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用本所传代已二十余年、对药物敏感的伯氏鼠疟原虫作种源,每转种一代给小白鼠口服单次量咯萘啶。第1代剂量为8 mg/kg,其后剂量每代增加2 mg/kg。转种至第23代,剂量达2,400mg/kg时,虽部分小鼠死亡,存活小鼠的原虫血症仍不转阴,此时原虫的抗药性为亲代原虫的300倍以上。抗咯萘啶鼠疟原虫(RPB_2)对氯喹、喹哌、吡咯喹、M-6407、阿的平与青蒿素等有一定程度的交叉抗药性。用对亲代原虫有效量的3~10倍治疗RPB_2原虫时,不能使原虫血症转阴。如不再用药,连续转种5代,RPB_2可恢复对咯萘啶的敏感性。 相似文献
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用本所传代已二十余年、对药物敏感的伯氏鼠疟原虫作种源,每转种一代给小白鼠口服单次量咯萘啶。第1代剂量为8 mg/kg,其后剂量每代增加2 mg/kg。转种至第23代,剂量达2,400mg/kg时,虽部分小鼠死亡,存活小鼠的原虫血症仍不转阴,此时原虫的抗药性为亲代原虫的300倍以上。抗咯萘啶鼠疟原虫(RPB2)对氯喹、喹哌、吡咯喹、M-6407、阿的平与青蒿素等有一定程度的交叉抗药性。用对亲代原虫有效量的3~10倍治疗RPB2原虫时,不能使原虫血症转阴。如不再用药,连续转种5代,RPB2可恢复对咯萘啶的敏感性。 相似文献
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本文试用蒿甲醚给30名恶性疟病人肌内注射与30名恶性疟病人口服磷酸哌喹作对照比较。蒿甲醚“五天疗法”总量480mg,磷酸哌喹“两天疗法”总量1500mg。蒿甲醚平均退热时间为21±10h,平均原虫转阴时间为76±14h,显著快于哌喹对照组。24例随访28d的复燃率为4%,和哌喹相近。蒿甲醚副反应轻,可推荐予临床作进一步研究。 相似文献
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用小剂量递增法培育伯氏疟原虫对喹哌的抗药性,起始剂量7 mg/kg×1,每传三代递增3.5 mg/kg,至20代,历时5个多月,培育出对喹哌有110倍以上抗性的虫系。抗喹哌伯氏疟原虫系对羟基喹哌、甲氟喹、青蒿酯、青蒿素都有明显的交叉抗性,对咯萘啶、氯喹和伯喹仅有微弱交叉抗性;对乙胺嘧啶和硝喹显示高敏效应。但该虫系的抗性尚不稳定,停药后连续血传12代,抗性水平由110多倍降至8倍. 相似文献
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用小剂量递增法培育伯氏疟原虫对喹哌的抗药性,起始剂量7 mg/kg×1,每传三代递增3.5 mg/kg,至20代,历时5个多月,培育出对喹哌有110倍以上抗性的虫系。抗喹哌伯氏疟原虫系对羟基喹哌、甲氟喹、青蒿酯、青蒿素都有明显的交叉抗性,对咯萘啶、氯喹和伯喹仅有微弱交叉抗性;对乙胺嘧啶和硝喹显示高敏效应。但该虫系的抗性尚不稳定,停药后连续血传12代,抗性水平由110多倍降至8倍. 相似文献
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目的:研究青蒿琥酯口服对伯氏鼠疟和诺氏猴疟的血液裂殖体杀灭效果。方法:分别在鼠疟和猴疟模型上采用“4-day试验法”、“28-day试验法”和“7-day试验法”检测了青蒿琥酯和氯喹的药效。结果:口服青蒿琥酯对伯氏鼠疟民K_(173)株的抑制效果低于氯喹,但其原虫血症下降50%、90%和转阴的时间比氯喹快10-15h,对抗株RC/K_(173)的疗效优于氯喹,无交叉抗性,I_(90)仅为1.4。青蒿琥酯和氯喹对诺氏猴疟在31.6,10.0和3.16mg·kg~(-1)剂量组的试验猴全部治愈。结论:口服青蒿琥酯在鼠、猴疟模型上的药效研究为临床研究提供有益参考。 相似文献
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综述了羟基哌喹的化学、对实验性疟疾和矽肺的疗效、毒性以及对疟疾和矽肺的临床疗效。 相似文献
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本文报告伯氏疟原虫ANKA株—斯氏按蚊—小鼠(C57BL或ICR/JCL)模型。实验证明,国内常用的6个品系(C57BL,ICR/JCL,615,SMMC/B,SMMC/C和昆明系)小鼠对伯氏疟原虫ANKA株输血感染都很敏感;在一定条件下,42批斯氏按蚊对伯氏疟原虫ANKA株的腺感染率为38.0±4.8%。子孢子腹腔接种后,以C57BL和ICR/JCL小鼠最为敏感,且感染后小鼠平均存活20天左右。这一虫株对氯喹、甲氟喹、伯喹、乙胺嘧啶等都敏感,能正确反映常用抗疟药物的病因性预防作用和红细胞内持效作用。 相似文献
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双氢青蒿素(DHA)是青蒿素的一种还原产物,对感染伯氏疟原虫ANKA株的小鼠一次im给药,其抗疟作用的量—效关系和时—效关系可分别用y=4.9960+2.9536x和y=7.2654-0.3414t表达,进而估算出其ED50和ED50分别为1.00±0.13 mg/kg和2.72±0.70 mg/kg以DHA 5.0 mg/kg im后其药效下降一半的时间为6.6 h,体内有效药量的消除速率常数k为0.2662 h-1,效量半衰期为2.6 h。式中y为机率单位,是DHA对疟原虫抑制作用的估算值,x为对数剂量,t为DHA im后的间隔时间。 相似文献
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小鼠一次 ig5-三氟乙酰伯氨喹(M 8506)LD_(50)剂量引起肝、脾病变。大鼠 ig60 mg/(kg·d)×28d 肝、心、肾发现病变。犬连续 ig≥5mg/(kg·d)×5d 时肝、脾、心、肾及胃肠发现病变,个别犬出现肠套迭及坏死。上述脏器的病变可于停药后恢复。M 8506剂量为伯氨喹两倍时,两药引起的脏器病变及程度基本相同。 相似文献
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伯氏疟原虫对青蒿素抗药性的研究 总被引:1,自引:0,他引:1
仿Peters剂量递增法用伯氏疟原虫ANKA株及N株对QHS进行了抗药性的研究。经14个月的培育至第58代,QHS im注射“4日抑制性实验”的ED50在RQ/ANKA系及RQ/N系分别为其亲代系的53.4及54.6倍,但经蚊传未获成功。在第40代(I50=25)时,其50%的治愈剂量为其亲代系的5.4倍。停药传代其抗性会逐渐消失。该虫系对青蒿酯钠及蒿甲醚有明显的交叉抗性,其ED50分别为其亲代系的13.1及11.7倍,对伯喹的抗性为2.9倍,对氯喹未见明显交叉抗性。 相似文献
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曾衍霖 《中国医药工业杂志》1990,21(11):515-519
从药效学、药物代谢与血浓度检测方法等三方面,综述了旋光异构体药物代谢研究的近年进展。最后对临床药理学中两个重要领域,即血药浓度监测与新药的研究、开发及审评,结合我国情况进行了讨论。 相似文献
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酮替芬以0.7~20 mg/kg×3天治疗食蟹猴疟证明有明显疗效,无性体与配子体分别于93~102.5 h及102.5~120 h转阴,作用较氯喹慢。对组织期实验证明无效。酮替芬以抗过敏临床治疗剂量0.1 mg/kg合并周效磺胺5 mg/kg连用3天,无性体与配子体分别于79.5 h及153 h消失,表明两药合用有协同作用。使用上述各种剂量未发现嗜睡等不良反应。追踪观察30天,仅酮替芬5 mg/kg×3天治疗2只猴中1只及1 mg/kg×3天治疗的2只猴出现原虫复燃。本研究结果证明,酮替芬是具有抗疟作用的新型化合物,但其对人类疟疾的抗疟作用尚待研究证实。 相似文献