小花清风藤中2个新的化学成分

目的 研究小花清风藤Sabiaparviflora的化学成分。方法 利用硅胶柱色谱、中低压液相色谱、凝胶色谱、HP20树脂以及半制备型高效液相色谱等多种色谱技术进行分离，运用现代光谱技术鉴定化合物结构。结果 从小花清风藤中分离得到2个化合物，分别为生物碱类化合物1-[1-羟基-2-(二甲基氨基)乙基]-3,4-菲二醇-4-O-β-D-葡萄糖苷（1），酚酸苷类化合物3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲酸-4-O-α-D-芹糖基-(1→2)-O-α-L-鼠李糖苷（2）。结论 化合物1、2均为未见报道的新化合物，分别命名为清风藤碱苷和清风藤酸苷。     

白花酸藤果中苯酚类化学成分的研究

目的研究白花酸藤果中的化学成分。方法用硅胶、凝胶柱色谱及高效制备液相色谱等方法分离化合物,用波谱方法鉴定其结构。结果从白花酸藤果中分离鉴定了5个长链烷基取代的苯酚类化合物5-(8-十五烯基)-1,3-苯二酚()、5-(8,11-十七-二烯基)-1,3-苯二酚()、5-十五烷基-1,3-苯二酚()、5-(8-十七烯基)-1,3-苯二酚()和3-甲氧基-5-戊烷基苯酚(3-methoxy-5-pentyl-phenol,),以及2个酚苷3,5-二甲氧基-4-羟基-苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3,5-dimethoxy-4-hydroxyphenyl-1-O-β-D-glucopyranoside,)、2,6-二甲氧基-4-羟基-苯酚-1-O-β-D-葡萄糖苷(2,6-dimethoxy-4-hydroxyphenyl-1-O-β-D-glucopyranoside,)。结论化合物~均为首次从该属植物中得到。     

白花蛇舌草化学成分研究

目的研究白花蛇舌草化学成分。方法采用常规色谱技术分离,运用波谱技术和文献对照法鉴定化合物结构。结果从乙酸乙酯部位分离得到7个化合物:对羟基苯甲酸(1),4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲酸(2),槲皮素(3),山奈酚-3-O-[2′′-O-(E-6′′′-O-阿魏酰基)-β-D-葡萄糖]-β-D-半乳糖苷(4),反式-6-O-阿魏酰鸡屎藤次苷甲酯(5),2-羟基-3-甲基蒽醌(6),4-羟基-3-甲氧基苯甲酸(7)。结论化合物1,2,7为首次从该植物中分离得到。     

猕猴桃藤山柳化学成分研究

目的研究我国特有药用植物猕猴桃藤山柳Clematoclethra scandens subsp.actinidioides的化学成分。方法采用各种柱色谱及制备液相色谱分离纯化,经理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果从猕猴桃藤山柳茎叶甲醇提取物中分离得到19个化合物,分别鉴定为夏枯草皂苷A(1)、9-hydroxy-megastigma-4,7-dien-3-one-9-O-β-D-glucopyranoside(2)、山柰酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(3)、槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(4)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、金丝桃苷(6)、1,3,6-三-O-没食子酰-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、1,2,3,6-四-O-没食子酰-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、儿茶素(9)、棓儿茶素(10)、原花青素B3(11)、原儿茶酸(12)、丁香酸(13)、香草酸(14)、7-羰基贝壳杉烯内酯(15)、豆甾-3,6-二酮(16)、豆甾-4-烯-3,6-二酮(17)、蒲公英赛烷醇(18)、β-谷甾醇(19)。结论化合物1~12、16为首次从该属植物中分离得到。     

宽筋藤正丁醇部位的化学成分研究

目的研究宽筋藤(中华青牛胆Tinospora sinensis藤茎)的化学成分。方法利用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱和半制备HPLC等进行分离和纯化,根据波谱数据和理化性质对化合物的结构进行鉴定。结果从宽筋藤的正丁醇萃取部位中分离得到16个化合物,分别鉴定为紫丁香苷(1)、corchoionoside C(2)、3,4-二甲氧基苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、肉桂醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、3,4,5-三甲氧基苯酚-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、benzyl-β-D-glucopyranoside(6)、丁香酸(7)、3,5-二甲氧基苯甲酸-4-O-β-D-葡萄糖苷(8)、1,4-dihydroxymethyl-2,5-dimethoxybenzene(9)、1-[2-(furan-2-yl)-2-oxoethyl]pyrrolidin-2-one(10)、cordysinin B(11)、lyciumide A(12)、酪氨酸(13)、环(亮氨酸-异亮氨酸)(14)、表丁香树脂醇(15)、(+)-syringaresinol-4′-O-β-D-glucopyranoside(16)。结论化合物2、9～14均为首次从青牛胆属植物中分离得到。     

小花清风藤化学成分的分离与鉴定(Ⅱ)

目的研究小花清风藤Sabia parviflora的化学成分。方法利用硅胶柱色谱、HP20树脂、以及半制备型液相色谱等,多种色谱技术进行分离,运用现代光谱技术鉴定化合物结构。结果从小花清风藤中分离得到15个化合物,分别鉴定为1,3,5-三甲氧基苯(1)、香草醛4-O-β-D-葡萄糖苷(2)、2,6-二甲氧基-4-羟基苄醇1-O-β-D-葡萄糖苷(3)、rel-5-(3S,8Sdihydroxy-1R,5S-dimethyl-7-oxa-6-oxobicyclo[3,2,1]-oct-8-yl)-3-methyl-2Z,4E-penta-dienoicacid(4)、原儿茶酸(5)、4-喹啉酮-2-羧酸(6)、3,4,5-三甲氧基苯甲酸(7)、邻苯二酚(8)、丁香酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、(-)-(7α,8S)-erythro-1-Csyringylglycerol 4-O-β-D-glucopyranoside(10)、3,4,5-三甲氧基苯甲酸(11)、1,2,4-苯三酚(12)、阿魏酸(13)、香草酸(14)、对羟基苯甲酸(15)。结论化合物1～11均为首次从该属植物中分离得到,12～15为首次从该植物中分离得到。     

瓦松的化学成分研究

目的 研究瓦松的化学成分.方法 采用色谱技术进行分离、纯化,通过理化常数和波谱分析鉴定化合物结构.结果 从瓦松中分离得到17个化合物.分别鉴定为β-谷甾醇(Ⅰ)、木栓酮(Ⅱ)、2,2-二甲基-色满环-6-羧酸(Ⅲ)、对羟基苯甲酸(Ⅳ)、3-羟基-4-甲氧基苯甲酸(Ⅴ)、没食子酸(Ⅵ)、4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲酸(Ⅶ)、山柰酚(Ⅷ)、山奈酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(Ⅸ)、山柰酚-7-O-α-L-鼠李糖苷(X)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅺ)、山柰酚-7-Oβ-D-葡萄糖苷(Ⅻ)、山柰酚-3-葡萄糖-7-鼠李糖苷(ⅩⅢ)、槲皮素(ⅪⅤ)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(ⅩⅤ)、槲皮素-3O-β-D-葡萄糖苷(ⅩⅥ)、2,7-脱水-β-D-阿卓庚酮吡喃糖(ⅩⅦ).结论 化合物Ⅱ～Ⅴ,Ⅶ,Ⅸ,Ⅻ,ⅩⅤ为首次从该属植物中分离得到;化合物Ⅰ和Ⅵ为首次从该植物中分得.     

黑骨藤中苷类化合物的研究

目的:研究黑骨藤Periploca forrestii茎正丁醇部位化学成分。方法:采用各种色谱法及重结晶分离纯化,运用理化性质和波谱数据鉴定结构。结果:从黑骨藤中分离得到6个苷类化合物,分别为:大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷(1),大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷(2),山柰酚-3-O-β-D-半乳糖苷(3),山柰酚-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(4),槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5),槲皮素-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(6)。结论:6个苷类化合物均为首次从该植物中分离得到。     

八角茴香果实中酚苷类成分的研究

目的研究八角茴香Illicium verum果实中的酚苷类成分。方法利用硅胶、Sephadex LH-20凝胶和ODS反相柱层析等方法进行分离和纯化,然后应用核磁共振和质谱等波谱技术进行结构鉴定。结果从果实的95%乙醇提取物中分离得到9个酚苷类化合物,分别鉴定为槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(1)、槲皮素-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(2)、异鼠李素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、木樨草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(4)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(5)、芦丁(6)、4-羟基苯乙醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、3-甲氧基-4-O-β-D-吡喃葡萄糖基苯甲酸甲酯(8)、4-O-β-D-吡喃葡萄糖基苯甲酸甲酯(9)。结论化合物1、3、5~9为首次从八角茴香中分离得到。     

青龙衣正丁醇部位化学成分研究

目的研究青龙衣(核桃楸Juglans mandshurica的未成熟的外果皮)正丁醇部位的化学成分。方法采用正、反相硅胶柱色谱,Sephadex LH-20,高效液相制备色谱等方法进行分离纯化,并通过波谱数据分析鉴定化合物的结构。结果从青龙衣正丁醇提取部位中分离得到14个化合物,分别鉴定为5-O-咖啡酰基奎宁酸丁酯(1)、3,5-二咖啡酰奎宁酸丁酯(2)、香草酸-4-O-β-D-(6′-O-没食子酰基)葡萄糖苷(3)、4-羟基-2,6-二甲氧基苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、4,5,8-三羟基-α-萘酮-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、1,4,8-三羟基萘-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、1,4,5-三羟基萘-1,4-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、槲皮苷(10)、杨梅苷(11)、阿福豆苷(12)、金丝桃苷(13)、胡萝卜苷(14)。结论化合物1~4为首次从胡桃属植物中分离得到,化合物5、8~12为首次从青龙衣中分离得到。     

赶黄草的转录组测序及分析

目的获得赶黄草Penthorum chinense转录基因参考序列和表达量信息,探索赶黄草药用活性成分生物合成的遗传基础,为赶黄草的重要功能基因研究提供参考。方法采用Illumina Hi Seq 2000高通量测序技术,对赶黄草进行转录组测序,对获得的数据进行过滤组装,对得到的unigene进行比对注释,同时对本研究获得赶黄草活性成分合成相关代谢通路基因进行分析。结果共获得了40 005 442条有效的短读序,通过de novo拼接得到42 306个unigene,开放阅读框(ORF)分析共计得到518个ORF,其中75个ORF具有转录因子结构域。通过KEGG分析,检测到33、32、59、68个unigene分别参与黄酮类生物合成、固醇类生物合成、萜类骨架生物合成和羧酸代谢。结论本研究发现的这些基因对赶黄草遗传改良和药用活性物质的生物合成路径相关基因研究有着重要意义。     

椪柑柠檬苦素-UDP-葡萄糖基转移酶基因的克隆、分析及表达

目的克隆中药橘核主要来源品种椪柑Citrus reticulata的柠檬苦素-UDP-葡萄糖基转移酶(limonoid-UDP-glucosyl transferase gene,LGT)基因,并进行生物信息学及表达分析为橘核有效成分合成及调控机制研究提供基础。方法克隆获得LGT序列,通过生物信息学对该基因蛋白的特征进行分析,构建LGT与相关物种LGT的系统进化树,利用RT-PCR分析橘皮、橘肉以及橘核中LGT基因表达量,并进行分析和比较。结果测序所得椪柑LGT序列全长为1 530 bp,具有1 509 bp的完整开放阅读框,编码502个氨基酸。并对其蛋白二级、三级结构进行了分析和预测。基因表达分析结果发现椪柑LGT基因在橘核中表达量最低,其次为橘皮,表达量最高为橘肉。结论成功克隆、分析并表达了椪柑LGT基因,为橘核中柠檬苦素类物质合成及调控机制研究提供基础。     

白芷香豆素储库型贴剂的研制及其体外评价

目的制备白芷香豆素储库型贴剂,考察其体外释药特性和离体皮肤渗透性,筛选有效的透皮吸收促进剂,提高白芷香豆素的透皮吸收速率。方法选取羟丙甲纤维素为储库介质,以乙烯-醋酸乙烯共聚物膜为控释膜,制备白芷香豆素储库型透皮贴剂。用Franz扩散池进行乳猪离体皮肤渗透实验,用HPLC测定欧前胡素量,考察凝胶用量、药物用量、促渗剂对药物透皮速率的影响,并对优选的贴剂进行体外释放研究。结果最佳处方为1%羟丙基甲基纤维素(HPMC)、1%白芷香豆素、3%肉豆蔻酸异丙酯、3%氮酮;由该处方制得的贴剂稳态透皮速率(Js)达到0.713μg/(cm2·h),体外释放速率接近零级。结论储库型白芷香豆素贴剂有较高的经皮渗透速率,体外释药完全,有望成为新型的透皮制剂。     

白花蛇舌草黄酮类成分大鼠在体肠吸收研究

目的考察白花蛇舌草醇提物中5种黄酮类成分在大鼠肠道的吸收特性。方法采用大鼠在体单向肠灌流模型,运用HPLC-DAD法测定肠灌流液中芦丁、异槲皮苷、槲皮苷、槲皮素和山柰酚,计算各黄酮类成分在大鼠小肠的吸收参数。结果白花蛇舌草黄酮类成分在大鼠肠道的有效渗透系数(Peff)均较小;白花蛇舌草总黄酮质量浓度为0.5~4.0 g/L时,吸收速率常数(Ka)、Peff值差异无显著性;在2.0 g/L下,芦丁、异槲皮苷、槲皮苷、槲皮素和山柰酚的Ka分别为0.011 3、0.015 4、0.010 2、0.030 5、0.027 5 min-1;芦丁和异槲皮苷在不同肠段的Ka顺序分别为回肠十二指肠空肠≈结肠,空肠十二指肠回肠≈结肠。结论白花蛇舌草中5种黄酮类成分吸收均呈一级动力学过程,提示为被动扩散吸收;各黄酮成分之间的吸收有差异性,黄酮苷类成分的Ka值小于黄酮苷元;各黄酮成分在不同肠段均有吸收,芦丁和异槲皮苷的最佳吸收部位分别为回肠和空肠。     

复方丹参双相胶囊体内外评价研究

目的 对比研究复方丹参双相胶囊(Fufang Danshen Biphasic Capsules,FDBC)与复方丹参胶囊(Fufang Danshen Capsules,FDC),证实复方丹参双相胶囊可降低冰片挥发损失且不会影响其他有效成分的体内外释药行为。方法 采用GC法测定FDBC与FDC处于高温、高湿、光照及加速实验条件后冰片的含量;以pH 1.2盐酸溶液、pH 4.5醋酸缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液和纯水为溶出介质,采用小杯法测定FDBC和FDC中丹参酮Ⅱ_A、丹酚酸B、三七皂苷R₁、人参皂苷Rg₁和人参皂苷Rb₁在不同时间点的累积溶出率,绘制溶出曲线;采用盐酸异丙肾上腺素(isoprenalinehydrochloride,ISO)制备大鼠急性心肌缺血模型,预防给药7 d后监测大鼠心电图ST段变化,HE染色观察心肌组织病理损伤,并利用试剂盒测定大鼠血清中肌酸激酶(creatine kinase,CK)、乳酸脱氢酶(lactic dehydrogenase,LDH)、心肌肌钙蛋白-T(c...     

大黄-黄芪组分自微乳的制备及在体肠吸收特性研究

目的 研究大黄-黄芪多组分自微乳的处方与制备工艺,评价制剂质量,并考察其大鼠肠吸收特性。方法 通过溶解度实验、油相与乳化剂和助乳化剂配伍实验及伪三元相图的绘制,筛选出最优处方组成;并从自微乳的外观、形态、粒径、稳定性等方面对自微乳进行评价。通过大鼠在体单向肠灌流实验考察自微乳的肠吸收特性。结果 自微乳处方中油相为辛酸癸酸单双甘油酯、乳化剂为聚氧乙烯蓖麻油35、助乳化剂为乙二醇。在微乳形成区选择各辅料用量,采用适宜方法加入大黄总蒽醌及黄芪总皂苷制得的组分自微乳,外观均一透明,加水分散后形成黄色乳光的微乳液,透射电镜显微镜（transmission electron microscopy,TEM）下观察到微乳分散均匀,无黏连,呈大小均一圆球形乳滴;平均粒径为（33.01±0.12）nm、多分散指数（polydispersion index,PDI）为0.10±0.02、电位为（-10.10±1.00）m V;自微乳中大黄总蒽醌和黄芪总皂苷质量分数分别为6.29、8.80 mg/g。自微乳中大黄总蒽醌在十二指肠、空肠段的吸收速率常数（Ka）及表观吸收系数（Papp）较回肠段均有显著提高;黄芪...     

苗药血人参提取物水凝胶的制备及促创面愈合体内外研究

目的 制备一种载苗药血人参Indigofera stachyodes提取物的聚乙烯醇（PVA）/木质素（Lig）/壳聚糖（CS）水凝胶并探究其促创面愈合机制。方法 在单因素考察的基础上,正交试验优选处方工艺并对其进行质量评价和体外生物评价,通过建立大鼠全层皮肤损伤模型,评价其促创愈合效果。结果 携载提取物的PVA/Lig/CS水凝胶的最优处方和制备工艺为PVA用量7.0 g、CS用量4.0 g、Lig用量0.5 g、冻融循环次数4次,每次冻结6 h。该凝胶具有多孔网状结构、良好的溶胀性、保湿性及一定的机械强度,同时具有良好的生物相容性、抑菌性以及有效抑制巨噬细胞细胞迁移,且抑制作用可能与时间呈正比。该水凝胶的体内药效学研究显示,其促创面愈合作用可能与减少创面组织炎性细胞浸润,促进巨噬细胞向M2型极化、增加毛血细管生成和纤维组织形成有关。结论 制备的载血人参提取物的PVA/Lig/CS水凝胶剂制备工艺简单、稳定可行、具有良好的缓释性能,且对全层皮肤损伤具较好的治疗效果。     

怀山药内生真菌厚孢镰刀菌的次生代谢产物研究

目的研究怀山药内生真菌厚孢镰刀菌Fusarium chlamydosporum的次生代谢产物。方法利用硅胶、凝胶等色谱技术进行分离纯化,通过波谱技术分析鉴定化合物结构。结果从厚孢镰刀菌的甲醇提取物中分离得到8个化合物,分别鉴定为过氧麦角甾醇(1)、麦角甾-4,22-二烯-3-酮(2)、邻苯二甲酸二丁酯(3)、邻苯二甲酸二异丁酯(4)、烟酸(5)、琥珀酸(6)、戊二酸(7)和Nb-乙酰基色胺(8)。结论所有化合物均为厚孢镰刀菌中首次分离得到。     

人参bZIP基因家族生物信息学分析

目的 通过人参bZIP基因家族生物信息学分析,为人参功能基因开发利用提供理论依据。方法 运用PlantTFDB数据库预测人参基因组中b ZIP基因;通过ExPASy网站得到人参bZIP基因家族信息和特征;使用MEME网站对PgbZIP基因家族保守基因序列进行分析;运用MEGA软件建立PgbZIP基因家族系统进化关系;利用TBtools软件进行PgbZIP表达分析。结果 人参基因组中含有157个bZIP基因家族成员,其中152个定位在细胞核,其余5个分别定位在叶绿体和内质网,相对分子质量在14 009.93～83 440.38,等电点在4.53～10.05,氨基酸数目在120～760 aa,除PgbZIP157以外,均为亲水蛋白。PgbZIP131在干旱胁迫下的表达量为83.47;PgbZIP99在根和盐胁迫条件下表达量均最高,分别为119.82和117.86;PgbZIP117在叶中表达量为48.54;花中PgbZIP106表达量最高为79.55;成熟果实中表达量最高是PgbZIP118,为119.32;PgbZIP101在未成熟果实中的表达量最高,且为65.32。结论 推测PgbZI...     

不同比例甘草配伍祖师麻抗大鼠佐剂性关节炎的实验研究

目的 观察不同比例甘草配伍祖师麻对大鼠佐剂性关节炎（AA）模型的治疗作用,筛选两者配伍比例,探讨其配伍意义。方法 采用足跖皮内注射弗氏完全佐剂制备AA模型,将140只模型大鼠随机分成14组：模型组,雷公藤多苷片组,祖师麻低、中、高剂量组,甘草低、中、高剂量组,祖师麻-甘草（3：1）低、中、高剂量组,祖师麻-甘草（3：2）低、中、高剂量组,另取10只正常大鼠为对照组,给药组大鼠造模前2 d开始ig给药,连续给药31 d,观察各组大鼠体质量变化,计算足肿胀度、关节炎指数（AI）,采用ELISA法检测大鼠血清炎症细胞因子肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和白细胞介素-1β（IL-1β）的水平,观察大鼠膝关节组织病理变化,通过免疫组化法测定大鼠膝关节滑膜组织中血管内皮生长因子（VEGF）、巨噬细胞游走抑制因子（MIF）的表达。结果 与模型组比较,祖师麻组、祖师麻甘草配伍组能够明显抑制AA大鼠体质量减轻的趋势,对抗AA大鼠足肿胀度及AI的增加,降低异常升高的血清TNF-α、IL-1β水平,改善关节病理组织变化,减少滑膜组织VEGF、MIF的表达,其中以祖师麻-甘草（3：2）配伍组效果最优。结论 祖师麻甘草配伍后,对AA大鼠各项指标改善作用显著,作用优于单用祖师麻,其最佳配伍比例为祖师麻-甘草（3：2）。调节血清炎症细胞因子TNF-α、IL-1β及滑膜组织VEGF、MIF的表达,可能是祖师麻甘草配伍治疗类风湿性关节炎机制之一。