乌苯美司对体外人白细胞介素—2生成及受体表达的促进作用

乌苯美司（乌比美克）１０￣１００μｇ／ｍｌ能促进人外周血淋巴细胞分泌ＩＬ－２；而０．０１￣０．１μｇ／ｍｌ则能增强人外周血淋巴细胞表达ＩＬ－２受体以及对ＩＬ－２发生反应的能力；在０．０１￣１００μｇ／ｍｌ范围内，乌苯美司对人血清中ＩＬ－２抑制物活性无明显影响。     

乌贼黑对小鼠生成白细胞介素—2的影响

研究乌贼墨对小鼠ＩＬ－２的诱生作用。用乌贼墨连续５ｄ给予ＢＡＬＢ／ｃ小鼠灌胃后,取其抗凝血,分得淋巴细胞,制备ＩＬ－２待检上清,通过ＭＴＴ比色法测其ＩＬ－２分泌活性。     

纯化人白细胞介素—2对人和小鼠淋巴细胞的调节作用

本文研究了纯化白细胞介素-2对人和小鼠淋巴细胞的调节作用。发现纯化IL-2能提高人和小鼠的淋巴细胞转化水平,对肿瘤患者和荷瘤小鼠淋转水平的提高尤为显著,分别增加35.5%(P<0.05)和75%(P<0.01)。并且纯化IL-2能诱导产生LAK 细胞,其杀伤活性在E:T=25:1时为12.9%,E:T=50:1时为25.3%。     

基因重组人白细胞介素—2在小鼠的药物动力学和分布

Ｉｎｄｏｇｅｎ法制备１２５Ｉ－ｒＩＬ－２，放射纯度９５％。ｉｖ后快速，慢速分布和消除Ｔ１／２分别为＜２，３０－１２０和６－１５ｈ，ＡＵＣ与剂量呈正比。血尿原药占８１±１３％。ｉｍ生物利用度０。５７。ｉｖ后ｍｉｎ浓度顺序为肝＞胆汁＞肾＞血＞肾上腺＞血浆＞肺＞甲状腺＞脾＞小肠＞肠系膜淋巴结＞肠内容＞卵巢＞心＞膀胱＞胸腺＞粪＞肌肉＞睾丸＞脑＞脂肪。２４ｈ排出８０％第２天５％。     

乌苯美司对体外人白细胞介素－2生成及受体表达的促进作用

乌苯美司（乌比美克）１０～１００μｇ／ｍｌ能促进人外周血淋巴细胞分泌ＩＬ－２；而０．０１～０．１μｇ／ｍｌ则能增强人外周血淋巴细胞表达ＩＬ－２受体以及对ＩＬ－２发生反应的能力；在０．０１～１００μｇ／ｍｌ范围内，乌苯美司对人血清中ＩＬ－２抑制物活性无明显影响。     

益督丸对老龄小鼠白细胞介素—2和白细胞介素—6活性的影响

目的:研究益督丸的免疫调节作用。方法:用放射免疫法(RIA)测定白细胞介素2(IL2)的活性,用KD83细胞株MTT法测定白细胞介素6(IL6)的活性。结果:益督丸对老龄小鼠IL2活性有明显升高作用。而对老龄小鼠异常升高的IL6水平则有降低作用。结论:益督丸的补肾、益督、壮阳等作用与调节机体免疫功能有关。     

乌苯美司的药物动力学及对实验性肿瘤转移的治疗作用

目的：探讨乌苯美司对小鼠药物动力学及与实验性肿瘤转移治疗活性间的关系。方法：用放射免疫法测定小鼠在不同给药途径下的乌苯美司血清药物动力学及观察乌苯美司对黑色素瘤肺转移模型的治疗活性。结果：乌苯美司ｉｖ的Ｔ１２较短，初始血药浓度较高。ｉｖ和ｉｍ给药后的曲线下面积较大；ｐｏ及ｉｐ则较小。不同给药途径对实验性肿瘤转移均有治疗作用。结论：乌苯美司的血清Ｔ１２较短，其治疗活性取决于冲击和高剂量的给药方式。     

基因重组人白细胞介素-2在小鼠的药物动力学和分布(英文)

lodogen法制备~(125)I-rlL-2,放射纯度95％,ⅳ后快速、慢速分布和消除T_(1/2)分别为<2,30—120和6—15h,AUC与剂量呈正比,血尿原药占81±13％,im生物利用度0.57,ⅳ后15min浓度顺序为肝>胆汁>肾>血>肾上腺>>血浆>肺>甲状腺>脾>小肠>肠系膜淋巴结>肠内容>卵巢>心>膀胱>胸腺>粪>肌肉>>睾丸>脑>脂肪,24 h排出80％第2天5％。     

乌苯美司对白血病细胞生长及 P388 淋巴结转移的抑制作用

目的：观察乌苯美司对白血病细胞生长及淋巴结转移的抑制作用。方法：将ＨＬ－６０，Ｋ５６２，ＭＴ－１，ＭＴ－２，ＭＯＬＴ－４和Ｒａｊｉ白血病细胞分别与乌苯美司培育，计数存活细胞，测定ＭＴ－１和ＭＴ－２的［３Ｈ］ＴｄＲ参入量及Ｐ３８８细胞淋巴结转移。结果：乌苯美司４５００ｍｇ／Ｌ使ＨＬ－６０，ＭＴ－１，ＭＴ－２和Ｒａｊｉ细胞存活数明显减少（Ｐ＜０．０１），０．１，１，１０，１００和１０００ｍｇ／Ｌ可明显抑制ＭＴ－１，ＭＴ－２细胞摄入［３Ｈ］ＴｄＲ（Ｐ＜０．０１）；小鼠每天ｉｐ乌苯美司１，３，１０，３０μｇ／鼠×１１ｄ，转移至淋巴结的Ｐ３８８细胞数明显减少。结论：乌苯美司能抑制人白血病细胞生长及ＭＴ－１，ＭＴ－２细胞的ＤＮＡ合成，有效抑制Ｐ３８８细胞的淋巴结转移。     

枸杞子多糖对小鼠白细胞介素-2活性的增强作用(英文)

本文研究了中药枸杞子的提取物枸杞子多糖(LBP)对成年(2月龄)和老年(16月龄)小鼠脾白细胞介素-2(IL-2)活性的影响。在诱导脾细胞IL-2的培养液(脾细胞5×10~6/ml和ConA 4μg/ml)中加入LBP,所制备的含IL-2上清液使成年小鼠胸腺细胞在体外增殖活性([~3H]TdR参入法)升高。老年小鼠IL-2促进淋巴细胞增殖水平显著低于成年。LBP可使老年小鼠IL-2的这种作用显著提高,达成年水平。这些结果表明,LBP对IL-2的活性有增强作用并使老年小鼠IL-2活性得到恢复。     

乌苯美司对肺鳞癌化疗病人免疫功能的影响

目的 :评价乌苯美司对肺鳞癌化疗病人免疫功能的影响及其在抗肿瘤治疗中的辅助作用。方法 :5 6例未手术肺鳞癌病人分为试验组 3 4例及对照组 2 2例 ,2组病人均行CAP方案化疗 ,试验组加服乌苯美司 3 0mg每日 1次共 6mo。观察治疗前、治疗后 3和 6mo化疗疗效和病人淋巴细胞绝对计数 ,OKT4/OKT8,NK细胞活性 ,血清IL 2 ,SIL 2R水平的变化情况。结果 :近期化疗疗效及免疫综合疗效 2组间无统计学差异。治疗 3 ,6mo后 ,试验组OKT4/OKT8和NK细胞胞活性均较治疗前明显提高。NK细胞活性 ,2组间比较差异有显著意义。治疗后 6mo ,2组病人血清SIL 2R水平均较治疗前降低。结论 :乌苯美司对肺鳞癌化疗病人的免疫功能有一定程度的改善作用。     

乌苯美司胶囊人体药代动力学和生物等效性试验

目的:采用HPLC-MS/MS法研究乌苯美司胶囊在人体的药代动力学,并评价生物等效性。方法:24例健康男性受试者单次交叉口服30 mg乌苯美司胶囊受试制剂和参比制剂,测定给药后不同时间点血浆中乌苯美司经时血药浓度,采用DAS 2.0软件进行药代动力学参数计算和生物等效性评价。结果:受试者单次口服试验制剂与参比制剂后,达峰时间分别为(0.72±0.28)和(0.80±0.15)h;峰浓度分别为(2 416.83±379.56)和(2 291.57±418.92)μg.L-1;AUC0～t分别为(3 950.66±589.84)和(4 012.93±521.49)μg.L-1.h;AUC0～∞分别为(3 957.04±590.19)和(4 016.23±520.60)μg.L-1.h;t1/2分别为(3.49±1.91)和(2.80±1.51)h。试验制剂与参比制剂的生物等效性为98.0%(94.2%～101.9%)。结论:乌苯美司胶囊试验制剂与参比制剂生物等效。     

酶联免疫吸附试验法测定国产及日产乌苯美司影响粒细胞-巨噬细胞克隆刺激因子分泌量的比较

采用新的夹心酶联免疫吸附试验（ＥＬＩＳＡ），测定不同浓度乌苯美司（ｕｂｅｎｉｍｅｘ，Ｕｂｅ）与１×１０６／ｍｌ人外周血单核细胞共同培育下的克隆刺激因子（ＣＳＦ）水平。当加入０．１μｇ／ｍｌ国产Ｕｂｅ时，粒细胞－巨噬细胞克隆刺激因子（ＧＭ－ＣＳＦ）浓度为３０１±１７ｐｇ／ｍｌ，相同浓度的日产Ｕｂｅ，其ＧＭ－ＣＳＦ浓度为３０９±１８ｐｇ／ｍｌ，两者之间无显著差异（Ｐ＞０．０５）。结果表明，Ｕｂｅ体外对人外周血单核细胞分泌ＧＭ－ＣＳＦ分泌量也提高，国产Ｕｂｅ和日产Ｕｂｅ作用一致     

重组人白细胞介素－3在小鼠体内的药代动力学及组织分布

用Ｉｏｄｏｇｅｎ法制备１２５Ｉ－γｈＩＬ－３。产品用ＳｅｐｈａｄｅｘＧ－５０凝胶过滤纯化。流出的组分用ＳＤＳ－ＰＡＧＥ测定纯度。选取放化纯度高于９５％的进行药代动力学研究。在ｉＶ剂量为５００、１０００及２５００ｎｇ·ｍｏｕｓｅ－１的１２５Ｉ－γｈＩＬ－３后，浓度－时间曲线按三房室模型拟合，其快分布相约为２ｍｉｎ。慢分布相约为５０ｍｉｎ。终末消除相为８ｈ左右。ＡＵＣ与剂量呈较好的线性关系（ｒ＝０．９９７０）。ｉｍ１２５Ｉ－γｈＩＬ－３１０００ｎｇ·ｍｏｕｓｅ－１后浓度一时间曲线符合一室一级吸收，绝对生物利用度为０．８８，达峰浓度，时间分别为４２．７６μｇ·Ｌ－１和０．５０ｈ。ｉｖ１５ｍｉｎ后，在肾脏中的浓度最高，２４ｈ内排出约８６％的标记药物。     

巴利昔单抗对肾移植受者白细胞介素2和可溶性白介素2受体的影响

目的:分析巴利昔单抗和抗CD3单克隆抗体(OKT3)对肾移植受者白细胞介素2(IL2)和可溶性白细胞介素2受体(sIL2R)的影响,评价其治疗的有效性及安全性。方法:将74例肾移植受者随机分为巴利昔单抗组(n=39)和OKT3组(n=35)。所有病人均采用环孢素+霉酚酸酯+泼尼松三联免疫抑制维持治疗。巴利昔单抗组:分别于术前2h和术后d4使用巴利昔单抗20mg,静脉滴注;OKT3组:从术后d1开始,给OKT35mg静脉滴注,qd,共7～10d。检测术后2mo内IL2和sIL2R浓度,观察急性排斥反应(AR)、肌酐恢复时间、不良反应、受者和移植肾存活情况。结果:巴利昔单抗组IL2和sIL2R浓度明显低于OKT3组(P<0.05)。有12例病人发生AR,巴利昔单抗组3例,OKT3组9例(P<0.05)。巴利昔单抗组肌酐恢复时间(4.7±s2.1)d,明显短于OKT3组(9±5)d(P<0.05)。巴利昔单抗组感染7例,细胞因子释放综合征0例,过敏反应0例,明显低于OKT3组(P<0.05)。结论:巴利昔单抗明显降低IL2和sIL2R浓度和AR发生率,不良反应少,是一种强效安全的免疫抑制剂。     

Effects of esculentoside A on production of interleukin-1, 2, and prostaglandin E2

AIM: To investigate the influence of esculentoside A (EsA) on immunological function and its mechanism of antiinflammation. METHODS: Interleukin-1 production was measured by thymocyte co-stimulating assay; the radioactivity of [^3H]arachidonic acid (AA) was used to evaluate the release of AA; prostaglandin E2 production was measured with radioimmunoassay (RIA); IL-2 and IFN-γ were detected by ELISA method. RESULTS: EsA (3-12μmol/L)could potently inhibit the production of IL-1 and PGE2 from both silent and LPS induced macrophages.EsA had no significant effect on the release of AA from murine macrophages. EsA could inhibit the production of IL-2 from murine lymphocytes induced by ConA, but not affect the production from silent lymphocytes. EsA showed no effect on the production of IFN-γ from both silent and ConA induced lymphocytes. CONCLUSION:EsA could affect the immunological function through inhibiting the production of IL-2 from activated splenocytes and the inhibition of production of IL- 1 and PGE2 might be one of the anti-inflammation mechanisms of EsA.