盐酸普萘洛尔对盐酸氟桂利嗪在大鼠体内药物代谢动力学的影响

目的研究盐酸普萘洛尔对盐酸氟桂利嗪在大鼠体内药动学行为的影响。方法 10只健康雄性Wistar大鼠平均分成2组,一组灌胃给予盐酸氟桂利嗪(10 mg·kg-1),一组灌胃给予盐酸氟桂利嗪(10 mg·kg-1)和盐酸普萘洛尔(10 mg·kg-1),用HPLC-UV法测定血浆中氟桂利嗪的浓度。结果大鼠给予盐酸氟桂利嗪或同时给予盐酸氟桂利嗪和盐酸普萘洛尔后,主要药动学参数经统计学比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。结论盐酸普萘洛尔对盐酸氟桂利嗪在大鼠体内药动学行为没有显著性影响。     

高效液相色谱法测定盐酸氟桂利嗪口腔崩解片含量

目的:分析高效液相色谱(HPLC)法在测定盐酸氟桂利嗪口腔崩解片含量中的应用。方法:分别采用HPLC法及醇中碱滴定法测定盐酸氟桂利嗪含量,比较2种方法测定的盐酸氟桂利嗪口腔崩解片含量准确度及测定时间。结果:实验组测定的盐酸氟桂利嗪口腔崩解片含量为4.999 mg/片,比对照组(4.992 mg/片)明显更接近于标示含量;同时测定时间为(32.5±2.4)min,明显低于对照组(45.3±2.7)min,P均小于0.05。结论:HPLC法测定盐酸氟桂利嗪口腔崩解片中盐酸氟桂利嗪的含量,准确度比较高,同时测定时间短。     

盐酸氟桂利嗪两种制剂的生物等效性

目的评价2种盐酸氟桂利嗪制剂人体生物等效性。方法用双周期交叉实验设计,采用液相色谱-质谱-质谱联用法测定了20名健康男性受试者口服盐酸氟桂利嗪口腔崩解片和盐酸氟桂利嗪胶囊后血浆中氟桂利嗪的浓度,绘制了血药质量浓度-时间曲线并计算药动学参数。结果20名受试者口服含盐酸氟桂利嗪20 mg的受试制剂和参比制剂后血浆中氟桂利嗪的tmax分别为(2.7±0.6)和(2.5±0.6)h,ρmax分别为(55.85±20.66)和(56.74±21.40)μg.L-1,t1/2分别为(6.70±2.46)和(6.89±1.98)h,用梯形法计算,AUC0-t分别为(419.0±126.7)和(428.1±175.2)μg.h.L-1,AUC0-∞分别为(465.3±147.8)和(477.0±202.3)μg.h.L-1。以AUC0-t计算,盐酸氟桂利嗪口腔崩解片的相对生物利用度平均为(104.6±22.0)%。结论盐酸氟桂利嗪两制剂生物等效。     

氟桂利嗪与尼莫地平治疗偏头痛的临床效果比较

目的：探讨氟桂利嗪与尼莫地平治疗偏头痛的临床效果差别。方法回顾性分析300例偏头痛患者的临床资料,根据治疗方法不同,将患者分为氟桂利嗪组142例,尼莫地平组158例,氟桂利嗪组给予盐酸氟桂利嗪胶囊;尼莫地平组给予尼莫地平胶囊。记录治疗前后头痛发作的频率和强度、伴随症状的评分,并于疗程结束后评价两组患者的疗效差异。结果尼莫地平组经尼莫地平治疗,临床总有效率为95.57%,与氟桂利嗪组的93.66%比较,差异无统计学意义(P>0.05)。治疗过程中,氟桂利嗪组有21例发生不良反应,不良反应发生率为14.79%;尼莫地平组有12例发生不良反应,不良反应发生率为7.59%,明显小于氟桂利嗪组,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论氟桂利嗪与尼莫地平治疗偏头痛的临床效果相当,但尼莫地平的不良反应更少,更值得临床推广应用。     

乐脉颗粒并用氟桂利嗪治疗颈性眩晕

目的 :观察乐脉颗粒加氟桂利嗪对颈性眩晕的疗效。方法 :诊断为颈性眩晕的病人 70例分为治疗组 35例 [男性 10例 ,女性 2 5例 ,年龄 71a±s12a(5 3～ 85a) ],给予乐脉颗粒 3g ,po ,tid ,加氟桂利嗪 5mg ,po ,qd ;对照组 35例 [男性 8例 ,女性2 7例 ,年龄 70a± 7a(5 5～ 78a) ],单用氟桂利嗪 5mg ,po ,bid。 2组疗程均为 10wk。结果 :随访 3mo ,治疗组总有效率 97% ,对照组为 71% (P <0 .0 5 )。结论 :乐脉颗粒加氟桂利嗪治疗颈性眩晕较单用氟桂利嗪的效果好     

氟桂利嗪治疗偏头痛及对血浆神经肽Y的影响

目的 :观察氟桂利嗪治疗偏头痛的疗效及其对血浆神经肽Y (NPY)水平的影响。方法 :选择偏头痛病人 6 0例 ,随机分为 2组 ,分别予氟桂利嗪和普萘洛尔治疗 ,观察 2组疗效。并分别测定治疗前后血浆NPY水平 ,做统计学分析。结果 :2组比较 ,氟桂利嗪组与普萘洛尔组偏头痛控制率 (5 4 % ,2 1% )及总有效率 (93% ,71% )的差异有显著意义(均P <0 .0 5 )。治疗后 ,氟桂利嗪组NPY水平降低了 (32± 5 3)ng·L- 1,经t检验 ,差异有显著意义 (P<0 .0 5 ) ,而普萘洛尔组差异无显著意义 (P >0 .0 5 )。结论 :氟桂利嗪治疗偏头痛有效 ,且治疗后血浆神经肽水平降低 ,提示氟桂利嗪可有解除血管痉挛的作用     

对盐酸氟桂利嗪胶囊标准的修改意见

<正> 盐酸氟桂利嗪胶囊是血管扩张药,通过选择性阻滞钙进入细胞内而发挥作用,主要用于治疗脑动脉缺血引发的各种疾病,如脑动脉硬化、脑血栓形成、脑栓塞、脑血管痉挛以及偏头痛、眩晕等,收载于《中国药典》1995年版中,2000年版药典再次收载。 2000年版《中国药典》规格项下是“以氟桂利嗪(C_(26)H_(26)F_2N_2)计”,而含量测定项下规定以盐酸氟桂利嗪(C_(26)H_(26)F_2N_2·2HCl)计,由于二者的计算形式不一致,在实际工作中可能带来不便,因为5mg氟桂利嗪相当于盐酸氟桂利嗪的量为:     

氟桂嗪治疗脑动脉硬化症、偏头痛和眩晕339例

本文报道以盐酸氟桂嗪治疗脑动脉硬化症、偏头痛和眩晕共339例,总有效率为95％。对照组168例用桂利嗪(脑益嗪)治疗,总有效率为87.5％。治疗组与对照组的有效率相比差异显著(p<0.05),表明氟桂嗪治疗脑缺血性疾病的疗效优于桂利嗪且副作用较少,值得临床推荐使用。     

川芎清脑颗粒联合氟桂利嗪对偏头痛患者颅脑血流动力学及ET-1、5-HT、CGRP水平的影响

目的 分析川芎清脑颗粒联合氟桂利嗪对偏头痛患者颅脑血流动力学及ET-1、5-HT、CGRP水平的影响.方法 选取150例2018年1月至2020年12月我院收治的偏头痛患者,以随机数字表法将其分为联合组(75例)、氟桂利嗪组(75例).氟桂利嗪组予以盐酸氟桂利嗪片口服,联合组在氟桂利嗪组基础上予以川芎清脑颗粒口服,两组...     

盐酸氟桂利嗪联合川芎嗪注射液治疗偏头痛的效果观察

目的探讨盐酸氟桂利嗪联合川芎嗪注射液治疗偏头痛的效果观察。方法将我院收治的偏头痛患者60例随机分为治疗组和对照组各30例。治疗组给予盐酸氟桂利嗪联合川芎嗪注射液治疗;对照组仅给予盐酸氟桂利嗪治疗。结果治疗组和对照组的总有效率分别为96.67%、73.33%,两组比较,差异有统计学意义(P<0.05)。结论盐酸氟桂利嗪联合川芎嗪注射液治疗效果明显,优于单一用药,值得推荐。     

盐酸普萘洛尔对盐酸氟桂利嗪在小鼠体内组织分布的影响

目的建立测定小鼠组织中氟桂利嗪的HPLC-UV方法,研究单独灌胃给予盐酸氟桂利嗪和联合盐酸普萘洛尔灌胃后小鼠组织中氟桂利嗪的分布。方法 30只健康雄性昆明种小鼠随机分成2组,一组灌胃给予盐酸氟桂利嗪(14 mg·kg-1),另一组灌胃给予盐酸氟桂利嗪(14 mg·kg-1)和盐酸普萘洛尔(14mg·kg-1),用HPLC-UV法测定组织中氟桂利嗪的浓度。结果小鼠各组织中氟桂利嗪浓度在按2种给药方案给药1.0 h后达到最大,单独给药组和联合给药组小鼠各组织中氟桂利嗪的最大浓度:胃分别为(14 075±3 948)和(17 521±3 377)ng·g-1,小肠分别为(6 712±3 646)和(9 136±7 022)ng·g-1,肾分别为(1 054±423)和(1 667±1 123)ng·g-1,脑分别为(1 018±390)和(1 636±643)ng·g-1,肝分别为(1 565±482)和(3 293±1 119)ng·g-1。2组数据经统计学比较,给药1.0 h后肝中药物浓度差异有统计学意义(P<0.05)。结论 2组小鼠中氟桂利嗪在胃、小肠中浓度明显大于肝、肾、脑中的浓度。盐酸普萘洛尔可使盐酸氟桂利嗪在被测小鼠肝中的分布量增大,对药物组织分布有一定影响。     

氟桂利嗪与布洛芬联合治疗偏头痛的效果分析

目的探讨氟桂利嗪与布洛芬联合治疗偏头痛的效果情况。方法分析我院偏头痛患者60例临床资料,依据治疗药物的不同分为对照组(单独应用氟桂利嗪治疗组)30例与观察组(氟桂利嗪联合布洛芬治疗组)30例,对比两组疗效。结果观察组临床治疗偏头痛的总有效率明显高于对照组,P<0.05,差异均有统计学意义。结论氟桂利嗪与布洛芬联合治疗偏头痛临床效果良好,症状改善明显,值得临床推广应用。     

氟桂利嗪对戊巴比妥钠睡眠的增强作用

目的探讨钙通道阻断剂氟桂利嗪对戊巴比妥钠催眠作用的影响及其可能的机制。方法采用翻正反射试验和大鼠脑电分析作为观察指标,分别考查对阈上剂量戊巴比妥钠诱导的小鼠睡眠时间和阈下剂量戊巴比妥钠诱导小鼠入睡率以及睡眠时相的作用。结果氟桂利嗪不仅可以剂量依赖性地延长阈上剂量戊巴比妥钠(45mg·kg-1,ip)诱导的小鼠睡眠时间,而且还可以提高阈下剂量戊巴比妥钠(28mg·kg-1,ip)诱导的小鼠入睡率。左旋多巴(L-DOPA)可明显减少阈上戊巴比妥钠诱导的小鼠睡眠时间,而氟桂利嗪可逆转此作用。脑电分析结果表明,氟桂利嗪不仅可以增加大鼠睡眠时间,而且还可增加非快眼动睡眠(NREMs)和快眼动睡眠(REMs)时间,而在NREMs期,主要延长深睡眠(SWS)时间,对浅睡眠(Light)时间没有影响。氟桂利嗪对T型和L型钙通道均具有阻断作用,而L型钙通道激动剂〔(S)-(-)-BAYK8644〕对氟桂利嗪增强戊巴比妥钠催眠作用未显示其拮抗作用。结论氟桂利嗪可增强戊巴比妥钠的催眠作用,该作用主要是通过其T型钙通道阻断作用而实现的,其作用机制可能与多巴胺能神经系统相关。     

氟桂利嗪治疗血管性痴呆临床研究

目的;研究氟桂利嗪治疗血管性痴呆(VD)的疗效.方法;24例VD患者,用氟桂利嗪5 mg&#8226;d 1,po,连续3个月为1个疗程,连用2个疗程.结果;治疗后患侧大脑中动脉(MCA)及大脑前动脉(ACA)的血流速度比治疗前有明显增加(P＜0.05),而健侧却无明显改变.结论;氟桂利嗪能显著改善缺血组织的供血,提高VD患者的智能.     

高效液相色谱法测定盐酸氟桂利嗪片的含量

目的对盐酸氟桂利嗪片中盐酸氟桂利嗪的含量测定方法进行研究。方法利用高效液相色谱仪,采用外标法测定供试品中盐酸氟桂利嗪的含量。结果盐酸氟桂利嗪在2.5~24.8μg/mL的范围内峰面积对浓度呈线性关系,r为0.99998。结论高效液相色谱方法操作简便、准确、专属性强,可用于盐酸氟桂利嗪片中盐酸氟桂利嗪的含量测定     

氟桂利嗪的临床应用

盐酸氟桂利嗪(flunarizine hydrochloride,商品名西比灵)为第四类钙离子拮抗剂,是钙通道阻滞剂中唯一能透过血脑屏障的药物,可抑制血管收缩,保护血管内皮组织,广泛用于治疗多种神经系统疾病,近年其临床应用又有了扩展,笔者综述如下.     

倍他司汀与氟桂利嗪治疗眩晕的疗效比较

目的 :比较倍他司汀与氟桂利嗪治疗眩晕的疗效及安全性。方法 :倍他司汀组 4 2例给倍他司汀片 8mg ,po ,tid× 4wk ;氟桂利嗪组 4 1例 ,给氟桂利嗪片 5mg ,po ,qn× 4wk ,早上与中午各服 1次安慰剂 ,均于入组前及治疗 4wk后对眩晕强度、频度和持续时间进行定量评价及统计学处理。结果 :2组治疗 4wk ,眩晕 3项指标均明显改善 (P <0 .0 1) ,倍他司汀组眩晕强度及频度的改善较氟桂利嗪组更显著 (P <0 .0 1)。倍他司汀不良反应少 ,而氟桂利嗪不良反应较多 ,并有因不良反应重而停药者。结论 :倍他司汀治疗眩晕的疗效和安全性均优于氟桂利嗪。     

氟桂利嗪的不良反应

氟桂利嗪(Ｆｌｕｎａｒｚｉｎｅ,又名西比灵,氟桂嗪,氟苯桂嗪)是一种选择性钙离子阻滞剂,在临床上多用于脑血管功能障碍。常见的不良的反应有嗜睡、口干、胃肠道反应等。近年来,服用氟桂利嗪出现许多特殊的不良反应,现综述如下。1　中枢神经系统11　抑郁症　一男性患者,因脑动脉硬化、神经衰弱等给予ＶｉｔＥ、健脑中成药、氟桂利嗪5ｍｇ,21ｄ后,病人感失眠加重,全身疲乏,并有企图自杀,考虑为氟桂利嗪所致抑郁症,即刻停药,口服多虑平,23ｄ后症状完全消失,停用多虑平。病人因头晕头痛,再次服氟桂利嗪,18ｄ再次出现上述抑郁症状,随即停药,服多…     

氟桂嗪预防偏头痛发作

选择性钙通道阻滞剂氟桂嗪(flunarizine)对于脑血管床具有突出的作用;又有组胺H_1受体拮抗作用,降低血液粘滞性和血小板活性。这提示它是一个有效的抗偏头痛药。作者研究了氟桂嗪对偏头痛发作的预防效果,并与美舍吉特(methysergide)相比较。研究对象为104例门诊病人,随机列入美舍吉特(每日2mg)或氟桂嗪(每日10mg)治疗组,各为51和53例;两组间年龄、性别和病情等无明显差别。共观察6个月。治疗前1个月,治疗期5个月。     

心脑通口服液联合氟桂利嗪片治疗偏头痛80例

目的 观察心脑通口服液联合氟桂利嗪片治疗偏头痛的疗效.方法 将160例偏头痛患者随机分为两组,治疗组(80例)用心脑通口服液联合氟桂利嗪片治疗,对照组(80例)单用氟桂利嗪片治疗,均治疗2个疗程,每个疗程14 d.结果 总有效率治疗组为86.25%,对照组为68.75%,两组间比较有显著差异(P<0.05).结论 心脑通口服液联合氟桂利嗪片治疗偏头痛疗效明显,未发现不良反应.