替加色罗治疗肠易激综合征46例

目的:观察替加色罗治疗肠易激综合征(IBS)的临床疗效.方法:参照罗马Ⅱ标准,选择92例IBS患者,随机分成两组,每组46例.两组均口服谷维素(20 mg,3次/d)、维生素B1(20 mg,3次/d)和维生素C(0.1 g,3次/d),治疗组加用替加色罗6 mg,2次/d,8周为1个疗程.结果:治疗组总有效率为86%,腹痛缓解率94%,便秘缓解率96%,腹胀缓解率80%,无明显不良反应.结论:替加色罗是治疗IBS安全有效的药物.     

小剂量替加色罗联合阿米替林治疗便秘型肠易激综合征

目的：观察小剂量替加色罗联合阿米替林对便秘型肠易激综合征（C-IBS）的疗效及耐受性。方法：将60例C—IBS患者随机分为观察组和对照组,对照组给予常规剂量替加色罗口服,观察组给予小剂量替加色罗联合阿米替林口服,疗程均为4周。观察两组治疗后腹痛、腹涨、便秘等症状变化。结果：观察组腹痛、腹泻症状改善较对照组显著,便秘改善两组间差异无统计学意义。对照组不良反应发生率较观察组显著。结论：对便秘型肠易激综合征采用小剂量替加色罗联合阿米替林治疗是安全有效的。     

5-HT4受体激动剂替加色罗治疗肠易激综合征的安全性研究

替加色罗是5-HT4受体部分激动剂，最近被批准用于治疗女性便秘性肠易激综合征。替加色罗在小肠内吸收迅速，对通过细胞色素P450酶系代谢药物的血药浓度没有影响。临床数据表明，替加色罗在肠易激综合征患者中具有良好的安全性和耐受性。腹泻是最常见的不良反应，但为轻微和一过性。在美国上市后的继续监督将进一步确定替加色罗的安全性。     

马来酸替加色罗

[通用名称] 马来酸替加色罗 [化学名称] 3-(5-甲氧-1H-吲哚-3-亚甲基)-N-戊碳卡巴肼-氢化马来酸     

马来酸替加色罗的合成工艺改进

以氨基硫脲为原料，经成盐、缩合、再成盐制备出马来酸替加色罗。在此工艺中以溴乙烷替代价格较高的碘甲烷顺利得到目标化合物，使用原料价廉易得，降低了原料成本，提高了产品质量，易于工业化推广，而且中间体4的稳定性增加。     

马来酸替加色罗片的临床研究

肠易激综合征（Irritable Bowel Syndrome）是一种病因不明，以腹痛或腹痛不适及大便习惯改变为特征的慢性功能性肠道疾病。其中部分患者属于便秘型肠易激综合征（C-IBS），患者除腹痛或腹部不适外，还表现为不同程度的便秘。研究发现其发病可能与肠道运动功能障碍及肠道内脏感觉过敏等因素有关。目前对此类疾患尚没有单一的特异有效治疗方法，治疗方面主要以刺激肠道蠕动、改善大便习惯、调节肠道内脏感觉等为主。     

替加色罗治疗功能性消化不良

诺华公司治疗肠应激综合征 (ＩＢＳ)药物替加色罗 (ｔｏｇａｓｅｒｏｄ ,Ｚｅｌｍａｃ/Ｚｅｌｎｏｒｍ )的首批临床资料公布 ,在治疗功能性消化不良方面完全可以代替杨森公司因受到广泛质疑而停用的西沙必利。 2 0 0 2年 5月在旧金山消化系统疾病会议上发布的Ⅱ期临床试验初步资料表明 ,5 ＨＴ4 的部分激动剂可有效地治疗妇女功能性消化不良而不影响胃排空。尽管还需要更大规模的研究 ,但是专家确信替加色罗可以较好地治疗胃肠功能紊乱。替加色罗治疗功能性消化不良是下一步发展计划。正如西沙必利一样 ,这个药曾经广泛应用于改善胃功能和…     

替加色罗与功能性胃肠病

替加色罗是以胃肠道为标靶开发的新一类5-羟色胺受体激动剂,可以改善失调的胃肠功能。适用于以便秘为主的女性肠易激综合征的短期治疗。     

替加色罗对便秘型肠易激综合征肠转运时间的研究

肠易激综合征(irritable bowel syndrome，IBS)是以反复发作的腹痛或腹部不适，排便习惯改变为特征的慢性功能性肠道病变。其病理生理机制尚未完全清楚，目前认为主要是胃肠动力异常和内脏感觉异常。恢复正常的肠动力和肠神经系统的信号传递是肠易激综合征合理药物治疗的靶点例。     

美国停止马来酸替加色罗的销售

美国食品药品监督管理局（FDA）向医护人员和病人发布公共卫生忠告，宣布诺华制药公司同意停止其产品马来酸替加色罗（tegaserod maleate，商品名：泽马可／Zelnorm）的销售。因为新安全研究发现，服用泽马可的病人与服用安慰剂的病人相比，前者出现心脏病发作、心肌梗死和心前区疼痛加重等心脏疾病的机率增大。     

替加色罗制备工艺的改进

目的改进替加色罗的制备工艺。方法反应步骤由6步缩短为5步。结果反应的收率由原工艺的24%提高到55.6%。结论该工艺简化了操作,提高了成品质量稳定。     

马来酸替加色罗的晶型研究

目的：研究马来酸替加色罗2种晶型的物理性质。方法：运用傅立叶变换红外光谱、拉曼光谱、热分析和粉末X-射线衍射法研究马来酸替加色罗的晶型。结果：运用不同的重结晶溶剂，马来酸替加色罗可形成2种晶型，这2种晶型的熔点一致，它们的DSC和TG曲线都相同。但他们的红外光谱、拉曼光谱和粉末X-射线衍射图谱均存在着差异。结论：红外光谱、拉曼光谱和粉末X-射线衍射图谱可作为鉴别马来酸替加色罗晶型的方法。     

治疗肠易激综合征新药——马来酸替加色罗

肠易激综合征 (IBS)是一种很普遍的功能失调症。人群中约有 10 %～ 2 0 %患有不同程度的IBS ,我国的患者人数更多。目前 ,尚无一种有效药物可治疗各种类型IBS及缓解IBS的所有症状。对IBS病人需要作综合治疗 ,包括心里治疗和对相关症状的生理处理 ,如改善胃肠动力、解除肠管痉挛 ,减少肠内产气。强效高选择性 5 -HT4受体部分激动剂马来酸替加色罗的出现给治疗IBS带来希望。现对该药的药理活性和临床研究情况介绍如下 :1　药理活性IBS的发病机制较复杂 ,主要临床症状有腹胀、腹痛及排便习惯改变等胃肠道运动功能异常且受累范围广泛…     

马来酸替加色罗片健康人体药代动力学试验

目的进行健康志愿者马来酸替加色罗片单剂和多剂给药的药代动力学研究.方法采用LC-MS法测定替加色罗经时血浓度,计算替加色罗主要药代动力学参数,了解替加色罗口服给药在人体分布、消除、蓄积规律.结果及结论采用LC-MS方法测定替加色罗血浓度,灵敏度高,回收率和日内日间变异符合生物样本研究要求.     

枳术汤加减治疗便秘型肠易激综合征的临床观察

目的探讨《金匮》枳术汤加减治疗便秘型肠易激综合征（constipation-dominant irritable bowel syndrome,IBS-C）的临床疗效。方法IBS-C患者48例,随机分为治疗组和对照组,治疗组予枳术汤加减水煎取汁400ml,服2次;对照组予替加色罗6mg,2次/d,疗程均为12周。治疗前后分别评价患者的大便性状、肠道症状严重程度及临床疗效。结果治疗12周后,治疗组与对照组患者的Bristol评分均较治疗前明显提高（治疗前后变化差值：治疗组1.32±0.59,P〈0.05;对照组1.34±0.61,P〈0.05）,腹部症状评分较治疗前有明显下降（治疗前后变化差值：治疗组9.3±1.42,P〈0.05;对照组9.6±1.61,P〈0.05;组间比较P〉0.05）,两组的治疗效果比较无明显差异（P〉0.05）。结论枳术汤治疗IBS-C患者具有与替加色罗治疗相同的疗效,但枳术汤价廉易于推广。