治疗脑肿瘤药Gliadel糯米纸囊剂

以烷化剂卡莫司汀(商品名Gliadel)浸渗的可生物降解的聚合物“糯米纸囊剂”已在美国上市,用于复发而需再次手术的多形恶性胶质瘤的局部治疗。体积为10分硬币大小的聚酐糯米纸囊剂被植入切除后留下的手术腔的后面。烷化剂的释放直接进入肿瘤区域而跨越血脑屏障。     

新药研究的进展(22)

1.前言本文报道已经上市或尚在继续临床阶段的药物研究的新进展。 2.抗肿瘤剂 2.1.烷化剂亚硝基脲如洛莫司汀和卡莫司汀在六十年代已进入临床,两药对实体癌、急性白血病和淋巴瘤疗效很好,但是亲脂性很强。牛磺莫司汀(Tauromustin,1,TCNU)是天然氨基酸——牛磺酸的氯乙基亚硝基脲衍生物,它提供了一种新的水溶性化合物。1对各种体外培养的人体肿瘤(如BE和HT-29结肠癌)具有与洛莫司汀和卡莫司汀相似的活性。在体内试验中,1对Walker256肉瘤有效,其治疗指数比洛莫司汀和卡莫司     

RP-HPLC测定注射用卡莫司汀脂质体的药物含量及包封率

目的:建立卡莫司汀脂质体药物含量及包封率的测定方法。方法:采用 Shimadzu C_(18)色谱柱(250 mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-0.05 mol·L~(-1)磷酸二氢铵溶液(60:40,用10%磷酸溶液调节 pH 值为4.0),柱温:室温,流速:1.0 mL·min~(-1);紫外检测波长:230 nm。采用 Sephadex G-50分离卡莫司汀脂质体中的游离药物。结果:在本色谱条件下,卡莫司汀与辅料峰分离良好,溶剂不干扰测定,卡莫司汀在20.0～80.0μg·mL~(-1)范围内线性关系良好(r=0.9999),回收率在98.0%～101.0%之间,日间 RSD 及日内 RSD 均小于2.0%(n=5)。结论:该方法准确可靠,简单快速,可用于卡莫司汀脂质体药物含量及包封率的测定。     

苯妥英钠对化学治疗耐药胶质瘤细胞内卡莫司汀和替尼泊苷药物浓度的影响

目的 研究苯妥英钠对化学治疗耐药人胶质母细胞瘤细胞(8-MG-BA)内卡莫司汀、替尼泊苷积聚浓度的影响.方法 实验细胞分为5组,H4细胞组、8-MG-BA细胞组、8-MG-BA+苯妥英钠5 mg,/L组、8-MG-BA+苯妥英钠10 mg/L组、8-MG-BA+维拉帕米5 mg/L组.采用高效液相色谱法(HPLC)检测各组细胞内卡莫司汀、替尼泊苷积聚浓度.采用外标标准曲线法,以药物的质量浓度(C)为横坐标、峰面积(A)为纵坐标进行线性回归计算,并测定仪器精密度与方法回收率.结果 吸收1、3h后,H4细胞组细胞内卡莫司汀、替尼泊苷含量均高于8-MG-BA细胞组[吸收1h后卡莫司汀浓度:(1.75±0.05)mg/L比(0.31±0.03)mg/L,吸收3h后卡莫司汀浓度:(1.70±0.03)mg/L比(0.39±0.04)mg/L,吸收1h后替尼泊苷浓度:(1.18±0.03)mg/L比(0.42±0.03)mg/L,吸收3h后替尼泊苷浓度:(1.09±0.04)mg/L比(0.46±0.03)mg/L,均P＜0.01];8-MG-BA+维拉帕米5 mg/L组、8-MG-BA+苯妥英钠5 mg/L组、8-MG-BA+苯妥英钠10 mg/L组细胞内卡莫司汀、替尼泊苷含量均高于8-MG-BA细胞组[吸收1h后卡莫司汀浓度:(0.56±0.04)mg/L、(1.10±0.12)mg/L、(1.37±0.04)mg/L比(0.31±0.03)mg/L,吸收3h后卡莫司汀浓度:(0.68±0.04)mg/L、(1.25±0.03)mg/L,(1.49±0.04)mg/L比(0.39±0.04)mg/L,吸收1h后替尼泊苷浓度:(0.50±0.03)mg/L、(0.59±0.03)mg/L、(0.95±0.04)mg/L比(0.42±0.03)mg/L,吸收3h后替尼泊苷浓度:(0.53±0.04)mg/L、(0.62±0.04)mg/L、(1.01±0.03)mg/L比(0.46±0.03)mg/L,均p＜0.01];8-MG-BA+苯妥英钠5 mg/L组、8-MG-BA+苯妥英钠10 mg/L组细胞内卡莫司汀、替尼泊苷含量均高于8-MG-BA+维拉帕米5 mg/L组(P＜0.01);8-MG-BA+苯妥英钠5 mg/L组细胞内卡莫司汀、替尼泊苷含量均低于8-MG-BA+苯妥英钠10 mg/L组(P＜0.05).当被测VM26及卡莫司汀质量浓度为0.05～5 mg/L时,其浓度与峰面积之间具有良好的线性关系.替尼泊苷回收率分别为(96±5)％、(100±4)％和(99±2)％;卡莫司汀回收率分别为(100±5)％、(99±4)％和(99±4)％,日内(24h)、日间(2d间)误差相对标准偏差分别为4.47％和4.96％(n=5).结论 苯妥英钠可以增加化学治疗耐药8-MG-BA细胞内卡莫司汀、替尼泊苷的积聚浓度,并与剂量有关.     

反相高效液相色谱法测定卡莫司汀的有关物质

卡莫司汀属于烷化剂类抗肿瘤药物,临床可用于治疗多种肿瘤.我们选用反相高效液相色谱(HPLC)法测定卡莫司汀有关物质.经试验本研究方法简便、准确、专属性强,可用于卡莫司汀的有关物质测定.     

医药快讯

新药快递美国食品药品监督管理局(FDA)批准西他列汀和辛伐他汀复方制剂上市美国FDA于2011年10月7日批准美国默沙东制药公司的西他列汀和辛伐他汀(通用名:Sitagliptin-Simvas-tatin,商品名:JUVISYNC)片剂上市,用于同时患有2型糖尿病和高脂血症的患者。内源性肠降血糖素包括葡萄糖依赖性促胰岛素释放     

仿制与原研维格列汀片治疗2型糖尿病有效性和安全性比较的真实世界研究

目的比较第三批国家集中带量采购中标药品齐鲁制药有限公司生产的维格列汀片(仿制药)与诺华制药有限公司生产的维格列汀片(原研药)治疗2型糖尿病(T2DM)的有效性和安全性。方法研究设计为多中心回顾性队列研究, 研究对象为2020年1月至2021年12月于珠海市人民医院、中山市人民医院、江门市中心医院和中国人民解放军南部战区总医院门诊应用维格列汀片治疗的T2DM患者。利用医院电子病历系统收集符合纳入标准患者的门诊病历资料并提取相关临床数据。将患者分为仿制药组和原研药组, 为排除混杂因素的干扰, 对入选患者进行倾向性评分匹配。有效性评估指标为用药1年内糖化血红蛋白(HbA1c)和空腹血糖(FPG)的下降幅度, 应用广义线性回归模型分析HbA1c和FPG下降幅度的影响因素;安全性评估指标为用药1年内不良事件发生率。结果 4家医院共收集到4 511例服用维格列汀片治疗的T2DM患者, 仿制药组3 039例, 原研药组1 472例。用药后2组患者HbA1c和FPG均较用药前下降, 仿制药组患者HbA1c和FPG下降幅度与原研药组比较差异均无统计学意义[0.50(0.05, 2.30)%比0.90(-...     

热量限制联合心理引导及高压氧治疗协同改善胶质母细胞瘤患者预后的前瞻性研究

目的 探讨热量限制联合心理引导及高压氧治疗对胶质母细胞瘤(GBM)全切术后患者预后的影响.方法 将45例行GBM全切术患者分为试验组(15例)和对照组(30例),手术时间为2007年11月至2011年5月,术后均经普通放疗+化疗(替莫唑胺150 mg/m2,5/28 d方案,即第1～5天用化疗药,第6 ～ 28天休息).试验组行热量限制联合心理引导及高压氧治疗,其中2例血管内皮生长因子(VEGF)++患者加行贝伐珠单抗治疗(5 mg/kg,2周1次,连续4次),1例第2次手术术中应用卡莫司汀贴片.对照组患者自行设计饮食,不进行心理引导,行放疗+化疗(方案同试验组),其中3例VEGF++患者加行贝伐珠单抗治疗(方案同试验组),2例第2次手术术中应用卡莫司汀贴片.比较2组患者生存时间,分析患者年龄、性别、肿瘤体积、肿瘤累及脑叶数量、肿瘤位于优势半球与否、手术次数、67蛋白标记指数(Ki-67)、6-氧-甲基鸟嘌呤DNA甲基转移酶(MGMT)、VEGF阳性率、卡莫司汀贴片、贝伐珠单抗与GBM患者预后的相关性.结果 与对照组比较,试验组生存期延长,差异有统计学意义[(35±13)个月比(19±11)个月,P =0.000].热量限制联合心理引导及高压氧治疗和手术次数与患者生存期呈正相关(r=0.559,P=0.000;r =0.313,P=0.036);肿瘤体积与生存期呈负相关(r=-0.436,P=0.003);Ki67、MGMT、VEGF的阳性率与患者生存期呈负相关(r=-0.497,P=0.001;r=-0.377,P=0.011;r=-0.540,P=0.000);患者年龄、性别、肿瘤累及脑叶数量及肿瘤是否位于优势半球与生存期无相关性(r=0.166,P=0.276,r=0.134,P=0.380;r =0.005,P=0.972;r =0.018,P=0.908);术中应用卡莫司汀贴片和术后应用贝伐珠单抗并不能延长患者生存期(r =0.144,P=0.345;r =0.098,P=0.522).结论 热量限制联合心理引导及高压氧治疗可以明显延长GBM患者的生存期;肿瘤体积越大、患者生存期越短;手术次数越多,患者生存期越长;MGMT、Ki-67、VEGF阳性率越低,患者生存期越长;累及脑叶数量、年龄、性别对生存期无明显影响;术中应用卡莫司汀贴片和术后应用贝伐珠单抗不能延长GBM患者生存期.     

维格列汀、格列美脲分别联合二甲双胍治疗T2MD的效果及对血糖波动、体重的影响

目的分析维格列汀、格列美脲分别联合二甲双胍治疗2型糖尿病(T2MD)的效果及对血糖波动、体重的影响。方法选取本院2018年1～11月收治的684例T2MD患者,按照不同治疗方案将其纳入维格列汀组(85例)与格列美脲组(599例),分别给予维格列汀联合二甲双胍治疗与格列美脲联合二甲双胍治疗,比较两组的治疗效果、血糖指标(空腹血糖、餐后2h血糖、糖化血红蛋白)、动态血糖监测情况(血糖达标时间、24h平均血糖、血糖波动幅度)以及体重变化(BMI体重指数)。结果维格列汀组的总有效率(94.1%)高于格列美脲组(87.5%),维格列汀组用药后的血糖指标优于格列美脲组,维格列汀组的动态血糖监测情况优于格列美脲组,维格列汀组患者用药后的体重指数小于格列美脲组,差异均有统计学意义(P 0.05)。结论维格列汀联合二甲双胍治疗T2MD的效果优于格列美脲联合二甲双胍治疗,可有效控制血糖,且可减小血糖波动幅度,减轻患者体重,值得推行。     

司莫司汀

本品为卡莫司汀的聚乙二醇灭菌溶液。含卡莫司汀(C₅H₉Cl₂N₃O₂)应为90.0~110.0%。     

卡格列净联合利格列汀治疗早期2型糖尿病肾病的临床研究

目的观察卡格列净片联合利格列汀片治疗早期2型糖尿病肾病的临床疗效。方法选择2020年5月—2020年10月就诊于天津市第二医院的86例早期2型糖尿病肾病患者,采用随机数字表法将所有患者分为对照组和治疗组,每组各43例。对照组早餐前口服利格列汀片,5 mg/次,1次/d;治疗组在对照组治疗的基础上早餐前口服卡格列净片,100 mg/次,1次/d。两组患者均治疗16周。观察两组的临床疗效,同时比较两组治疗前后血糖、糖化血红蛋白(Hb A1c)、血清胱抑素C(Cys-C)、尿β2-微球蛋白(β2-MG)、尿白蛋白肌酐比值(UACR)、尿白蛋白排泄率(UAER)变化。结果治疗后,对照组和治疗组总有效率分别为72.09%、88.37%,两组总有效率比较差异有统计学意义(P0.05)。治疗后,两组患者空腹血糖(FPG)、餐后2小时血糖(2 h PG)、Hb A1c水平均较治疗前明显下降,差异均有统计学意义(P0.05),治疗组患者FPG、2hPG、Hb A1c水平较对照组下降更明显(P0.05)。治疗后,两组患者胱抑素C(Cys-C)、β2-MG、UACR、UAER水平均下降,差异有统计学意义(P0.05),且治疗组患者Cys-C、β2-MG、UACR、UAER水平较对照组下降更明显(P0.05)。结论卡格列净片联合利格列汀片治疗早期2型糖尿病肾病具有较好的临床疗效,可有效降糖、减少尿蛋白。     

恩格列净与利格列汀治疗2型糖尿病的临床效果及对患者肾功能的影响对比

目的 比较恩格列净与利格列汀治疗2型糖尿病(T₂DM)的临床效果及对患者肾功能的影响。方法 收集2020年7月至2022年7月于中国人民解放军联勤保障部队第九〇三医院就诊随访的88例血糖控制欠佳的T₂DM患者的临床资料进行回顾性分析。按治疗方法不同分为恩格列净组(43例)和利格列汀组(45例)。2组患者在服用吡格列酮二甲双胍片(1片/次,2次/d)的基础上,分别联用恩格列净片(10 mg/次,1次/d)或利格列汀片(5 mg/次,1次/d)治疗6个月。比较2组一般资料及治疗前后体重指数、血脂、血压、肾功能相关指标和不良反应发生情况。结果 治疗后,2组空腹血糖、餐后2 h血糖和糖化血红蛋白水平均低于治疗前(均P<0.001),但组间差异均无统计学意义(均P>0.05)。治疗后,恩格列净组体重指数、三酰甘油、收缩压、舒张压均低于治疗前,且低于利格列汀组,差异均有统计学意义(均P<0.05)。治疗后,恩格列净组血尿素氮、同型半胱氨酸、胱抑素C水平和尿微量白蛋白/尿肌酐比值均明显低于治疗前且低于利格列汀组,估算肾小球滤过率高于治疗前...     

手法复位联合甲磺酸倍他司汀治疗耳石症临床观察

目的观察手法复位联合甲磺酸倍他司汀治疗耳石症的临床效果。方法选取我院收治的耳石症患者80例,采取分层随机法分成两组,对照组(n=40)采取甲磺酸倍他司汀治疗,观察组(n=40)则采取手法复位与甲磺酸倍他司汀联合治疗,比较两组临床效果。结果观察组与对照组总有效率为92.50%、70.00%,观察组患者临床疗效优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。两组患者均未发生严重不良反应,不良反应率均为0,两组患者不良反应率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。观察组患者治疗后2周DHI评分低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。两组患者治疗后2周DHI评分均低于治疗前,差异有统计学意义(P<0.05)。结论手法复位联合甲磺酸倍他司汀片治疗耳石症效果显著,可有效的缓解临床症状,较单独药物使用效果更好,具有较高的临床价值。     

维格列汀片在健康受试者中的生物等效性研究

目的 研究单剂量维格列汀片在中国健康受试者体内的药代动力学特征,并评价其生物等效性。方法 本研究采用单中心、单次口服给药、随机、开放、2周期、2序列、双交叉试验设计。空腹和餐后分别入组24例健康受试者,随机交叉单次口服维格列汀片受试制剂和参比制剂50 mg。采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定血浆中维格列汀(原形药物)的浓度。计算主要药代动力学参数,评价两种制剂的生物等效性。结果 单次空腹给药受试制剂和参比制剂维格列汀片的主要药代动力学参数：C_max分别为(281.00±123.45)和(268.30±103.82)ng·mL^-1,AUC_0-t分别为(1 301.06±277.72)和(1 275.37±269.21) h·ng·mL^-1,AUC_0-∞分别为(1 311.47±277.43)和(1 286.55±268.82) h·ng·mL^-1。单次餐后给药受试制剂和参比制剂维格列汀片的主要药代动力学参数：C_max分别为...     

奈妥吡坦和帕洛诺司琼

<正>2014年10月10日美国FDA批准Helsinn公司研制的奈妥吡坦(netupitant)和帕洛诺司琼(palonosetron)的复方药在美国上市,用于防止癌症患者化疗时出现恶心和呕吐。该药为胶囊剂,商品名为Akynzeo[1]。是由奈妥吡坦(300 mg)和帕洛诺司琼(0.50 mg)组成。奈妥吡坦的中文化学名称:2-[3,5-二(三氟甲基)苯     

盐酸倍他司汀片联合手法复位治疗良性阵发性位置性眩晕的临床效果

目的 观察盐酸倍他司汀片联合手法复位治疗良性阵发性位置性眩晕的临床效果。方法 选择2018年8月—2021年8月连州市人民医院收治的良性阵发性位置性眩晕患者40例,按照摇骰子法随机分为观察组与对照组,每组20例。对照组患者给予手法复位治疗,观察组患者在对照组基础上给予盐酸倍他司汀片治疗。比较2组患者临床疗效,治疗前后左侧椎动脉(LVA)、右侧椎动脉(RVA)、基底动脉(BA)平均血流速度与平衡性评分、前庭症状指数,随访复发情况。结果 观察组患者总有效率为95.00%,高于对照组的65.00%(χ²=3.906,P=0.048);治疗1周后,2组患者LVA、RVA、BA平均血流速度较治疗前加快,且观察组快于对照组(P均<0.01);治疗15 d后,2组患者平衡性评分高于治疗前,前庭症状指数低于治疗前,且观察组患者平衡性评分高于对照组,前庭症状指数低于对照组(P均<0.01);治疗后随访6个月,观察组患者总复发率为5.00%,低于对照组的30.00%(χ²=4.329,P=0.037)。结论 盐酸倍他司汀片联合手法复位治疗良性阵发性位...     

利格列汀联合二甲双胍治疗初诊2型糖尿病的效果研究

目的探究初诊2型糖尿病患者应用利格列汀联合二甲双胍治疗的临床效果。方法80例初诊2型糖尿病患者,随机分为对照组和观察组,各40例。对照组患者应用二甲双胍治疗,观察组在对照组基础上联合利格列汀治疗。对比两组患者血糖水平及不良反应发生情况。结果治疗后,观察组空腹血糖(6.5±0.7)mmol/L和餐后2 h血糖(8.6±1.7)mmol/L均低于对照组的(7.8±0.9)、(9.7±1.8)mmol/L,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组不良反应发生率10.0%低于对照组的27.5%,差异有统计学意义(P<0.05)。结论利格列汀联合二甲双胍治疗2型糖尿病效果明显,可有效降低患者的血糖水平,安全性高。     

2型糖尿病口服药Tradjenta在美国获批

<正>2011年5月2日,美国FDA批准治疗2型糖尿病的口服新药Tradjenta(利拉利汀)上市,此药由美国勃林格殷格翰制药公司出品,用于改善2型糖尿病患者血糖控制能力。口服,每日一片。一项招募     

甲磺酸倍他司汀片联合小脑电刺激治疗仪治疗后循环缺血性眩晕80例的临床效果分析

目的 分析敏使朗(甲磺酸倍他司汀片)联合小脑电刺激治疗仪治疗后循环缺血性眩晕80例的临床效果.方法 回顾性分析2014年12月到2016年12月两年80例入住神经内科的患者,入选患者分成对照组与观察组,各40例.对照组应用敏使朗(甲磺酸倍他司汀片)治疗,观察组采用敏使朗(甲磺酸倍他司汀片)联合小脑电刺激治疗仪治疗,对两组的治疗效果进行比较分析.结果 观察组治疗总有效率为95.0％,明显高于对照组治疗总的有效率65.0％,差异有统计学的意义(P＜0.05).结论 敏使朗(甲磺酸倍他司汀片)联合小脑电刺激治疗后循环缺血性眩晕的疗效好,推荐临床中应用.     

复方天麻蜜环糖肽片联用甲磺酸倍他司汀片治疗颈性眩晕

目的：观察复方天麻蜜环糖肽片联用甲磺酸倍他司汀片治疗颈性眩晕的疗效。方法：将94例以眩晕为主要症状的颈椎病患者,随机分为两组。治疗组47例,用复方天麻蜜环糖肽片联用甲磺酸倍他司汀片;对照组47例,单纯用甲磺酸倍他司汀片治疗,疗程为14d。结果：治疗组总有效率93.6%,显效率70.2%;对照组总有效率87.2%,显效率51.1%。治疗组治疗后血脂和血流变学明显改善。结论：复方天麻蜜环糖肽片联用甲磺酸倍他司汀片治疗颈性眩晕的疗效高于单用甲磺酸倍他司汀片。