药用丁基胶塞与注射用阿莫西林钠的相容性研究

目的 考察药用丁基胶塞与注射用阿莫西林钠的相容性情况.方法 通过平行加速试验,考察使用丁基胶塞前后的注射用阿莫西林钠溶液的颜色与澄清度、有关物质、高聚物.结果 7个生产厂家的丁基胶塞均对注射用阿莫西林钠的稳定性无影响.结论 目前国产注射用阿莫西林钠所使用的药用丁基胶塞总体情况良好且与药品活性成分相容性良好.     

国产注射用阿莫西林钠舒巴坦钠的急性毒性研究

目的 研究国产注射用阿莫西林钠舒巴坦钠(AMSB)对小鼠的急性毒性。方法 分别用AMSB2500mg／kg、5000mg／kg静脉注射给药和5000mg/kg腹腔注射给药对小鼠进行急性毒性试验,并与进口同种产品阿莫西林钠舒巴坦钠(TFM,商品名泰霸猛)、注射用阿莫西林钠(AM)、注射用舒巴坦钠(SB)进行了急性毒性比较。结果 国产AMSB、进口TFM、AM、SB静脉注射和腹腔注射给药对小鼠的LD50均大于5000mg／kg。结论 国产AMSB毒性很低,且与进口TFM毒性相同。     

注射用阿莫西林钠克拉维酸钾的质量评价

摘要：目的 评价国产注射用阿莫西林钠克拉维酸钾的质量现状,并提出改进建议。方法 法定标准检验结合探索性研 究,对产品的杂质谱、克拉维酸聚合物及其他荧光杂质、复溶行为、成盐率、包材密封性等进行比较研究。结果 212批次样 品法定标准检验均符合规定;采用建立的杂质分析方法,对主要杂质的结构与来源进行确证;证明水分和温度易促进主成分 的降解;此外,应严格控制原料成盐过程中的工艺参数,控制成盐剂的残留量;并关注包材密封完整性对产品全生命周期的影 响。结论 注射用阿莫西林钠克拉维酸钾总体质量较好,现行质量标准有待提高。     

注射用阿莫西林钠/舒巴坦钠(2∶1)有关物质的测定

目的 建立液相色谱法测定注射用阿莫西林钠舒巴坦钠有关物质.方法 梯度洗脱.采用资生堂C18(4.6×250mm,5μm);流动相A.0.04 mol/L磷酸二氢钾溶液(稀磷酸调节pH4.0);流动相B:乙腈;流速:1.0 mL/min;检测波长:230nm;柱温:30℃.结果 方法专属性较好,检出限为0.06μg;各杂质与两个主成分峰分离度较好.结论 该方法可用于注射用阿莫西林钠舒巴坦钠有关物质的测定.     

阿莫西林中高分子杂质的测定与质量分析

目的 比较不同厂家阿莫西林原料、胶囊、混悬剂中高分子杂质的含量.方法 采用Ohpak SB-802.5HQ(聚合基柱)高效液相凝胶色谱系统进行分离分析.结果 21批阿莫西林样品中高分子杂质的测定结果均为1%以下.结论 国产与进口阿莫西林中的高分子杂质含量无显著差异.     

探讨注射用阿莫西林钠克拉维酸钾溶液的稳定性

目的:探讨注射用阿莫西林钠克拉维酸钾溶液的稳定性,以为临床合理应用提供指导。方法:采用高效液相色谱法对阿莫西林钠克拉维酸钾注射液在氯化钠溶液和葡萄糖溶液中的稳定性进行测定。结果:阿莫西林钠克拉维酸钾注射液在氯化钠溶液中的稳定性相对较高,且在3h内含量下降均在10%以内;在葡萄糖溶液中的稳定性较差,且随着葡萄糖溶液含量的增加稳定性越差(P0.05)。结论:阿莫西林钠克拉维酸钾注射液可与氯化钠溶液配伍应用,并尽量在3h内滴注完成。     

超声处理对β-内酰胺类抗生素高分子杂质含量的影响

目的:考察超声前处理方法对β-内酰胺抗生素高分子杂质含量的影响.方法:采用葡聚糖凝胶(Sephadex)G-10高效液相色谱系统对不同厂家的注射用头孢曲松钠和阿莫西林胶囊进行分析.结果:采用超声前处理的方法可导致注射用头孢曲松钠和阿莫西林胶囊的高分子杂质含量出现不同程度的降低(5.5%～14.8%).结论:检测β-内酰胺类抗生素的高分子杂质含量时应尽量避免强烈的超声处理.     

我院注射用阿莫西林钠/克拉维酸钾稀释溶剂应用合理性分析

目的:为合理使用注射用阿莫西林钠/克拉维酸钾稀释溶剂提供参考。方法:回顾性随机抽查我院近年某3个月共1 759份含注射用阿莫西林钠/克拉维酸钾的门诊处方,对注射用阿莫西林钠/克拉维酸钾使用稀释溶剂的种类和剂量进行统计分析。结果:使用的溶剂主要品种为0.9%氯化钠注射液,溶剂品种选择合理率为98.69%;剂量使用合理率为71.86%。结论:我院注射用阿莫西林钠/克拉维酸钾稀释溶剂的品种和剂量使用基本合理,但不可忽视仍存在剂量偏大或偏小等不合理现象,需要采取积极的干预措施。     

GC测定注射用阿莫西林钠中残留的有机溶剂

目的建立注射用阿莫西林钠有机溶剂残留量的测定方法。方法采用顶空进样毛细管气相色谱法,色谱柱为DB-624毛细管柱（30m×0.25mm,1.4μm）,柱温：40℃,顶空温度85℃,平衡时间：30min,进样口温度：200℃,FID检测器温度：250℃,以正丙醇为内标,高纯氮气为载气,测定了注射用阿莫西林钠中7种有机溶剂的残留量。结果各有机溶剂均能得到有效分离,在所考察的浓度范围内线性关系良好,r为0.9990～0.9998,平均回收率为91.3%～105.7%。结论本方法灵敏、简便、结果准确,可用于注射用阿莫西林钠中残留溶剂的检测。     

注射用阿莫西林钠含量测定方法耐用性的考查

目的:考查注射用阿莫西林钠含量测定方法的耐用性.方法:以不同比例的甲醇溶液作溶剂,放置不同的时间,观察溶液的稳定性.结果:阿莫西林钠随溶剂中甲醇比例的增加,放置时间的延长,降解程度加剧.结论:在含量测定时以甲醇溶液为溶剂不利于样品的稳定.     

HPLC法测定阿莫西林钠含量探讨

本文对《中国药典》2000年版和《英国药典》2000年版中阿莫西林钠的高效液相测定方法进行了对比研究。色谱柱:天和色谱液相填充柱C_(18)(250mm×4.6mm 10μm);流动相:水-甲醇(75:25),pH5.0磷酸缓冲液-乙腈(96:4);检测波长:254nm。在0.1～O.5mg·ml~(-1)范围内峰面积与浓度呈良好的线性关系,r=0.9996,以pH5.0的磷酸缓冲液为溶剂。本方法在阿莫西林钠含量测定过程中具有良好的稳定性及重现性。     

注射用阿莫西林钠舒巴坦钠(2∶1)的人体相对生物利用度

目的 考察注射用阿莫西林钠舒巴坦钠的人体相对生物利用度及生物等效性。方法选择20名健康男性志愿者,随机交叉肌注单剂量阿莫西林钠舒巴坦钠(试验和参比制剂)1 500 mg后,用HPLC法测定其2种活性成分阿莫西林钠和舒巴坦钠的经时血药浓度,计算其药代动力学参数和相对生物利用度。结果 20名受试者交叉肌注2制剂后的主要药代动力学参数较接近,阿莫西林、舒巴坦的相对生物利用度分别为(104.0±16.2)％,(103.3±23.2)％。主要药代动力学参数的方差分析和双单侧f检验结果表明,试验和参比制剂Auc¨无显著性差异(P>0.05),阿莫西林、舒巴坦的90％的置信区间分别为93.0％～109.8％,96.5％～109.6％;2制剂的Cmax之间亦无显著性差异(P>0.05),阿莫西林、舒巴坦的90％置信区间分别为90.8％～112.6％,95.2％～115.1％。结论 注射用阿莫西林钠舒巴坦钠试验与参比制剂具有生物等效性。     

RP—HPLC法测定阿双西林片中阿莫西林和双氯西林的含量

目的:建立同时测定阿双西林片中阿莫西林和双氯西林含量的反相高效液相色谱法。方法:采用Hypersil C_(18)色谱柱(250mm×4.6 mm,10μm),甲醇-20 mmol·L~(-1)磷酸盐缓冲浪(52:48,磷酸调pH 5.0±0.1)为流动相,检测波长为230 nm。结果:阿莫西林在50～500μg·mL~(-1)范围内,峰面积与其浓度线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为99.92%,重复性试验RSD为0.82％(n=6);双氯西林在25～250μg·mL~(-1)范围内,峰面积与其浓度线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为100.2％,重复性试验RSD为0.86％(n=6)。结论:本法准确、简便、快速,适用于阿双西林片剂的质量控制。     

阿莫西林钠中甲醇、异丙醇、乙酸甲酯含量测定

目的：建立一种气相色谱法测定原料药阿莫西林钠中甲醇、异丙醇、乙酸甲酯三种有机溶剂残留量。方法：选正丙醇作内标物,在极性弹性石英毛细柱上进行各组分分离,效果良好。柱温：80℃,进样口温度：180℃,检测器温度：250℃。结果：平均回收率甲醇100．0%,异丙醇100.1％,乙酸甲酯100．1％。结论：该方法克服了进样量不准确的缺点,重现性好,精度高。     

阿莫西林钠中2-乙基己酸含量测定

目的：建立一种气相色谱法测定原料药阿莫西林钠中二乙基己酸有机溶剂残留量。方法：选正戊酸作内标物,在极性弹性石英毛细柱上进行组分分离,效果良好。柱温：140℃进样口温度：200℃检测器温度：250℃。结果：平均回收率2-乙基己酸100．1％。结论：该方法克服了进样量不准确的缺点,重现性好,精度高。     

高效液相色谱法测定注射用阿莫西林钠克拉维酸钾的有关物质

目的 :采用高效液相色谱法测定注射用阿莫西林钠克拉维酸钾的有关物质。方法 :Dikma ODS C1 8色谱柱(2 5 0 mm× 4 .6 mm,5μm) ,磷酸盐缓冲液 (磷酸二氢钠 7.8g,加水 90 0 ml溶解 ,用磷酸调节 p H值至 (4 .4± 0 .1) ,加水至10 0 0 ml) -甲醇 (95∶ 5 )为流动相 ,室温 ,流速 0 .8ml/min,检测波长 2 2 0 nm,自身对照外标法。结果 :阿莫西林在 0 .18～3μg、克拉维酸在 0 .0 36～ 0 .6 μg范围内呈良好的线性关系 ,r均为 0 .9999,精密度试验 RSD分别为 0 .12 %和 0 .13% ,最低检出量分别为 0 .0 6 μg和 0 .0 12 μg。结论 :本方法简便、快速、准确 ,可有效控制质量。     

阿莫西林/舒巴坦治疗儿童肺炎疗效观察

目的观察阿莫西林/舒巴坦治疗儿童肺炎的疗效。方法符合诊断标准的儿童肺炎患儿80例用抽签法分为治疗组和对照组,治疗组(n=40)采用阿莫西林钠,舒巴坦钠静滴,一日100mg/kg,对照组(n=40)采用阿洛西林钠静滴,一日100 mg/kg,均分2次给药,连用10天。观察记录患儿治疗前病症以及治疗过程中症状、体征的变化、不良反应以及治疗前后有关的实验室检查和X线胸片结果,比较两组疗效,作统计学处理。结果治疗组症状、体征消失较快,痊愈率(95%)明显高于对照组(67.6%),组间差异显著(X~2=3.85,P<0.05)。结论阿莫西林,舒巴坦(阿莫西林钠/舒巴坦钠)治疗由革兰阳性和阴性菌引起的中、重度感染,尤其是产酶菌感染的儿童肺炎,疗效确切,不良反应少,值得临床推广应用。     

阿莫西林钠细菌内毒素检查法的可行性探讨

目的建立阿莫西林钠细菌内毒素检查的方法.方法按<中国药典>2000年版二部附录细菌内毒素检查法和细菌内毒素检查法应用指导原则进行试验.结果本品在5.0mg·mL-1稀释浓度以下无干扰作用,L=0.2EU·mg-1.结论本品可用细菌内毒素检查法代替热原检查法.