右旋丙氧芬和茶碱及甲磺丁脲

右旋丙氧芬和茶碱或甲磺丁脲之间没有临床上的重要的相互作用。右旋丙氧芬能抑制许多药物的代谢作用,其中包括卡马西平、苯巴比妥、苯妥因和三唑安定。有人已进行了研究,探讨右旋丙氧芬对茶碱和甲磺丁脲代谢作用的影响。六名受试者服用了茶碱,另六名使用了甲磺丁脲。茶碱组六名受试者每人每天口服茶碱(125mg/8小时)共4天,然后用相     

大环内酯抗生素类与茶碱相互作用的药代动力学研究

许多研究报道大环内酯抗生素类对茶碱的药代动力学有不良影响。Cummings等人(1977)首次报道了合用红霉素时茶碱的毒性。他们发现3名青年的哮喘病人,在同时应用红霉素后,茶碱的血浓度从7.8、14.3和13.5μg/ml上升到16、24.5和28.4μg/ml。早期Weinbeiger等人(1977)注意到,在8个     

茶碱-异烟肼的相互作用

茶碱在体内与多种药物相互作用而改变代谢速度,需要测定血浆内茶碱水平,调整用药量以维持疗效和防止过量而中毒。苯巴比妥、苯妥因、酰胺咪嗪、利福平等药物通过诱导肝微粒体氧化酶而加速茶碱的代谢,使血浆中茶碱水平下降,必须提高用药量才能维持疗效。相反,红霉素、普萘洛尔、异丙基去甲肾上腺素、西米替丁、口服避孕药、三乙酰竹桃     

新喹诺酮Sparfloxacin对哮喘病人体内茶碱药代动力学的影响

茶碱广泛用于治疗气道可逆阻塞疾病的患者。然而,在治疗哮喘病方面茶碱,通常与各种其它药物联用。茶碱与其它药物的相互作用已有大量报道。当某些喹诺酮抗菌药物与茶碱联用时,由于茶碱的排泄受到抑制,增加了副作用,可能影响治疗。由于喹诺酮一般被认为是茶碱代谢的抑制剂,引起茶碱血浆清除率的减小。然而,茶碱和喹诺酮相互作用的确切机理还不十分清楚。因此,测定茶碱和喹诺酮相互作用的药代动力学仍然是一个感兴趣的课题。过去几年,具有广谱抗菌活性的大量新喹诺酮抗菌药物,已经得到发展。Sparflo     

抗忧郁药、抗精神病药和抗躁狂药的动力学参数

多次剂量口服活性炭可以增强正常人体静脉中茶碱的消除,并可用来治疗茶碱中毒的病人。茶碱消除的增强是与所给予活性炭的剂量和次数有关系。目前治疗茶碱中毒最佳的活性炭应用剂量尚不清楚。但临床实践表明,每2小时给予20gm 的活性炭是一种有效的剂量方案。一种表面积较大的活性炭如果使用较小     

氟罗沙星与其他药物的相互作用

氟罗沙星 (Ｆｌｅｒｏｘａｃｉｎ)是一种新型氟喹诺酮抗菌药物 ,适用于肠杆菌科细菌 ,如肺炎克雷伯菌、变形杆菌、甲氧西林敏感葡萄球菌等敏感菌引起的中、重度呼吸系统、泌尿系统、消化系统以及皮肤软组织感染、败血症、妇科感染等。现就氟罗沙星与其他药物相互作用作一综述 ,供临床参考1　与茶碱合用过去国外有文献报道氟罗沙星不影响茶碱的代谢 ,但目前国内有实验报道〔1,2〕氟罗沙星能显著抑制茶碱的消除 ,出现茶碱血浓度升高伴随的副作用 ,并引起部分患者心率加快、悸动、头痛等副作用 ,不宜与茶碱合用〔3〕。2　与抗酸剂合用抗酸剂含…     

茶碱与甲强龙和氢化可的松

茶碱的治疗指数狭窄,通常认为其血浆浓度应维持在10～20μg/ml。曾报道当给予氢化可的松时可致茶碱毒性反应,因而对任一皮质类固醇对茶碱稳态血浆浓度的影响进行了研究。 7名志愿受试者服用茶碱缓释剂。每天2次,直至获得稳态血浆浓度(13.9μg/ml)。然后每一受试患者分别接受氢化可的松(8mg/kg)、或给     

红霉素与双异丙吡胺之间可能致命的相互作用

已经发现,红霉素可与华法令,环胞菌素及茶硷发生相互作用,但既往文献未报道红霉素与抗心律失常药物双异丙吡胺之间发生危及生命的相互作用,本文报道2例。例1,女性,83岁,因冠心病及室性早搏应用速尿。地高辛、硝酸盐及双异丙吡胺治疗。双异丙吡胺用法:300mg和150mg每6小时交替使用。入院前一周出现发热及咳嗽,入院胸片示两肺底浸润,心电图示窦性心律,     

食物对两种茶碱控释颗粒剂生物利用度的影响

茶碱可用于防治支气管哮喘,其缺点为作用和安全范围狭窄,且消除迅速,故儿童需多次给药。因此,已生产出多种控释制剂试图克服上述缺点。然而,有时饮食可妨碍控释制剂中茶碱的吸收速度和程度。本文评估食物对Theolong颗粒剂及Theodur-G两种控释制剂中茶碱的释放速率及释放度、生物利用度的影响。 5例22～33岁健康志愿者禁食一夜,标准或富含脂肪早餐30分钟后口服含200mg茶碱的Theolong颗粒剂或Theodur-G,按随机交叉设计,2次用药间隔1周。受试者在     

3种不同剂型茶碱的药代动力学和药效学的数据分析

<正> 临床为了控制慢性哮喘病人的发作,血清茶碱浓度必须达到8—20μg/ml。要维持这水平,应用茶碱必须个体化,且需通过临床症状及测定的血药浓度作指导。本文旨在研究一种新型茶碱缓释剂的生物利用度;血浆与唾液浓度比率的大小和差异;血浆茶碱浓度、CAMP含量和心脏作用间的关系等。 12名受试者,每人1次静注200mg茶碱(=240mg氨荣碱)以及单次剂量280mg—羟茶碱(=350mg氨茶碱),480mg—羟茶碱(=600mg氨茶碱)和280mg缓释剂—羟茶碱。随机给药。每次试验间隔至少3天。给药后1分钟到12小时同时采取血和唾液以     

婴幼儿对儿科用红霉素混悬液的吸收

作者研究了含有红霉素乙基琥珀酸酯和红霉素硬脂酸盐的两种市售儿科用混悬液的生物利用度,对不同年龄组进行了检查。受试者分二组:1～5周的新生儿13名,给予红霉素乙基琥珀酸酯混悬液(Abboticin)20毫克/公斤体重。在病房工作人员中暴发百日咳后,所有这些婴儿均给予红霉素40毫克/公斤/24小时;另一组46名1月～6岁婴幼儿给予红霉素乙基琥珀酸酯或红霉素硬脂酸盐(Reciomycin),按红霉素20毫克/公斤体重给     

唾液茶碱浓度作为个体化治疗的指南

茶碱在人体代谢有显著的个体差异。虽然分布容积有小的个体差异,但从临床观点来看,茶碱的生物半衰期更为重要。生物半衰期计算的准确度取决于所用样本的数目。在消除β-相中至少应有三个测定,但两个选择得好的样品的测定也已足够。10例健康受试者禁食过夜,并在研究期间戒烟和咖啡。15分钟内静脉注射氨茶碱(6mg/kg),开始灌注后第3和第6小时同时采收血液(2ml)和唾液(1ml)样本。在取唾液前应先嗽口并咀嚼石腊5分钟。血清和唾液氨茶碱浓度用放射免疫方法测定。生物半衰期由关系式C_2= C_1e~(-ke(t_2- t_1))计算,式中C_1和C_2是在给药后时间t_1和t_2的浓度,Ke为消     

地高辛与异博定

据报道,异博定能使心脏病患者和健康志愿受试者的地高辛稳态血药浓度由60％增加至80％。有关这种相互作用的研究表明,异博定能影响地高辛的代谢和肾排泄。其基本原理是否为药物动力学的相互作用而导致地高辛毒性的危险性增加,目前已对这一机理作了研究。在受试者心律不齐期间采用直接试验的方法,异博定是否增加地高辛的毒性危险尚未得到证实。然而,地高辛可能使心律失常患者细胞内的钠升高和钾的浓度降低。这些     

慢性阻塞性肺病者人茶碱药物动力学研究

本实验用萤光偏振免疫分析仪(TDX)测定茶碱血药浓度。对8名老年慢性阻塞性肺病(COPD)患者进行了氨茶碱口服多剂量给药的药物动力学研究。血药浓度数据在IBM—PC计算机上用PKBP-Ni程序处理,得到老年COPD患者的茶碱药物动力学参数,房室模型以一拟合。消除速率常数(Ke)为0.0555±0.0111h~(-1),消除半衰期(T1/2)为13.01±2.98h,表观分布容积(Vd)为29.42±6.80L,清除率(CL)为1.61±0.37L/h,曲线下面积(AUC)为131.3±33.8hmg/L。本实验得到的COPD老人茶碱的T1/2比文献报道的健康老人的T1/2有明显延长,CL有所下降。     

肾病患者体内氟哌酸的清除

作者研究了肾功能对抗菌药氟派酸体内清除的影响。5名健康受试者,肌酐廓清率为每小时4.1～6.8 L。10名肾病患者,肌酐廓清率为每小时0.4～4.0L。两组受试者肝功能均正常,在试验期内均不服用其它肝、肾功能可影响清除的药物。受试者口服氟哌酸200mgbid共7天,在末剂服药后24小时内收集血样和尿液,测定氟哌酸浓度。结果表明,氟哌酸的消除半衰期随肾功能损害程度加重而延长,肾功能减退患者体内氟哌酸的血浆清除率低于正常人,氟哌酸的口服清除     

健康人体内普卢利沙星对多索茶碱药动学的影响

目的:考察健康人体内达稳态时普卢利沙星对多索茶碱药动学的影响。方法:采用高效液相色谱法测定男性健康受试者给药前、后不同时间点多索茶碱的血药浓度。药-时数据用非线性程序WINNONLIN拟合,求得药动学参数。结果:多索茶碱在健康人体内呈一级吸收一室开放模型;合用前、后测得多索茶碱的主要药动学参数分别为:cmax(10.280±3.234)、(10.958±3.934)mg/L,t1/2a(0.218±0.179)、(0.298±0.182)h,tmax(0.883±0.458)、(1.222±0.475)h,t1/2β(4.770±3.311)、(5.537±3.577)h,AUC0-12hss(90.934±88.380)、(121.774±108.162)mg·h/L。结论:在该给药剂量下,两药合用在药动学上无明显的相互作用,提示两药临床上可以合用,但应注意监测多索茶碱的血药浓度。     

地高辛与异搏定

据多次报道异搏定能使心脏病患者和健康志愿受试者的地高辛稳态血浆浓度增加60％至80％。有关这种相互作用的研究表明,异搏定能影响地高辛的代谢和肾清除率。基本问题是这种药物动力学的相互作用是否可导致地高辛毒性的危险性增加?现已对此问题作了研究。     

苯妥英与茶碱的药物相互作用

苯妥英是目前广泛使用的抗癫痫药物。茶碱同样是对哮喘患者经常使用的强心利尿药。实际在临床上这两种药物合并应用的较多。为此Miller博士对苯妥英与茶碱并用时对苯妥英改变茶碱的体内动态进行了试验。试验是在无吸烟习惯的6名健康者(男性4人女性2人)进行。首先每个受试者在15分钟内按每公斤体重给与5mg的氨茶碱静脉注射,单独给予茶碱时观察了体内动态。随后每天服用苯妥英300mg     

氨茶碱与强的松的相互作用

本文作者将氨茶碱与强的松分别单用和并用时就其两药的生物利用度及体内动态进行了研究。受试者为6名不吸烟的健康男性,分别口服氨茶碱200mg,强的松20mg及茶碱200mg加强的松20mg。采用交叉试验法。停药7天(最少)后进行试验。投药后,定时采血,茶碱及强的松龙(强的松在体内代谢转化为强的松龙)血清浓度用高效液相色谱法测定。     

吸烟对茶碱药物动力学的影响

吸烟是社会上普遍存在的现象,吸烟对茶碱消除的影响国外已有报道,并已收入教科书内,但国内并未见正式研究论文、特别在临床用药上还未引起足够重视,所以我们开展了此项研究。本文将正常健康人分吸烟、非吸烟两组共23人次进行了茶碱动力学参数的估价和比较。