卡波姆及其在药剂学上的应用

卡波姆是一种多用途的药用辅料，其化学性质稳定，无过敏性反应，已广泛应用于药剂学研究中。本较详尽地介绍了卡波姆性质，包括该辅料组成、性状和药用性能；并综述了卡波姆在凝胶剂、半固体制剂、固体制剂和生物粘附剂中的应用；分析了其缓释机理；提供了一些在药剂学中较成功的应用实例。     

抗菌抗炎药物的甲壳素缓释片在兔肢体软组织爆炸伤早期处理中的应用

目的 探讨抗菌抗炎药物缓释片在肢体爆炸伤中的早期应用及其在延迟伤口外科处理时间中的作用。方法 选用环丙沙星、双氯芬酸钠作为抗菌、抗炎药物,甲壳素、卡波姆作为缓释药物的骨架材料,直接压片法制得药物缓释片,并应用于伤道局部,观察伤道组织的抑菌效果;利用高效液相色谱法等技术,测定药物的溶出度及其在局部组织与血浆中的浓度;观察组织病理、伤区细菌数量、伤区组织氧分压及组织压力变化。结果 在36小时内缓释片向伤道周围组织稳定释放两种药物,环丙沙星在伤区组织中达到最低抑菌浓度,具有明显的杀菌作用;双氯芬酸钠在伤区组织中达到有效浓度。药物缓释片能降低伤区组织压力,减少炎细胞侵润及组织继发性损害,改善组织活力。结论 抗菌抗炎药物缓释片在平、战时爆炸伤救治中具有实用价值。     

从二甘醇事件看药用辅料的重要性

二甘醇由于其较好的溶解性和保湿性,在工业上有广泛的用途,但有严重的肾毒性.近年来,一些制药厂误把二甘醇当成丙二醇作为药用辅料,加入到注射液或口服液中,致多人死亡.惨痛的教训警示人们,应加强对药用辅料的管理,建立相应药用标准;制剂生产人员要把好采购关和配制关,为患者提供安全有效的药品.     

有些药片不能掰开服用

<正>现在很多药物,有缓释片和控释片之分,一般缓释制剂和控释制剂都是采用特殊包衣工艺或特殊材料做成骨架结构,使药物在胃肠道缓慢释放,达到持续平稳的血药浓度。而一旦掰开药片服用,就会破坏缓控释工艺结构,导致药物快速释放,血药浓度短时间过高而有可能发生血压骤降、心动过速等不良后果。     

Carbopol 934p的亲水膨胀特性及其对曲尼司特缓释片释放行为的影响

目的 :研究Carbopol 934p的凝胶特性及其对曲尼司特缓释片释放行为的影响。方法 :将纯辅料配方和Carbopol 934p为主要辅料的曲尼司特缓释片配方 ,在相同的条件下压片后 ,放入相同的介质中浸泡。采用称重法和体积测量法 ,研究其在不同pH环境、不同浸泡时间的水合度和溶胀度。结果 :辅料片在SGF和SIF中水合速率分别为 1.0 5 3h-1和 2 .75 6h-1,溶胀速率分别为 1.0 33h-1和 2 .45 1h-1,浸泡 5h时溶胀度分别为原有体积的 5 .87倍和 13 .0倍。曲尼司特缓释片在SGF中 ,0 .5h时迅速水合和溶胀 ;而在SIF中 ,5h内随着浸泡时间的增加 ,其重量和体积都缓慢增加 ,5h后重量稍有下降 ,体积基本不变。相同条件下 ,曲尼司特缓释片在人工胃液、人工肠液和梯度pH溶液中 ,10h的释放度分别为 0 .72 %、94.3%和 98.7%。结论 :水凝胶的形成速度和形态与介质的pH关系很大 ;曲尼司特缓释片在人工肠液中的释放动力学近似符合膨胀控制机理     

苦参碱缓释片的研制及体外释放特性研究

目的 为延长苦参碱的作用时间，将其制成缓释片，并对该缓释片的体外释放特性进行研究。方法 利用亲水性凝胶骨架将苦参碱制成缓释片，并进行体外累积释放度测定。结果 该缓释片的释药曲线基本符合Higuchi方程，具有缓释片的体外溶出特征。硬度和溶出介质的pH对释药行为影响不大，而转速及辅料用量有一定影响。结论 苦参碱缓释片释药缓慢、平稳，达到了设计要求，有利于降低不良反应发生率。     

Carbopol934p的亲水膨胀特性及其对曲尼司特缓释片释放行为 …

目的：研究Ｃａｒｂｏｐｏｌ９３４ｐ的凝胶特性及其对曲尼司特缓释片释放行为的影响。方法：将纯辅料配方和Ｃａｒｂｏｐｏｌ ９３４ｐ为主要辅料的曲尼司特缓释片配方，在相同的条件下压片后，放入相同的介质中浸泡。采用称重法和体积测量法，研究其在不同ｐＨ环境，不同浸泡时间的水合度和溶胀度。结果：辅料片在ＳＧＦ和ＳＩＦ中水合速率分别为１．０５３ｈ＾－１ｔ ２．７５６ｈ＾－１，溶胀速率分别为１．０３３ｈ＾－１和２     

克拉霉素胃漂浮小丸的制备及其体外释药研究

目的 制备克拉霉素胃漂浮小丸，考察其漂浮性，包封率和体外释药行为。方法以海藻酸钠为材料，液体石蜡为起漂剂，两者乳化后经钙离子交联制备可漂浮小丸，考察不同药物含量、不同比例起漂剂和包衣对小丸形态及释药行为的影响。结果液体石蜡-2％海藻酸钠水溶液=2：10（v／v）的载药海藻酸钙小丸可在pH=1的HCl溶液中漂浮超过12h，包封率在90％左右，乙基纤维亲包衣增重10％的小丸（克拉霉素：海藻酸钠=2：1）可持续释放药物达5h。结论含液体石蜡的海藻酸钙小丸经包衣处理可以达到胃内漂浮和局部缓释药物的目的。     

海藻酸钙海绵的止血作用研究

目的 研究海藻酸钙海绵的止血作用并评价其体外安全性.方法 采用Lee-White凝血法测定海藻酸钙的最佳凝血浓度,冷冻干燥法制备成海绵,采用体外凝血指数(BCI)法测定海藻酸钙海绵的体外凝血效果,应用新西兰兔耳动脉、背部全皮层止血模型验证海藻酸钙海绵的止血作用,采用MTT法初步评价海藻酸钙海绵的细胞毒性.结果 海藻酸钙的体外凝血指数(BCI)值为33.08±4.02,明显低于明胶海绵(72.05±10.48),差异有统计学意义(P＜0.05).在耳动脉模型中,海藻酸钙海绵组的出血量为2.85±0.14g,明显少于医用纱布组(3.93±0.18g,P＜0.05)和明胶海绵组(2.97±0.17g,P＜0.05);海藻酸钙海绵组止血时间(97.83±5.49s)明显低于医用纱布组(101.00±14.71s,P＜0.05),但与明胶海绵组(80.25±7.41s)比较差异无统计学意义(P＞0.05).在背部全皮层止血实验中,海藻酸钙海绵组的出血量吸光度(A)值为2.66±0.24,明显低于医用纱布组(3.81±0.73,P＜0.05).细胞毒性实验结果显示,100％浓度的海藻酸钙海绵浸提液细胞毒性为1级,属无毒产品,符合生物材料的安全性要求.结论 海藻酸钙海绵止血作用显著,无明显细胞毒性.     

芦丁壳聚糖缓释片处方设计及体外释放度测定

目的 研究以壳聚糖为骨架制备芦丁壳聚糖缓释片的工艺.方法 以壳聚糖、阿拉伯胶和淀粉为辅料制备芦丁壳聚糖缓释片,以正交设计法进行处方筛选,用释放度实验考察芦丁壳聚糖缓释片不同释放时间的溶出参数.结果 含壳聚糖1.5%、阿拉伯胶1.5%和淀粉0.5%时所制备的芦丁片具有明显的缓释作用,其T50为(123.97±0.47)m...     

生物粘附释药系统在腔道中的应用

生物粘附释药系统作为一种新颖的药物释放系统，利用生物粘附聚合物与腔道粘膜间的生物粘附力，延长制剂在腔道内的滞留时间，控制制剂中药物的释放速度和释放量，使制剂产生最佳治疗效果。本文结合国内外有关文献将对该系统在腔道中的应用进行一定的介绍，内容主要包括作用机理、粘附材料、粘附释药系统粘附力与溶出度、常用剂型介绍及实际临床应用等。着重突出了该释药系统的临床药用价值。     

非洛地平缓释片在兔体内药物动力学和生物利用度比较

目的 比较几种国产非洛地平缓释片在兔体内的药物动力学和生物利用度.方法 用高效液相色谱法测定兔口服药物后血浆中的药物浓度,以普通非洛地平片作为参照,计算其药物动力学和生物利用度.结果 在1.0-80μg·L-1范围内,非洛地平血浆药物浓度与色谱峰高呈良好的线性关系.单剂量兔血浆中非洛地平缓释片动力学参数不同产品存在差异,相对于普通制剂的生物利用度分别为179%、162%、122%.结论 不同产品非洛地平缓释片药物动力学和生物利用度存在差别.     

复方莨菪碱缓释片的制备及体外释放特性

目的 制备复方莨菪碱缓释片。方法 用正交试验优化处方,以羟丙甲基纤维素为骨架材料,用疏水性阻滞剂乙基纤维素调节药物释放速度,采用湿法制粒压片制备复方莨菪碱缓释片。用紫外分光光度法测定主药氨茶碱的含量,用HPLC法测定其他组分的含量。通过测定氨茶碱的体外释放度,进行释放机制及影响因素的研究。结果 所制备的缓释片12h内呈现良好的缓释特性,符合Higuchi方程（Q=24．176t^1/2-7．699,r=0．9956）。结论 复方莨菪碱缓释片体外释药缓慢、平稳,符合设计要求。     

药物制剂的发展动态

药物是以制剂的形式用于治疗、预防和诊断疾病的 ,而制剂的有效性、安全性、合理性和精密性则反映了医药的水平 ,决定了用药效果。药物经简单加工供口服与外用的膏丹丸散属于第 1代剂型 ,药物活性较低。随着临床用药的需要 ,给药途径的扩大和工业的机械化和自动化 ,产生了片剂、注射剂、胶囊剂和气雾剂 ,这属于第 2代剂型 ,药物活性有了很大的提高 ,目前已在临床上广泛应用 ,随着科学技术的飞速发展 ,各学科之间相互渗透 ,相互改进 ,新辅料、新材料、新设备、新工艺不断涌现 ,大大促进了药物剂型的发展和完善。自 2 0世纪 90年代以来 ,为了…     

洛伐他汀烟酸缓释片研制

目的制备洛伐他汀烟酸缓释片，解析释药机理，并考察烟酸缓释层组成对药物释放的影响。方法通过压制双层片制备洛伐他汀烟酸缓释片。通过释药速率常数（k）将各因素对烟酸和洛伐他汀的释放效果进行评价。结果HPMC用量或黏度增大，k减慢；PVPK30用量增大，k加快；在一定范围内压片压力波动对烟酸和洛伐他汀的释药行为无明显影响。结论缓释片中药物主要是通过溶蚀机制释放。     

盐酸维拉帕米脉冲释放片在人体内γ-闪烁扫描示踪研究

目的研究维拉帕米脉冲片的体内过程.方法通过γ-闪烁扫描示踪技术观察脉冲片在体内的崩解释放时间,确定制剂释放药物时所在位置.结果本研究制备的口服脉冲释放片在体内均实现了一定的脉冲控时效果.结论γ-闪烁扫描示踪技术是观察体内药物释放特征的优良方法.     

血管内皮细胞生长因子-海藻酸钙缓/控释微球的制备及其对人脐静脉血管内皮细胞增殖的影响

目的研制血管内皮细胞生长因子(VEGF)-海藻酸钙微球缓/控释系统并观察其对人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)增殖的影响,为VEGF缓/控释促进组织工程骨血管化提供理论依据。方法应用锐孔挤出-离子交联法制备微球,检测其理化及体外释药性质；培养HUVEC,依据培养基添加物不同,设空白对照组、空白微球组、单用VEGF组及VEGF-海藻酸钙微球组,通过细胞计数法、四甲基偶氮唑盐比色法、流式细胞仪测细胞周期考察细胞增殖情况。结果微球球形圆整,粒径(560±50)μm,载药量0．72ng/mg,包封率54%,体外释药平稳,达10d以上。细胞培养初期,VEGF组的促分裂增殖作用最强,中后期,VEGF微球组的促分裂增殖作用最强,差异有统计学意义(P＜0．05),空白微球组与空白对照组间在细胞计数、细胞活性、细胞周期的各时相点差异均无统计学意义。结论海藻酸钙微球可以保存VEGF活性并持续释放VEGF 10d以上,在较长时期内促进HUVEC的增殖。     

双氯芬酸钾缓释片的释药特征和体内外相关性研究

目的　建立具有体内外相关性的双氯芬酸钾(DP)缓释片释放度测定方法。方法　采用转篮法测定DP缓释片的体外释放度,考察转速、pH和缓冲液的浓度对释放度的影响。采用高效液相色谱法测定家犬口服缓释片后的血药浓度,通过Wag ner-Nelson方程计算体内吸收速度。结果　pH和缓冲液的浓度对DP缓释片的释放度影响较大。采用转篮法,转速为10 0r/min ,以pH6 .8的0 .1mol·L-1磷酸盐90 0ml作为释放介质,可以获得良好的体内外相关性。结论　建立的体外释放度方法可以较好地反应体内吸收情况。     

哪些药不能研碎服用?

缓释片剂这是一种可在体内缓慢释放、保持较长时间药效的剂型,如用于哮喘、慢性支气管炎的茶碱缓释片,外观同一般片剂。缓释片是利用无药理活性的材料做成骨架,将药物包藏于骨架中制成的。若将此种剂型的药物研碎,则会破坏其骨架,影响药效。故除规定的咀嚼片剂外,其他的缓释片剂不能研碎服用。肠溶片剂即在普通片剂外面包裹一层外衣,这层外衣只有到达肠道才能被溶解。因此,这种药片必须整粒吞服。此药若研碎后服用,不仅会降低药物疗效,还会引起副作用。所以,不会吞服药片的患儿最好不用肠溶片,如必须服用,应采取相应措施。像红霉素肠溶片,应…     

口服胰岛素制剂的研究进展

糖尿病的发病率随着人类生活水平的提高而迅速增长,它是继心血管疾病,癌症之后对人类生命威胁最大的第三种疾病,因而对糖尿病的治疗成了世界各国医药工作关注的热点问题之一。作为降血糖生化药物,胰岛素具有独特的治疗效果,目前胰岛素的给药方式以肌肉注射为主,但肌肉注射给药存在许多缺点,所以口服给药成为目前胰岛素给药的研究热点,本综述了近年来国内外有关胰岛素口服制剂的现状及研究动态,通过对口服胰岛素制剂的研究中酶抑制剂,胰岛素吸收剂,药用高分子材料的选择,改性,修饰等的综述,对胰岛素口服制剂的实验研究和临床应用,开发提供借鉴。