烟曲霉中的血管生成抑制剂5-demethoxyfumagillol

作者在从烟曲霉Aspengillus fumigatus(IMI-069714)培养液筛选新的血管生成抑制剂的过程中,将已知成分5-去甲氧基烟曲霉素经碱性水解得到一新的具血管生成抑制活性的成分 5-demethoxyfumagillol(1)。将该真菌的孢子悬浮液经预培养30h后,再在含CSL、葡萄糖和碳酸钙的培养液中于 28℃发酵 60～70h,然后过滤。滤液经HP-20柱吸附,用50％甲醇洗涤,然后用甲     

植物来源抑制血管生成的活性成分研究进展

抑制血管生成是肿瘤治疗一个重要策略，从治疗血管生成有关疾病的中药中进行有效成分的筛选可能将提高筛选成功机率，植物来源的小分子血管生成抑制剂的寻找越来越受到关注。通过查找近5年来植物来源的抑制血管生成活性成分的相关文献，按照化合物结构类型进行分类，发现近年来植物来源的抑制血管生成的活性成分主要集中在萜类、生物碱、黄酮类和多酚类上，尤其是萜类化合物数量最多。以期为从植物中发现新的抑制血管生成活性成分提供参考。     

抑制肿瘤血管生成的新药开始试验

新奥尔良消息:波士顿的研究人员现已开展了用一种真菌衍生的新药抑制儿科脑肿瘤血管生成的Ⅰ期试验。抗血管生成药物TNP-470是一种效力较高,且毒性较低的化学药物,它是抗生素烟曲霉素的姐妹药,烟曲霉素是从烟曲霉fresenius衍生出来的。     

草药补充剂PC SPES组分碎米桠中具抗血管生成活性的ponicidin和oridonin[英]／Meade-Tollin L C…／／J Nat Prod

PC SPES是一种饮食补充剂，由一种北美植物(锯齿棕)和7种中草药(菊花、灵芝、甘草、菘蓝、三七、碎米桠和黄芩)的提取物组成。由于其显著的临床疗效和改善前列腺癌患者生活质量的作用，该剂作为晚期前列腺癌的替代疗法受到人们的普遍欢迎。作者已证实PCSPES的抗血管生成活性是由碎米桠Rabdosia tubescens(Hemsl．)Hara产生的，现又以一新开发的以人皮肤微血管内皮细胞血管生成体外试验为导向，从该植物分得2个二萜类成分ponicidin(1)和oridonin(2)，研究了它们的抗血管生成活性。     

射干根茎中的异黄酮类化合物的抗血管生成和抗肿瘤活性

最近有报道称环氧化酶(COX)-2诱导的血管生成对于肿瘤生长是必需的，COX-2引起的前列腺素产生和血管生长因子释放的增加可诱导新血管生成。作者先前的研究表明，从射干Belamcanda chinensis分得的异黄酮成分鸢尾苷和鸢尾黄素通过抑制COX-2的诱导作用而抑制TPA或辛酸刺激的腹膜巨噬细胞PGE2的产生。     

VEGF及其受体KDR在肿瘤血管生成中的作用

人体肿瘤大部分都是实体瘤,肿瘤组织是由肿瘤细胞和间质构成,间质成分主要包括血管、淋巴管、结缔组织、炎细胞及细胞外基质等成分。其中,血管和结缔组织起营养、支持肿瘤细胞的作用。肿瘤内的新生血管是通过血管生成实现的,血管生成在肿瘤的生长、侵袭和转移中起到重要作用。血管生成是指活体组织在已存在的微血管床上芽生出新的以毛细血管为主的血管系统过程[1]。肿瘤的血管生成受多种血管生成因子调控,已知的血管生成因子有数十种,包括成纤维细胞生长因子家族、血管内皮生长因子(VEGF)家族及其受体、血管生成素家族及其受体家族以及表皮生长因子、血小板衍生生长因子、转化生长因子等。其中VEGF家族及其受体是已知的、特异性     

血管生成抑制剂TNP-470抗肿瘤作用的研究进展

原发性实体肿瘤的生长和转移依赖于血管生成(Ａｎｇｉｏｇｅｎｅｓｉｓ)。肿瘤细胞既可通过肿瘤血管从宿主获得营养和氧气,又可通过肿瘤血管源源不断地向宿主输送肿瘤细胞,并在机体的其它部位继续生长和诱导血管生成,导致肿瘤转移[1]。因此,若能阻止肿瘤血管的形成,也就可能抑制肿瘤的生长。近年来人们已开发和研究能破坏和抑制血管生成、有效地阻止肿瘤生长和转移的药物[2,3]。ＴＮＰ470以其高效低毒的特性被认为是目前最有前途的血管生成抑制剂之一,本研究拟对ＴＮＰ470的抗肿瘤作用研究进展作一综述。1　烟曲霉素的发现和ＴＮＰ470的合成…     

软骨抗癌活性成分抑制血管生成机理的研究

目的:为了阐明从牛软骨中提取的抗癌活性成分:软骨抗肿瘤制剂(CATP)、软骨血管生成抑制剂(CAIP)和软骨血管生成抑制因子(CAIF)的作用机理。方法:参照Takigawa法和付生法等方法,分别测定了CATP、CAIP、CAIF对血管内皮细胞DNA合成、内皮细胞迁移运动以及鸡胚绒毛尿囊膜血管生成的影响。结果:CATP、CAIP和CAIF对内皮细胞的DNA合成和细胞迁移运动以及鸡胚绒毛尿囊膜血管生成具有明显的抑制作用。结论:提示从软骨中提取的这些抗癌活性成分有可能为临床开辟一条以抑制肿瘤血管生成为特色的抗癌治疗的新途径。     

白藜芦醇与半边旗二萜类化合物5F对活体血管生成的影响

目的:观察白藜芦醇(Res)、半边旗二萜类化合物5F(以下简称5F)对活体血管生成的影响。方法:采用鸡胚绒毛尿囊膜(CAM)试验,检测Res和5F对活体血管生成的影响。结果:与对照组相比,Res用药组(11.4μg/egg、45.7μg/egg)的血管生成抑制率分别为(32.2±3.6)%、(53.7±4.2)%,5F用药组(8.3μg/egg、33.2μg/egg)血管生成抑制率分别为(19.7±4.0)%、(36.5±3.0)%。结论:Res和5F可抑制活体血管生成,对肿瘤和其他病理情况下的抗血管治疗可能具有重要应用价值。     

乳腺癌血管生成及抗血管生成治疗研究进展

1971年 ,Folkman提出肿瘤生长与扩散依赖于血管生成的观点 ,2 0世纪 80年代逐渐分离与纯化出血管生成因子 (包括刺激和抑制因子 ) ,至今肿瘤内血管形成已成为评价肿瘤的新参数 ,反映肿瘤血管生成能力的指标微血管密度 (microves seldensity ,MVD)成为恶性肿瘤的新的预后指标和新的抗肿瘤治疗的依据。近年来 ,随着对血管生成因子的基础生物学研究已较成熟 ,研究方向也转向临床应用。血管生成因子有多种 ,其中以血管内皮生长因子 (VEGF)为最主要的促血管生长因子 ,其诱导肿瘤血管形成最强、特异性最高。有关乳腺癌血管生成研究的报道集中…     

药用鼠尾草、香蜂花和薰衣草的抗脂质过氧化作用[英]／Hohmann J…／／Planta Med．-1999，65（6）．-576～578

唇形科植物被认为是很有前途的天然抗氧化剂资源，对该科70多种植物的研究结果表明，许多植物具有DPPH游离基清除作用，但对其中的活性成分尚未进一步研究。作者研究了药用鼠尾草Salvia officinalis、香蜂花Melissa officinalis和薰衣草Lavandula angustifolia及所含主要酚类成分迷迭香酸(1)、咖啡酸(2)、木犀草素(3)、木犀草素-7-O-葡萄糖苷(4)和methyl carnosoate(5)对两种不同LPO生物系统的抗氧化作用，同时探讨了化学成分与生物活性间的量效关系。     

烟曲霉临床菌株对体外抗真菌药物的敏感性研究

目的 揭示国内烟曲霉临床分离株对目前常用及新型抗真菌药物敏感性及不同地区烟曲霉对抗真菌药物的敏感性特点。方法 实验室保存的分离自2011—2015年中国不同地区的159株临床烟曲霉菌株为试验菌株。采用美国标准化实验室与研究所(CLSI)推荐的M38-A2微量液基稀释法为药敏方法,按规定的标准进行。结果 12种抗真菌药物伊曲康唑(ITC)、伏立康唑(VRC)、泊沙康唑(POS)、里氟康唑(RAV)、艾沙康唑(ISA)、氟康唑(FLC)、米卡芬净(MCF)、阿尼芬净(ANI)、卡泊芬净(CBF)、两性霉素B(AMB)、特比萘芬(TBF)和5-氟胞嘧啶(5-FC)对159株烟曲霉菌的MIC₉₀分别为1、0.5、0.25、0.5、1、64、0.063、0.063、0.5、2、4、64mg/L。烟曲霉唑类耐药率分别为: ITC为4.4%,ISA和RAV均为3.77%,POS为3.14%,VRC为1.9%。除VRC、FLC和5-FC外,烟曲霉临床分离株对其他9种抗真菌药物的敏感性在不同地区间差异均有统计学意义(P<0.05)。结论 三唑类(除FLC外)和棘白菌素类体外抗烟曲霉菌活性较高,优于AMB和TBF;烟曲霉在体外对FLC、5-FC表现为高度耐药。目前我国烟曲霉临床株唑类耐药率相对较低。烟曲霉株体外抗真菌药物的敏感性存在地区差异。     

miR-17-92基因簇与肿瘤血管生成关系的研究进展

血管生成( angiogenesis)是指从已有的血管发展而形成新的血管的动态过程。在肿瘤的生长、侵袭、转移等过程中起着关键作用,针对肿瘤血管生成机制的研究可以为肿瘤治疗提供新的线索。肿瘤血管生成是一个复杂的多因素参与调节的过程,目前对肿瘤血管生成的机制了解的还不够全面,对于肿瘤血管生成机制的揭示是现阶段肿瘤研究中的热点之一。已有的数据表明一些微小 RNA ( microRNA, miR-NA)在肿瘤血管生成过程中扮演重要角色,miR-17-92基因簇就是其中之一。但国内同行在该领域的综述较少。本文拟就miR-17-92基因簇与肿瘤血管生成的关系的最新研究进展作一综述,为国内同行提供参考探讨。     

柠檬醛、肉桂醛抗曲霉菌作用机制研究

目的　研究中药活性成分柠檬醛和肉桂醛的抗曲霉菌活性 ,探讨其作用机制 ,为抗真菌中药进一步研究和开发提供实验依据。方法　采用微量液体稀释法测定柠檬醛、肉桂醛对黄曲霉菌和烟曲霉菌的最低抑菌浓度(MIC) ;运用同位素掺入技术测定在柠檬醛、肉桂醛作用下 ,黄曲霉菌和烟曲霉菌对3 H TdR ,3 H UdR和3 H 亮氨酸掺入的抑制率。结果　柠檬醛对黄曲霉菌、烟曲霉菌的MIC分别为 :2 .5 90 μg/ml、0 .6 4 8μg/ml,肉桂醛对黄曲霉菌、烟曲霉菌的MIC分别为 :0 .10 9μg/ml、0 .0 5 5 μg/ml;柠檬醛和肉桂醛能明显抑制三种同位素前体的掺入 (P <0 .0 1)。结论　柠檬醛和肉桂醛在体外有较高的抗曲霉菌活性。推测其抗真菌的作用机理可能是通过抑制曲霉菌的DNA、RNA、蛋白质的合成而表现杀菌效应。     

血管生成、治疗性血管生成和抗血管生成

血管生成 (Ａｎｇｉｏｇｅｎｅｓｉｓ)是许多生理和病理过程 (如肿瘤、缺血性疾病、慢性炎症、糖尿病性视网膜病、牛皮癣、创伤愈合等 )的基本事件之一[1,2 ] 。血管生成的研究涉及到医学中的多个学科 ,研究疾病状态下的血管生成和消退规律及其机制 ,对认识血管生成在疾病发生、发展中的作用 ,针对血管生成进行有效的治疗 ,以及研究器官移植和含血管的组织工程 ,都具有十分重要的意义。1　血管生成　　血管生成是指从已存在的微血管床上芽生出新的以毛细血管为主的血管系统的过程。此概念有别于血管形成 (Ｖａｓｃｕ ｌｏｇｅｎｅｓｉｓ)。…     

血管内皮功能损伤的标志物、检测方法和意义

血管内皮不仅是覆盖血管腔内表面的屏障 ,而且是重要的内分泌器官和效应器官 ,干预多种与血管有关的生理和病理生理过程。在正常和应激状态下 ,它感受刺激 ,同时作出调节性反应 ,以维持机体内环境的平衡。多种心血管疾病及其危险因素可以导致内皮功能损伤 ,而内皮功能失调常常会诱发和.M或加重心血管疾病 ,特别是动脉粥样硬化。1　血管活性因子1 1　血管源性舒张因子 (ＥＤＲＦ/ＮＯ)　一氧化氮 (ＮＯ)是一种自由基 ,在一氧化氮合酶 (ＮＯＳ)的作用下 ,Ｌ 精氨酸的胍基氮原子末端的 5个电子被氧化形成Ｌ 胍氨酸的同时生成ＮＯ ,ＮＯ不仅在…     

气道血管生成和血管重建与支气管哮喘

20世纪70年代初，哈佛大学的Folkman教授发现肿瘤生长与血管生成(angiogenesis)密切相关，并提出血管生成及肿瘤血管靶向治疗(toumor vascular targeting therapy)的概念，为肿瘤的治疗提供了一种新的思路，近年来受到广泛关注?目前研究发现许多疾病都与血管生成有密切关系，包括类风湿关节炎、糖尿病视网膜病变、     

氟尿嘧啶抗血管生成作用的实验研究

目的：探讨氟尿嘧啶(5-FU)的抗血管生成作用。方法：以人脐静脉内皮细胞(HUVEC)原代培养模型，MTT法测定5-FU对HUVEC增殖的影响；采用鸡胚尿囊膜血管形成模型(CAM模型)，观察5-FU对鸡胚尿囊膜新生血管的抑制作用。结果：5-FU在非细胞毒浓度下可在体外抑制HUVEC的增殖，在体内抑制鸡胚尿囊膜新生血管形成。结论：5-FU在非细胞毒浓度下具有抗血管生成作用。     

CD105与肿瘤血管形成

CD105(endoglin,EDG)为细胞膜糖蛋白,是转化生长因子-β(TGF-β)受体超家族的组成成分。调节细胞对TGF的反应,在血管生成的各种组织及肿瘤组织边缘部分血管起源的内皮细胞中高表达是新生血管的标志,而新生血管生成是实体肿瘤普遍存在的特征,CD105与肿瘤的生长、浸润、转移密切相关,可能成为某些肿瘤诊断治疗的重要靶分子之一。