鼓室注射地塞米松治疗突发性耳聋的临床分析

目的观察地塞米松鼓室注射治疗突发性耳聋的疗效和安全性。方法将89例诊断为突发性耳聋的患者随机分为两组,进行随机对照实验。对照组使用常规药物治疗,治疗组在对照组药物治疗基础上加用地塞米松鼓室内注射,以听力有效率、耳鸣有效率作为观察指标。结果治疗组的患者的听力有效率、耳鸣有效率均高于对照组,差异有显著统计学意义（P〈0．01）。结论地塞米松鼓室内注射治疗突发耳聋具有较好疗效,值得临床上推广使用。     

鼓室注射地塞米松治疗分泌性中耳炎观察

目的:探讨鼓室注射地塞米松治疗分泌性中耳炎的疗效。方法:对60耳分泌性中耳炎患者进行鼓室注射地塞米松治疗,并与一般治疗60耳进行对照观察。结果:鼓室注射地塞米松治疗分泌性中耳炎总有效率97%,两组比较差异有显著性(P<0.05)。结论:鼓室注射地塞米松是治疗分泌性中耳炎的有效方法。     

鼓室注射地塞米松针治疗突发性耳聋疗效观察

突发性耳聋是耳科常见急症,一般指突然发生的原因不明的感音神经性耳聋,部分患者尤其高频听力下降者临床常规治疗疗效欠佳。我们对34例经常规治疗无效的突发性耳聋患者采用鼓室内注射地塞米松注射液治疗,疗效较满意,现报道如下。     

地塞米松磷酸钠温度敏感原位凝胶的体外释药特性

目的考察地塞米松磷酸钠温度敏感原位凝胶的体外释药特性。方法采用旋转流变仪测定黏度随温度的变化;无膜溶出法测定地塞米松磷酸钠温度敏感原位凝胶的溶蚀行为,以pH7．2的磷酸盐缓冲溶液为释放介质,温度（37&#177;0．5）℃,水平振荡（频率50r／min,振幅2．5cm）;采用高效液相色谱法（high performance liquid chromatography,HPLC）测定凝胶的释药行为,色谱柱：DiamonsilTM C18（250mm&#215;4．6mm,5μm）,流动相：三乙胺水溶液-甲醇-乙腈（38：28：34）,流速1．0mL／min,紫外检测波长242nm。结果当温度接近相转变温度时,黏度陡然上升。以2mlpH7．2的磷酸盐缓冲溶液为释放介质,体外凝胶的溶蚀和药物的释放均遵循零级动力学方程,其累积溶蚀百分量（Q1）和累积释放百分量（Q2）对时间t的回归方程分别为Q1=0．8238t（r=0．999,P〈0．01）和Q2=0．8431t（r=0．999,P〈0．01）,且2者线性相关,Q2=1．0232Q,（r=0．998,P〈0．01）。结论采用无膜溶出法测定地塞米松磷酸钠温度敏感型原位凝胶的累积溶蚀百分量与其累积释放百分量相等,体外的溶蚀行为与释放行为遵循零级动力学方程,二者间存在良好的线性关系。     

吡喹酮水凝胶栓剂在家兔体内的药动学研究

目的研究吡喹酮水凝胶栓剂经直肠给药后在家兔体内的药动学及相对生物利用度。方法取家兔12只,随机分为口服给药组和直肠给药组二组,给药后采用HPLC法测定血药浓度。结果经3p97药动学程序处理吡喹酮水凝胶栓剂经直肠给药的药-时数据符合一房室开放药代动力学模型,其相对生物利用度为173.2%。结论吡喹酮水凝胶栓剂的生物利用度是口服给药的1.7倍,具有一定的开发价值。     

辛鹅温敏原位凝胶经鼻给药后木兰脂素血浆含量的测定及药动学研究

目的 建立辛鹅温敏原位凝胶经鼻给药后大鼠血浆中木兰脂素的液相色谱-串联质谱(liquid chromatography mass spectrometry/mass spectrometry,LC-MS/MS)检测方法,并探讨其在大鼠体内的药动学特性.方法 大鼠滴鼻给予辛鹅鼻用温敏原位凝胶(1.5 mL/kg)后于不同...     

N-三甲基壳聚糖对睾酮凝胶在兔体内药动学的作用研究

目的 研究N-三甲基壳聚糖(N-trimethyl chitosan,TMC)对睾酮凝胶在兔体内药动学的作用,考察TMC的透皮吸收促进作用效果.方法 用壳聚糖及碘甲烷为主要原料,合成季铵化程度分别为40%和60%的TMC,即TMCA0和TMC60,通过1HNMR确定其季铵化程度.以泊洛沙姆P407为基质制备4份凝胶,以睾酮为模型药物,以月桂氮(廾卓)酮(2%)为阳性对照,以不加促渗剂为阴性对照,另两份凝胶分别含TMC40和TMC60各5%作为促渗剂.经皮给药后采用RP-HPLC测定兔血浆中的睾酮浓度,计算药动学参数,对4种凝胶进行比较,考察TMCA0,TMC60 的促渗效果.结果 经1H-NMR确定合成得到的TMCA0,TMC60季铵化程度分别为38.8%和67.2%.主要药动学参数tmax,ρmax,Ka,AUC经方差分析及双单侧t检验后,TMC60较空白组及月桂氮(廾卓)酮组各参数均具有显著性差异(P＜0.05),TMC40较空白组有明显促进作用(P＜0.05),较月桂氮(廾卓)酮组除参数Ka外无显著性差异(P＞0.05).结论 TMC60具有显著的促进睾酮凝胶透皮吸收作用,TMCA0较空白组促进吸收作用明显,但效果与2%月桂氮(廾卓)酮相比无显著性差异.     

大剂量利福平在家犬体内药动学研究

目的：研究大剂量口服利福平的药动学过程，方法：对6只家犬投予不同剂量的利福平，取血标本用HPLC法测定其浓度。结果：利福平体内过程符合具有一级吸收的一室模型，大剂量时较正常剂量利福平药动学参数发生了变化，达峰时间延长，消除半衰期增大，结论：本研究为临床试验提供了参考资料。     

对乙酰氨基酚家兔体内药动学研究

目的研究对乙酰氨基酚在家兔体内的药动学特征。方法家兔肌肉注射对乙酰氨基酚后,应用紫外分光光度法测定其在家兔血浆中的浓度。结果血药浓度—时间曲线符合单室模型,Cmax为（227.9±15.7）μg/mL,tmax为（1.08±0.20）h,AUC0→∞为（760±108）（μg.h）/mL。结论该法操作简便、准确、灵敏,适用于乙酰氨基酚的药动学研究。     

鼓室注射地塞米松治疗突发性耳聋(附5例报告)

突发性感音神经性聋(突发性耳聋)病因复杂,诊疗方法很多,但很多患者行常规治疗效果欠佳.我科曾对5例经常规治疗无效的单侧重度突发性耳聋患者采用鼓室内注射皮质类固醇激素治疗,疗效满意.现报告如下.     

耳用地塞米松热敏性凝胶的制备及性能的检测

目的制备耳用地塞米松热敏性凝胶,并对其体外释放性能进行检测。方法制备以泊洛沙姆407为载药基质的地塞米松热敏性凝胶,根据适用于接近中耳温度的34℃作为筛选标准,选择最佳处方浓度的泊洛沙姆407,并对体外释放性能进行研究。结果地塞米松检测浓度的线性范围为4.0²4.0 mg/L,在该范围内吸光度(A)和浓度(C)呈良好的线性关系,即C(mg/L)=44.241A-1.860(r=0.998,n=6);其平均回收率为100.43%,RSD=0.848%(n=6);泊洛沙姆407最佳处方浓度为17%;药物释放具有一定的缓释性,释放过程符合零级动力学方程。结论该耳用地塞米松热敏性凝胶具有缓释性能,整个制备过程简便,极具开发前景。     

天麻素鼻用原位凝胶脑靶向性研究

目的研究天麻素离子敏感鼻用原位凝胶在大鼠体内血液与脑组织中的药物分布,并评价其脑靶向性。方法大鼠静注天麻素溶液或经鼻给予天麻素鼻用原位凝胶后,采用HPLC法分别测定血浆中的天麻素及脑组织中天麻苷元的浓度。结果与静注天麻素溶液组相比,鼻用原位凝胶组大鼠脑组织中的药物分布显著增加(P<0.01),大脑、小脑及嗅球的药时同线下面积分别增加1.16、0.77及3.34倍,脑靶向指数分别为:2.66、2.18及5.34,药物平均滞留时间增加近4倍。结论天麻素鼻用原位凝胶具有一定的脑靶向性与缓释作用。     

布洛芬包合物凝胶体外释药行为及体内药代动力学研究

目的 制备布洛芬(ibuprofen,IBU)包合物原位凝胶,并考察体外释药行为和体内药代动力学特点.方法 用冷冻干燥法制备布洛芬.羟丙基-β-环糊精包合物,以泊洛沙姆P407及P188为基质制备温度敏感型原位凝胶,无膜溶出法考察包合物原位凝胶体外释药情况,新两兰白兔肌注布洛芬溶液及包合物原位凝胶,高效液相色谱法(HPLC)测定血药浓度,3P97软件计算药代动力学参数.结果 制得的包合物平均载药量10.24%,体外凝胶溶蚀及药物释放均符合零级动力学,与布洛芬溶液相比,布洛芬包合物原位凝胶能明显使tmax推迟,Cmax降低,t1/2延长,药时曲线下面积(AUC)显著增加.结论 布洛芬包合物原位凝胶体内和体外均具有缓释效果,可作为一种优良的缓释注射剂,更好地发挥布洛芬解热镇痛抗炎作用,同时也为开发难溶性药物的温度敏感原位凝胶提供了借鉴.     

新藤黄酸温敏原位凝胶剂的设计与研究

目的制备注射用新藤黄酸温敏原位凝胶剂。方法运用星点设计-效应面优化法确定注射用新藤黄酸温敏原位凝胶剂的最佳处方,并采用高效液相法对其体外释放进行含量测定。结果最佳处方为0.2%新藤黄酸+18.26%泊洛沙姆407(F127)+7.4%泊洛沙姆188(F68)+0.5%苯甲醇,胶凝温度为35.4℃。新藤黄酸温敏原位凝胶的体外释放方程为Y=0.983 5X+4.028,R=0.999 3,符合零级释药。结论星点设计-效应面优化法能很好地优化该制剂处方,优化后处方的体外释药稳定,达到预期要求。     

氢溴酸后马托品原位凝胶刺激性和药效学研究

目的:研究氢溴酸后马托品原位凝胶的眼刺激性和药效作用。方法:18只家兔被随机分为两组,分别进行眼刺激性试验和药效学研究。每组再分成氢溴酸后马托品原位凝胶组、氢溴酸后马托品滴眼液组和生理盐水对照组3个亚组,裂隙灯显微镜观察眼局部反应情况,斜视尺测量不同时间点瞳孔直径。结果:氢溴酸后马托品原位凝胶多次给药后,裂隙灯显微镜观察家兔眼角膜无混浊,虹膜和结膜未见红肿、充血、肿胀等异常现象。组织病理学检查显示,家兔眼给药后,与生理盐水组相比,给药组组织病理学改变无明显差异。药效学结果显示,氢溴酸后马托品原位凝胶散瞳时间长达8h。结论:氢溴酸后马托品原位凝胶是安全的,并能够有效地延长药物释放时间。     

地塞米松磷酸钠温敏凝胶的制备

目的设计和制备地塞米松磷酸钠(dexamethasone sodium phosphate,DSP)温度敏感原位凝胶,为其局部应用奠定基础。方法优选处方,考察各种附加剂对胶凝温度的影响,调节基质浓度以得到适宜的胶凝温度。采用差示扫描量热法(DSC)考察胶凝过程的热效应。结果确定以泊洛沙姆407为基质制备DSP温敏凝胶,得到优化处方:质量分数分别为14.1%的泊洛沙姆407,0.2%的透明质酸,10%的甘油,15%的丙二醇和2%的DSP。DSC测得其胶凝温度为26℃,而且胶凝过程热效应极低,焓变值为0.032 J.g-1.K-1。结论制备的DSP温敏凝胶在室温下为流体,在体温条件下可发生相变成为凝胶,值得进一步开发研究。     

双氯芬酸钠缓释片及其药物动力学研究

本文制备了双氯芬酸钠缓释片 ,研究了缓释片和普通肠溶片的药物动力学和生物利用度。采用HPLC法测定了两种制剂血浆中的药物浓度。结果表明 ,12名健康志愿受试者单剂量口服 10 0 mg双氯芬酸钠缓释片后 ,血药浓度 -时间曲线存在双峰 ,tmax分别为 ( 4 .0 2± 1.96) h和 ( 10 .60± 2 .17) h,Cmax分别为 ( 34 6.95±14 6.84 ) ng/ml和 ( 4 65.58± 2 4 5.38) ng/m l,均比肠溶片峰浓度低。缓释片的相对生物利用度为 ( 95.1±10 .8) %     

重黄温敏凝胶中重楼皂苷Ⅵ含量测定及体外释放研究

[目的]建立重黄温敏凝胶中重楼皂苷VI的含量测定方法,并进行体外释放研究。[方法]采用HPLC-ELSD法,色谱柱为CAPCELL PAK C8柱(4.6 mm×250 mm,5μm),乙腈(A)-水(B)为流动相,梯度洗脱(0~15 min,25%~35%A;15~35 min,35%~40%A;35~40 min,40%~60%A),柱温25℃,流速1.0 mL/min,进样量10μL,漂移管温度92℃,载气流速2.9 L/min。以体外溶蚀法,对重黄温敏凝胶的累积释放情况,进行考察。[结果]重楼皂苷VI在0.4300~4.3000 mg范围内线性良好,lgA=1.7969lgC+4.3989(r2=0.9999),定量限为0.0540 mg,平均回收率为101.70%(RSD=1.17%,n=9),体外释放符合Higuchi方程。[结论]该方法方便、稳定、高效,可用于重黄温敏凝胶体外释放研究。     

原位分子杂交检测大鼠肾综合征出血热病毒隐性感染和病毒RNA的体内分布

目的和方法：用异羟基洋地黄毒苷配基－１１－ｄＵＴＰ随机引物延伸法分别标记肾综合征出血热（ＨＦＲＳ）汉坦株病毒Ｍ与ＳＲＮＡ全片段ｃＤＮＡ作为探针，用核酸原位分子杂交法检测某动物所一批大鼠ＨＦＲＳ病毒的隐性感染及病毒ＲＮＡ的组织细胞定位和分布．结果：９８只大鼠中８８只病毒ＲＮＡ阳性，阳性率８９．７９％，阳性率最高的脏器是肝脏７９／８５，其次为心脏２２／８３，再次为肾脏１４／７９，其余脏器阳性率较低．阳性部位主要在各脏器的实质细胞胞浆内，呈细颗粒状，未见于核内．结论：结果说明本批大鼠ＨＦＲＳ病毒隐性感染率极高；大鼠ＨＦＲＳ病毒ＲＮＡ的阳性检出率明显高于同批大鼠病毒抗原和血清抗体的阳性检出率，说明原位分子杂交检测病毒ＲＮＡ对确定动物病毒隐性感染具有重要的流行病学意义．病毒ＲＮＡ主要存在于肝脏，提示肝脏可能是病毒的主要潜伏部位，病毒可能主要由粪便排除．     

In situ hybridization detection of persistent infection and viral RNA distribution in laboratory rats with hemorrhagic fever

ＩｎｓｉｔｕｈｙｂｒｉｄｉｚａｔｉｏｎｄｅｔｅｃｔｉｏｎｏｆｐｅｒｓｉｓｔｅｎｔｉｎｆｅｃｔｉｏｎａｎｄｖｉｒａｌＲＮＡｄｉｓｔｒｉｂｕｔｉｏｎｉｎｌａｂｏｒａｔｏｒｙｒａｔｓｗｉｔｈｈｅｍｏｒｒｈａｇｉｃｆｅｖｅｒｗｉｔｈｒｅｎａｌｓｙｎｄｒｏｍｅ...