浅谈透皮控释制剂

控释制剂能控制所含药物的释放速度,使其符合临床治疗的药物动力学要求,即使血药浓度较长时间保持恒定,避免峰谷现象,减少给药次数。它是以生物药剂学和药物动力学为基础,利用新工艺、新材料发展起来的新剂型。透皮控释制剂是通过皮肤表面给药,吸收转运而产生全身作用的新型制剂。它作为一种新的给药系统,其研究已扩展到心血管     

透皮给药系统促渗方法研究的进展

透皮治疗系统(transdermal therapeutic systems,TTS)或称透皮给药系统(transdermal delivery systems,TDS),是指药物以一定的速率通过皮肤,经毛细血管吸收进入体循环而产生疗效的一类给药系统.与传统的给药方式相比,透皮吸收制剂具有避免肝脏首关效应及肠胃灭活、维持恒定的血药浓度或药理效应、降低药物不良反应、患者可以自主用药等特点,因此透皮给药系统具有良好的应用前景.但由于皮肤对外来物质的屏障作用,大多数药物经皮渗透速率都很难满足治疗的需要,成为研制经皮给药系统的重大障碍,所以寻找促进药物渗透皮肤的有效方法是开发经皮给药系统的关键.本文对近年来透皮给药系统促渗方法研究的新进展作一归纳,综述如下.     

药物透皮吸收及临床应用

药剂学是药学综合应用技术的科学。药剂学的发展历经了格林药剂时代、物理学药剂时代、生物药剂学时代、临床药剂学时代,目前进入药物传递系统DDS时代。透皮控制剂正是药剂学发展进程中的产物。透皮给药已成为当今临床重要的给药方式。本文就药物透皮吸收以及临床应用作简要的论述。     

目前我国透皮给药系统研究的基本思路

透皮给药系统（Transdermal delivery systems,TDS)由于其独特的优点,越来越受到药剂学家的重视。经皮吸收是许多药物实现非注射给药的可能途径。提高药物的透皮吸收有药剂学,化学和物理学的方法,本文从这3个方面总结了我国近年透皮吸收研究的基础思路。     

透皮吸收促进剂在巴布剂中的应用及研究

经皮给药系统不断完善并得到了发展，但许多药物透皮应用时并不能完全满足治疗要求，因此提高其透皮速率是开发透皮给药系统的关键。通过查阅近10年有关透皮吸收促进剂的文献资料，对透皮吸收促进剂及其在巴布剂中的应用情况进行分析、整理和归纳，为巴布剂的透皮吸收实验研究提供参考。     

透皮吸收促进剂在巴布剂中的应用及研究宰

经皮给药系统不断完善并得到了发展,但许多药物透皮应用时并不能完全满足治疗要求,因此提高其透皮速率是开发透皮给药系统的关键.通过查阅近10年有关透皮吸收促进剂的文献资料,对透皮吸收促进剂及其在巴布荆中的应用情况进行分析、整理和归纳,为巴布剂的透皮吸收实验研究提供参考.     

乙醇脂质体透皮作用的研究与发展

目的：介绍乙醇脂质体透皮作用的研究与发展。方法：综合分析乙醇脂质体的组成及一般特性、制备及乙醇脂质体载药系统透皮给药的药剂学促透机制、最新的基础实验和研究进展。结果：作为各种药物的载体，乙醇脂质体具有其良好的药物包裹率和显著的促进药物透皮吸收特性。结论：乙醇脂质体新剂型透皮给药具有广阔的应用前景。     

经皮吸收促进剂的研究与应用进展

透皮给药系统作为最成功的非口服控释给药系统之一，可有效避免肝脏首过效应和胃肠道药物降解、调控释药速率及血药浓度、降低服药频率和不良反应、提高患者顺应性。经皮吸收促进剂在透皮给药系统研究中起着重要作用。现就其应用与联用、选择与评价、促透机制研究及其对水溶性和大分子药物的促透作用等方面，对近年来的研究进展进行综述。     

透皮促进剂在经皮给药系统中的应用近况

透皮促进剂是指所有能够增加药物透皮速度而对皮肤不造成严重刺激和损害的物质。近年来 ,经皮给药系统的基础实验取得了可喜进展 ,透皮制剂的组方及用现代方法对药物在体内或体外透皮吸收进行较系统的研究成绩显著。经皮给药的理论基础为给药后 ,药物能迅速穿透皮肤 ,被吸收进入血液循环而产生疗效。因此 ,研究经皮给药制剂时首先必须解决药物对皮肤的穿透性和透皮速率。目前的技术多采用添加月桂氮酮(Ａｚｏｎｅ)、亚油酸、丙二醇 (ＰＧ)等透皮促进剂来增加药物的穿透性和提高药物的透皮速率。在应用这些促进剂时 ,研究者又发现按一定比…     

微针透皮给药系统应用研究进展

微针透皮给药系统是近年来透皮给药系统研究的热点。微针透皮给药系统具有注射给药和透皮给药的双重优势,具有快速、方便、无痛等众多优点,研究表明可以显著提高药物透皮速率和吸收量,特别是在蛋白质、多肽、DNA和RNA等大分子物质的透皮制剂研究领域表现出良好的效果和应用前景,本文对微针透皮给药系统应用研究的最新进展进行了综述。随着微针加工技术、载药技术和应用研究的不断深入,微针透皮技术在临床领域将会有更广泛的应用。     

格列美脲凝胶骨架控释贴剂的制备及体内外评价

目的研究格列美脲凝胶骨架控释贴剂的药剂学性质及其经大鼠皮肤给药的药代动力学和相对于口服水溶液的生物利用度。方法建立格列美脲体外含量测定的HPLC方法，考察贴剂的体外透皮吸收速率和经皮渗透机制，并进行质量控制和评价；建立高灵敏度的HPLC柱前衍生化方法测定格列美脲血药浓度，研究贴剂经皮给药后在大鼠体内的药代动力学和生物利用度。结果该控释贴剂具零级动力学特征，其含量测定和重量差异检查符合2000年版中国药典规定，稳定性好；贴片给药的血药浓度明显较口服平稳，达峰时间推后，持效时间延长，相对生物利用度为20.3%。结论格列美脲凝胶骨架型贴剂经皮给药后，能使药物的吸收和消除较口服缓慢而持久，具明显的控释特征。     

促进药物透皮吸收的方法

目的：研究促进药物透皮吸收的方法,是为了提高药物的全身和局部作用,减少不良反应,以达到最佳治疗效果。方法：综述透皮给药系统研究新进展,介绍促进药物透皮吸收的药剂学方法、化学方法和物理方法。结果：促进药物透皮吸收的方法很多,发展也快。结论：并用两种或两种以上的方法,可能取得更好的治疗效果。     

氨氯地平贴片的体外释药特性

目的研究氨氯地平贴片体外释药特性和离体透皮吸收行为.方法采用HPLC法测定制剂中氨氯地平的含量,按中国药典方法进行体外释放度的测定,利用改良Franz扩散池研究贴片的透皮吸收行为.结果体外释药特性符合Higuchi方程,释放速率为14.59μg·cm-2·h-1.离体透皮吸收行为符合零级动力学过程,渗透速率为12.73μg·cm-2·h-1.结论氨氯地平贴片是皮肤控释型透皮给药系统,为临床治疗高血压提供了新的给药途径.     

促进药物透皮吸收方法的研究

透皮吸收制剂，特别是透皮给药系统是近年来药剂研究的重要课题之一。许多药物透皮给药后的渗透率达不到治疗要求，所以寻找促进药物透皮吸收的方法是开发透皮给药系统的关键之一。促进药物透皮吸收的方法有物理法和化学法。本文就近年来透皮吸收促进方法的研究概况作一综述。     

现代实验技术与方法在药物透皮吸收研究中的应用

透皮给药系统 (ＴｒａｎｓｄｅｒｍａｌＴｈｅｒａｐｅｕｔｉｃＳｙｓｔｅｍ ,ＴＴＳ)是指在经皮肤给药后 ,药物迅速穿透皮肤 ,进入血液循环而起全身治疗作用的控释制剂。ＴＴＳ系统具有超越一般给药方法的独特优点 ,可以不经过肝脏的“首过效应”和不被胃肠道破坏 ,提供可预定的和较长的作用时间 ,从而维持稳定、持久的血药浓度。ＴＴＳ系统因其毒副作用小、长效、方便而成为当今医药学的研究热点之一。药物透皮吸收 ,可通过完整的表皮、角质层细胞间隙、毛囊、皮脂腺及汗腺等途径实现。虽然皮肤细胞膜是类脂性的 ,非极性较强 ,一般油溶性…     

盐酸西替利嗪巴布剂的研制及体外释放特性

目的:制备盐酸西替利嗪(CET)巴布剂并研究其体外释药性能和透皮吸收行为.方法:以水溶性高分子材料为基质制备CET巴布剂,采用HPLC法测定制剂中CET的含量.按2000年版中华人民共和国药典方法进行体外释放度的测定,利用Franz扩散池研究巴布剂的透皮吸收行为.结果:CET巴布剂含量稳定,体外释药符合Higuchi方程,释放速率为0.557 7mg·cm-2·h-1/2.透皮吸收符合零级动力学过程,渗透速率为14.58μg·cm-2·h-1.结论:CET巴布剂为皮肤控释型透皮给药系统,为临床治疗过敏性疾病提供了新的给药途径.     

中药挥发性成分的透皮促渗作用

透皮治疗系统(transdermal therapeutic system，TTS)或称经皮给药系统(transdermal drugdelivery system)是指在皮肤表面给药后药物以一定速率通过皮肤经毛细血管吸收进入体循环而产生药效的一类制剂，具有可避免首过效应、减少给药次数和避免口服给药引起血药浓度“峰谷”现象等优点，因此已成为国内外药物制剂研究的重点。     

透皮吸收制剂的探讨

透皮吸收制剂是近年来药剂研究的主要课题之一.透皮制剂吸收的主要途径是药物穿透皮肤的汗孔或毛细血管进入血液循环而达到治疗目的.透皮制剂具有提高药物治疗效能,减少给药次数,降低副作用等特点.影响透皮吸收的因素很多.本文主要从皮肤渗透促进剂、软膏基质、以及皮肤因素三个方面进行了分析.现在透皮吸收制剂的研究正处方兴阶段不断推出新的理论和新的产品.透皮吸收制剂可望今后在防病、治疗方面发挥更大的作用.     

VaxInnate公司将透皮微针技术应用于流感疫苗给药制剂

美国VaxInnate公司日前获准（非独家）将3M药物制剂公司的透皮微针技术用于制备其开发的M2e通用型流感疫苗的透皮贴剂。3M公司的这种显微结构透皮系统技术采用了生物相容性聚合物微针,可避开皮肤角质层而将疫苗、蛋白质和肽类等药物注入机体,使用者几乎无不适感。这些大分子药物很难通过传统的透皮给药途径而进入机体。2008年7月3M公司的John Simons博士在国际缓控释学会会议上报告称,纳洛酮通过这种微针透皮贴剂可在约30秒内完成给药,其生物利用度与皮下注射给药相当。     

经皮给药的研究进展

药物的透皮给药主要受到皮肤障碍、药物的分子量和亲水/油性等因素的影响.利用物理和化学方法,同时,辅以载体方法可有效提高药物(尤其是生物大分子药物和复方中药)经皮给药效率.随着透皮给药的不断发展改进,经皮给药系统一定会发挥更大的潜力.