质子泵抑制剂药动学的研究进展

目的:阐述质子泵抑制剂药动学特点和P450代谢酶对质子泵抑制剂的影响。方法:查阅质子泵抑制剂的药动学文献,分析其药动学特点。结果和结论:奥美拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑等质子泵抑制剂在动力学方面存在很大的差异,质子泵抑制剂安全有效,但仍有很多患者对其耐药,所以实践中应该选择性的应用。     

免疫抑制剂在肾移植患者中的群体药动学研究进展

 目的 简述群体药动学（population pharmacokinetics,PPK）的基本概念、研究方法及临床应用,重点阐述在肾移植患者中进行的免疫抑制剂的群体药动学研究。方法 查阅近年在肾移植患者中进行的免疫抑制剂的群体药动学研究文献,提取重要建模信息,分析、归纳后进行综述。结果 群体药动学研究在肾移植患者的免疫抑制剂使用中应用广泛,能够对临床合理用药提供一定的指导。不同时期、不同种族、不同的数据采集方法导致在模型选择、协变量的引入方面存在差异,但仍然存在一定的规律。结论 需要更具有代表性的研究或与其他研究方法结合来进一步全面反映实际情况,指导临床合理用药。     

盐酸小檗碱对大鼠口服地高辛药动学的影响

目的:研究盐酸小檗碱(BBR)与地高辛(DIG)合用对大鼠体内DIG药动学的影响.方法:大鼠随机分为DIG单用组和DIG+BBR低、中、高剂量合用组.大鼠单剂量或多剂量给予BBR后,放免法测定单次口服DIG的血药浓度.药-时数据经3P97药动学软件处理,获得各组药动学参数.结果:合用后,BBR在低剂量时(10 mg·kg-1)对DIG的药动学过程无显著影响;但在中、高剂量(30,100 mg·kg-1)时有显著影响,AUC(0-1)分别增加了33%,70%(单剂量)和27%,75%(多剂量)(P<0.05).结论:体内研究表明BBR与DIG合用时,在一定浓度范围内,可明显提高其生物利用度,其机制可能与BBR抑制肠道P-糖蛋白有关.     

黄酮类化合物药动学研究进展

对近5年国内外关于黄酮类化合物药动学研究的文献进行检索、整理分析和归纳总结，介绍了其在体内的测定方法、药动学过程(包括吸收、分布、代谢和排泄)以及生物利用度的研究情况。黄酮类化合物在体内的药动学过程比较复杂，可以根据不同的情况选择合适的方法进行研究，其在中药复方制剂中的动力学研究相对还很薄弱。因此，有必要对复方中的黄酮类成分的药动学进一步深入的研究。     

抗炎免疫中药的药动学研究

综述了近年来抗炎免疫中药药动学的研究近况,为进一步开发抗炎免疫中药和天然药物提供参考。     

大鼠肝药酶活性改变对紫杉醇药动学的影响

 目的 通过考察CYP3A的变化对大鼠体内紫杉醇代谢的影响,评价紫杉醇与其它可能合用的药物之间的相互作用。方法 本研究将135只♀Wistar大鼠随机分入空白组、诱导组或抑制组。各组CYP3A的水平由于使用诱导剂或抑制剂而有所不同。大鼠尾静脉注射紫杉醇10 mg·kg^-1后,采集动态血浆标本,以HPLC测定血药浓度,采用PCNONLIN程序进行房室模型数据拟合。结果 大鼠CYP3A被诱导和抑制时,紫杉醇代谢发生了明显的改变。空白对照组,诱导剂组和抑制剂组的c_max分别为68.91,56.51和108.53 μg·ml^-1,AUC为82.48,53.96和189.47 μg·h·ml^-1,而CL则为0.0242,0.037和0.0105 L·h^-1。结伦 大鼠CYP3A亚族在紫杉醇生物转化过程中起着重要作用。对酶作用的认识有利于预测并控制药物不良反应和可能的药物相互作用。     

贯叶金丝桃对健康受试者体内茶碱药动学的影响[英]／Morimoto T…∥J Clin Pharmacol

贯叶金丝桃由于能诱导细胞色素P450(CYP)3A4和P-糖蛋白(P-gp)而改变某些与之合用药物的药动学参数。考虑到茶碱代谢主要受CYP1A2和部分受CYP2E1与CYP3A4调控，作者采用随机、公开标签和交叉的临床试验，研究了贯叶金丝桃对健康受试者体内茶碱药动学参数的影响。     

心脏移植患者环孢素 A 药动学研究

 目的 荧光偏振免疫法测定心脏移植患者连续服用环孢素 A 至稳态后的血药浓度并考查其药动学特点 。 方法 采用荧光偏振免疫法测定 5 名心脏移植术后患者服药达稳态后单剂量 <> po 环孢素 A 每次 100 mg , bid 后药物在体内的经时过程 。 结果 5 名心脏移植术后患者环孢素 A 的 <> t _max 为 (1.60 ± 0.55)h ; <> ρ _max 为 (951.60±229.20) μg·L^-1 , <> t _1/2 为 (6.53±2.40)h , AUC_0~t 为 (5 162.10 ± 1 355.01) μg·h·L^-1 。 结论 建立中国心脏移植患者环孢素 A 的稳态药动学参数 。     

植物制剂—化学药物的药动学相互作用

随着植物制剂全球的普遍应用,植物制剂与化学药物联合使用引起的药动学药物相互作用的临床报道及相关研究日益丰富。植物制剂成分可通过影响药物代谢酶活性和调节药物转运蛋白改变药物的吸收和代谢等过程,从而影响药物的疗效或导致不良反应的发生。全面报道植物制剂—化学药物相互作用可为临床合理用药、减少治疗失败和不良反应的发生提供有价值的参考依据。本文综述了药物代谢酶CYP及药物转运蛋白P-gp介导的植物制剂—化学药物的相互作用及常用的研究方法。     

活血化瘀药药动学研究进展

探讨活血化瘀药药动学研究进展;检索近几年来活血化瘀药药动学方面的研究进展,本文主要对于活血化瘀药改善血流动力学、血液流变学、抗血栓和改善微循环等方面进行了综述,并已大量应用于临床。     

维拉帕米对葛根素药动学的影响

目的：研究葛根素在大鼠体内的药动学过程以及维拉帕米对葛根素在大鼠体内药动学过程的影响。方法：对大鼠分别单独静注、单独口服葛根素溶液，联合静注、口服葛根素和维拉帕米溶液，采用高效液相色谱法测定葛根素在大鼠体内的血药浓度。结果：注射合用后，维拉帕米在低剂量时(0.5 μg·g^-1)对葛根素的药动学过程无显著性影响，但在高剂量时(2.5 μg·g^-1)有显著性影响(P<0.05)。口服合用后，维拉帕米对葛根素的药动学过程有显著性影响(P<0.05)。结论：葛根素与维拉帕米合用时，在一定浓度范围内，维拉帕米可抑制葛根素从大鼠体内的消除；二者合并用药时应对葛根素进行临床给药监测。     

基因多态性对器官移植后免疫抑制剂疗效影响的研究进展

 目的 综述近年来基因多态性分析在指导器官移植受体免疫抑制剂的个体化治疗方面的最新研究进展。 方法 通过调研近年来国内外文献,较全面地介绍遗传基因多态性在影响免疫抑制剂吸收和分布等方面的研究现状及发展趋势。结果与结论 目前已经明确的能影响免疫抑制剂吸收和分布的主要有巯基嘌呤甲基转移酶(TPMT和细胞色素P450 3A5,而未来需要进一步明确的是与药物作用靶点有关的等位基因变异问题,并将基因多态性及药动学等参数综合考虑,建立数学模型,以期提供个体化的最佳的免疫抑制剂治疗方案。     

银杏叶对兔体内地高辛药动学的影响

测定健康兔体内单用地高辛及地高辛与银杏叶合用后地高辛血药浓度,并用南京总医院提供的ＰＫＢＰ－Ｎ软件拟合药动学参数,结果表明：合用银杏叶后、地高辛的Ｋｅ、ｔ１／２、ＡＵＣ均有显著变化。     

天然化合物对逆转录酶的抑制作用

介绍了天然化合物鞣质、黄酮类和生物碱对逆转录病毒中的逆转录酶的抑制作用。并阐明了这些化合物抑制逆转录酶的作用机制及构效关系。     

药动学模型生理化的研究进展

 目的介绍药动学模型生理化的研究进展。方法检索国内外相关资料,并从生理化的角度对药动学模型进行汇总、分析和综述。结果和结论在药动学模型中适当地增加生理描述可提高模型的精确性和实用性。     

一种新型的免疫抑制剂——雷帕霉素

雷帕霉素 (ｒａｐａｍｙｃｉｎ ,ＲＡＰＡ ,商品名Ｓｉｒｏｌｉｍｕｓ)是美国ＨｏｍｅＰｒｏｄｕｃｔｓ公司研制开发的新型抗肾移植排斥反应药物 ,1999年 9月由美国ＦＤＡ批准上市。ＲＡＰＡ是从吸水性链霉菌 (Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓｈｙｇｒｏｓｌｏｐｉｃｕｓ)发酵液中提取出来的一种内酯类化合物 (分子式 :Ｃ51Ｈ79ＮＯ13 ,相对分子质量 :914.2 ,结构式见图 1) [1] ,与另一种免疫抑制剂ＦＫ5 0 6结构很相似[2 ] ,易溶于乙醇 ,氯仿 ,丙酮等有机溶剂 ,极微溶于水。图 1　ＲＡＰＡ(左 )和ＦＫ5 0 6 (右 )的结构1　药理作用1.1　抗移植排…     

中药药动学的研究进展

本文简要概述了中药药动学的研究目的、意义、任务、对象和内容,介绍了中药药动学的国内外研究概况以及近年来的新理论、新学说,详细探讨了中药药动学的基本研究方法,并展望了中药药动学的发展前景。     

绿原酸在兔体内对CA4P药动学的影响

 目的研究绿原酸对CA4P在兔体内的药动学影响。方法采用RP-HPLC测定8只健康家兔单用CA4P及合用绿原酸后CA4的血药浓度,药-时数据经DAS统计软件拟合处理,对2种给药方式的主要药动学参数进行比较。结果与单用CA4P时相比,合用绿原酸后,CA4在血浆内的清除率(CL)、药-时曲线下面积(AUC)、血药浓度峰值(ρ_max)、表观分布容积(Vd)、平均滞留时间(MRT)等药动学参数无显著变化(P>0·05),仅消除半衰期(t_1/2ke)有所延长(P<0·05)。结论高剂量绿原酸与CA4P合并用药后可延长CA4的消除半衰期。     

茶多酚的药动学研究进展

大量的国内外研究表明,自绿茶中得到的儿茶素类成分,即茶多酚具有极强的抗氧化、抗自由基活性和多种有益的药理作用,对多种疾病具有预防和治疗价值,从而受到医药界广泛的重视.近20年来.其药动学研究亦取得很大进展.综合国内外文献并结合多年的研究,综述了茶多酚吸收、分布、代谢和排泄等体内过程,非临床和临床药动学特点以及用于药动学研究的儿茶素类的生物分析方法,为其进一步研究提供参考.