沉香色酮类化学成分研究

目的:研究沉香中的色酮类化学成分.方法:采用硅胶柱色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定.结果:从沉香中分离得到5个色酮类化合物,经鉴定为6-羟基-2-[2-(4'-甲氧基苯基)乙基]色酮(Ⅰ)、6-羟基-2-(2-苯乙基)色酮(Ⅱ)、6-羟基-7-甲氧基-2-(2-苯乙基)色酮(Ⅲ)、6-羟基-2-[2-(4'-羟基苯基)乙基]色酮(Ⅳ)、6,7-二甲氧基-2-[2-(4'-甲氧基苯)乙基]色酮(Ⅴ).结论:6-羟基-7-甲氧基-2-(2-苯乙基)色酮(Ⅲ)和6-羟基-2-[2-(4'-羟基苯基)乙基]色酮(Ⅳ)为首次从白木香巾分离得到.     

红大戟中的蒽醌类化学成分

目的:研究茜草科红芽大戟属植物红大戟根的化学成分,并对其在多种体外药理模型上进行了活性筛选.方法:运用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱和制备薄层色谱等方法进行分离和纯化,通过理化性质和NMR,MS等波谱数据鉴定化合物的结构;在细胞水平模型上,筛选化合物在抗氧化、抗HIV、神经细胞保护及肿瘤细胞毒等方面的活性.结果:从95％乙醇提取物中分离鉴定了21个蒽醌类化合物,包括去甲虎刺醛(1)、1,3-二羟基-2-乙氧甲基-9,10-蒽醌(2)、甲基异茜草素(3)、虎刺醇(4)、1,3,5-三羟基-2-乙氧甲基-6-甲氧基-9,10-蒽醌(5)、3-羟基巴戟醌(6)、红大戟素(7)、1,3,5-三羟基-2-甲酰基-6-甲氧基-9,10-蒽醌(8)、芦西丁(9)、异茜草素(10)、1,3-二羟基-2-甲氧基-9,10-蒽醌(11)、1,3-二羟基-2-甲氧甲基-9,10-蒽醌(12)、1-羟基-2-羟甲基-9,10-蒽醌(13)、3-羟基-2-甲基-9,10-蒽醌(14)、3-羟基-1-甲氧基-2-甲基-9,10-蒽醌(15)、1,3-二羟基-2-乙氧甲基-6-甲氧基-9,10-蒽醌(16)、1,3,6-三羟基-2-甲基-9,10-蒽醌(17)、1,3-二羟基-2-羟甲基-6-甲氧基-9,10-蒽醌(18)、1,3,6-三羟基-2-甲氧甲基-9,10-蒽醌(19)、3,6-二羟基-2-羟甲基-9,10-蒽醌(20)和1,6-二羟基-2-甲基-9,10-蒽醌(21).在1.0×10-5 mol·L-1浓度下,在肿瘤细胞(MTT法,HCT-8,Bel7402,BGC-823,A549,A2780)、去血清和谷氨酸损伤神经细胞、Fe2 -Cys诱导大鼠肝微粒体丙二醛生成和小鼠腹腔巨噬细胞分泌NO模型,以及抗HIV( VSVG/HIV-luc)和抗糖尿病(PTPB酶抑制)模型上,以上化合物均未显示出显著活性.结论:化合物9～21为首次从本属植物中分离得到.     

美洲大蠊的含氮成分及其促创面愈合相关活性研究

目的:探索美洲大蠊促创面愈合相关活性物质。方法:采用多种色谱法分离纯化其非肽类小分子化合物,并借助谱学法鉴定其化学结构。结果:从中分离得到16个化合物,分别为2-(1,2,3-三羟基丙基)吡嗪(1)、2-甲基-6-(2,3,4-三羟基丁基)吡嗪(2)、3-甲基-6-(2,3,4-三羟基丁基)吡嗪(3)、3-羟基吡啶(4)、1-(2-羟乙基)-5-羟甲基-1H-吡咯-2-醛(5)、N-(5-乙酰吡咯-3-基)乙酰胺(6)、8-羟基-2,3-二氢-4(1H)-喹诺酮(7)、戊内酰胺(8)、N-乙酰多巴胺(9)、aspongopusin(10)、deoxyhyrtiosine A(11)、光色素(12)、6-羟甲基-3-羟基吡啶(13)、3,4-二羟基苯基甘油(14)、2-异戊基苯酚(15)和5-羟甲基呋喃-2-醛(16)。结论:化合物1、3、5和6为新的天然产物,化合物2、4、7、10~16为首次从美洲大蠊中分离得到;生物活性研究表明化合物12~14能促进人皮肤成纤维细胞迁移,尤以化合物13作用最为显著,而化合物3可促进人脐静脉内皮细胞血管生成。     

番荔枝子中番荔枝内酯类化学成分研究

目的研究番荔枝Annona squamosa种子的化学成分。方法运用渗漉、萃取、柱色谱等方法进行分离和纯化,并结合化合物的理化性质及紫外、核磁、质谱数据进行结构鉴定。结果从番荔枝种子醋酸乙酯部位分得7个番荔枝内酯类化合物,分别鉴定为3-[7-[5-[1,4-二羟基-4-[5-(1-羟基十三烷基)-2-呋喃基]丁基]四氢-2-呋喃基]-2-羟基庚基]-5-甲基-2(5H)-呋喃酮(1)、3-[9-[5-(1-羟基-4-十七烯基)四氢-2-呋喃基]羟基壬基]-5-甲基-2(5H)-呋喃酮(2)、bullatalicin(3)、番荔枝塔宁A(4)、番荔枝塔宁D(5)、泡番荔枝辛(6)、10-羟基-巴婆双呋内酯(7)。结论化合物1和2为新化合物,分别命名为泡泡素I和索拉宁B。     

细柱五加茎化学成分研究

目的:研究细柱五加茎的化学成分。方法:应用各种色谱技术分离纯化,通过理化性质和波谱方法鉴定化合物的结构。结果:从细柱五加茎中分离鉴定得到16个化合物,分别为:(2S,3S,4R,8E)-2-[(2′R)-2′-羟基-十五碳酰胺基]-二十七碳-1,3,4-三羟基-8-烯(1a)、(2S,3S,4R,8E)-2-[(2′R)-2′-羟基-十八碳酰胺基]-二十四碳-1,3,4-三羟基-8-烯(1b)、(2S,3S,4R,8E)-2-[(2′R)-2′-羟基-二十一碳酰胺基]-二十一碳-1,3,4-三羟基-8-烯(1c)、(2S,3S,4R,8E)-2-[(2′R)-2′-羟基-二十二碳酰胺基]-二十碳-1,3,4-三羟基-8-烯(1d)、(2S,3S,4R,8E)-2-[(2′R)-2′-羟基-二十三碳酰胺基]-十九碳-1,3,4-三羟基-8-烯(1e)、(2S,3S,4R,8E)-2-[(2′R)-2′-羟基-二十四碳酰胺基]-十八碳-1,3,4-三羟基-8-烯(1f)、1-O-β-D-葡萄糖-(2S,3S,4R,8E)-2-[(2′R)-2′-羟基-十五碳酰胺基]-十九碳-1,3,4-三羟基-8-烯(2)、16-α-羟-19-贝壳杉烷酸(3)、16αH,17-isovaleryloxy-ent-kauran-19-oic acid(4)、松柏苷(5)、紫丁香苷(6)、刺五加苷D(7)、豆甾醇(8)、β-谷甾醇(9)、β-胡萝卜苷(10)、正二十五烷酸(11)。结论:化合物1a~f、2为首次从该属植物中获得,化合物4、5、11为首次从该植物中得到。     

人工打洞沉香的化学成分及生物活性研究

目的:研究人工打洞沉香的化学成分及其生物活性。方法:采用ODS、硅胶柱层析、Sephadex LH-20等柱色谱技术对人工打洞沉香的化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据对分离的化合物进行鉴定;分别采用Ellman法和PNPG法测定单体化合物的体外乙酰胆碱酯酶和α-葡萄糖苷酶抑制活性,采用DPPH法测定单体化合物的抗氧化活性。结果:从人工打洞沉香中分离得到8个化合物,分别鉴定为:5α,6β,7α,8β-四羟基-5,6,7,8-四氢-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮(1)、8α-氯-5α,6β,7β-三羟基-5,6,7,8-四氢-2-[2-(3-羟基-4-甲氧基苯)乙基]色酮(2)、6-羟基-2-[2-(4-羟基-3-甲氧基苯)乙烯基]色酮(3)、6,7-二羟基-2-(2-苯乙基)色酮(4)、2-(2-苯乙基)色酮(5)、epi-guaidiol A(6)、2-oxo-12-hydroxy-hinesol(7)、cyclodebneyol(8)。结论:其中,化合物6~8为首次从沉香属植物中分到,化合物1、2为首次从该植物中分离得到。化合物1、2和7对乙酰胆碱酯酶具有一定的抑制活性,化合物3具有一定的体外α-葡萄糖苷酶抑制活性,化合物2、3和7具有一定的抗氧化活性。     

钩毛茜草的化学成分及其细胞毒活性研究

综合采用多种色谱分离技术对钩毛茜草Rubia oncotricha根及根茎的甲醇提取物进行化学成分研究,结合NMR、MS等波谱技术,共分离鉴定了14个化合物,分别为rubiprasin D(1)、rubiprasin B(2)、rubiprasin C(3)、齐墩果酸(oleanolic acid,4)、methyl-5-hydroxy-dinaphtho[1,2-2’3’]furan-7,12-dione-6-carboxylate(5)、rubioncolin C(6)、大叶茜草素(mollugin,7)、呋喃大叶茜草素(furomollugin,8)、3-氨基-2-甲氧羰基-1,4-萘醌(3-amino-2-methoxycarbonyl-1,4-naphthoquinone,9)、1-羟基-2-甲基蒽醌(1-hydroxy-2-methyl-9,10-anthraquinone,10)、2-羟基-6-甲基蒽醌(2-hydroxy-6-methyl-9,10-anthraquinone,11)、1,4-二羟基-2-羟甲基蒽醌(1,4-dihydroxy-2-hydroxymethyl-9,10-anthraquinone,12)、2-羟基-1-甲氧基蒽醌(2-hydroxy-1-methoxy-9,10-anthraquinone,13)、1-羟基-2-甲氧基-6-甲基蒽醌(1-hydroxy-2-methoxy-6-methyl-9,10-anthraquinone,14)。化合物类型涉及萜类和醌类,其中化合物1为新的齐墩果烷型三萜类化合物,化合物25,9,1113为首次从该植物中分离得到。对所有化合物进行细胞毒和杀线虫活性筛选,结果显示化合物4,6,11,12对人非小细胞肺癌细胞(A549),人胃癌细胞株(SGC-7901)和人宫颈癌细胞(He La)具有一定的生长抑制作用,以6活性最强,其IC50分别为19.42,2.74,8.07μmol·L^-1。     

巴戟天寡糖研究

目的:对巴戟天(Morinda officinalis)的糖类成分进行化学研究。方法:用活性炭、纤维素和硅胶等色谱法分离,用波谱法对化合物结构进行鉴定。结果:从巴戟天活性部位中分离出6个寡糖类化合物,分别为蔗糖(Ⅰ)、耐斯糖(Ⅱ)、菊粉六糖(Ⅲ)、β-D-果吡喃糖-(2→1)-β-D-果呋喃糖-(2→1)-β-D-果呋喃糖(Ⅳ)、β-D-果吡喃糖-(2→1)-β-D-果呋喃糖-(2→1)-β-D-果呋喃糖-(2→1)-β-D-果呋喃糖(Ⅴ)、β-D-果吡喃糖-(2→1)-β-D-果呋喃糖-(2→1)-β-D-果呋喃糖-(2→1)-β-D-果呋喃糖-(2→1)-β-D-果呋喃糖(Ⅵ)。结论:化合物Ⅳ～Ⅵ为首次从巴戟天属中分离出的化合物。     

拟草果化学成分研究

目的研究拟草果Amomum paratsao-ko的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、重结晶、高效制备液相色谱法等现代分离方法和技术对其化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果分离得到14个化合物,经鉴定分别为2(E)-2-癸烯-1,10-二乙酸酯(1)、2(E)-2-癸烯-1,10-二醇(2)、β-谷甾醇(3)、3,5-二羟基-7,4′-二甲氧基黄酮(4)、鼠李柠檬素(5)、山柰酚(6)、鼠李素(7)、山柰酚-3,7,4′-O-三甲醚(8)、商陆素(9)、槲皮素(10)、熊竹素(11)、阿魏酸辛酯(12)、E-癸基-3-(4-羟基-3-甲氧苯基)-丙烯酸酯(13)、反式对羟基桂皮酸(14)。结论化合物1为新化合物,命名为拟草果酯,化合物2~14均为首次从该植物中分离得到。     

丹参多酚酸提取物化学成分的分离与鉴定

目的研究丹参多酚酸提取物的化学成分。方法利用各种色谱技术进行分离纯化,利用光谱技术进行化合物结构解析。结果从丹参多酚酸提取物中分离得到7个化合物,分别鉴定为(2R)-2-[(7-羟基-2-羰基-2,3-二氢苯并呋喃基)-(4→3)-2-(2E)-烯丙酰氧基]-3-(3,4-二羟基苯基)-丙酸(1)、丹酚酸D(2)、原儿茶醛(3)、迷迭香酸(4)、紫草酸(5)、丹酚酸B(6)和丹酚酸Y(7)。结论化合物1为新化合物,命名为丹酚酸D内酯。     

Three new oxetane-ring-containing taxoids from Taxus chinensis

Three new 14beta-benzoyloxy taxoids containing an oxetane ring, namely, 14beta-benzoyloxybaccatin IV (1), 14beta-benzoyloxy-13-deacetylbaccatin IV (2), and 14beta-benzoyloxy-2-deacetylbaccatin VI (3), have been isolated from the leaves and stems of Taxus chinensis. Their structures were elucidated on the basis of 1D and 2D NMR spectroscopic data.     

黄根化学成分的研究

目的:研究黄根Prismatomeris tetrandra的化学成分。方法:通过反复的硅胶柱色谱进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果:分离并鉴定了6个化合物:1-羟基-2-甲基蒽醌(Ⅰ),2-羟基-3-甲氧基蒽醌(Ⅱ),1,3-二羟基-2-甲氧基蒽醌(Ⅲ),甲基异茜草素(Ⅳ),甲基异茜草素-1-甲醚(Ⅴ)和β-谷甾醇(Ⅵ)。结论:化合物Ⅰ,Ⅱ和Ⅲ为首次从黄根中分离得到。     

High field 1H- and 13C-nmr assignments of grayanotoxins I, IV, and XIV isolated from Kalmia angustifolia

Grayanotoxins I [2], IV [3], and XIV [4] were isolated from Kalmia angustifolia var. caroliniana, a North American member of the Ericaceae. Their structures were established from physical and spectral data (mp, ir, [alpha]D, uv, cd, ms, 1H and 13C nmr). High field 1H- and 13C-nmr assignments were made for each compound using 1D and 2D nmr techniques including extensive 1H single-frequency spin-decoupling and nOe difference experiments, one-bond and long-range (COLOC) carbon-hydrogen correlations, and the INADEQUATE carbon-carbon correlation experiment. This is the first report of the presence of grayanotoxins IV and XIV in this source, of complete high field (500 MHz) 1H-nmr assignments for any grayanoid, and of 13C-nmr assignments for grayanotoxins IV and XIV. For grayanotoxin I, ambiguities in the literature 13C-nmr assignments have been removed by definitive assignments made through the use of the INADEQUATE experiment.     

Cucurbitane glycosides from the fruits of Siraitia gros venorii and their inhibitory effects on Epstein-Barr virus activation

Six new cucurbitane glycosides, mogroside II B (2), 11-deoxymogroside III (4), 7-oxomogroside II E (5), 7-oxomogroside V (6), 11-oxomogroside II A1 (7), and 11-oxomogroside IV A (8), and two known but new naturally occurring cucurbitane glycosides, mogroside II A1 (1) and mogroside III A2 (3), were isolated from an ethanol extract of the fruits of Siraitia grosvenorii. Upon evaluation of compounds 1-8 for inhibitory effects against the Epstein-Barr virus early antigen (EBV-EA) activation induced by 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate (TPA), all compounds exhibited inhibitory effects with IC50 values of 346-400 mol ratio/32 pmol TPA. In addition, compounds 1-8 showed weak inhibitory effects on activation of (+/-)-(E)-methyl-2-[(E)-hydroxyimino]-5-nitro-6-methoxy-3-hexemide (NOR 1), a nitric oxide (NO) donor.     

Cucurbitane-type triterpenoids from the fruits of Momordica charantia and their cancer chemopreventive effects

Thirteen cucurbitane-type triterpene glycosides, including eight new compounds named charantosides I (6), II (7), III (10), IV (11), V (12), VI (13), VII (16), and VIII (17), and five known compounds, 8, 9, 14, 15, and 18, were isolated from a methanol extract of the fruits of Japanese Momordica charantia. The structures of the new compounds were determined on the basis of spectroscopic methods. On evaluation of these triterpene glycosides and five other cucurbitane-type triterpenes, 1-5, also isolated from the extract of M. charantia fruits, for their inhibitory effects on the induction of Epstein-Barr virus early antigen (EBV-EA) by 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate (TPA) in Raji cells, these compounds showed inhibitory effects on EBV-EA induction with IC(50) values of 200-409 mol ratio/32 pmol TPA. In addition, upon evaluation of compounds 1-5 for inhibitory effects against activation of (+/-)-(E)-methyl-2[(E)-hydroxyimino]-5-nitro-6-methoxy-3-hexemide (NOR 1), a nitrogen oxide (NO) donor, compounds 1-3 showed moderate inhibitory effects. Compounds 1 and 2 exhibited marked inhibitory effects in both 7,12-dimethylbenz[a]anthracene (DMBA)- and peroxynitrite (ONOO-; PN)-induced mouse skin carcinogenesis tests.     

瑞香狼毒中的化学成分研究

 目的分离鉴定瑞香狼毒的化学成分。方法 乙醇提取,超声提取,硅胶柱层析分析,采用IDNMR,2DNMR及MS方法确定结构。结果分得5个化合物,经光谱数据的分析,分别鉴定为新瑞香素(I),B-谷甾醇(Ⅱ),伞形花内酯(Ⅲ)、东莨菪素(Ⅳ)和胡萝卜苷(V)。结论其中化合物I为新天然产物。     

三七叶中低糖链皂苷的分离与鉴定

三七叶总苷经硅胶柱层析及反相RP-18柱层析分得6个低糖链皂苷成分,光谱分析及与标准品对照鉴定它们的结构分别为20(R)-人参皂苷-Rh_2、20(R)-人参皂苷-Rg_3、人参皂苷-Mc、人参皂苷-F_1、人参皂苷-rRh_1和胡萝卜苷。     

金钗石斛化学成分的研究

目的 研究金钗石斛的化学成分,为阐明其活性成分提供依据.方法 利用乙醇进行提取,硅胶柱层析、制备薄层层析和Sephadex LH-20柱层析进行分离纯化,波谱分析(核磁共振氢谱、碳谱和质谱)确定结构.结果 分离并鉴定了4 个化合物,分别为: moscatin (Ⅰ),gigantol (II),batatasin III (III),stigmasterol (IV).结论 化合物Ⅰ为首次从该植物中得到.     

氧化苦参碱对慢性乙肝和肝硬化患者血清MMP-2和TIMP-2的影响

目的 观察氧化苦参碱对慢性乙型病毒性肝炎（简称慢乙肝）和乙型肝炎后肝硬化（简称肝硬化）患者血清基质金属蛋白酶-2（MMP-2）和基质金属蛋白酶-2组织抑制因子（TIMP-2）以及肝纤维化指标[透明质酸（HA）、层粘连蛋白（LN）和Ⅳ型胶原（ⅣC）]的影响.方法 慢乙肝（36例）和肝硬化（36例）患者用氧化苦参碱治疗前后采用ELISA方法检测血清MMP-2、TIMP-2,采用放射免疫法检测HA、LN、ⅣC的变化,并分析MMP-2、TIMP-2和肝纤维化指标之间相关性.结果 氧化苦参碱能降低慢乙肝中、重度和肝硬化Child-pugh A、B、C级血清HA、LN、ⅣC水平及血清MMP-2水平（与本组治疗前比较,P＜0.05）.血清MMP-2、TIMP-2水平分别与HA、LN、ⅣC均有良好相关性（P＜0.01）.结论 MMP-2、TIMP-2可用来评价纤维化情况,氧化苦参碱有一定抗肝纤维化作用.     

Highly cytotoxic metabolites from the culture supernatant of the temperate dinoflagellate Protoceratium cf. reticulatum

In the course of our search for antitumor compounds in dinoflagellates, the culture broths of two strains of Protoceratium cf. reticulatum showed extremely potent cytotoxicity against human tumor cell lines. The four equally active principles, named protoceratins I (1), II (2), III (3), and IV (4), were purified and their structures were studied. The major principle, protoceratin I (1), proved to be identical with 2-homoyessotoxin, a well-known shellfish toxin. Protoceratins II (2), III (3), and IV (4) were determined to be di-, mono-, and triarabinoside of 1, respectively. They are the first examples of glycosides of dinoflagellate polyethers.