苦(艹职)地上部分中具杀锥虫活性的醉茄内酯

作者发现苦(艹职)Physalis angulana L.地上部分的甲醇提取物具杀锥虫活性,因此以该活性为导向从苦(艹职)地上部分分得4个新的醉茄内酯(2、5、9和10)和6个已知的醉茄内酯(1、3、4、6～8),评价了它们的杀锥虫活性。苦(艹职)地上部分干燥、粉碎后用甲醇回流提取,过滤后残渣再提取 30min。甲醇提取物溶于60％甲醇,离心,沉淀物依次用甲醇和乙酸乙酯提取。60％甲醇提取物、甲醇提取物     

苦蘵中睡茄交酯类成分的抗炎靶标预测

目的应用分子对接技术预测苦蘵中睡茄交酯类成分的抗炎活性靶标,并利用LPS诱导细胞炎症模型验证化合物的体外抗炎活性。方法以计算机辅助药物设计(CADD)中的分子对接技术为研究方法,以前期从苦蘵分离鉴定的9个睡茄交酯类成分组成配体数据库,选择环氧合酶-2(COX-2)、诱导型一氧化氮合酶(iNOS)、细胞外调节激酶(ERK)、p38、应激活化蛋白激酶(JNK)、核转录因子(NF-κB)等6个与抗炎活性密切相关的靶点组成受体数据库,对睡茄交酯类化合物的作用靶点及抗炎机制进行预测,进一步利用细胞炎症模型验证化合物对LPS诱导巨噬细胞释放炎症介质一氧化氮(NO)的抑制活性。结果对比分析了9个睡茄交酯化合物作用于各靶点的主要活性位点,化合物1-4均对LPS诱导细胞释放NO表现出抑制活性。结论苦蘵中睡茄交酯类活性成分可能是通过阻断ERK信号转导途径来发挥抗炎作用。     

不含醉茄内酯的南非醉茄根水提取物的适应原活性

在印度阿育吠陀传统医学中,南非醉茄Withania somnifera Dun.是滋补强壮药,用于防治多种疾病,被称作“印度人参”。该植物中的醉茄素 A 和醉茄内酯 D 具免疫抑制活性。作者研究了该植物根70%乙醇提取物的活性部位 B(BF)的抗应激活性。该植物根阴干后磨成粗粉,用70%乙醇渗漉提取10次,提取物再用水提取5次,得到水溶部分,该部位继续分离得4个不含醉茄内酯的次级部位,将次级部位进行耐缺氧和游泳等应激试验,得到活性最强的部位BF,用 BF 进一步作以下研究:对小鼠缺氧时间和游泳时间的影响、对游泳诱导的大鼠胃溃疡的作用、对制动诱导的大鼠胃溃疡的     

从植物Jaborosa magellanica中得到新的醉茄内酯类成分

至今从植物中已经发现约130个醉茄内酯类化合物,此类成分有28个碳原子,基本分布在茄科的一些植物中,如:睡茄属、酸浆属、假酸浆属、曼陀罗属、Acnistus, Dunalia, 和Jaborosa等。一些醉茄内酯类化合物具有抗菌、抗炎和抗肿瘤作用。本文报道自智利Jaborosa magellanicaDusen植物中分离出6个新的醉茄内酯类成分,其中4个成分的结构带有六元半缩酮环和γ-内酯环侧链,另外2个成分的结构带有δ-内酯环侧链,经化合物及其乙酰化衍生物的光谱分析,征明这6个成分为(-)-Jaborotetrol〔1〕,(-)-jaborolone〔2〕,chlori-nathed(+)-jaborochlorotriol〔3〕,(-)-jaborochlorodiol〔4〕,(+)-jaboromagellone〔5〕,     

醉茄内酯A及其类似物与Smoothened受体的分子对接研究

目的 基于分子对接探讨醉茄内酯A及其结构简化的类似物与Smoothened受体之间的相互作用.方法 采用计算机软件,以Smoothened受体5L7I为受体模板,对醉茄内酯A及其类似物进行分子对接研究.结果 醉茄内酯A及其类似物与SMO蛋白5L7I的7次螺旋跨膜域的中心部位产生相互作用,与活性口袋的2个关键氨基酸残基结合是否牢固与生物活性密切相关.结论 醉茄内酯A及其类似物与SMO蛋白5L7I对接的结合位点信息有助于醉茄内酯类的结构简化和新型Smoothened受体抑制剂设计.     

南非醉茄体外组织培养物中醉茄内酯A的生物合成

南非醉茄 Withania somnifera Dunal 在印度被誉为印度人参。体内、外分子药理学研究表明,该植物多种活性与其特殊的次生代谢产物醉茄内酯有关,而醉茄内酯 A 和 withanone 是主要成分,且前者的量很低。建立了2种培养系统,对南非醉茄体外组     

南非醉茄的体外繁殖和具免疫抑制活性的醉茄内酯的分离

南非醉茄 Withania somnifera(L.)Dun.是印度传统药物,其主要化学成分是醉茄内酯(withanolides),具有多种药理活性。作者研究了该植物体外繁殖及其移植温室后,醉茄内酯及醉茄素 A 的产生、该植物甲醇提取物及醉茄素 A 对 T-和 B-淋巴细胞有丝分裂的影响。在温室中,将该植物种子种在含泥炭的小塑料罐中,10周后再移入充满水藓泥炭的10 L 塑料容器中。在植物生长过程中,温室     

文摘

009 南非醉茄中两个新的醉茄内酯[英]/Atta-Ur-Rahman…//Heterocycles.-1992,34(4).-689～698 已经从茄科植物的多个属中,包括睡茄属、Acnistus、曼陀罗属、Jaborosa、枸杞属、假酸浆属和酸浆属,分出大量高度氧饱和和C-28甾族内酯。这些化合物在植物化学、化学分类学和药学上都很有意义。睡茄属中的南非醉茄和凝固醉茄作为民间草药,在巴基斯坦被用来治疗各种溃疡、肿瘤、腺结核和痈,还被用作利尿剂和解热药。     

卡瓦胡椒

植物名 Piper methysticum。活性成分与药理作用药用部位是根茎或根。多数人认为其药理活性是由卡瓦内酯类(也称 kavapy-rones)、醉椒素(kawain)、二氢醉椒素、麻醉椒苦素(methysticin)、二氢麻醉椒苦素等所为。干燥的草含3.5%卡瓦内酯,而商品卡瓦胡椒提取物一般可含30%～70%卡瓦内酯类。已知卡瓦胡椒有多种中枢     

有效成分

■浆的成分在继续寻找植物抗癌剂的过程中,发现茄科植物假酸浆(Nicandra physalodes Gaertn.)的提取物,体外试验显示显著的抑制Eagle's鼻咽癌活性。已对其许多新的醉茄内酯(withanolides)作了鉴定.从生物活性部位分得醉茄内酯假酸浆烯酮(nicandrenone),系主要的细胞毒成分. 假酸浆全草采自夏威夷.粉碎的植物材料用石油醚和氯仿连续提取.氯仿提取液真空蒸发得暗绿色残余物,KB试验ED_     

白兰中的杀锥虫成分

作者发现马来西亚产白兰Michelia alba D．C．的乙酸乙酯提取物可杀死克氏锥虫上鞭毛体，因此以杀锥虫活性为导向，分离得到8个杀锥虫成分，并研究了它们的杀锥虫活性。     

南非醉茄中糖醉茄内酯类化合物对迟发性运动障碍大鼠模型的影响

迟发性运动障碍(TD)是与临床使用抗精神病药物有关的迟发性锥体束外神经综合征,其病理生理学机理尚不清楚。南非醉茄Withania somnifera Dunal(WS)在印度阿育吠陀医疗体系中用于改善老年人的认知功能,并治疗神经变性类疾病。作者研究了该植物主要活性成分糖醉茄内酯类化合物(WSG)对氟哌啶醇诱导的 TD 动物模型的作     

洋金花有效部位及其组分对二甲基亚砜损伤的中国仓鼠卵巢细胞的保护作用

目的观察洋金花不同提取物(有效部位、醉茄甾内酯组分和黄酮组分)对二甲基亚砜(DMSO)损伤的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞的保护作用。方法常规传代培养CHO细胞,采用噻唑蓝(MTT)法和乳酸脱氢酶(LDH)法测定细胞活性。结果3%DMSO与CHO细胞共同孵育24h后,经MTT法检测细胞存活率明显下降。洋金花有效部位(10~80μg/mL)剂量依赖性增加细胞活性;洋金花醉茄甾内酯组分(30~120μg/mL)对DMSO的细胞损伤作用无明显影响,而洋金花黄酮组分(2.5~20μg/mL)呈剂量依赖性减轻DMSO对细胞的损伤作用。4.5%DMSO与CHO细胞共同孵育24h后,细胞LDH的漏出率明显增加。洋金花有效部位(10~80μg/mL)、洋金花醉茄甾内酯组分(30~120μg/mL)和洋金花黄酮组分(2.5~20μg/mL)均不能降低细胞LDH的漏出率。结论洋金花中的黄酮组分可以减轻DMSO的细胞毒性,此种药理作用可能与改善细胞线粒体的功能有关,而对细胞膜的损伤无明显保护作用。     

醉茄二烯内酯和茄解定的免疫调节性质

属于茄科的某些植物是许多国家的民间药,这是免疫药理的基础。例如中国枸杞(Lycium Chinense的叶治风湿病,印度用醉茄(Withania somnifera)的根治风湿病和皮肤疾病患(包括疖和顽固性溃疡).欧白英(Solanum dulcamara)和龙葵(S.nigrum)用治气喘,后者也抗风湿.这些药用植物已知含醉茄内酯类(甾体内酯;枸杞和醉     

固态穿心莲内酯的降解

穿心莲Andrographis paniculata(Burm.f.)Wall.ex Nees.主要活性成分是穿心莲内酯(1)及其衍生物脱氧穿心莲内酯(2)、新穿心莲内酯(3)和14脱氧-11,12-二脱氢穿心莲内酯(4)等三萜内酯。该植物地上部分干粉在干燥环境中贮存一年以上,其总内酯含量减少26％。作者研究了穿心莲内酯在高温条件下的稳定性和可能的主要降解途径。     

醉茄内酯的细胞毒和抑制免疫活性

醉茄内酯（withanolides）为一类氧化了的麦角自烷类化合物，其17位接有一个8内酯环，A环有一个1位因基，2－3位之间的双键和56位之间的环氧，曾从某些茄科植物中分离得到，并具有细胞毒、消炎和抑制免疫活性。InsmpodiumHoch为生长于非洲的唯一茄科属植物。近从其中分得jaboro     

醉茄内酯类化合物的研究进展

醉茄内酯类化合物主要分布于茄科的一些植物属中。近年来国外研究颇有新进展，已发现数十个新的化合物，集中研究了具有生物活性组分的构效关系，特别是发现南非醉茄是一种很强的和相对安全的射线敏感剂和抗肿瘤药的天然资源。我国植物资源丰富，应加大对此类化合物的研究和开发力度。     

南非醉茄中糖醉茄内酯在电刺激致大鼠脑前皮质及纹状体的氧自由基清除酶和脂质过氧化紊乱时的抗氧化作用

已有研究显示,足部电击致大鼠电击应激可导致大鼠不耐受葡萄糖、免疫抑制、行为抑制、认知障碍和雄性机能障碍。南非醉茄Withania somnifera Dunal中糖醉茄内酯类(glycowithanolides,WSG)可减弱上述症状,推测其作用可能是抗氧化应激的结果。据此作者进行了该项研究。 2年生该植物鲜根干燥、粉碎后用水乙醇(1:1)提取,减压浓缩除去乙醇,氯仿萃     

卡瓦胡椒在均相细胞试验中未显示代谢毒性

自1999年来有报道称,德国和瑞士某些人发生的致死性肝中毒可能与服用含卡瓦胡椒的草药制品有关,部分国家因此禁售。作者研究了卡瓦胡椒中3种内酯,即去甲氧基醉椒素(desmethoxyyangonin)、麻醉椒苦素(methysticin)、醉椒素(yangonin)和该植物根乙醇提取物在药物代谢酶作用下是否存在肝毒性。