伏立康唑拆分方法的改进

伏立康唑1.2voriconazole,(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟-4-嘧啶基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇,结构式见图1是美国Pfizer公司2002年8月上市的三氮唑类抗真菌药物,是目前临床上治疗曲霉菌等严重真菌感染最有效的药物之一,也是目前抗真菌药物中惟一具有单一光学活性的药物.     

泊沙康唑与急性髓系白血病的真菌预防

随着化疗药物、移植技术、免疫抑制剂、广谱抗生素等被广泛应用 ,人群中真菌感染尤其侵袭性真菌感染( Invasive fungal infection ,IFI)的发病率逐年增高 ,成为住院患者致残、致死的一个重要因素.泊沙康唑(posaconazole ,POS )是抗真菌的二代唑类药物 ,在目前唑类中抗真菌谱最广 ,用于预防中性粒细胞减少患者的真菌感染[1 ] ,对其他药物无效或不能耐受的侵袭性曲霉菌感染的补救治疗[2 ].急性髓系白血病(acute myeloid leukemia ,AML )患者化疗后中性粒细胞减少时间较长且处于免疫抑制状态 ,而临床上真菌感染的诊断常被延误或难以明确 ,同时病原谱的变迁和真菌耐药更增加了治疗难度 ,故真菌预防非常重要.现对 POS 在 AML 化疗患者真菌预防的有效性、安全性及与其他抗真菌药物的比较等方面进行综述.     

抗真菌药物应用中需注意的问题

使用唑类抗真菌药物时临床药师应密切关注的药物相互作用。唑类抗真菌药物与其他药物合用时药物相互作用发生率很高，临床使用唑类抗真菌药物时务必认真阅读药品说明书。     

抗真菌药物的进展与临床应用

<正> 抗真菌药物自1903年Beurmann等报告了口服碘化钾治疗孢子丝菌病,在此后的数十年间又开发出了不少抗真菌药物。90年代初,研制出氟康唑、伊康唑、硫康唑、丁康唑、丙烯胺类萘替芬、三并萘芬,以及二性霉乙脂质体、联苯苄唑等新一代抗真菌药。常用抗真菌药物分为两类:抗真菌抗生素及合成药物。现分述如下。一、抗真菌抗生素目前国内常用的抗真菌抗生素有局部及全身用药两类: 1、局部类药:制霉菌素、曲古霉素、克念菌素、金褐霉素等,均对白色念珠菌、新生隐球菌、荚膜组织胞浆菌、曲菌及孢子丝菌等有抑制作用,对阴道     

烟曲霉临床菌株对体外抗真菌药物的敏感性研究

目的 揭示国内烟曲霉临床分离株对目前常用及新型抗真菌药物敏感性及不同地区烟曲霉对抗真菌药物的敏感性特点。方法 实验室保存的分离自2011—2015年中国不同地区的159株临床烟曲霉菌株为试验菌株。采用美国标准化实验室与研究所(CLSI)推荐的M38-A2微量液基稀释法为药敏方法,按规定的标准进行。结果 12种抗真菌药物伊曲康唑(ITC)、伏立康唑(VRC)、泊沙康唑(POS)、里氟康唑(RAV)、艾沙康唑(ISA)、氟康唑(FLC)、米卡芬净(MCF)、阿尼芬净(ANI)、卡泊芬净(CBF)、两性霉素B(AMB)、特比萘芬(TBF)和5-氟胞嘧啶(5-FC)对159株烟曲霉菌的MIC₉₀分别为1、0.5、0.25、0.5、1、64、0.063、0.063、0.5、2、4、64mg/L。烟曲霉唑类耐药率分别为: ITC为4.4%,ISA和RAV均为3.77%,POS为3.14%,VRC为1.9%。除VRC、FLC和5-FC外,烟曲霉临床分离株对其他9种抗真菌药物的敏感性在不同地区间差异均有统计学意义(P<0.05)。结论 三唑类(除FLC外)和棘白菌素类体外抗烟曲霉菌活性较高,优于AMB和TBF;烟曲霉在体外对FLC、5-FC表现为高度耐药。目前我国烟曲霉临床株唑类耐药率相对较低。烟曲霉株体外抗真菌药物的敏感性存在地区差异。     

伊曲康唑和制霉菌素栓联合治疗念珠菌性阴道炎的疗效观察

念珠菌性阴道炎(Candida Vaginitis)是由白色念珠菌引起的女性常见的生殖系统炎症。自唑类抗真菌药物相继问世以来，特别是表面抗真菌药物作为一线药物的应用，大大缓解了念珠菌性阴道炎的症状，但由于不合理、不规范的用药，抗真菌药物耐药性增加，复发性念珠菌性阴     

体外膜肺氧合对抗菌药物药代动力学影响的研究进展

体外膜肺氧合（ECMO）技术是一种为严重呼吸或心力衰竭的重症患者提供生命支持的有效辅助手段。较多研究报道ECMO可能通过对药物的吸附、增大药物的表观分布容积及改变药物的清除率等方式来影响部分药物的代谢过程。本文总结了ECMO对抗细菌药物和抗真菌药物药代动力学影响的现有体内及体外研究。在抗细菌药物中，当前研究建议ECMO期间需要增加替考拉宁、亚胺培南和利奈唑胺的常规用药剂量，而暂可沿用阿奇霉素、环丙沙星、替加环素的常规用药剂量。目前对于抗真菌药物在ECMO期间药代动力学变化的研究较为有限，伏立康唑因其高亲脂性被ECMO大量吸附，建议使用更高剂量；米卡芬净在儿童ECMO患者中需要增加剂量；而卡泊芬净和氟康唑目前研究有限，尚不明确是否需要常规调整剂量。     

白假丝酵母菌对唑类药物耐药机制的研究进展

近年来,真菌感染的发病率呈逐年上升趋势,抗真菌药物被广泛地应用于临床,同时耐药菌株的发生逐渐增多。白假丝酵母菌作为临床常见的病原真菌,对一线唑类抗真菌药物经常出现耐药。白假丝酵母菌基因多样性与其对抗真菌药物的耐受性有着密切的关系。白假丝酵母菌对唑类抗真菌药物产生耐药是治疗白假丝酵母菌感染失败的关键问题之一。目前认为假丝酵母菌耐药与多种分子机制有关,主要     

2010-2012年我院抗真菌药物使用分析

目的分析评价我院2010—2012年抗真菌药物利用情况。方法通过医院信息管理系统,对我院2010—2012年抗真菌药的销售金额和数量进行统计分析,并计算用药频率(DDDs)及药品日均费用(DDC)。结果我院2010-2012年抗真菌药物总销售金额逐年增加。销售总金额前2位的是伏立康唑和氟康唑,DDDs排序靠前的主要是特比萘芬和伊曲康唑。DDC呈逐年下降。结论我院抗真菌药物临床应用较为合理,三唑类是临床使用最广泛的抗真菌药。部分品种存在不合理使用现象,需加强监管。     

侵袭性真菌感染治疗药物研究进展

近年来,随着免疫低下人群的增加以及广谱抗生素的普遍使用,侵袭性真菌感染(IFIs)迅速流行。IFIs的发病率和死亡率一直居高不下,其治疗面临极高的挑战。科学家们开发了一些毒性低、活性高的抗真菌药物,例如两性霉素B脂质体、新型的唑类和棘白菌素类。现就IFIs治疗药物的新进展进     

六种抗真菌药物对念珠菌的抗真菌活性测定

近年来,抗真菌药物的研究取得了很大成就,尤其是唑类药物,继克霉唑、咪康唑之后又陆续开发出联苯苄唑、酮康唑、氟康唑等新药。本文对这五种唑类抗真菌药物及环匹罗司乙醇胺的体外抗真菌活性进行了测定,现将结果报告如下:     

复发性外阴阴道假丝酵母菌病致病菌的耐药性监测和ERG11基因研究进展

复发性外阴阴道假丝酵母菌病(recurrent vulvovaginal candidiasis,RVVC)指1年中发生4次或以上的外阴阴道念珠菌病,引起RVVC的病原菌主要是假丝酵母菌属中的白假丝酵母菌。唑类抗真菌药物在临床上应用广泛,其耐药现象占酵母样真菌耐药首位。14α去甲基酶(14-α-Demethylase,14-DM)为白假丝酵母菌与唑类抗真菌药物作用的关键靶酶,羊毛固醇14α去甲基化酶(Lanosterol 14-α-Demethylase Gene,ERG11)基因是编码14-DM的基因,该基因突变和基因过度表达在介导白假丝酵母菌对唑类药物耐药中发挥了重要作用。本文就ERG11基因突变和基因过度表达在RVVC患者白假丝酵母菌对唑类药物耐药做一综述。     

大蒜素抗真菌治疗一例

临床上常用的抗真菌用药主要为唑类抗真菌药物,包括氟康唑、伊曲康唑等。当这类药物出现过敏反应时,大蒜素不失是一种选择,现有一例相关药案,供临床医生和药师参考。     

抗浅部真菌药伊曲康唑的临床应用

伊曲康唑(Imaconazle,ICZ)是三唑类新一代抗真菌药物,是在酮康唑(Ketoconazole)的基础上进而发展的新型抗真菌药物。具抗菌谱广,高度亲脂性,亲角质性的精点。商品名为斯皮仁诺(sporanoa),1993年传入我国并应用于临床。现由西安杨麻公司生产。 1 作用机理和抗菌特点 1.1 作用机理 ICZ主要通过亲脂性末端.高度选     

环孢素与唑类抗真菌药物相互作用的研究进展

环孢素是临床上常用的强效免疫抑制剂,主要通过细胞色素P450酶中的CYP3A4酶系统在体内代谢。唑类抗真菌药可抑制CYP3A4酶的活性,从而提高环孢素的血药浓度。因此,唑类抗真菌药与环孢素合用时,应监测环孢素的血药浓度,便于调整给药剂量,以避免或减少不良反应的发生。本文就环孢素与唑类抗真菌药物相互作用的研究进行综述。     

氟康唑治疗真菌病的进展

近年来抗真菌药物发展迅速,继克霉唑和眯康唑之后,又陆续开发出酮康唑、氟康唑、伊康唑等新的抗真菌药.氟康唑(Fluconazole)为一双三氮唑化学合成物,是1980年由美国辉瑞制药有限公司研制     

液相色谱技术的唑类抗真菌药物的药代动力学分析

目的：探讨液相色谱技术的唑类抗真菌药物的药代动力学效果。方法：应用岛津液湘色谱仪测定人体内血浆中艾迪康唑含量，色谱柱为C18Column，流速为0．5ml／min。结果：平均标准曲线为Y=3．841x＋0．061，标准曲线在0．0108～1．08μg／r11l范围内线性良好（r〉0．999）。准确度和精密度较高，同时稳定性也比较好。结论：液相色谱技术应用于艾迪康唑的药代动力学研究符合生物样品的检测要求，有很好的稳定性、准确度和精密度，值得推广应用。     

伊曲康唑加百艾洗液治疗念珠菌性龟头炎35例疗效观察

伊曲康唑(斯皮仁诺)属于三唑类抗真菌药物,它具有抗菌谱广,疗效高,耐受性好和副作用低的特点。近年来我科采用伊曲康唑加百艾洗液治疗念珠菌性龟头炎,取得较好疗效。现报道如下。     

咪康唑软膏治疗真菌性角膜溃疡26例

真菌性角膜溃疡是目前眼科临床较为常见,为感染性角膜病变中致盲率高、治疗棘手的眼病。研制疗效高、副作用少且价格低廉的抗真菌药物并将其运用于临床治疗是2 1世纪角膜病临床研究的发展方向[1] 。咪康唑为三唑类抗真菌药物,其抗真菌谱广、毒性低、穿透力强,且价格低廉,是目前临床重要药物。自1999年10月以来,笔者用眯康唑软膏(达克宁膏)涂眼的方法治疗真菌性角膜溃疡2 6例,取得满意效果,报告如下。1　临床资料1 1　一般资料　自1999年10月以来,经本院收治的角膜溃疡患者中2 6例2 6眼,根据其病史、体征及角膜溃疡病损区组织刮片镜检及表面…     

新一代广谱抗真菌药伏立康唑

综述第二代三唑类抗真菌药伏立康唑的作用机制、体内体外活性、药代动力学、药物相互作用、临床疗效、安全性等