具有钙拮抗作用的中草药及其活性成分（上）

对具有钙拮抗作用的中草药及其活性成分进行了综述，总结了此类中草药在植物界的分布及活性成分类型，为寻找中草药钙拮抗剂提供了参考。     

钩藤最佳煎煮方法和时间的探讨

钩藤为茜草科植物钩藤Ｕｎｃａｒｉａｒｈｙｎｃｈｏｐｈｙｌａ（Ｍｉｑ．）ｊａｃｋｓ．大叶钩藤Ｕｎｃａｒｉａｍａｃｒｏｐｈｙｌａｗａｌ、毛钩藤ＵｎｃａｒｉａｈｉｒｓｕｔａＨａｖｉｌ、华钩藤Ｕｎｃａｒｉａｓｉｎｅｎｓｉｓ（Ｏｌｉｖ．）Ｈａｖｉｌ．或无柄果钩...     

胚胎骨骨诱导活性的实验研究

制备人胎骨全脱钙与部分脱钙骨基质明胶（简称ＢＭＧ），并分别做成颗粒（直径０．５～１ｃｍ）和粉末（直径＜２５０μｍ），同时制备少许未脱钙的胎骨颗粒，植入大鼠双侧后肢的股肌陷窝内，猪骨ＢＭＧ作为对照。通过组织学切片来比较各组植入物的诱导成骨活性。结果显示：（１）胎骨ＢＭＧ成骨过程早且量多，免疫排斥反应低；（２）未脱钙的胚胎骨无诱导成骨活性；（３）猪骨ＢＭＧ有一定的成骨能力，但时间较晚，量少，早期有明显的免疫反应；（４）全脱钙和部分脱钙胎骨的诱导成骨活性接近（Ｐ＞０．０５）；（５）粉末脱钙胎骨ＢＭＧ的诱导成骨活性降低；（６）酒精消毒ＢＭＧ效果可行     

钩藤总碱对豚鼠结肠带的抑制作用

实验观察到钩藤总碱对乙酰胆碱诱发的结肠带收缩具有剂量依赖的抑制作用,对C~(2 )在高钾溶液中所致结肠带收缩也产生明显的松弛作用。抗CaCl_2量效曲线表明,钩藤总碱使曲线右移,最大效应降低。钩藤总哦的这些作用与钙拮抗维拉帕米相似,提示其抑制作用可能与抗钙有关。     

东莨菪碱对兔主动脉条收缩反应的影响

用离体兔胸主动脉条研究东莨菪碱（ｓｃｏｐｏｌａｍｉｎｅ，Ｓｃｏｐ）扩张血管作用的可能机理。Ｓｃｏｐ与维拉帕米对ＣａＣｌ２和Ｓｃｏｐ对ＫＣＩ所致兔胸主动脉条收缩的量－效曲线右移，最大反应降低，呈现非竞争性拮抗，其ｐＤ＇２分别为３．４，５．８和３．４。两药能明显抑制ＮＥ的依赖内Ｃａ（２＋）性收缩，Ｓｃｏｐ对ＮＥ的依赖外Ｃａ（２＋）性收缩几无影响，表明Ｓｃｏｐ可能主要作用于电压依赖性的钙通道，阻断Ｃａ（２＋）内流。     

呼吸中枢M受体亚型与细胞内钙

目的探讨呼吸中枢Ｍ受体亚型与细胞内钙的关系。方法采用Ｆｕｒａ－２双波长荧光法测定Ｍ１和Ｍ２受体激动剂和拮抗剂对胎鼠桥脑和延脑神经细胞内游离钙浓度（［Ｃａ２＋］ｉ）的影响。结果在静息状态下，其［Ｃａ２＋］ｉ为７２±６ｎｍｏｌ／Ｌ，加入２００μｍｏｌ／ＬＡｃｈ，［Ｃａ２＋］ｉ升高３８％，匹鲁卡品（Ｐｉｌ）０．４～２００μｍｏｌ／Ｌ无明显的升高细胞内钙的作用，而Ｍ２受体激动剂６β－乙酰氧基去甲托烷（６β－ＡＮ）１～１０μｍｏｌ／Ｌ。对神经细胞内的游离钙均无明显影响。Ｍ１－Ｒ拮抗剂哌仑西平（Ｐｉ）６０μｍｏｌ／Ｌ能拮抗Ａｃｈ升高细胞内钙的作用，Ｍ２－Ｒ拮抗剂ＡＦ－ＤＸ１１６２０μｍｏｌ／Ｌ不能拮抗。结论Ｍ１－Ｒ兴奋与细胞内钙升高有关。     

钙离子对粉防已碱镇痛作用的影响

在小鼠热板反应和痛介质诱发家兔隐神经传入放电模型上，发现粉防已碱（Ｔｅｔ）不仅有中枢镇痛作用，也有外周镇痛作用；无论ｉｃｖ或ｉｐ给药，ＣａＣｌ２均可明显拮抗Ｔｅｔ的镇痛作用，相反ＥＧＴＡ可增强Ｔｅｔ的镇痛作用，提示Ｔｅｔ的镇痛作用机制可能与钙拮抗有关。     

钙拮抗剂在泌尿系疾病中的应用

钙拮抗剂在泌尿系疾病中的应用浙江省淳安县第二人民医院（３１１７１９）裴的善钙拮抗荆（Ｃａｌｃｉｕｍａｕａｇｏｎｉｓｔ．ＣＡ）为一类能选择性阻滞Ｃａ经细胞膜上的慢通道进入细胞，即减少Ｃａ内流的药物。随着药理研究的日益深入，临床应用也逐渐推广。现将ＣＡ在...     

钙离子对粉防己碱镇痛作用的影响

在小鼠热板反应和痛介质诱发家兔隐神经传入放电模型上，发现粉防已碱（Ｔｅｔｒａｎｄｒｉｎｅ，Ｔｅｔ）不仅有中枢镇痛作用，也有外周镇痛作用；无论ｉｃｖ或ｉｐ给药，ＣａＣｌ２均可明显拮抗Ｔｅｔ的镇痛作用，相反ＥＧＴＡ可增强Ｔｅｔ的镇痛作用，提示Ｔｅｔ的镇痛作用机制可能与钙拮抗有关。     

鸡肌球蛋白轻链激酶在大肠杆菌中的表达

目的建立鸡肌球蛋白轻链激酶（ｍｙｏｓｉｎｌｉｇｈｔｃｈａｉｎｋｉｎａｓｅ，ＭＬＣＫ）ｃＤＮＡ表达克隆。方法将ＭＬＣＫ功能区（自动抑制区、钙调蛋白识别区和活性催化区）的ｃＤＮＡ插入质粒ｐＢＫｒｓｖ中，重组质粒（ｐＢＫｒｓｖ－ＭＬＣＫ）转化入大肠杆菌中并获得表达。结果Ｗｅｓｔｅｒｎ印迹试验表明表达产物的分子量与插入片段ｃＤＮＡ所含信息相一致。结论所获重组克隆在体外表达，表达蛋白具有使多肽底物磷酸化的活性     

乙氧异黄酮二酸钠对豚鼠单个心室肌细胞钙电流的影响

应用全细胞膜片钳技术，研究乙氧异黄酮二酸钠（ｅｔｈｏｘｙ－ｉｓｏｆｌａｖｏｎｅ２－ｃａｒｂｏｘｙｌｉｃａｃｉｄ，ＥＩＣＡ）对豚鼠心室肌细胞上慢钙电流（Ｉｃａ）的影响。结果发现ＥＩＣＡ能使心室肌细胞Ｉｃａ呈剂量依赖性降低，阈浓度为１０－８ｍｏｌ／Ｌ，最大有效浓度为３×１０－５ｍｏｌ／Ｌ；１０－６ｍｏｌ／ＬＥＩＣＡ可明显阻断异丙肾上腺素（Ｉｓｏｐｒｅｎａｌｉｎｅ，Ｉｓｏ）和钙通道激动剂ＢａｙＫ８６４４所致的Ｉｃａ增加（Ｐ＜０．０１）。ＥＩＣＡ能增加外向电流（Ｌｏｕｔ），并被四乙基胺（Ｔｅｔｒａｅｔｈｙｌａｍｍｏｎｉｕｍ，ＴＥＡ，１０－６ｍｏｌ／Ｌ）所拮抗。结果提示：ＥＩＣＡ的降压、减慢心率、抗心律失常作用机制主要与阻断Ｃａ２＋通道（Ｌ型）有关。     

N—乙酰神经氨酸和N—葡萄糖代神经氨酸对兔红细胞膜钙调蛋白活？…

比较唾液酸单体间的生物活性和揭示唾液酸与吗丙嗪间的关系。方法以兔红细胞膜上钙调蛋白作为手段。结果：Ｎ－乙酰神经氨酸（５ＡｃＮｅｕ，〉２００μｍｏｌ／Ｌ）和Ｎ－葡萄糖代神经氨酸（ＮｅｕＧｃ，〉５０μｍｏｌ／Ｌ）能在体外显著抑制兔红细胞膜钙调蛋白活性。抑制率与所用浓度基本呈对数线性。     

N-乙酰神经氨酸和N-葡萄糖代神经氨酸对兔红细胞膜钙调蛋白活性的影响

目的：比较唾液酸单体间的生物活性和揭示唾液酸与吗丙嗪间的关系。方法：以兔红细胞膜上钙调蛋白作为手段。结果：Ｎ 乙酰神经氨酸（５ＡｃＮｅｕ,＞２００μｍｏｌ／Ｌ）和Ｎ 葡萄糖代神经氨酸（ＮｅｕＧｃ,＞５０μｍｏｌ／Ｌ）能在体外显著抑制兔红细胞膜钙调蛋白（ＣａＭ）活性（Ｐ＜０．０５）。抑制率与所用浓度基本呈对数线性。ＮｅｕＧｃ的抑制强度约为５ＡｃＮｅｕ的２～４倍。此外５ＡｃＮｅｕ（２００μｍｏｌ／Ｌ）能使低浓度的吗丙嗪（２５～１００μｍｏｌ／Ｌ）增加对ＣａＭ的抑制率,因为在这一浓度范围内,吗丙嗪不能显示抗兔红细胞ＣａＭ的活性。结论：本工作进一步证明唾液酸单体具抗细胞钙调蛋白作用。吗丙嗪可能通过唾液酸产生药理活性。     

噻庚啶对离体大鼠心脏心肌缺血再灌注损伤的保护作用

采用Ｌａｎｇｅｎｄｏｒｆｆ离体心脏灌流模型，观察噻庚啶对全心缺血再灌损伤的保护作用，并探讨其可能机理。结果显示。噻庚啶（ｃｙｐｒｏｈｅｐｔａｄｉｎｅ，ＣＹＰ）明显抑制缺血后静息张力的升高，并延迟其升高起始时间，减轻心肌线粒体肿胀，减少收缩带形成，提高再灌心肌三磷酸腺苷（ＡＴＰ）水平和能量负荷（ＥＣ），降低—磷酸腺苷（ＡＭＰ）及次黄嘌呤核苷（ＩＮＯ）含量，防止心肌钙聚积和钾丢失，结果提示ＣＹＰ对心肌缺血再灌损伤具有保护作用，其机理可能与拮抗钙离于和改善能量代谢有关。     

小鼠钙镁拮抗实验

小鼠钙镁拮抗实验孟建秋，林桦，陈福林，傅鹏钰，潘林金（指导）关键词：硫酸镁，氯化钠，拮抗作者在福建医学院药理学教研室进修期间，根据该室提议，采用小鼠代替传统应用的家兔进行钙镁拮抗实验，节省了教学实验经费，增加学生操作机会。现将实验方法介绍如下。１材料...     

几种中草药及人发中钙含量的测定

钙是植物及人体中的量元素，我们采用容量分析法，以ＥＤＴＡ作为标准溶液，Ｎａ２Ｓ作为掩蔽剂，钙指示剂（ＮＮ）作为指示剂，测定了几种中草药及人发中钙的含量，该方法准确度高，操作简单，测定结果表明，本文所涉及的几种中草药中钙的含量有明显的不同，人发中钙含量的个体差异也较大。     

钙激动剂对心肌肥大有关信号转导的作用

目的 探讨钙激动剂对心肌细胞丝裂素活化蛋白激酶（ＭＡＰＫ）活性,ｃ－ｆｏｓ、ｃ－ｍｙｃ蛋白核转位表达,及蛋白核酸合成的影响。方法 应用血管紧张素Ⅱ（ＡｎｇⅡ,１０＾－７ｍｏｌ／Ｌ）刺激原代培养的心肌细胞钙内流,雷尼丁（ＲＹ,１０＾－７ｍｏｌ／Ｌ）刺激胞内钙释放;刺激５ｍｉｎ时测ＭＡＰＫ活性,免疫组化方法检测刺激５、１０、２０、３０ｍｉｎ时ｃ－ｆｏｓ、ｃ－ｍｙｃ蛋白定位表达;＾３Ｈ－Ｌｅｕ和＾３Ｈ－ＴｄＲ掺入法检测刺激２４ｈ心肌细胞蛋白核酸合成。结果 ＡｎｇⅡ和ＲＹ刺激心肌细胞５ｍｉｎ时ＭＡＰＫ活性均明显增高,与对照心肌细胞相比差异显著（Ｐ〈０．０１）。免疫组化结果显示,ＲＹ刺激心肌细胞ｃ－ｆｏｓ、ｃ－ｍｙｃ蛋白核转位表达早于ＡｎｇⅡ。ＡｎｇⅡ和ＲＹ刺激２４ｈ,心肌细胞蛋白核酸合成显著增高,与对照组心肌细胞相比差     

肝毒吡咯里西啶生物碱与中草药

结合研究工作，就含肝毒吡咯里西啶生物碱中草药的安全性、质量控制、合理开发利用及从中草药中寻找拮抗、治疗吡咯里西啶生物碱肝脏毒的活性成分等方面提出了一些思路。     

M—胆碱能受体拮抗剂对M—胆碱能受体激动剂的增强与拮抗分析

以大鼠肛尾肌、胃底条和豚鼠回肠为标本，观察到Ｍ受体拮抗剂阿托品（Ａｔｒｏ—ｐｉｎｅ，Ａｔｒ）、东茛菪碱（Ｓｃｏｐｌａｍｉｎｅ，Ｓｃｏ）、山茛菪碱（Ａｎｉｓｏｄａｍｉｎｅ，Ａｎｉ）浓度由低到高对Ｍ受体激动剂乙酰胆碱（Ａｃｅｔｙｌｃｈｏｌｉｎｅ，Ａｃｈ）、匹罗卡品（Ｐｉｌｏｃａｒｐｉｎｅ，Ｐｉｌ）作用表现为先增强后拮抗的药效转化过程。用量效比式推算激动剂与受体的亲和力亦呈此种改变。实验还观察到阿托品对部分大鼠胃底条有兴奋作用，且该作用不能被高浓度Ｓｃｏ所对抗，但高浓度Ｓｃｏ可完全拮抗Ａｔｒ对标本的激动作用及Ａｔｒ对Ａｃｈ的增强作用。结果提示Ａｔｒ对标本的兴奋作用与Ｍ受体无关，但对Ａｃｈ的增强作用与Ｍ受体有关。     

西红花苷对血管内皮细胞的保护作用研究

目的 研究西红花苷对过氧化氢所致牛内皮细胞（BAEC）损伤的保护作用，并初步探讨其可能的作用机制。方法 利用过氧化氢刺激BAEC，观察了西红苷对细胞培养液内MDA、SOD、LDH含量或活性的影响，并对细胞进行流式细胞分析和细胞内钙测定，观察了该药对细胞凋亡及胞内钙的影响。结果 西红花苷可剂量依赖性的减少MDA生成，提高SOD活性，阻止LDH的外漏，还能抑制过氧化氢所致细胞内钙升高，减少细胞凋亡百分率。结论 西红花苷对过氧化氢所致BAEC损伤有保护作用，其作用机制可能与其拮抗细胞内钙有关，值得在临床上推广应用治疗心血管疾病。