新型广谱头孢菌素类抗菌药物头孢吡普

随着耐甲氧西林金葡萄球菌、耐药金黄色葡萄球菌、耐青霉素肺炎链球菌和耐万古霉素肠球菌显著增加,细菌耐药性成为近年来一个重大难题.Ceftobiprole是第一个对耐甲氧西林金葡萄球菌(MRSA)和万古霉素耐药金黄色葡葡球菌(VRSA)有效的广谱头孢菌素类抗生素.现对其作用机制、合成路线、体外抗菌活性、药动学特性、临床试验等方面作一综述.     

哪些细菌能产生β内酰胺酶

<正> G~+球菌中金葡菌及表葡菌产生的青霉素酶最重要,它可使天然青霉素G的β内酰胺环失活而出现耐药,此后1959年耐青霉素酶的窄谱青霉素类问世,对产青霉素霉的金葡菌(包括表葡菌)有良好抗菌作用,如甲氧西林(由于该药抗菌活性不强,临床疗效不满意,不良反应较多,因此我国已停止生产,国外也很少应用)、氟氯西林等。     

临床主要耐药菌流行趋势

根据不同多中心耐药监测结果,分析临床常见耐药菌如耐青霉素肺炎链球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐万古霉素肠球菌、产超广谱酶的肠杆菌科细菌、多重耐药铜绿假单胞菌和不动杆菌等对常见药物的敏感性及流行趋势,为临床合理应用抗菌药物提供参考。     

抗菌药物临床应用指导原则

第三部分各类抗菌药物的适应证和注意事项青霉素类抗生素本类药物可分为:(1)主要作用于革兰阳性细菌的药物,如青霉素(G)、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V(苯氧甲基青霉素)。(2)耐青霉素酶青霉素,如甲氧西林(现仅用于药敏试验)、苯唑西林、氯唑西林等。(3)广谱青霉素,抗菌谱除革兰阳性菌外,还包括:①对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性者,如氨苄西林、阿莫西林;②对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性者,如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。一、适应证1.青霉素:青霉素适用于溶血性链球菌、肺炎链球菌、对青霉素敏感(不产青霉素酶)金…     

临床耐药菌及其治疗

近年来细菌耐药日趋严峻，成为医药界倍受关注的问题。具有重要临床意义的耐药菌有耐青霉素的肺炎链球菌(PRSP)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐万古霉素肠球菌(VRE)、耐万古霉素金黄色葡萄球菌(VRSA)、非结核分支杆菌、产超广谱β 内酰胺酶的革兰阴性细菌等。应合理选用抗菌药物，尽量不要使用广谱抗菌药。     

新型糖肽类抗生素奥利万星

奥利万星(oritavancin,LY333328)是一种半合成的新型的糖肽类抗生素,作用机制与万古霉素和替考拉宁相同,即抑制G 菌细胞壁的生物合成。具有独特的药动学性质。其抗菌谱包括金葡球菌、耐甲氧西林金葡球菌(MRSA);表皮葡萄球菌及凝固酶阴性葡萄球菌(CoNS),包括耐甲氧西林及一些耐替考拉宁菌;肠球菌,包括耐万古霉素替考拉宁(vanA)屎肠球菌和粪肠球菌;链球菌,包括化脓性链球菌和肺炎链球菌,包括耐青霉素肺炎链球菌;G 厌氧菌,包括消化链球菌属、短小棒状杆菌和艰难梭状芽胞杆菌。在治疗皮肤和软组织感染上已取得了良好的效果。现对其作用机制、抗菌活性、药动学及临床研究做一综述。     

头孢洛林—武田制药和Forest Laboratories公司共同研发申请新药上市

头孢洛林(ceftaroline,PPI-0903M,T-91825)由头孢唑兰(cefozopran)衍生得到。作用机制与β-内酰胺类抗生素一致,与青霉素结合蛋白(PBPs)结合起作用。该药对金葡菌[包括耐甲氧西林金葡菌(MRSA)、万古霉素中度耐药金葡菌(VISA)、异质性耐药VISA(hVISA)和万古霉素耐药金葡菌(VRSA)]、肺炎链球菌(包括耐药菌株)等革兰阳性菌和呼吸道革兰阴性菌     

头孢类新药ceftaroline

Ceftaroline(CPT)是一种新型注射用广谱头孢菌素,体内外实验表明,CPT对革兰阳性菌包括耐甲氧西林金葡菌(MRSA)、多重耐药肺炎链球菌(MDRSP)、耐万古霉素肠球菌(VRE)等具有优良的杀菌活性,对常见革兰阴性菌也有效;同时CPT还具有较佳的安全耐受性和药动学预测性强等特点.该药现处于Ⅲ期临床开发阶段,适用于MRSA和多种病原菌混合感染的治疗.     

抗菌药物临床应用指导原则(续五)

各类抗菌药物的适应证和注意事项 1 青霉素类抗生素 该类药物可分为：①主要作用于革兰阳性细菌的药物，如青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V（苯氧甲基青霉素）；②耐青霉素酶青霉素，如甲氧西林（目前仅用于药敏试验）、苯唑西林、氯唑西林等；③广谱青霉素，抗菌谱除革兰阳性菌外，还包括对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性者，如氨苄西林、阿莫西林，以及对多数革兰阴性杆菌（包括铜绿假单胞菌）具有抗菌活性者，如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林等。     

关于施行《抗菌药物临床应用指导原则》的通知(续二)第三部分各类抗菌药物的适应证和注意事项

本类药物可分为：(1)主要作用于革兰阳性细菌的药物，如青霉素(G)、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V(苯氧甲基青霉素)。(2)耐青霉素前青霉素，如甲氧西林(现仅用于药敏试验)、苯唑西林、氯唑西林等。(3)广谱青霉素，抗菌谱除革兰阳性菌外，还包括：①对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性者，如氨苄西林、阿莫西林；②对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性者，如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。     

利福平透入无炎性脑膜脑脊液的通透性

利福平对革兰氏阳性菌,包括甲氧西林耐药金葡菌,多重耐药肺炎链球菌和单核细胞增生利斯特氏菌具有高活性;结核杆菌、脑膜炎奈瑟氏球菌和流感嗜血菌对利福平也敏感。因该药具有脂溶性、细胞膜透过性和杀灭细胞内细菌的特点,对结核性脑膜炎、肺炎链球菌性和耐常规化疗流感嗜血菌引起脑膜炎,以及对免疫缺损病人中有中枢神经感染和利斯特氏菌性脑膜脑炎、脑室炎等,应用利福平具有良好的治疗效果。     

感染性心内膜炎病原菌分布及药敏试验结果分析

对我院2013年1月至2017年12月期间收治的36例血培养阳性的感染性心内膜炎患者的病原菌分布及药敏试验结果进行回顾性分析,为临床经验性选用抗菌药物提供参考。36例血培养阳性患者共检出细菌38株,以革兰阳性球菌居多,包括链球菌属20株,葡萄球菌属14株,肠球菌属2株;革兰阴性菌少见。链球菌属对克林霉素、四环素耐药率较高,红霉素、氟喹诺酮类药物次之,对青霉素、氨苄西林、头孢噻肟敏感;葡萄球菌属中共检出苯唑西林9耐药株,青霉素12耐药株,耐苯唑西林及耐青霉素的菌株检出率较高;未见万古霉素、利奈唑胺、替加环素耐药阳性球菌。因此,在经验性治疗感染性心内膜炎时,青霉素类药物首选经验用药需谨慎,万古霉素可作为初始治疗效果欠佳或存在耐药菌感染患者的理想选择药物。     

新糖肽类抗生素达巴万星

达巴万星（dalbavancin）是一种新型糖肽类抗生素,其作用机制与万古霉素和替考拉宁相同,抑制G＋菌细胞壁的生物合成.体内、外试验表明,达巴万星对于G＋菌包括耐甲氧西林金葡球菌（MRSA）、甲氧西林敏感金葡球菌（MSSA）、凝固酶阴性葡萄球菌（CoNS）、链球菌等具有抗菌活性.对耐G＋病原菌包括耐青霉素和头孢曲松肺炎链球菌、替考拉宁不敏感CoNS、非vanA型肠球菌具有活性;对G＋厌氧菌也具有活性.达巴万星具独特的药动学性质,可每周间隔用药.目前,达巴万星在治疗导管相关的血源性感染以及皮肤和软组织感染已取得了良好的效果.     

110例老年患者耐甲氧西林金葡菌的感染现状及耐药性分析

目的探讨老年人感染MRSA的临床特点及耐药性,为临床合理用药及预防其感染提供依据。方法采用回顾性分析方法,对我院2012年1月至2014年9月期间获得耐甲氧西林金葡菌感染的老年患者(≥65岁)110例进行感染现状和耐药性分析。结果 110例耐甲氧西林金黄色葡萄球菌院内感染的高危因素有:住院时间长、高龄、合并严重基础疾病、使用了广谱抗菌药物、进行过创伤性操作。对110株耐甲氧西林金葡菌耐药性检测结果:患者对绝大多数抗菌药物表现为耐药,对苯唑西林、青霉素G、阿莫西林克拉维酸、氨苄西林、氨苄西林舒巴坦、亚胺培南、头孢唑啉、头孢唑南钠的耐药率达到100%,对红霉素、环丙沙星、罗米沙星、左氧氟沙星的耐药率大于90%,而对万古霉素、利奈唑胺、替加环素、呋喃妥因、复方新诺明比较敏感,在对我院的临床调查研究中尚未发现对其耐药的菌株。结论减少住院天数、积极治疗基础疾病、合理使用抗菌药物、严格掌握各种临床侵入性操作指征、及时调整用药有益于减少该类细菌的感染几率。对于临床经验治疗来说,青霉素类和红霉素类药物耐药率高,已经不适合。对MRSA加强检测及耐药性监测,有益于指导临床用药。     

抗菌药物临床应用指导原则(续二)

<正>第三部分各类抗菌药物的适应证和注意事项青霉素类抗生素本类药物可分为:(1)主要作用于革兰阳性细菌的药物,如青霉素(G)、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V(苯氧甲基青霉素)。(2)耐青霉素酶青霉素,如甲氧西林(现仅用于药敏试验)、苯唑西林、氯唑西林等。(3)广谱青霉素,抗菌谱除革兰阳性菌外,还包括:①对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性者,如氨苄西林、阿莫西林;②对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性者,如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。     

卫生部全国细菌耐药监测网2010年华北地区细菌耐药监测

目的 总结2010年度华北地区医院临床分离细菌的构成以及对常用抗菌药物的耐药情况.方法 在统一方案下,收集包括北京、天津、河北、内蒙和山西5个省、直辖市23家医院临床分离菌株,用统一标准方法进行药物敏感性试验,用WHONET 5.6软件进行统计分析.结果 2010年全年共收集菌株50277株.其中,革兰阳性菌16215株(32.3％),革兰阴性菌34062株(67.8％).金葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌中,耐甲氧西林葡萄球菌分别占50.6％和83.4％;金黄色葡萄球菌中,未发现耐万古霉素、替考拉宁和利奈唑胺的菌株.粪肠球菌对万古霉素、替考拉宁对其不敏感率分别为0.6％和0.1％;屎肠球菌对其不敏感菌株分别为8.2％和3.6％.共收集肺炎链球菌375株,按照颅内感染折点判断,青霉素耐药肺炎链球菌比例为88.7％;按照非颅内感染折点判断,青霉素耐药肺炎链球菌比例为6.5％.流感嗜血菌共分离出347株,对氨苄西林的耐药率为31.9％.大肠埃希菌与肺炎克雷伯菌对亚胺培南耐药率分别为5.7％,9.8％.铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌对亚胺培南的的耐药率分别达28.3％和56.5％.结论华北地区细菌耐药性仍呈上升趋势,要合理应用抗菌药物并开展以预防为主的有效措施.     

6’-丙基壮观霉素的体外抗菌活性

6′-丙基壮观霉素(U-63366F)是一种有广谱抗菌活性的壮观霉素类似物。本文报道用琼脂或肉汤稀释法测定临床分离菌411株的体外抗菌活性。结果表明,6′-丙基壮观霉素对大多数需氧菌和厌氧菌的抗菌活性比壮观霉素(SP)强,其中对阳性需氧菌,尤其是葡萄球菌属和链球菌属的活性,本品比SP强8～32倍,本品对产生β-内酰胺酶或耐甲氧西林或耐青霉素的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和肺炎球菌均有良好的抗菌活性。本品对阴性菌的活性与SP相似,一般有交叉耐药,但对流感杆菌、摩根氏菌,脑膜炎球菌     

利奈唑胺的不良反应及合理应用

利奈唑胺为噁唑烷酮类抗菌药,2000年4月由美国食品和药品管理局(FDA)批准上市,2007年在我国广泛使用。该药对革兰阳性菌的抗菌谱广,对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌、耐万古霉素肠球菌、耐万古霉素金黄色葡萄球菌、青霉素耐药肺炎链球菌等均有     

氨噻三嗪头孢菌素:抗菌活性、药理及应用

氨噻三嗪头孢菌素是一种新的第三代半合成头孢菌素.具有半衰期长及对耐多种药物的革蓝氏阴性杆菌有作用等优点.抗菌活性氨噻三嗪头孢菌素具广谱抗菌活性,体外试验的敏感菌包括革蓝氏阳性及阴性需氧和某些厌氧菌.不论是青霉素敏感或耐药的金葡菌对此药均敏感(MIC_(90)s3～7mg/L),但对二甲氧苯青霉素和苯唑青霉素耐药株的活性很低.该药对肺炎和化脓性链球菌的抗菌活性与苄青霉素相似,对其他链球菌(无     

耐药葡萄球菌败血症

自上世纪70年代后，临床上革兰阴性杆菌引起的感染逐渐增多。至90年代，在国内的大城市革兰阴性菌感染约占所有致病菌的三分之二。与此同时，开发研究用于临床的主要针对革兰阴性杆菌感染的头孢菌素及其他β-内酰胺类抗生素，氨基糖苷类、氟喹诺酮类等新品种层出不穷。相比之下，对革兰阳性菌特别对耐药菌株有效的抗菌药物新品种扳少，近年来．临床上的革兰阳性菌所致的感染日见增多，上海地区已达34％。其中耐甲氧西林金葡菌(MRSA)，耐甲氧西林表葡菌(MRSE)最为突出：其次有肠球菌和耐青霉素肺炎球菌。临床医师应了解致病菌种类及其耐药性变迁的趋势，以便合理选用抗菌药物。