面有明显区别,感官和显微特征不能区分三七的商品规格。颜色可以区分三七主根、剪口和筋条制成的三七粉,主根加工成的三七粉颜色最浅,呈黄白色,剪口与筋条加工成的三七粉颜色略深,呈现棕黄色和浅棕色,使用色差仪并结果经过SPSS分析结果与观察一致,剪口的颜色最深,筋条次之,主根颜色最浅;显微特征能够区分剪口和主根、筋条加工成的三七粉,剪口加工成的三七粉中可见纤维,主根与筋条加工成的三七粉中均未检出有纤维,剪口可见簇晶,主根中簇晶未检出;主根灰分全部合格,剪口和筋条有部分不合格,酸不溶性灰分全部合格。测定三七不同部位人参皂苷Rg1,人参皂苷Rb1及三七皂苷R1的含量,主根和筋条与剪口成分有明显差异。结论:颜色差异、显微特征区别、灰分数据、人参皂苷Rg1,人参皂苷Rb1及三七皂苷R1的含量为三七粉提供质量依据。     

转基因西洋参冠瘿组织中人参皂苷类成分的分离鉴定

 目的分离鉴定转基因西洋参冠瘿组织中的化学成分。方法以本研究组转导和培养的西洋参冠瘿组织为实验材料,体积分数为70%乙醇超声提取,硅胶柱色谱分离,用MS,¹H-NMR、¹³C-NMR、HMBC等谱学方法确定结构。结果分离得到5个化合物,分别为20(S)-人参皂苷Rh₁(Ⅰ)、20(S)-人参皂苷Rg₃(Ⅱ)、人参皂苷Re(Ⅲ)、20(S)-达玛烷-3β,6α,12β,20,25-五醇-6-O-α-L-鼠李吡喃糖基-(1→2)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅳ)和人参皂苷Rg₁(Ⅴ)。结论上述5个成分均为首次从转基因西洋参冠瘿组织培养物中分离得到,化合物Ⅳ为新天然产物。     

应用60Co-γ射线辐照保存川产道地中药材的研究

 目的：研究运用⁶⁰Co-γ射线辐照保存川产道地中药材。方法：选用7种有代表性的川产道地中药材,通过辐照剂量的筛选,对中药材在不同剂量⁶⁰Co-γ射线辐照后的霉变和虫蛀、细菌生长活力,感观形态及组织形态学,有效成分的定性、定量分析,以及毒副作用进行观察。结果：经8000Gy辐照后的中药材主要有效成分、组织形态和感观性态不变,能有效地防止霉变和虫蛀,无毒副作用且卫生安全。结论：应用⁶⁰Co-γ射线辐照保存川产道地中药材是一种经济安全的好方法。     

三七总皂苷脂质体微丸的制备

目的:制备三七总皂苷脂质体微丸.方法:以包封率为考察指标,大豆磷脂-胆固醇、水相-有机相,药物质量浓度,脂类用量为考察因素,通过正交设计优选三七总皂苷脂质体冻干粉的处方工艺,采用塑制法制备三七总皂苷脂质体微丸.结果:三七总皂苷脂质体冻干粉的最佳处方工艺为大豆磷脂-胆固醇(6∶1),水相-有机相(1∶4),药物质量浓度20 g·L-1,磷脂用量150 mg.制备的脂质体微丸溶解后脂质体的平均粒径220.5 nm,Zeta电位-71.21 mV,1h内溶出度达81.41％.结论:制备的三七总皂苷脂质体微丸体外溶出度较高,脂质体的粒径分布较好、质量稳定.     

酶解-3，5-二硝基水杨酸（DNS）比色法测定人参中果胶的含量

 目的 测定人参中的果胶含量。方法 先除去人参中的可溶性糖,然后加入果胶酶将果胶分解,再采用-3,5-二硝基水杨酸比色法对果胶含量进行测定。结果 测定人参中果胶含量的最佳条件为：供试品细粉500 mg,经80%乙醇水浴提取后,过滤,残渣加入含有果胶酶1 200 U的枸橼酸-枸橼酸三钠缓冲液50.0 mL（pH 3.5）,50 ℃水浴中恒温加热6 h酶解。用DNS比色法测定酶解液中的果胶含量(以半乳糖醛酸计)。结论 本法操作方便、准确,可用于人参果胶含量的检测。     

药对研究——三七、白及药对配伍前后对三七皂苷成分含量的影响

该文以三七、白及药对为研究对象,采用HPLC测定三七单煎液及不同配伍比例(1∶0.5,1∶1,1∶2)三七与白及合煎液中具有脂肪酶抑制作用的活性成分——(20S)-人参皂苷Rg3和人参皂苷Rh4的含量,并探讨两药配伍后对三七皂苷成分含量的影响。色谱方法为Lichrospher C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱;流动相为乙腈-水梯度洗脱;检测波长为203 nm;柱温为30℃;流速为1 m L·min-1。结果发现,与三七单煎液相比,三七、白及合煎液中人参皂苷Rg3、人参皂苷Rh4的含量均呈上升趋势,且上升幅度与配伍白及量呈正比;合煎液中人参皂苷Rb1、人参皂苷Rg1、三七皂苷R1的色谱峰均较三七单煎液的明显降低。研究结果表明三七与白及配伍后,合煎液中(20S)-人参皂苷Rg3、人参皂苷Rh4的含量较单煎液显著增加,推测白及中的有关成分可促进其它人参皂苷进行转化,该结果为拓展制备(20S)-人参皂Rg3、人参皂苷Rh4的方法提供参考。     

三七总皂苷对原代培养大鼠皮层神经细胞的保护作用

 目的：研究三七总皂苷(PNS)对神经细胞的保护作用。方法：采用原代培养的大鼠大脑皮层神经细胞,观察谷氨酸(500μmol·L^-1,8min),缺氧5h再给氧不同时间(0,3,24h)对细胞的影响以及PNS的作用。结果：PNS25,50mg·L^-1明显减少缺氧/再给氧损伤时细胞内酶的释放,减轻细胞形态学的改变,提高细胞的存活率。对谷氨酸介导的兴奋性毒性,PNS也有一定的拮抗作用。结论：PNS的脑保护作用机制可能与其抗兴奋性毒性和缺氧性损伤的作用有关。     

辐照对益母草合剂有效成分及灭菌效果的影响

 对益母草合剂进行了卫生学检查,对其染菌问题做了深入的研究探讨,并用不同剂量的₆₀Co辐照灭菌,以选择最佳辐照剂量。同时,采用分光光度法对辐照前、后益母草酊中总生物碱进行了含量对比．结果说明：益母草合剂采用4～6x103Gy剂量的₆₀Co辐照灭菌效果可靠．且对所含总的组成和含量生物碱无显著影响。为确保合剂的质量提供了灭菌方法的依据。     

左旋奥硝唑剂量递增人体耐受性及药动学研究

 目的 研究中国健康志愿者静脉滴注左旋奥硝唑剂量递增的耐受性、安全性及药动学。方法 20名健康男性、20名健康女性受试者按体重分层随机分入4组,分别接受500,1 000,1 250,1 500 mg单次用药试验;单次用药试验结束清洗2周后,500 mg剂量组再次接受每天早、晚500 mg连续5 d的多次用药试验;1 000 mg剂量组再次接受1 000 mg奥硝唑（阳性对照比较不良反应的单次用药试验。观察不良事件,HPLC测定血浆中左旋奥硝唑浓度,BPSS2.0计算主要药动学参数。结果 单次静脉滴注左旋奥硝唑500,1 000,1 250,1 500 mg的不良反应为0/9,0/10,0/10,2/10;多次静脉滴注左旋奥硝唑500 mg的不良反应为3/10;单次静脉滴注消旋奥硝唑1 000 mg的不良反应为5/10。单次用药500,1 000,1 500 mg,多次用药500 mg的ρmax分别是（8.63±2.57,（18.6±4.08,（27.5±10.6,（23.4±4.67 mg·L-1;AUC_0-60分别为（109.5±24.0,（293.1±69.9,（422.9±84.0,（412.3±99.4 mg·h·L-1。结论 中国健康志愿者静脉滴注左旋奥硝唑500~1 500 mg单剂量,500 mg多剂量是安全,能够耐受的;500~1 500 mg内呈线性药动学特征,多次用药后体内有一定蓄积。