海南狗牙花总生物碱对兔实验性动脉粥样硬化的影响

本文报告海南狗牙花总生物碱(以下称总碱)对实验性动脉粥样硬化兔血清、主动脉和肝脏脂质含量,以及对动脉粥样硬化的影响。总碱能明显降低血清胆固醇(S-Ch)和甘油三酯(S-TG)含量,增加血清高密度脂蛋白胆固醇(HDL-Ch)含量和游离胆固醇(FC)与胆固醇酯(CE)的比值;能使主动脉壁胆固醇含量降低,FC与CE的比值增加,亦能明显减轻动脉粥样硬化的发展。总碱对肝脏脂质含量无明显影响。     

狗牙花总碱防治吗啡依赖的药理作用

寻找防治阿片类物质精神依赖的药物是本研究的目的。我们以国产的云南狗牙花总生物碱（ＴＥＹＡ）,研究其防治吗啡精神依赖和身体依赖的药理作用和作用机制,探索其作为脱毒后康复期有效治疗药物的可行性。主要实验结果如下：１ＴＥＹＡ对吗啡诱导的条件性位置偏爱（ＣＰＰ）的影响及其精神依赖性１．１单次ｉｐＴＥＹＡ对吗啡诱导的ＣＰＰ的影响单次ｉｐＴＥＹＡ２０ｍｇ·ｋｇ-１,小鼠给药前、后在偏爱侧（黑箱）的停留时间无显著性差异。ＴＥＹＡ４０ｍｇ·ｋｇ-１和８０ｍｇ·ｋｇ-１ 均可剂量依赖地增加吗啡依赖小鼠在偏爱侧的停留时…     

云南狗牙花总碱的镇痛作用

目的：研究云南狗牙花总碱（total Ervamia yunnansis alkaloid，TEYA）对小鼠的镇痛作用。方法：采用小鼠热板法，观察TEYA的镇痛作用及对吗啡的镇痛作用的影响：结果：与同期对照组相比，TEYA的3个剂量组均可显著提高小鼠的痛阈值，镇痛效果随剂量的增加呈剂量依赖关系；同时给予TEYA（10、20mg／kg）和吗啡4mg／kg，有协同镇痛的作用；纳洛酮4mg／kg可以部分拮抗TEYA的镇痛作用。结论：TEYA有明显的镇痛作用，其作用可能部分通过阿片受体来实现。     

中药戒得安对大鼠药物身体依赖性的实验研究

对自拟中药戒得安是否存在药物身体依赖性进行了研究,结果表明:“戒得安”不含有罂粟类生物碱,不具有吗啡样作用,对此药并无身体依赖性。     

青藤碱的身体依赖性和精神依赖性实验研究

目的:观察青藤碱是否具有身体依赖性及精神依赖性,评价其安全性.方法:采用大、小鼠催促戒断模型、大鼠自然戒断模型及小鼠条件性位置偏爱模型检测青藤碱的药物依赖性.结果:在催促戒断试验中,受试的大、小鼠连续注射青藤碱10天后经纳洛酮催促,均未出现戒断症状及体重下降现象.在大鼠自然戒断试验中,青藤碱低(总给药剂量为1.05 g·kg1)、高(总给药剂量为2.1 g·kg1)两个剂量连续使用28天,停药后大鼠没有出现戒断反应及体重下降现象.在小鼠条件性位置偏爱试验中,青藤碱低、中、高三个剂量组分别连续用药6天后,小鼠在伴药盒的逗留时间均无明显延长,不形成条件性位置偏爱.结论:青藤碱不具有身体依赖性及精神依赖性,无成瘾性,使用该药安全性大.     

苯巴比妥致大鼠身体依赖性实验

本文采用苯巴比妥掺食法，连续给药８０ｄ，造成大鼠身体依赖性模型，自然戒断后第１４ｈ，开始出现戒断症状，并逐渐加重，第１６ｈ出现震颤，抽搐等症状，第２４ｈ出现阵发自发性惊厥，部分大鼠因惊厥而死亡。第６２ｈ症状完全自然消退。与苯巴比妥等药效剂量的安定可以部分抑制戒断症状。用荧光法对大鼠脑内的单胺类递质的测定表明：５－ＨＴ、５－ＨＩＡＡ，ＮＡ和ＤＡ的含量在依赖中是戒断后第７２ｈ与对照组比较，无明显的差异     

盐酸氢吗啡酮身体依赖性潜力

目的:评价盐酸氢吗啡酮产生身体依赖性的潜力。方法:采用小鼠催促戒断跳跃、大鼠催促戒断和大鼠自然戒断3种实验模型。结果:(1)在小鼠催促戒断实验中,氢吗啡酮3个剂量组(sc,累积剂量分别为7、70和480mg·kg-1)和吗啡组(sc,累积剂量为480mg·kg-1)小鼠出现跳跃的百分率和跳跃次数及体重下降百分率都明显高于对照组(P<0.01);(2)在大鼠ig给药的催促戒断实验中,氢吗啡酮3个剂量组(累积剂量分别为77.25、154.5和309.0mg·kg-1)及吗啡组(累积剂量为1030mg·kg-1)的大鼠和sc给药的催促戒断实验中氢吗啡酮3个剂量组(累积剂量分别为14.4、48和51.75mg·kg-1)及吗啡组(累积剂量为345mg·kg-1)大鼠的戒断症状分值和体重下降百分率均明显高于对照组(P<0.01);(3)在大鼠sc给药的自然戒断实验中,氢吗啡酮3个剂量组(累积剂量分别为207、310.5和621mg·kg-1)和吗啡组(累积剂量为2070mg·kg-1)大鼠在停用吗啡后体重均明显下降(P<0.05或P<0.01)。结论:盐酸氢吗啡酮与盐酸吗啡相似,对实验动物无论是ig给药还是sc给药,戒断后都可使动物出现戒断反应,都具有产生身体依赖性的潜力。     

中药戒得安对吗啡依赖性大鼠的脱毒疗效及药物身体依赖性的实验研究

本文研究自拟中药戒得安对吗啡依赖大鼠戒断综合征的治疗效果，并对其是否存在药物身体依赖性作出评价。结果表明，戒得安能明显缓解吗啡依赖大鼠的戒断综合征，戒断症状综合积分及体重减轻情况与无治疗戒断组相比有显著性差异（Ｐ＜０．０１）。实验亦证实戒得安本身无身体依赖性。     

国产狗牙花属植物研究工作进展

近些年来,狗牙花属植物因其所含有的吲哚类生物碱成分具有较好的生物活性,而受到越来越多学者的关注,在这方面的研究报道也逐年递增。经过不断的科学研究,已取得了不少成果。本文综述了近年来日产狗牙花属植物的研究进展,以供同仁们参考。     

草乌花总生物碱的纯化工艺研究

目的:优选草乌花总生物碱的纯化工艺。方法:采用酸碱滴定法测定草乌花总生物碱的含量。以树脂型号、上样药质量浓度、交换速度为考察因素,以最大吸附量、解吸率和总生物碱质量分数为指标,优化离子树脂纯化草乌花总生物碱的工艺并进行验证。结果:选择树脂型号为732型阳离子交换树脂、上样液质量浓度为0.32 g/L、交换速度为7倍柱体积(BV)/h为最优纯化工艺。验证试验中纯化后总生物碱质量分数平均值为86.88%(RSD=0.52%,n=3),解吸率平均值为92.81%(RSD=0.40%,n=3);3批样品草乌花总碱提取转移率平均值为81.76%,纯化转移率平均值为89.47%。结论:建立的纯化工艺稳定、可行,且转移效率较高。     

广西地不容总生物碱体内抗炎镇痛作用研究

目的 研究广西地不容Stephania kwangsiensis总生物碱（TARS）的体内镇痛抗炎作用。方法 清洁级昆明种小鼠按性别、体质量分层随机分为5组：对照组（等体积蒸馏水）,TARS低、中、高剂量（0.15、0.20、0.25 g/kg）组,阿司匹林（阳性对照,0.2 g/kg）组。采用福尔马林致痛法、热水致小鼠缩尾法,观察TARS的镇痛作用;采用小鼠棉球肉芽肿法、蛋清致小鼠足肿胀法,观察其抗炎作用。结果 与对照组比较,高、中、低剂量TARS均可显著降低福尔马林致痛小鼠的疼痛强度,减少小鼠舔后足时间;显著延长热水所致的小鼠缩尾时间;显著减少棉球肉芽组织增生模型中小鼠肉芽肿质量;对蛋清引起的小鼠足肿胀发挥显著抑制作用;且均呈剂量相关性。结论 TARS具有显著的镇痛抗炎作用。     

奥丹西隆对小鼠吗啡身体依赖性的影响

目的　观察 5 HT3受体特异性拮抗剂奥丹西隆 (on dansetron ,Ond)对吗啡身体依赖性的影响。方法　采用小鼠吗啡依赖模型及离体豚鼠回肠吗啡依赖模型。结果　奥丹西隆 12d预防性给药可有效抑制小鼠吗啡戒断反应 ,使其体重降低减小 (Ond 2～ 10 0 μg·kg-1·d-1组 ) ,或体重降低 ,跳跃反应均明显减弱 (Ond 10 0 μg·kg-1·d-1组 )。另外 ,奥丹西隆 (1～ 2 0 μmol·L-1)亦可抑制纳洛酮促发的离体豚鼠回肠收缩。作用均呈剂量依赖性。结论　奥丹西隆预防性的慢性给药可在一定程度上抑制吗啡身体依赖的形成     

β-内酰胺类抗生素对吗啡耐受及依赖作用

为了研究头孢曲松及其类似物是否具有对抗吗啡耐受及依赖作用和头孢曲松对抗吗啡耐受的量效关系，本文采用小鼠热板舔足模型及纳洛酮戒断模型对头孢曲松、头孢拉定和头孢替安等6种β-内酰胺类抗生素进行观察，并与生理盐水对照组比较。100 mg·mL^{-1头孢曲松和头孢噻肟在吗啡形成耐受模型后第10天可能最大镇痛百分率(PMAP)分别为74.95%和65.94%，与生理盐水组(22.99%)比较具有显著性。100和50 mg·kg-1头孢曲松对戒断实验小鼠30 min内平均跳跃次数为3.8和3.6，与对照组(20.9)比较具有显著性。结果表明，100 mg·kg-1头孢曲松和头孢噻肟对吗啡诱导的耐受和躯体依赖具有显著的抑制作用。头孢曲松具有剂量依赖性的抗吗啡耐受作用。}     

Repeated central administration of selegiline attenuated morphine physical dependence in rat

BackgroundLong-term exposure to opiates induces physical dependence; however, the neurobiological mechanisms of this phenomenon are not completely clear. The purpose of this study was to evaluate the effects of systemic and intracerebroventricular (icv) administration of selegiline (a selective inhibitor of monoamine oxidase B) on the morphine withdrawal syndrome in rats.MethodsTo this aim, adult male Sprague Dawley rats were selected randomly, and then growing doses of morphine were administered subcutaneously at an interval of 12 h for nine days with the intention of inducing dependency. Nine days after, only the morning dose of morphine was administered, followed by systemic or central injection of saline or selegiline. Later, naloxone was injected after 30 min and withdrawal signs recorded for a period of 60 min.ResultsResults showed failure of systemic administration of selegiline in changing the withdrawal symptoms; nevertheless, icv injection attenuated the withdrawal signs significantly.ConclusionIn conclusion we found that central administration of selegiline attenuated morphine withdrawal symptoms     

胆木茎中一个新的吲哚生物碱苷

目的研究中药胆木水溶性部位的化学成分。方法采用大孔吸附树脂，硅胶柱色谱和Sephadex LH20凝胶柱色谱分离纯化，通过光谱分析鉴定化合物的结构。结果从胆木水溶性部位中分离得到7个化合物，分别鉴定为： naucleamide A-10-O-β-D-glucopyranoside (I)， 5-β-carboxystrictosidin (II)， 獐牙菜苷(III)， 番木鳖苷A(IV)， 3,4-dimethoxyphenyl-β-D-glucopyranoside (V)， 3,4,5-trimethoxyphenyl-β-D-glucopyranoside (VI)， 2-phenethylrutinoside (VII)。结论化合物I为新的吲哚类生物碱苷，化合物I～VII均为首次从该植物中分得。     

Development of morphine tolerance and physical dependence in rats depleted of brain catecholamines by 6-hydroxydopamine

The present study was undertaken to evaluate the roles of brain norepinephrine (NE) and/or dopamine (DA) in the development of morphine tolerance and physical dependence in rats. Rats were permanently depleted of brain catecholamines (CA, i.e. NE + DA) or DA by 6-hydroxydopamine (6-OHDA) treatment alone or desmethylimipramine plus 6-OHDA treatment at two weeks of age. Five weeks after either treatment, twice daily morphine injections were begun and continued for 32 consecutive days. The antinociceptive activity of morphine in the tail-flick test and the naloxone-precipitated abstinence syndrome were periodically observed throughout the course of chronic morphine treatment. A decreased antinociceptive response to morphine occurred in DA-depleted rats in both the non-tolerant and tolerant states, but the development of tolerance was not affected. The antinociceptive effect of morphine was not modified in either non-tolerant or tolerant CA (NE + DA)-depleted rats, nor was the development of tolerance affected. The spontaneous withdrawal syndrome after abrupt cessation of morphine after 32 days of treatment was markedly enhanced in CA-depleted rats. The results suggest that DA may be involved in mediating the antinociceptive effect of morphine, but not in the development of tolerance to that effect.     

文冠果果壳中一个新生物碱

目的研究文冠果果壳的化学成分。方法通过硅胶柱色谱、制备型薄层色谱进行化合物的分离，利用多种波谱技术鉴定化合物结构。结果分离得到10个化合物，鉴定为：2-甲基-6-(2′，3′，4′-三羟基丁基)吡嗪(I)、cleomiscosin D(II)、柚皮素(III)、圣草素(IV)、山柰酚(V)、槲皮素(VI)、芦丁(VII)、5，7-二羟基色原酮(VIII)、酪醇(IX)、1-O-甲基-肌-肌醇(X)。结论化合物I为一新化合物；化合物II，IV，V和VII～X均为首次从该属植物中分离得到。     

山羊角替代羚羊角的实验研究

目的 通过抗惊厥和解热实验,研究山羊角对羚羊角的替代比例范围,为山羊角替代羚羊角的应用提供依据.方法 采用戊四唑致小鼠惊厥实验,观察两者对惊厥时间和死亡率的影响,并分别作量效关系图;采用干酵母致大鼠发热实验,比较两者对大鼠温度升高的抑制作用,并分别作量效关系图.结果 羚羊角能延长小鼠惊厥的潜伏期,降低死亡率;羚羊角和山羊角能不同程度地抑制大鼠体温的升高.两模型的替代比例分别为6.0:1与7.2:1.结论 山羊角替代羚羊角的比例范围为(6.0:1～7.2:1).     

绿萼梅总黄酮对小鼠抑郁的改善作用

目的研究绿萼梅总黄酮对小鼠的抗抑郁作用。方法采用昆明种小鼠随机分为对照组、阿米替林或氟西汀(20 mg/kg)组、绿萼梅总黄酮(120、240、360 mg/kg)组,每小组各12只,每天ig给药1次。通过小鼠强迫游泳实验、悬尾实验、利血平诱导眼睑下垂和体温降低模型、5-羟基色氨酸(5-HTP)诱导小鼠甩头模型,考察绿萼梅总黄酮的影响。结果绿萼梅总黄酮各剂量均能显著缩短小鼠强迫游泳、悬尾不动时间(P0.05、0.01);绿萼梅总黄酮240、360 mg/kg能显著抑制利血平诱导的小鼠眼睑下垂和体温降低(P0.05、0.01),同时能显著增强5-HTP诱导的小鼠甩头次数(P0.05、0.01)。结论绿萼梅总黄酮对小鼠各模型有抗抑郁的作用。